μ-阿片受体基因多态性与带状疱疹后神经痛患者疼痛敏感性及阿片类药物用量的关系 被引量：2

1

作者 朱琨 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第11期1440-1443,共4页

目的探讨μ-阿片受体基因(OPRM1)基因多态性与带状疱疹后神经痛(PHN)患者疼痛敏感性及阿片类药物用量的关系。方法收集带状疱疹(HZ)患者170例,并依据3个月后有无PHN分为PHN组(90例)和非PHN组(80例)。对可能影响PHN发生的因素进行logisti... 目的探讨μ-阿片受体基因(OPRM1)基因多态性与带状疱疹后神经痛(PHN)患者疼痛敏感性及阿片类药物用量的关系。方法收集带状疱疹(HZ)患者170例,并依据3个月后有无PHN分为PHN组(90例)和非PHN组(80例)。对可能影响PHN发生的因素进行logistic回归分析。比较PHN中、重度疼痛患者不同基因型间48 h阿片类药物用量、状态特质焦虑量表评分及睡眠质量评分。结果初治时间超过72 h、急性期重度疼痛、基因型GG是PHN发生的独立危险因素。PHN轻度疼痛、中度疼痛和重度疼痛组中,GG基因型分布频率明显升高;PHN中、重度疼痛组不同基因型患者48 h阿片类药物用量依次明显增加,且GG基因型患者用药量最多,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论初治时间超过72 h、急性期重度疼痛、基因型GG是PHN发生的独立危险因素。OPRM1基因多态性可能是引起PHN患者阿片类药物药效学个体差异的遗传因素之一。 展开更多

关键词 带状疱疹后神经痛 疼痛敏感性 μ-阿片受体 基因多态性 阿片类药物

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内吗啡肽2对神经病理性痛大鼠背根神经节内μ-阿片受体表达的影响 被引量：1

2

作者 谢雨杉 刘海帆 +1 位作者 孙騊 万法萍 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第11期1833-1840,共8页

目的探讨在内吗啡肽2(EM2)的镇痛过程中,μ-阿片受体(MOR)的表达变化及胞内囊泡转运对其变化的影响。方法成年雄性SD大鼠,随机分为3组:正常对照组、病理性痛组和药物组,病理性痛为坐骨神经分支选择性损伤(SNI)诱导的神经病理性痛(NP)。... 目的探讨在内吗啡肽2(EM2)的镇痛过程中,μ-阿片受体(MOR)的表达变化及胞内囊泡转运对其变化的影响。方法成年雄性SD大鼠,随机分为3组:正常对照组、病理性痛组和药物组,病理性痛为坐骨神经分支选择性损伤(SNI)诱导的神经病理性痛(NP)。药物组为鞘内注射EM2的NP大鼠。采用免疫荧光单标染色和免疫印迹方法检测MOR总蛋白和磷酸化蛋白以及Rab7蛋白表达量的变化,采用免疫荧光双标染色方法检测MOR/Rab7和MOR/LAMP1免疫阳性标志物的表达变化。结果与正常对照组比较,病理性痛组大鼠背根神经节(DRG)内MOR总蛋白和磷酸化蛋白的表达量降低(P<0.05),Rab7蛋白的表达量明显增高(P<0.05);MOR/Rab7免疫阳性标志物占Rab7或MOR、MOR/LAMP1免疫阳性标志物占LAMP1或MOR阳性标志物的比例均增高(P<0.05)。鞘内多次注射EM2后,病理性痛大鼠的后足缩足反应阈值明显增高(P<0.01),DRG内MOR总蛋白和磷酸化蛋白的表达量增高(P<0.05),Rab7的表达量降低(P<0.05)。MOR/Rab7阳性双标产物占Rab7或MOR阳性标志物、MOR/LAMP1阳性双标产物占LAMP1或MOR阳性标志物比例均降低(P<0.05)。结论在镇痛过程中,EM2抑制SNI的NP大鼠DRG内Rab7的表达,减少MOR向溶酶体运输,促进MOR复敏。 展开更多

关键词 内吗啡肽-2 μ-阿片受体 背根神经节 神经病理性痛 囊泡运输

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电针激活μ-阿片受体缓解大鼠痛情绪的机制 被引量：2

3

作者 郭霞 杜振莹 +5 位作者 郝娜 岳夏雅 王志华 赵欣 李建国 张宇 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 2022年第5期507-513,共7页

