放射金属组学:以α核素靶向治疗药物为例

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作者 刘彩霞 李秋硕 +7 位作者 范玉芹 辛岩 费钰茜 曹浩楠 敬罕涛 崔丽巍 李柏 李玉锋 《中国无机分析化学》 CAS 北大核心 2024年第1期82-92,共11页

金属组学是综合研究生命体内(特别是细胞内)自由或络合的全部金属和类金属的含量、分布、形态、结构及功能的一门学科。作为金属组学的一个分支,放射金属组学重点研究放射性核素的制备和应用,特别是其在环境和生物体内的含量、分布、化... 金属组学是综合研究生命体内(特别是细胞内)自由或络合的全部金属和类金属的含量、分布、形态、结构及功能的一门学科。作为金属组学的一个分支,放射金属组学重点研究放射性核素的制备和应用,特别是其在环境和生物体内的含量、分布、化学种态及功能等。靶向α治疗(Targeted alpha therapy,TAT)是一种利用发射α粒子的放射性核素与肿瘤选择性载体分子结合实现靶向癌细胞,进而对肿瘤组织造成杀伤作用的一种医疗方法,是放射金属组学在癌症治疗领域的重要应用方向。α粒子凭借高线性能量传递、短组织射程和较强的相对生物学效应,在放射性免疫和肿瘤治疗方面有着广阔的应用前景。以TAT药物为例,就常用α核素、TAT药物螯合剂及其标记的靶向载体、几种重要α放射性核素靶向治疗进展予以综述,并分析TAT药物研发的挑战和发展前景,从而展示放射金属组学在核医学领域特别是癌症治疗领域的研究进展。随着更多α核素的制备和更多靶向标记方法的建立,TAT药物有望用于多种疾病,这也需要新的放射金属组学方法的建立和应用。因此,放射金属组学在核医学领域具有良好应用前景。 展开更多

关键词 放射金属组学 放射性核素治疗 α核素靶向药物

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水中总α放射性测量的超铀α核素探测效率研究

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作者 杜云武 邓晓钦 +5 位作者 曾奕 王亮 罗茂丹 毛万冲 唐远程 李雪泓 《核电子学与探测技术》 CAS 北大核心 2023年第3期656-664,共9页

乏燃料处理厂运行、退役可能释放超铀核素到环境中,其环境水体和废水中总α放射性监测是环境监管重点工作。超铀α核素发出α射线能量和分支比不同,造成其探测效率有较大差异,准确分析其探测效率有利于提高测量准确性。通过蒙特卡洛模... 乏燃料处理厂运行、退役可能释放超铀核素到环境中,其环境水体和废水中总α放射性监测是环境监管重点工作。超铀α核素发出α射线能量和分支比不同,造成其探测效率有较大差异,准确分析其探测效率有利于提高测量准确性。通过蒙特卡洛模拟和实验装置模型,模拟20个不同质量厚度的13个超铀α核素的探测效率,并计算其计数率、探测效率等效因子、活度比计数率,进一步分析这些量与质量厚度的关系及对测量结果的影响。研究表明:当用^(241)Am作标准源,需要用探测效率等效因子、分支比、比例进行探测效率修正;当质量厚度小于2.548 mg/cm^(2)时,探测效率等效因子为0.72~1.00;当质量厚度大于饱和厚度时,探测效率的倒数与质量厚度呈线性关系,可以更优刻度探测效率;饱和厚度与α射线平均能量呈线性关系,可以最优进行质量厚度源制备。 展开更多

关键词 超铀α核素 质量厚度 探测效率 等效因子 饱和厚度

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α核素肿瘤靶向治疗药物研究的进展与挑战 被引量：7

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作者 刘宁 马欢 +1 位作者 杨远友 廖家莉 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期366-375,共10页

与目前常用于肿瘤内放射治疗研究的β核素相比,α核素具有射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了近年来211 At、213Bi、212Bi、225Ac和223 Ra等... 与目前常用于肿瘤内放射治疗研究的β核素相比,α核素具有射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了近年来211 At、213Bi、212Bi、225Ac和223 Ra等α核素肿瘤靶向治疗研究的最新进展,并结合本课题组的工作对211 At肿瘤靶向治疗药物的研究现状进行重点评述。同时,对目前α核素肿瘤靶向治疗药物研究中面临的问题及临床应用前景进行分析与展望。 展开更多

关键词 α核素 放射免疫药物 靶向治疗 211At 213Bi 212Bi 225Ac 223Ra

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用磷屏放射自显影法测量α核素的放射性活度 被引量：5

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作者 冯孝贵 梁俊福 +2 位作者 章英杰 王建晨 陈靖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期84-89,共6页

