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HKI-272和雷帕霉素联合治疗克服非小细胞肺癌EGFR-TKI获得性耐药
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作者 郭爱林 宗飒 《循证医学》 CSCD 2008年第4期210-212,215,共4页
3背景·可逆的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinaseinhibitor,TKI)埃罗替尼(Erlotinib)延长了非小细胞肺癌(non-small cell lungcancer,NSCLC)患者的生存时间,但耐药(drugresistance)的发生常常影响治疗效果。
关键词 肺肿瘤 hki-272 雷帕霉素
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抗肿瘤药物neratinib的合成 被引量:3
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作者 张佩璇 茆勇军 +1 位作者 沈敬山 韦亚兵 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第5期355-357,共3页
目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-... 目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与(E)-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。 展开更多
关键词 化学合成 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物 neratinib(hki-272)
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表皮生长因子/HER2抑制剂在非小细胞肺癌患者治疗中的作用综述 被引量:5
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作者 Ramaswamy GOVINDAN 南娟 丁燕 《中国肺癌杂志》 CAS 2010年第4期363-369,共7页
晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)仍然是主要的全球健康问题。尽管可逆性表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼可改善复发与再发NSCLC患者的生存期,但也存在明显的局限... 晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)仍然是主要的全球健康问题。尽管可逆性表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼可改善复发与再发NSCLC患者的生存期,但也存在明显的局限性,包括仅对少数患者亚群具有临床疗效、生存率较低及产生耐药性。EGFR和HER2的非可逆性抑制剂是临床开发的新型药物,有可能预防并克服第一代EGFR抑制剂的获得性耐药。 展开更多
关键词 BIBW 2992 ERBB 厄洛替尼 吉非替尼 hki-272 受体酪氨酸激酶
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