目的:探究电针(EA)通过激活μ-阿片受体(MOR)缓解大鼠痛情绪的机制。方法:预先在前扣带皮层喙侧部(rACC)分别注射生理盐水(NS)或MOR拮抗剂CTOP,并通过给大鼠左侧足底注射0.08 ml完全弗氏佐剂(CFA)建立条件位置逃避(CPA)模型,用电针(10 H... 目的:探究电针(EA)通过激活μ-阿片受体(MOR)缓解大鼠痛情绪的机制。方法:预先在前扣带皮层喙侧部(rACC)分别注射生理盐水(NS)或MOR拮抗剂CTOP,并通过给大鼠左侧足底注射0.08 ml完全弗氏佐剂(CFA)建立条件位置逃避(CPA)模型,用电针(10 Hz,3 mA)或假电针(sham EA)刺激大鼠环跳穴(GB30)。行为测试完毕后,使用Western Blot检测rACC脑组织中的MOR蛋白表达以及N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚基2A和2B(NR2A和NR2B)的磷酸化水平。通过免疫荧光双标技术分别观察大鼠MOR和NR2A或NR2B的共表达情况。结果:与对照组比,注射CFA的大鼠第3 d在痛环境停留时间明显比第1 d缩短(P<0.05)并且rACC脑区p-NR2A、p-NR2B水平升高(P<0.01);电针治疗减少了CFA引起的逃避时间(P<0.05),增加了MOR的表达(P<0.01);在rACC给予CTOP后电针的作用被反转;免疫荧光结果显示在rACC脑区同一神经元上MOR分别与NR2A或NR2B共表达。结论:电针可能通过激活rACC脑区中的MOR下调p-NR2A和p-NR2B水平达到缓解CFA诱导痛情绪的效果。 展开更多

关键词 疼痛 电针 前扣带皮层 μ-阿片受体 大鼠

原文传递

犬急性膝关节炎炎症期滑膜组织μ-阿片受体的表达 被引量：1

4

作者 袁红斌 蒋京京 +3 位作者 刘虎 田谋利 何星颖 宋哲明 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期77-79,共3页

目的:观察犬急性膝关节炎炎症期滑膜组织μ-阿片受体(mu-opioid receptors,MOR)表达的变化,探讨急性炎症外周局部应用阿片类药物镇痛的可行性。方法:17只Beagle犬随机分为正常对照组(n=8)和急性感染性炎症组(n=9),取各组犬膝关节滑膜组... 目的:观察犬急性膝关节炎炎症期滑膜组织μ-阿片受体(mu-opioid receptors,MOR)表达的变化,探讨急性炎症外周局部应用阿片类药物镇痛的可行性。方法:17只Beagle犬随机分为正常对照组(n=8)和急性感染性炎症组(n=9),取各组犬膝关节滑膜组织,采用免疫组织化学及real-ti me PCR方法检测滑膜组织MOR蛋白及mRNA的表达。结果:急性感染性炎症组犬膝关节滑膜组织MOR mRNA相对表达量明显高于正常对照组[(34.40±5.48)%vs(16.54±8.03)%],差异具有统计学意义(P<0.05)。免疫组化染色见炎症滑膜组织MOR染色阳性产物较正常对照颗粒增粗、着色加深、染色带增宽、数量增多;与正常滑膜组织相比,急性感染性炎症组滑膜组织MOR阳性细胞免疫组化指数显著增高[(323175.00±92614.94)vs(175444.10±75149.06)],差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:犬膝关节滑膜组织中存在MOR,且在急性感染性炎症早期其表达显著增强。 展开更多

关键词 炎症 膝关节 滑膜 μ-阿片受体

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TRPV1与μ-阿片受体在胃投射脊髓背根神经节中的共存表达及其临床意义 被引量：1

5

作者 蒋群 屠伟峰 +3 位作者 徐少群 赵高峰 郄文斌 李国才 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第18期2876-2879,共4页