介绍了应用磷屏放射自显影法测量α核素放射性活度的实验方法,研究分析了样品与磷屏之间距离(即立体角)、曝光时间及样品放射性活度等因素对磷屏影像光强度的影响。结果表明,经过立体角修正后得到的磷屏影像光强度与测量几何条件无关;... 介绍了应用磷屏放射自显影法测量α核素放射性活度的实验方法,研究分析了样品与磷屏之间距离(即立体角)、曝光时间及样品放射性活度等因素对磷屏影像光强度的影响。结果表明,经过立体角修正后得到的磷屏影像光强度与测量几何条件无关;在磷屏未饱和的前提下,磷屏影像光强度与磷屏受到的辐射成正比。另外,对曝光环境、扫描次数、磷屏本底、γ或X射线的影响、源的状况等几个在实验过程中需要注意的问题进行了讨论,并给出了相应的建议。 展开更多

关键词 磷屏 放射自显影 α核素 立体角

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萃取液闪α能谱法分析高放废液中的α核素 被引量：3

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作者 冯孝贵 何千舸 +2 位作者 罗素军 韩雪梅 郭建锋 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第5期528-533,共6页

萃取液闪α能谱法是一种将萃取法、液闪法和α能谱法的优点有机结合在一起的新方法,用该方法分析α核素,操作简单易行,可避免冗长的放化分离过程和复杂的α源制备程序。本文利用该方法分析了真实高放废液中的α核素,分析结果与历史数据... 萃取液闪α能谱法是一种将萃取法、液闪法和α能谱法的优点有机结合在一起的新方法,用该方法分析α核素,操作简单易行,可避免冗长的放化分离过程和复杂的α源制备程序。本文利用该方法分析了真实高放废液中的α核素,分析结果与历史数据符合良好。针对真实高放废液的特殊性,即大量90 Y干扰α/β甄别的问题,提出了两种方案来降低待测样品中90 Y的活度以消除90 Y的干扰,即推迟测量和稀释,实际应用时可根据具体情况进行选择。 展开更多

关键词 萃取 液闪 α能谱 α核素 高放废液

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腹腔注射α核素^(211)At对小鼠睾丸生殖细胞的辐射损伤及LD_(50)测定 被引量：1

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作者 刘宁 金建南 +1 位作者 夏庆杰 张叔渊 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期102-105,共4页

研究了单次腹腔注射离子型Na^(211)At对NIH小白鼠睾丸生殖细胞辐射损伤的影响，并测定了Na^(211)At对NIH小鼠的LD_(50)／7。结果表明：注射5．55×10~5Bq的^(211)At在30d内可使精子耗竭。^(211)At电离辐射能够显著降低睾丸的质量，... 研究了单次腹腔注射离子型Na^(211)At对NIH小白鼠睾丸生殖细胞辐射损伤的影响，并测定了Na^(211)At对NIH小鼠的LD_(50)／7。结果表明：注射5．55×10~5Bq的^(211)At在30d内可使精子耗竭。^(211)At电离辐射能够显著降低睾丸的质量，对生殖细胞和支持细胞有明显的辐射损伤作用。采用点斜法计算得^(211)At对小鼠的半致死剂量LD_(50)／7为8．14×10~4Bq／g。 展开更多

关键词 小鼠 睾丸 辐射损伤 LD50测定 α核素 砹211

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TRPO处理高放废液过程中α核素的分离、测定方法 被引量：3

7

作者 田国新 梁俊福 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期122-128,共7页

介绍了ＴＲＰＯ－冠醚－亚铁氰化钾钛处理模拟生产堆高放废液流程中α核素的分离分析方法。根据料液成分的差异，推荐了３种萃取分离方法。实验结果表明，推荐方法消除了强β、γ核素及高盐分对α测量的影响，回收率均在９８％以上。

关键词 三烷基氧膦 高放废液 溶剂萃取 α核素

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高放泥浆研究Ⅱ.模拟高放泥浆中α核素的去除 被引量：1

8

作者 梁俊福 宋崇立 +3 位作者 刘学刚 丁戈龙 韩小刚 孙斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期129-134,140,共7页

高放泥浆中Np ,Pu和Am等α核素对泥浆的固化处理带来非常不利的影响 ,用洗涤法研究了模拟高放泥浆中α核素的去除工艺。以 1mol/LHNO3 为洗涤剂 ,泥浆中Am的去除率可达95%以上 ,Np ,Pu的去除率分别为 85% ,80 %

