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HKI-272和雷帕霉素联合治疗克服非小细胞肺癌EGFR-TKI获得性耐药
1
作者
郭爱林
宗飒
《循证医学》
CSCD
2008年第4期210-212,215,共4页
3背景·可逆的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinaseinhibitor,TKI)埃罗替尼(Erlotinib)延长了非小细胞肺癌(non-small cell lungcancer,NSCLC)患者的生存时间,但耐药(drugresistance)的发生常常影响治疗效果。
关键词
肺肿瘤
hki-
272
雷帕霉素
下载PDF
职称材料
抗肿瘤药物neratinib的合成
被引量:
3
2
作者
张佩璇
茆勇军
+1 位作者
沈敬山
韦亚兵
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2008年第5期355-357,共3页
目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-...
目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与(E)-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
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关键词
化学合成
酪氨酸激酶抑制剂
抗肿瘤药物
neratinib
(
hki-
272
)
下载PDF
职称材料
表皮生长因子/HER2抑制剂在非小细胞肺癌患者治疗中的作用综述
被引量:
5
3
作者
Ramaswamy GOVINDAN
南娟
丁燕
《中国肺癌杂志》
CAS
2010年第4期363-369,共7页
晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)仍然是主要的全球健康问题。尽管可逆性表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼可改善复发与再发NSCLC患者的生存期,但也存在明显的局限...
晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)仍然是主要的全球健康问题。尽管可逆性表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼可改善复发与再发NSCLC患者的生存期,但也存在明显的局限性,包括仅对少数患者亚群具有临床疗效、生存率较低及产生耐药性。EGFR和HER2的非可逆性抑制剂是临床开发的新型药物,有可能预防并克服第一代EGFR抑制剂的获得性耐药。
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关键词
BIBW
2992
ERBB
厄洛替尼
吉非替尼
hki-
272
受体酪氨酸激酶
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职称材料
题名
HKI-272和雷帕霉素联合治疗克服非小细胞肺癌EGFR-TKI获得性耐药
1
作者
郭爱林
宗飒
机构
广东省人民医院肿瘤中心
出处
《循证医学》
CSCD
2008年第4期210-212,215,共4页
文摘
3背景·可逆的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinaseinhibitor,TKI)埃罗替尼(Erlotinib)延长了非小细胞肺癌(non-small cell lungcancer,NSCLC)患者的生存时间,但耐药(drugresistance)的发生常常影响治疗效果。
关键词
肺肿瘤
hki-
272
雷帕霉素
Keywords
lung neoplasms
hki-
272
Rapamycin
分类号
R734.2 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
抗肿瘤药物neratinib的合成
被引量:
3
2
作者
张佩璇
茆勇军
沈敬山
韦亚兵
机构
南京工业大学材料科学与工程学院
中国科学院上海药物研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2008年第5期355-357,共3页
文摘
目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与(E)-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
关键词
化学合成
酪氨酸激酶抑制剂
抗肿瘤药物
neratinib
(
hki-
272
)
Keywords
chemical synthesis
tyrosine kinases inhibitors
antitumor agent
neratinib(hki-272)
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
表皮生长因子/HER2抑制剂在非小细胞肺癌患者治疗中的作用综述
被引量:
5
3
作者
Ramaswamy GOVINDAN
南娟
丁燕
机构
Alvin J.Siteman Cancer Center
天津医科大学总医院
出处
《中国肺癌杂志》
CAS
2010年第4期363-369,共7页
基金
supported by Boehringer-Ingelheim Pharmaceu-ticals,Inc.
文摘
晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)仍然是主要的全球健康问题。尽管可逆性表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼可改善复发与再发NSCLC患者的生存期,但也存在明显的局限性,包括仅对少数患者亚群具有临床疗效、生存率较低及产生耐药性。EGFR和HER2的非可逆性抑制剂是临床开发的新型药物,有可能预防并克服第一代EGFR抑制剂的获得性耐药。
关键词
BIBW
2992
ERBB
厄洛替尼
吉非替尼
hki-
272
受体酪氨酸激酶
分类号
R734.2 [医药卫生—肿瘤]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
HKI-272和雷帕霉素联合治疗克服非小细胞肺癌EGFR-TKI获得性耐药
郭爱林
宗飒
《循证医学》
CSCD
2008
0
下载PDF
职称材料
2
抗肿瘤药物neratinib的合成
张佩璇
茆勇军
沈敬山
韦亚兵
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2008
3
下载PDF
职称材料
3
表皮生长因子/HER2抑制剂在非小细胞肺癌患者治疗中的作用综述
Ramaswamy GOVINDAN
南娟
丁燕
《中国肺癌杂志》
CAS
2010
5
下载PDF
职称材料
已选择
0
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引证文献
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