目的:观察瞬时受体电位离子通道(TRPV1)与μ-阿片受体在胃调控脊髓背根神经节中的共存表达,探讨其在急性胃黏膜损伤治疗中的临床意义。方法:选取雄性Wistar大鼠分三组,正常对照组(NC组)、浸水束缚应激(WIRS)组(WIRS组)和舒芬太尼预处理... 目的:观察瞬时受体电位离子通道(TRPV1)与μ-阿片受体在胃调控脊髓背根神经节中的共存表达,探讨其在急性胃黏膜损伤治疗中的临床意义。方法:选取雄性Wistar大鼠分三组,正常对照组(NC组)、浸水束缚应激(WIRS)组(WIRS组)和舒芬太尼预处理组(SP组)。采用经典WIRS方法复制急性胃黏膜损伤(AGML)模型,于应激6 h后观察大体胃黏膜损伤程度,并记录溃疡指数(GI),并采用免疫荧光方法观察TRPV1与μ-阿片受体在胸段DRG神经元中的表达情况,并通过ELASA法测定各组大鼠胃黏膜组织中CGRP含量。结果:TRPV1与μ-阿片受体在胸段胃投射DRG神经元上共存表达,且AGML大鼠胃黏膜GI和CGRP含量都明显增高,而舒芬太尼预处理虽使CGRP含量更高,GI较WIRS组显现非常显著下降。结论:TRPV1参与了急性胃黏膜损伤的保护机制,激活μ-阿片受体可活化TRPV1释放CGRP从而发挥胃黏膜保护作用。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 TRPV1 CGRP 舒芬太尼 急性胃黏膜损伤

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杏仁中央核μ-阿片受体调节大鼠摄食而不是摄水(英文) 被引量：1

6

作者 闫君宝 闫剑群 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1707-1712,共6页

目的：探讨杏仁中央核内的μ-阿片受体对大鼠摄食和摄水的影响，并评估杏仁中央核内的谷氨酸信号系统在阿片肽介导的摄食行为过程中的作用。方法将不锈钢套管植入成年雄性SD大鼠一侧的杏仁中央核内，向饱食或脱水后大鼠杏仁中央核内注... 目的：探讨杏仁中央核内的μ-阿片受体对大鼠摄食和摄水的影响，并评估杏仁中央核内的谷氨酸信号系统在阿片肽介导的摄食行为过程中的作用。方法将不锈钢套管植入成年雄性SD大鼠一侧的杏仁中央核内，向饱食或脱水后大鼠杏仁中央核内注射不同剂量的μ-阿片受体选择性激动剂[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-ol]-脑啡肽（DAMGO）。注射后60、120和240 min时测量大鼠的摄食量和摄水量。向饱食后大鼠杏仁中央核内联合注射阿片受体非选择性拮抗剂纳曲酮（naloxone, NTX）和DAMGO，或联合注射N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）型谷氨酸受体选择性拮抗剂D-AP-5和DAMGO，注射后60、120和240 min时测量大鼠的摄食量。结果杏仁中央核内注射DAMGO （1~4 nmol）后，饱食大鼠的摄食量明显增加，而脱水大鼠的摄水量变化不大。NTX（26.5 nmol）可拮抗DAMGO诱导的摄食效应，D-AP-5（6.3~25.4 nmol）则对DAMGO诱导的摄食效应没有影响。结论杏仁中央核μ-阿片受体参与对大鼠摄食而不是摄水的调节，这种促食欲作用不依赖于杏仁中央核内的NMDA受体的激活。 展开更多

关键词 杏仁中央核 μ-阿片受体 NMDA受体 摄食 摄水

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侧脑室注射μ-阿片受体反义寡聚核苷酸对小鼠甲基苯丙胺行为敏化反应的影响 被引量：1

7

作者 沈新娥 王国卿 +2 位作者 周希平 邹容 马谭庚 《实验动物与比较医学》 CAS 2007年第3期155-159,共5页

目的探讨μ-阿片受体(μ-opioid receptor,MOR)在小鼠甲基苯丙胺行为敏化中的作用。方法人工合成反义及错配反义MOR基因片断,通过对小鼠自主活动行为的检测,观测侧脑室注射MOR反义寡聚核苷酸(Antisense oligodeoxynucleotide,ASODN)对... 目的探讨μ-阿片受体(μ-opioid receptor,MOR)在小鼠甲基苯丙胺行为敏化中的作用。方法人工合成反义及错配反义MOR基因片断,通过对小鼠自主活动行为的检测,观测侧脑室注射MOR反义寡聚核苷酸(Antisense oligodeoxynucleotide,ASODN)对急性甲基苯丙胺活动增强效应及慢性甲基苯丙胺诱导的小鼠行为敏化形成的影响。结果MOR ASODN可显著降低甲基苯丙胺的急性高活动效应,并可阻断甲基苯丙胺诱导小鼠行为敏化的形成。结论MOR ASODN对中枢神经系统功能具有抑制作用,可抑制甲基苯丙胺诱导小鼠行为敏化的形成过程,提示MOR介导对甲基苯丙胺的成瘾行为的调控作用。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 反义寡聚核苷酸 甲基苯丙胺 行为敏化

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舒郁胶囊对经前期综合征肝气郁证模型大鼠不同脑区μ-阿片受体基因分布与表达的影响 被引量：1