关键词 α核素 洗涤法 固化 放射性废物 高效废液泥浆 处理

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α核素用于肿瘤靶向治疗研究的进展 被引量：5

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作者 昝亮彪 刘宁 +1 位作者 杨远友 金建南 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期279-285,共7页

α核素具有极强的放射生物学效应和细胞毒性作用,特别对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的α治疗核素用于肿瘤靶向治疗研究的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进... α核素具有极强的放射生物学效应和细胞毒性作用,特别对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的α治疗核素用于肿瘤靶向治疗研究的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨。 展开更多

关键词 α核素 放射性药物 肿瘤 靶向治疗

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反应堆退役废物中影响α核素浸取率的因素

10

作者 丁兴成 吴王锁 徐伟强 《宝鸡文理学院学报（自然科学版）》 CAS 2003年第4期266-268,共3页

对反应堆退役固体废物中的水池底泥和锈垢进行浸取研究,研究了α核素的浸取方法、浸取剂、浸取时间、浸取体积比等因素对浸取率的影响。实验结果表明:淋洗法以HNO3-NaNO3为淋洗剂,溶浸法以7.5mol/LHNO3为浸取剂、固液比为6∶1、浸取时间... 对反应堆退役固体废物中的水池底泥和锈垢进行浸取研究,研究了α核素的浸取方法、浸取剂、浸取时间、浸取体积比等因素对浸取率的影响。实验结果表明:淋洗法以HNO3-NaNO3为淋洗剂,溶浸法以7.5mol/LHNO3为浸取剂、固液比为6∶1、浸取时间40min时,均取得97%以上的浸取率。 展开更多

关键词 退役反应堆 α核素 浸取率 淋洗法 溶浸法

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溶剂萃取法分离测定高放废液中的α核素 被引量：2

11

作者 郭建锋 韩巧玲 施建祖 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 2001年第B05期83-88,共6页

研究了从高放废液泥浆离心母液中用HDEHP TiOA、TiOA、TRPO分离2 37Np、2 39Pu、2 4 1Am等α核素的分离方法。提出了分离程序及总α的测定方法。分离流程对2 39Pu、2 37Np、2 4 1Am的回收率分别为 99%、88%、99%。

关键词 溶剂萃取 分离 高放废液 钚 镅 镎 α核素

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不锈钢表面α核素污染去除的模拟研究

12

作者 王善语 杨天旭 +1 位作者 付雅 刘雁飞 《污染防治技术》 CAS 2012年第5期8-10,共3页

文中对不同普通化学试剂进行组合,从去污剂组分、去污温度和去污时间三个方面综合分析,确定适用于α核素污染不锈钢去污效果较好的两种去污剂体系,即酸性高锰酸钾去污体系和碱性高锰酸钾去污体系。通过进一步的实验研究确定最佳的去污... 文中对不同普通化学试剂进行组合,从去污剂组分、去污温度和去污时间三个方面综合分析,确定适用于α核素污染不锈钢去污效果较好的两种去污剂体系,即酸性高锰酸钾去污体系和碱性高锰酸钾去污体系。通过进一步的实验研究确定最佳的去污体系。实验表明,酸性高锰酸钾去污体系较碱性高锰酸钾体系去污效果好。 展开更多

关键词 不锈钢 化学试剂 模拟α核素去除

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α核素放射性药品质量控制方法浅析

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作者 邱学军 崔晓艳 +3 位作者 邵长芳 王定坤 孔晓卉 杨柳 《标记免疫分析与临床》 CAS 2022年第11期1977-1980,共4页

α核素具有透射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,被认为对多种癌症的体内放射治疗都具有良好的应用前景。目前,适合于标记治疗用α核素放射性药品的α核素数量少,制备和纯化都十分困难,因此,至今多数α核素放... α核素具有透射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,被认为对多种癌症的体内放射治疗都具有良好的应用前景。目前,适合于标记治疗用α核素放射性药品的α核素数量少,制备和纯化都十分困难,因此,至今多数α核素放射性药品仍处于临床研究阶段。放射性药品的质量控制对患者用药安全至关重要,也是对α核素放射性药品研究的重要推动。本文对α核素放射性药品研究的国际、国内现状进行了调研,并根据核素性质提出了常见及最有前景的α放射性核素(223 Ra,225 Ac等)的物理鉴别、放射性核纯度等质控项目的可行性研究思路,相信随着国内α核素放射性药品质量控制研究的不断深入,必定能够推动α核素放射性药品在国内早日获批上市。 展开更多

关键词 α核素放射性药品 质量控制 放射性核纯度 225 Ac 223 Ra

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大面积屏栅电离室分析环境样品中多种α核素的方法

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作者 尹亮亮 邵宪章 +2 位作者 申宝鸣 李昱丞 吉艳琴 《中华放射医学与防护杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期461-464,共4页

