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D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯对抗P-糖蛋白介导的多药耐药研究进展
1
作者 舒湘岑 陈静 《中国医院用药评价与分析》 2015年第6期846-848,共3页
查阅国、内外近期相关文献,对D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯对抗P-糖蛋白介导的多药耐药研究的进展进行综述。
关键词 D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯 P-糖蛋白 多药耐药
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伏立康唑TPGS-Cremophor EL眼用纳米胶束的制备及体外抗白色念珠菌评价
2
作者 曾甜 王欣宜 +4 位作者 彭澳 刘雪 文宝程 王凯月 田宝成 《滨州医学院学报》 2024年第1期26-31,共6页
目的构建基于α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯-聚氧乙烯蓖麻油EL的眼用混合胶束,并负载抗菌药物伏立康唑(TPGS-EL/VRC),探讨该纳米胶束的眼部药物递送性能及体外抗白色念珠菌效果。方法薄膜水化法制备TPGS-EL/VRC混合胶束,纳米激光粒度仪测... 目的构建基于α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯-聚氧乙烯蓖麻油EL的眼用混合胶束,并负载抗菌药物伏立康唑(TPGS-EL/VRC),探讨该纳米胶束的眼部药物递送性能及体外抗白色念珠菌效果。方法薄膜水化法制备TPGS-EL/VRC混合胶束,纳米激光粒度仪测定其粒径分布与Zeta电位,透射电子显微镜考察其形貌,高效液相色谱法测定载药量及包封率。通过细胞毒性试验和鸡胚绒毛尿囊膜(HET-CAM)试验评价TPGS-EL/VRC的体外生物相容性。利用流式细胞仪研究角膜上皮细胞(HCE-T)对纳米胶束的摄取能力及细胞摄取途径。通过体外抗真菌活性试验和抑菌环试验评估纳米胶束对白色念珠菌C.albican的抗菌能力。结果TPGS-EL/VRC混合胶束粒径为(109.63±0.25)nm,电位为(-29.3±0.20)mV,呈球形粒子,对VRC具有较好的包封率。纳米胶束对HCE-T细胞毒性低,生物相容性好。TPGS-EL混合胶束有效提高了HCE-T细胞对药物的摄取,为溶液组的5.8倍。在两种体外培养模型中均表现出更好的抗白色念珠菌能力。结论TPGS-EL/VRC纳米胶束具有良好的制剂学性质及生物相容性,展示了优异的促进VRC细胞内转运性能及体外抗白色念珠菌药效,为临床眼部真菌疾病的高效治疗提供了一种创新递送载体。 展开更多
关键词 伏立康唑 α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯 纳米胶束
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基于TPGS的紫杉醇自微乳的制备及其评价 被引量：1
3
作者 张璐茜 朱睿 +2 位作者 孙懿 常聪 陈欣妍 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第9期977-982,共6页
目的:制备基于P-糖蛋白抑制剂D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的紫杉醇自微乳(PTX-T-SMEDDS),以增强耐药肿瘤细胞对PTX的敏感性。方法:采用伪三元相图法筛选TPGS自微乳(T-SME)的制备处方;以粒径、多分散指数(PDI)和PTX包封率为指标筛... 目的:制备基于P-糖蛋白抑制剂D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的紫杉醇自微乳(PTX-T-SMEDDS),以增强耐药肿瘤细胞对PTX的敏感性。方法:采用伪三元相图法筛选TPGS自微乳(T-SME)的制备处方;以粒径、多分散指数(PDI)和PTX包封率为指标筛选PTX-T-SMEDDS的制备条件;利用马尔文粒径仪和透射电镜表征PTX-T-SMEDDS乳化后的粒径、Zeta电位、PDI和形态,并利用高效液相色谱(HPLC)测定药物包封率,考察PTX-T-SMEDDS的体外释药行为和稳定性;以非小细胞肺癌紫杉醇耐药株A549/Taxol为模型,采用MTT法评价细胞毒性。结果:T-SME的最终处方为维生素E 20%,TPGS 40%,异丁醇40%。在PTX与维生素E/TPGS/异丁醇的质量比为1∶120时制得PTX-T-SMEDDS,其乳化后的粒径为(20.64±0.23) nm,乳滴形态为类圆形,PTX包封率为(85.10±3.05)%。相较于游离PTX,PTX-T-SMEDDS呈缓慢释药行为。PTX-T-SMEDDS具有较好的贮存稳定性、稀释稳定性和离心稳定性。PTX-T-SMEDDS对A549/Taxol的IC_(50)为7.33μg·mL^(-1),约为游离PTX的1/4。结论:成功制备了PTX-T-SMEDDS,该自微乳可缓慢释放PTX,且具有一定的稳定性,可提高耐药细胞A549/Taxol对PTX的敏感性。 展开更多
关键词 紫杉醇 D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯 自微乳 体外释放 稳定性
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载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价 被引量：4
4
作者 欧阳惠枝 邱梁桢 +2 位作者 王夏英 徐伟 王晓颖 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期534-541,共8页
目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径... 目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。 展开更多
关键词 紫杉醇 大黄酸 羧甲基壳聚糖 D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯 聚合物胶束 抗肿瘤
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依托泊苷胶束的制备与表征
5
作者 劳新南 曹高忠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第7期992-996,共5页
目的制备并表征装载依托泊苷(VP-16)的D-?-生育酚-聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)胶束(VP-16/TPGS)。方法采用薄膜水化法制备VP-16/TPGS,测定其粒径、Zeta电位,研究其体外药物释放行为,考察其细胞摄取和细胞毒性,评价其血液相容性。结果所制得... 目的制备并表征装载依托泊苷(VP-16)的D-?-生育酚-聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)胶束(VP-16/TPGS)。方法采用薄膜水化法制备VP-16/TPGS,测定其粒径、Zeta电位,研究其体外药物释放行为,考察其细胞摄取和细胞毒性,评价其血液相容性。结果所制得的VP-16/TPGS胶束具有较小的粒径;具有较高的载药量和包封率;体外呈现良好的缓控释效果;可增强H446细胞对其的摄取,进而提高抗肿瘤活性;具有较高的血液相容性。结论 VP-16/TPGS胶束是一种安全、有效的VP-16递送系统。 展开更多
关键词 依托泊苷 D-α-生育酚-聚乙二醇琥珀酸酯 胶束
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