8

作者 李芳 赵楠 +3 位作者 香秋梅 王倩 邹冰姿 宋春红 《中国医药科学》 2021年第11期24-27,63,共5页

目的分析大鼠额叶、海马、下丘脑和杏仁核脑区μ-阿片受体(MOR)基因的分布与表达变化,探讨舒郁胶囊的中枢作用机制。方法复制经前期综合征(PMS)肝气郁证大鼠模型并用舒郁胶囊和纳洛酮进行药物干预,利用原位杂交技术和实时荧光定量聚合... 目的分析大鼠额叶、海马、下丘脑和杏仁核脑区μ-阿片受体(MOR)基因的分布与表达变化,探讨舒郁胶囊的中枢作用机制。方法复制经前期综合征(PMS)肝气郁证大鼠模型并用舒郁胶囊和纳洛酮进行药物干预,利用原位杂交技术和实时荧光定量聚合酶链式反应(PCR)技术分别对大鼠不同脑区MOR基因进行定性和定量检测。结果与正常组大鼠比较,PMS肝气郁证模型组大鼠海马、额叶、下丘脑、杏仁核组织MOR基因过量表达,差异有统计学意义(P<0.05);与PMS肝气郁证模型组大鼠比较,纳洛酮组额叶组织MOR基因表达无改变,差异无统计学意义(P>0.05),舒郁胶囊及纳洛酮药物干预组其他各相应脑区MOR基因表达均显著下降,差异有统计学意义(P<0.05)。结论海马、额叶、下丘脑和杏仁核MOR基因表达异常升高可能是PMS肝气郁证的中枢发病机制之一,舒郁胶囊可通过拮抗该受体基因表达而具有抗抑郁样作用。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 PMS肝气郁证 舒郁胶囊 海马 额叶 下丘脑 杏仁核

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角质形成细胞μ-阿片受体表达的研究

9

作者 毕新岭 顾军 +1 位作者 米庆胜 田中伟 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期137-138,共2页

目的:研究不同特性的角质形成细胞μ-阿片受体的表达情况。方法:以体外培养的角质形成细胞株HaCaT细胞、人鳞状细胞癌(简称鳞癌)细胞株A431、神经母细胞瘤SK-N-SH细胞株为对象,采用逆转录(RT)-PCR方法研究细胞μ-阿片受体的表达。结果:... 目的:研究不同特性的角质形成细胞μ-阿片受体的表达情况。方法:以体外培养的角质形成细胞株HaCaT细胞、人鳞状细胞癌(简称鳞癌)细胞株A431、神经母细胞瘤SK-N-SH细胞株为对象,采用逆转录(RT)-PCR方法研究细胞μ-阿片受体的表达。结果:在常规体外培养条件下,角质形成细胞株HaCaT细胞、人鳞癌细胞株A431的RT-PCR结果显示有μ-阿片受体mRNA的表达,后者的表达水平略高于前者。结论:μ-阿片受体在角质形成细胞的表达,为神经系统和皮肤通过神经肽直接发生作用提供依据。 展开更多

关键词 角质形成细胞 μ-阿片受体

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胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体内吞的影响及机制探讨

10

作者 高燕 吴宁 +1 位作者 苏瑞斌 李锦 《武警医学院学报》 CAS 2009年第1期5-11,共7页

【目的】观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体(I1R)对阿片预处理引起的μ-阿片受体(MOR)内吞的影响及可能的分子基础。【方法】以CHO-μ和CHO-μ/IRAS(imidazoline receptor antisera-selected protein)细胞作为研究对象,用[3H]diprenorphin... 【目的】观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体(I1R)对阿片预处理引起的μ-阿片受体(MOR)内吞的影响及可能的分子基础。【方法】以CHO-μ和CHO-μ/IRAS(imidazoline receptor antisera-selected protein)细胞作为研究对象,用[3H]diprenorphine结合实验方法,确定胍丁胺-I1R作用系统对MOR内吞的影响以及可能产生的分子基础。【结果】在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,DAMGO([D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol]-enkephalin,1μmol/L)预处理两细胞30min后,MOR均发生内吞。胍丁胺(1nM～1μM)和DAMGO共同预处理两细胞30min,胍丁胺能浓度依赖性地抑制由DAMGO预处理引起的CHO-μ/IRAS细胞中MOR的内吞,而相同浓度胍丁胺对CHO-μ细胞中由DAMGO预处理引起的MOR的内吞无显著影响,且这一作用能被依法克生所阻断,提示胍丁胺通过激活I1R对DAMGO预处理引起的MOR内吞具有显著的抑制作用。Ser375磷酸化是影响MOR内吞的重要因素之一,而胍丁胺(10nM～1μM)和DAMGO共同预处理CHO-μ/IRAS和CHO-μ细胞30min,对两细胞中MORSer375磷酸化作用均无显著性影响,提示胍丁胺-I1R作用系统并不是通过抑制MORSer375磷酸化作用而抑制MOR内吞的。【结论】胍丁胺通过激活I1R可抑制DAMGO处理所致的μ-阿片受体内吞,此作用可能与胍丁胺抑制阿片依赖有关,但其分子机制并不是通过抑制MOR Ser375磷酸化作用而抑制MOR内吞。 展开更多