目的 建立应用屏栅电离室谱仪同时分析样品中多种α核素的方法.方法 超声分散和真空干燥系统制备大面积样品源,应用大面积标准薄源和钚标准面源对屏栅谱仪测量条件进行优化,建立能量和效率刻度曲线,采用铀钍天然系矿石标准物质（GBW0412... 目的 建立应用屏栅电离室谱仪同时分析样品中多种α核素的方法.方法 超声分散和真空干燥系统制备大面积样品源,应用大面积标准薄源和钚标准面源对屏栅谱仪测量条件进行优化,建立能量和效率刻度曲线,采用铀钍天然系矿石标准物质（GBW04127）对方法的准确性进行验证.结果 Np、Pu和Am大面积标准薄源的能量曲线非线性＜0.2％,线性良好.237Np、239Pu、241 Am的半峰宽分别为112、84和106 keV.大面积标准薄源的探测效率均值为31.2％.分析铀钍天然系矿石标准物质比活度测量值与标准值相一致.用该方法测得某铀矿石中232Th、238U、230Th、234U/226Ra、210Po、222Rn和218Po,比活度分别为5.3、3.8、35.6、21.4、27.0、19.6和11.1 Bq/g.结论 该方法能够快速分析环境样品中的多种α核素,适合低水平放射性环境样品的α谱分析. 展开更多

关键词 屏栅电离室 α核素 环境样品

原文传递

液闪计数测 α 核素技术的一些进展 被引量：6

15

作者 杨怀元 《辐射防护通讯》 1997年第3期15-20,共6页

本文简述用脉冲波形甄别原理在液闪计数器上测定α核素的方法，介绍了一种选择性萃取闪烁液的组分和一个实用的α计数样品的制备程序。并根据１９９４年国际液闪会议所报道的资料，展望了液闪计数在环境低水平α、β核素分析中的应用前景。

关键词 液闪计数 液闪谱仪 α核素 液闪计数器

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α核素非均匀微观分布对细胞微剂量的影响

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作者 田源 张良安 戴光复 《中华放射医学与防护杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期271-274,共4页

目的探讨放射免疫治疗中α核素在细胞水平上非均匀微观分布对细胞S因子的影响。方法利用蒙特卡罗方法随机模拟α粒子的发射;基于连续慢化近似模型,根据α粒子剩余射程-能量的关系,采用插值法计算α粒子入射动能和出射动能,得到其在靶区... 目的探讨放射免疫治疗中α核素在细胞水平上非均匀微观分布对细胞S因子的影响。方法利用蒙特卡罗方法随机模拟α粒子的发射;基于连续慢化近似模型,根据α粒子剩余射程-能量的关系,采用插值法计算α粒子入射动能和出射动能,得到其在靶区内的能量沉积。以213Po为例,计算了不同细胞大小及核素不同微观分布（均匀分布、中心分布、随核素距细胞中心的距离线性递增、线性递减、指数递增、指数递减）下细胞对细胞的S因子。结果213Po均匀分布下的S（C←C）与Hamacher给出的结果符合得很好;不同微分布下的S（C←C）有显著差别。分析表明,核素不同微观分布所造成的α粒子在靶区内运动的平均弦长的显著变化,以及由此产生的α粒子平均碰撞阻止本领的变化,是造成细胞S因子有显著差别的主要原因。结论放射性核素非均匀微分布类型显著影响细胞S因子的大小,在估算细胞吸收剂量时应予以重视。 展开更多

关键词 α核素 非均匀 微观分布 微剂量

原文传递

α核素用于放射治疗:从基础放射化学到临床研究(第一部分)

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作者 杨晖(译) 关志伟(译) +5 位作者 徐白萱(审校) Sophie Poty Lynn C.Francesconi Michael R.McDevitt Michael J.Morris Jason S.Lewis 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2020年第11期698-704,共7页

α粒子具有较短的射程和较高的传能线密度,表现出很强的细胞杀伤能力。尽管有大量核素为α衰变,释放出α粒子,却只有一小部分可用于治疗,原因在于放射性同位素的获得及其物理性质(如半衰期)会限制其广泛的应用。该篇综述的第一部分将研... α粒子具有较短的射程和较高的传能线密度,表现出很强的细胞杀伤能力。尽管有大量核素为α衰变,释放出α粒子,却只有一小部分可用于治疗,原因在于放射性同位素的获得及其物理性质(如半衰期)会限制其广泛的应用。该篇综述的第一部分将研究α核素的多样性、基本放射化学性质、局限性及使用的困难。 展开更多

关键词 放射治疗 α核素 放射化学 临床试验

原文传递

α核素用于放射治疗:从基础放射化学到临床研究(第二部分) 被引量：2

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作者 Sophie Poty Lynn C.Francesconi +5 位作者 Michael R.McDevitt Michael J.Morris Jason S.Lewis 杨晖 关志伟(译) 徐白萱(审校) 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2020年第12期761-768,共8页

利用放射源将具有细胞毒性的电离辐射作用到病灶处的方法可以追溯到20世纪初,起源于镭的发现及其能够产生的生理作用。α核素在放射治疗应用于临床肿瘤学领域中备受关注。该综述的第一部分探讨了基本的放射化学、高细胞杀伤效力和α核... 利用放射源将具有细胞毒性的电离辐射作用到病灶处的方法可以追溯到20世纪初,起源于镭的发现及其能够产生的生理作用。α核素在放射治疗应用于临床肿瘤学领域中备受关注。该综述的第一部分探讨了基本的放射化学、高细胞杀伤效力和α核素的可应用性,以及存在于放射性标记方法和子核再分布的阻碍。该综述的第二部分将概述α核素在临床前和临床研究中最有希望和最新的用途。 展开更多

关键词 放射治疗 α核素 放射化学 临床试验

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用于恶性肿瘤治疗的^(225)Ac放射性药物的研究现状与展望

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作者 柳佳娣 徐度玲 +1 位作者 李鸿岩 张红 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期46-53,I0005,共9页

^(225)Ac具有半衰期较长(10 d)、射程短(<100μm)和高能量沉积(80~100 keV/μm)等优点,是重要的医用α核素之一。^(225)Ac衰变产生的高传能线密度α粒子可以导致肿瘤细胞的DNA双链断裂,具有重要的临床应用价值。本文综述了^(225)Ac... ^(225)Ac具有半衰期较长(10 d)、射程短(<100μm)和高能量沉积(80~100 keV/μm)等优点,是重要的医用α核素之一。^(225)Ac衰变产生的高传能线密度α粒子可以导致肿瘤细胞的DNA双链断裂,具有重要的临床应用价值。本文综述了^(225)Ac的衰变特性、生产来源以及^(225)Ac与靶向配体偶联的螯合剂,总结了^(225)Ac-前列腺特异性膜抗原(PSMA)-617、^(225)Ac-PMSA-I&T、^(225)Ac-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)-SP和^(225)Ac-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N-四乙酸d-苯丙氨酸1-酪氨酸3-奥曲肽(DOTATE)等药物在前列腺癌、脑胶质瘤、乳腺癌和肺癌治疗中的研究及临床应用进展,展望了^(225)Ac治疗药物研发面临的困难与挑战,以期为^(225)Ac放射性药物在恶性肿瘤治疗中的研究与应用提供参考。 展开更多

关键词 ^(225)Ac α核素 治疗 癌症

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水中总α放射性测量中样品质量厚度变化的影响及校正

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作者 杜云武 邓晓钦 +6 位作者 毕朝文 朱杰 王亮 曾奕 郭旭影 王艳 王茜 《辐射防护》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期566-575,共10页

通过试验和蒙特卡罗模拟了不同质量厚度的241 Am、天然α核素探测效率,分析探测效率、计数率、探测效率校正因子、探测效率倒数与质量厚度的关系以及探测效率、有效饱和厚度与能量的关系。研究表明:水中总α放射性测量,需要用探测效率... 通过试验和蒙特卡罗模拟了不同质量厚度的241 Am、天然α核素探测效率,分析探测效率、计数率、探测效率校正因子、探测效率倒数与质量厚度的关系以及探测效率、有效饱和厚度与能量的关系。研究表明:水中总α放射性测量,需要用探测效率校正因子、分支比和成分比例进行α核素探测效率修正;质量厚度7 mg/cm^(2),平衡铀探测效率校正因子为0.96;质量厚度2 mg/cm^(2),平衡钍探测效率校正因子为1.01、平衡226 Ra-222 Rn探测效率校正因子为1.05;质量厚度大于4 mg/cm^(2),天然铀、4%浓缩铀、97%浓缩铀探测效率校正因子基本恒定,分别为0.39、0.39、0.47;质量厚度小于0.510 mg/cm^(2),单个α核素辐射源的探测效率校正因子均大于0.70;质量厚度大于有效饱和厚度,探测效率的倒数与质量厚度成线性关系;有效饱和厚度与α射线能量成线性关系。 展开更多

关键词 天然α核素 质量厚度 探测效率 校正因子 有效饱和厚度

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