关键词 胍丁胺 I1咪唑啉受体 μ-阿片受体 内吞 磷酸化

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中枢神经系统μ-阿片受体(MOR)的表观遗传学调控 被引量：1

11

作者 刘莹 朱超 罗卓荆 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期663-667,共5页

μ-阿片受体（MOR）在阿片类物质诱导的镇痛、耐受及依赖性等过程中发挥着重要的作用。其在中枢神经系统分布广泛,并具有显著的时空分布特点。MOR的表达改变也参与了机体一系列的生理病理过程。最近的研究显示,无论在胚胎发育阶段,还是... μ-阿片受体（MOR）在阿片类物质诱导的镇痛、耐受及依赖性等过程中发挥着重要的作用。其在中枢神经系统分布广泛,并具有显著的时空分布特点。MOR的表达改变也参与了机体一系列的生理病理过程。最近的研究显示,无论在胚胎发育阶段,还是在成熟个体的生理病理过程中,MOR的表达均在转录水平受到调控并表现出机能改变[1,2]。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 表观遗传学调控 疼痛

原文传递

高浓度葡萄糖对人树突状细胞CD83、CD86、CD36、CCR7和μ-阿片受体的影响

12

作者 周诚 买月琴 +3 位作者 潘治宇 陶志勇 夏惠 李正红 《蚌埠医学院学报》 CAS 2013年第11期1392-1395,共4页

目的：观察高浓度葡萄糖对人树突状细胞（DC）受体CD83、CD86、CD36、CCR7和μ-阿片受体（MOR）表达的影响，探讨高血糖在动脉粥样硬化免疫炎症反应中的作用。方法：从人外周血中提取和分离单个核细胞，在含重组人粒细胞-巨噬细胞集落... 目的：观察高浓度葡萄糖对人树突状细胞（DC）受体CD83、CD86、CD36、CCR7和μ-阿片受体（MOR）表达的影响，探讨高血糖在动脉粥样硬化免疫炎症反应中的作用。方法：从人外周血中提取和分离单个核细胞，在含重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和重组人白介素4的RPMI1640完全培养基中培养。7d后未成熟DC分3组，分别在含有D-葡萄糖5mmol／L（NG组）、10mmol／L（TG组）和25mmool／L（HG组）的RPMI1640完全培养基中继续培养48h后，采用流式细胞术检测DC表面CD83、CD86、CD36、MOR和CCR7的变化。结果：TG组和HG组DC表面分子CD36、CCR7、CD83和CD86的阳性率均高于NG组（P〈0．05-P〈0．01），HG组DC表面分子MOR的阳性率高于NG组（P〈0．05），而HG组CD36、CD83和CD86的阳性率亦均明显高于TG组（P〈0．01）。结论：高浓度葡萄糖能促进DC表面分子CD36、CD86、CD83和CCR7的表达。 展开更多

关键词 血糖过多 树突状细胞 μ-阿片受体 趋化因子受体

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杏仁中央核μ-阿片受体介导大鼠钠盐的摄入

13

作者 闫君宝 胡志红 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1195-1200,共6页

目的探讨杏仁中央核参与钠欲中枢调控的阿片能机制。方法应用大脑插管术和脑微量注射法给大鼠双侧杏仁中央核内单独或联合注射选择性μ-阿片受体激动剂DAMGO和选择性μ-阿片受体拮抗剂CTAP,观察不同的摄钠模型大鼠对0.3 mol/L NaCl和水... 目的探讨杏仁中央核参与钠欲中枢调控的阿片能机制。方法应用大脑插管术和脑微量注射法给大鼠双侧杏仁中央核内单独或联合注射选择性μ-阿片受体激动剂DAMGO和选择性μ-阿片受体拮抗剂CTAP,观察不同的摄钠模型大鼠对0.3 mol/L NaCl和水摄入的影响。结果在"禁水-不完全补水(WD-PR)"摄钠模型大鼠,在双瓶测试中,双侧杏仁中央核内分别注射1、2、4 nmol剂量的DAMGO引起剂量依赖性的0.3 mol/L NaCl和水摄入增加的效应,而双侧杏仁中央核内分别注射0.5、1、2 nmol剂量的CTAP则产生剂量依赖性的抑制DAMGO 2 nmol注射到同一部位所引起的0.3 mol/L NaCl和水摄入增加的效应;在单瓶测试中,双侧杏仁中央核内注射DAMGO 2 nmol对水摄入量没有影响。在"皮下联合注射利尿剂呋塞米(FURO)与血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利(CAP)"摄钠模型大鼠,双侧杏仁中央核内注射2 nmol剂量的DAMGO引起0.3 mol/L NaCl和水摄入增加,而双侧杏仁中央核内注射1 nmol CTAP阻断μ-阿片受体则降低了DAMGO 2 nmol注射到同一部位所引起的0.3 mol/L NaCl和水摄入增加的效应;在单瓶测试中,双侧杏仁中央核内注射DAMGO 2 nmol对水摄入量没有影响。结论杏仁中央核μ-阿片受体介导钠盐摄入,参与钠欲的兴奋性调控;μ-阿片受体阻断剂有望成为研发钠欲抑制剂的靶标。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 钠欲 杏仁中央核

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μ-阿片受体拮抗剂ADL-8-2698

14

作者 郑震寰 《药学进展》 CAS 2002年第2期122-123,共2页

关键词 药理作用 药动学 毒理 临床研究 μ-阿片受体拮抗剂 ADL-8-2698

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舒郁胶囊对PMS肝气郁证模型大鼠下丘脑μ-阿片受体的影响 被引量：3

15

作者 王杰琼 许莉莉 +1 位作者 张丽娜 薛玲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第13期105-108,共4页

目的:通过观察经前期综合征(PMS)肝气郁证模型大鼠下丘脑中μ-阿片受体(MOR)的蛋白表达,探讨舒郁胶囊治疗PMS肝气郁证的机制。方法:Wistar大鼠56只,随机分为正常组、模型组、舒郁胶囊组(0.408 g·kg-1)和纳洛酮组(0.4mg·kg-1)... 目的:通过观察经前期综合征(PMS)肝气郁证模型大鼠下丘脑中μ-阿片受体(MOR)的蛋白表达,探讨舒郁胶囊治疗PMS肝气郁证的机制。方法:Wistar大鼠56只,随机分为正常组、模型组、舒郁胶囊组(0.408 g·kg-1)和纳洛酮组(0.4mg·kg-1),每组14只,旷场实验和阴道涂片筛选动情周期规律非接受期大鼠进入实验,除正常组,其余各组采用慢性束缚应激法复制PMS肝气郁证模型,旷场实验对模型进行行为学评价,各组大鼠下丘脑采用免疫荧光化学技术(IF)和Western blot分别观察MOR分布及蛋白表达变化。结果:宏观行为学表明,与正常组比较,模型组大鼠旷场总分显著降低(P<0.01);免疫荧光结果显示,与正常组比较,模型组大鼠下丘脑细胞分布排列杂乱且增多,与模型组比较,舒郁胶囊、纳洛酮给药组均得到显著改善;蛋白免疫印迹结果显示,与正常组比较,模型组下丘脑中MOR表达水平显著升高(P<0.01),与模型组比较,舒郁胶囊、纳洛酮给药组MOR表达水平均显著下降(P<0.01)。结论:舒郁胶囊可通过对下丘脑中MOR的拮抗作用而改善PMS肝气郁证的症状,另外,下丘脑中MOR上调可能是PMS肝气郁证的发病机制之一。 展开更多

关键词 舒郁胶囊 PMS肝气郁证 μ-阿片受体 下丘脑

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大鼠氧惊厥时脑内μ-阿片受体的变化 被引量：1

16

作者 牛富生 陶恒沂 +1 位作者 倪国坛 杭荣椿 《中华航海医学杂志》 CSCD 2000年第4期219-221,共3页

目的　探讨大鼠氧惊厥时脑内 μ-阿片受体的变化。方法　用 [3H]-羟甲芬太尼作为特异性标记配体 ,采用放射配体受体结合实验 (radioligand binding assay,RBA) ,测定在几种不同气体及压力的暴露条件下 ,大鼠脑内 μ-阿片受体的 k D值和 ... 目的　探讨大鼠氧惊厥时脑内 μ-阿片受体的变化。方法　用 [3H]-羟甲芬太尼作为特异性标记配体 ,采用放射配体受体结合实验 (radioligand binding assay,RBA) ,测定在几种不同气体及压力的暴露条件下 ,大鼠脑内 μ-阿片受体的 k D值和 Bmax值的变化。结果　大鼠氧惊厥前 ,脑内 μ-阿片受体的 k D值即有增大趋势 (但 P>0 .0 5 ) ,Bmax值减小 (P<0 .0 1) ;氧惊厥时 k D值进一步升高 (P<0 .0 1) ,Bmax值反而增大 (P<0 .0 1)。结论　结果提示 :(1)氧惊厥发作中 ,μ-阿片受体的数量增多 ,而其结合活性降低。(2 )在高压氧 (HBO)暴露中 。 展开更多

关键词 μ-阿片受体 受体结合实验 氧惊厥 高压氧

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胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体脱敏和下调的影响

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作者 高燕 吴宁 +4 位作者 李斐 王勃 徐波 苏瑞斌 李锦 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2007年第5期411-415,共5页

目的:观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体对阿片预处理引起的μ-阿片受体脱敏和下调的影响。方法:以CHO-μ和CHO-μ/IRAS(imidazoline receptor antisera-selected protein,咪唑啉受体抗血清选择性蛋白)细胞作为研究对象,用[35S]GTPγS和3H... 目的:观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体对阿片预处理引起的μ-阿片受体脱敏和下调的影响。方法:以CHO-μ和CHO-μ/IRAS(imidazoline receptor antisera-selected protein,咪唑啉受体抗血清选择性蛋白)细胞作为研究对象,用[35S]GTPγS和3H-二丙诺啡(diprenorphine)结合实验方法,确定胍丁胺-I1咪唑啉受体作用系统对μ-阿片受体脱敏和下调的影响。结果:在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,μ-阿片受体的表达量和对配体的亲和力无显著差异;两细胞中μ-阿片受体对激动剂刺激的反应一致。阿片受体激动剂DAMGO[(D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol)-脑啡肽(enkephalin),10μmol/L]处理CHO-μ/IRAS细胞30 minμ-阿片受体出现脱敏,而胍丁胺(10 nmol/L^100μmol/L)不影响μ-阿片受体脱敏过程。DAMGO(1μmol/L)处理两细胞12 h后可出现μ-阿片受体的下调,胍丁胺(1~100 nmol/L)浓度依赖性地抑制CHO-μ/IRAS细胞中μ-阿片受体的下调,而相同浓度胍丁胺在CHO-μ细胞中无此作用。胍丁胺这一作用能被I1咪唑啉受体阻断剂依法克生(efaroxan,Efa)所阻断。结论:胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体可抑制DAMGO长期处理所致的μ-阿片受体下调,此作用可能与胍丁胺抑制阿片依赖有关。 展开更多

关键词 胍丁胺 I1咪唑啉受体 μ-阿片受体 脱敏 下调

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电针对慢性痛大鼠痛感觉和情绪成分相关杏仁核内μ-阿片受体等蛋白表达的影响 被引量：16

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作者 闫娅霞 冯秀梅 +7 位作者 王俊英 端木程琳 陈淑萍 高永辉 韩焱晶 王双昆 张建梁 刘俊岭 《针刺研究》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期3-10,共8页

目的:观察电针对慢性神经痛负性情绪(NA)大鼠痛感觉和情绪成分相关杏仁核内μ-阿片受体(MOR)等蛋白表达变化的影响,探讨电针镇痛的作用机制。方法:雄性Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、电针组、麻醉电针组,每组8只。结扎大鼠左侧坐... 目的:观察电针对慢性神经痛负性情绪(NA)大鼠痛感觉和情绪成分相关杏仁核内μ-阿片受体(MOR)等蛋白表达变化的影响,探讨电针镇痛的作用机制。方法:雄性Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、电针组、麻醉电针组,每组8只。结扎大鼠左侧坐骨神经结合足底反复电刺激造成慢性神经痛NA模型。电针双侧"足三里"-"阳陵泉",每日1次,共7d。测量大鼠双侧足底热痛阈(缩足反应潜伏期,PWL),计算其差值(PWLD)及在条件控制箱停留时间;采用免疫荧光、免疫印迹技术检测中央杏仁核及右侧杏仁核内MOR、环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(p-CREB)、α-氨基羟甲基异噁唑丙酸受体亚单位GluR 1(GluA 1)、磷酸化细胞外信号调节激酶1和2(p-ERK 1/2)的表达。结果:与正常组比较,模型组PWLD显著增加(P<0.001),条件箱停留时间显著减少(P<0.001);电针7d后,电针组或麻醉电针组PWLD明显降低(P<0.05),电针组在条件箱停留时间显著增加(P<0.05),而麻醉电针组条件箱停留时间无明显变化(P>0.05),说明电针干预提高痛阈、减轻NA,麻醉电针组则抑制了电针改善NA的作用。此外,与正常组比较,模型组杏仁核MOR蛋白表达显著增加(P<0.05),GluA 1、p-ERK 2、p-CREB蛋白表达显著降低(均P<0.05)。电针7d后,电针组该4个蛋白,麻醉电针组MOR、p-ERK 2及p-CREB蛋白表达均显著上调(P<0.001,P<0.01,P<0.05);与电针组比,麻醉电针组GluA 1表达明显降低(P<0.05),而MOR、pERK 2、p-CREB的表达差异无统计学意义(P>0.05)。结论:重复电针可明显改善慢性痛大鼠痛感觉成分和情感成分,其改善痛情感成分的效应可能与上调大鼠杏仁核GluA 1蛋白表达相关,而杏仁核内MOR、ERK 2、CREB参与痛的感觉和情感成分的作用有待进一步探讨。 展开更多

关键词 电针 慢性痛 负性情绪 杏仁核 μ-阿片受体 GluA 1 P-ERK 1/2 P-CREB

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偏向性μ-阿片受体激动剂的研究进展 被引量：2

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作者 朱胜男 彭卫娟 +1 位作者 周英珍 许向阳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第4期323-329,共7页

偏向性μ-阿片受体激动剂可选择性激活G蛋白通路而不激活β-抑制蛋白通路,与传统的阿片受体激动剂相比,减少了阿片样不良反应,如严重恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性等。本文综述了近几年偏向性μ-阿片受体激动剂的最新研究进展,以全球首... 偏向性μ-阿片受体激动剂可选择性激活G蛋白通路而不激活β-抑制蛋白通路,与传统的阿片受体激动剂相比,减少了阿片样不良反应,如严重恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性等。本文综述了近几年偏向性μ-阿片受体激动剂的最新研究进展,以全球首个且唯一获得FDA批准上市的偏向性μ-阿片受体激动剂TRV-130为代表,还介绍了其他处于临床或临床前研发阶段的药物,以期为镇痛药的研发及临床治疗提供新的思路。 展开更多

关键词 偏向性 μ-阿片受体激动剂 阿片样不良反应 镇痛

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日本猴脑内阿片μ-受体样免疫反应物质的分布Ⅰ.间脑与脑干(英文) 被引量：3

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作者 陈军 小山なつ +1 位作者 金子武嗣 水野 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期100-110,共11页

通过应用识别大鼠阿片μ-受体（MOR）C末端30个氨基酸残基特异性位点的豚鼠抗体，我们对MOR-受体样免疫反应物质（MOR-likeimmunoreactivity，MOR－Li）在日本猴下位脑结构中的分布进行了免疫组织化学定位研究。经比较发现本研究的免疫... 通过应用识别大鼠阿片μ-受体（MOR）C末端30个氨基酸残基特异性位点的豚鼠抗体，我们对MOR-受体样免疫反应物质（MOR-likeimmunoreactivity，MOR－Li）在日本猴下位脑结构中的分布进行了免疫组织化学定位研究。经比较发现本研究的免疫组化染色结果与以往猴脑配体结合放射自显影结果基本一致。MOR－Li染色强且分布密集的部位主要位于：外侧缰核、脚间核、臂旁核、孤束核、三叉神经脊束核尾侧亚核浅层等。强染色部位还见于三叉神经脊束间质核、延髓外侧网状核、后屈束、孤束和三叉神经脊束。与大鼠的结果相比较还发现，虽然MOR－Li在大鼠兰斑中染色强且分布密集，但在猴脑兰斑中几乎见不到任何阳性产物。此外，中等及低密度的MOR-Li还见于一些部位的神经毯中，如丘脑室周灰质、丘脑吻尾中线区域、中脑导水管周围灰质尾例及相邻网状结构、脑桥和延髓腹侧网状结构及下橄榄核簇。本研究结果提示大鼠和猴脑内部结构的MOR－Li分布部位存在着显著的种属差异，经与大鼠相比较，猴下位脑结构内MOR－Li的分布更局限且主要分布于与伤害性信息传递和调控有关的脑区。 展开更多

关键词 阿片μ-受体 中枢神经系统 免疫组织化学 猴

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