α-苯磺酰基环十二酮肟酯的合成及其除草活性 被引量：9

1

作者 李太公 刘建平 +3 位作者 韩金涛 傅滨 王道全 王明安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期898-903,共6页

以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苯磺酰基环十二酮,先与NH2OH作用成肟然后酯化反应合成了20个未见文献报道的α-苯磺酰基环十二酮肟酯衍生物(8),其化学结构经1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测定结果显示,部分化合... 以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苯磺酰基环十二酮,先与NH2OH作用成肟然后酯化反应合成了20个未见文献报道的α-苯磺酰基环十二酮肟酯衍生物(8),其化学结构经1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如α-苯磺酰基环十二酮肟-2,4-二氯苯氧乙酸酯(8p)在浓度为100和1mg/L时对马唐(Digitaria sanguinalis)的抑制率分别为100%和80.07%;对苘麻(Abutilon theophrasti)的抑制率分别为100%和88.70%.毒力测定结果显示,8p对马唐的IC50值和苘麻的IC50值分别为0.192和0.151mg/L. 展开更多

关键词 α-苯磺酰基环十二酮 α-苯磺酰基环十二酮肟酯 合成 除草活性

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α′-苯磺酰基-α,β-不饱和酮与开链二烯烃的不对称催化环加成反应 被引量：2

2

作者 孙莉 裴文 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期922-925,共4页

在手性金属钛催化剂存在下 ,研究了α′ 苯磺酰基 α ,β 不饱和酮与开链二烯的不对称催化环加成反应 ,讨论了α′ 苯磺酰基 α ,β 不饱和酮与开链二烯的反应活性和对映选择性 ,以高的收率和光学纯度合成了环己烯衍生物 。

关键词 不对称环加成反应 二烯烃 对映选择性 α’-苯磺酰基-α β-不饱和酮 手性金属钛催化剂 环己烯衍生物

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(E)-O-芳酰基-α-氧代环十二酮肟的合成及除草活性 被引量：8

3

作者 侯学太 陈昶 +4 位作者 梁晓梅 吴学民 吴景平 金淑惠 王道全 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第1期40-44,共5页

以环十二酮为原料 ,制得中间体 (E) -α-氧代环十二酮肟 ( )后 ,经酰化合成了九个 (E) - O-芳酰基 -α-氧代环十二酮肟 ( ) ,它们的结构得到元素分析、IR和 1HNMR的确证。生测结果表明 ,部分化合物具有良好的除草活性。对活性较高的 3... 以环十二酮为原料 ,制得中间体 (E) -α-氧代环十二酮肟 ( )后 ,经酰化合成了九个 (E) - O-芳酰基 -α-氧代环十二酮肟 ( ) ,它们的结构得到元素分析、IR和 1HNMR的确证。生测结果表明 ,部分化合物具有良好的除草活性。对活性较高的 3还通过精密毒力测定 ,求得 IC50 值。中间体 在贝克曼反应条件下发生断裂反应生成 11-氰基十一酸 ( ) ,证实了 具有 (E) -构型的结构特征。 展开更多

关键词 (E)-O-芳酰基-α-氧代环十二酮肟 11-氰基十一酸 合成 除草活性 除草剂

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苯磺酰基α,β-不饱和酮与环戊二烯的环加成反应活性的研究 被引量：1

4

作者 裴文 郑明花 徐明哲 《延边大学学报（自然科学版）》 CAS 1997年第3期37-40,49,共5页

本文通过苯磺酞基α，β-不饱和酮与环成一烯的环加成反应，探讨了苯磺酞基α，β-不饱和酮在Lewis酸催化和无催化剂的条件下发生环加成反应的活性；合成了6-取代-5-（苯磺酰基乙酰基）二环[2．2．1]］庚-2-烯（3）的环加成产物，并对... 本文通过苯磺酞基α，β-不饱和酮与环成一烯的环加成反应，探讨了苯磺酞基α，β-不饱和酮在Lewis酸催化和无催化剂的条件下发生环加成反应的活性；合成了6-取代-5-（苯磺酰基乙酰基）二环[2．2．1]］庚-2-烯（3）的环加成产物，并对其波谱特性进行了解析． 展开更多

关键词 苯磺酰基 不饱和酮 环戊二烯 活性 环加成反应

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α'-取代磺酰基-α,β-不饱和酮的不对称催化环加成反应的研究 被引量：1

5

作者 孙莉 郑明花 +2 位作者 倪哲明 郑人华 裴文 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第4期341-344,共4页

在手性金属钛配合物催化剂存在下 ,研究了 α -取代磺酰基 -α,β-不饱和酮的不对称催化环加成反应 ;讨论了α,β-不饱和酮各种取代磺酰基对反应活性和对映选择性的影响 ;高收率地合成了高光学纯度的环加成产物 ,并对环加成产物的构型... 在手性金属钛配合物催化剂存在下 ,研究了 α -取代磺酰基 -α,β-不饱和酮的不对称催化环加成反应 ;讨论了α,β-不饱和酮各种取代磺酰基对反应活性和对映选择性的影响 ;高收率地合成了高光学纯度的环加成产物 ,并对环加成产物的构型进行了鉴定。 展开更多

关键词 α′-取代磺酰基-α β-不饱和酮 不对称催化 取代磺酰基 手性钛 配合物 环加成反应 催化剂

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N,N′二(对甲基苯磺酰基)-3-甲氧亚胺基-1,5-二氮环辛烷的合成 被引量：1

6

作者 韩杰 支永刚 张良辅 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期440-441,共2页

The title compound N,N′ ditosyl 3 methoxyimino 1,5 diaza cyclooctane(4) has been prepared by two methods,the reactions of all steps are carried out under very moderate conditions and the overall yield is high.The str... The title compound N,N′ ditosyl 3 methoxyimino 1,5 diaza cyclooctane(4) has been prepared by two methods,the reactions of all steps are carried out under very moderate conditions and the overall yield is high.The structures of the new compounds 2,3,4 are characterized by elemental analysis,IR, 1H NMR and MS spectroscopy. 展开更多

关键词 中环二胺衍生物 肟 合成 N N′-二(对甲基苯磺酰基)-3-甲氧亚胺基-1 5-二氮环辛烷

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新型HuR抑制剂1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮的合成

7

作者 赵胤 殷珊 +2 位作者 吴艳丹 徐成 倪广惠 《云南民族大学学报（自然科学版）》 CAS 2022年第5期521-524,共4页

1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮是一种有效的HuR抑制剂.HuR作为一种应激反应蛋白,可调节编码炎症和肿瘤发生的蛋白质靶基因的表达,是潜在的药物靶点.以5-甲氧基吲哚为起始原料,5-甲氧基吲哚的C-3位与芳基卤化物芳基化,再用苯磺酰氯处... 1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮是一种有效的HuR抑制剂.HuR作为一种应激反应蛋白,可调节编码炎症和肿瘤发生的蛋白质靶基因的表达,是潜在的药物靶点.以5-甲氧基吲哚为起始原料,5-甲氧基吲哚的C-3位与芳基卤化物芳基化,再用苯磺酰氯处理制备1-苯磺酰基-3-苯基吲哚,最后经去甲基化和氧化,共4步反应合成1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮.产物结构经~1H NMR、C NMR进行确证.此合成路线具有合成方法简单,反应时间短,操作简单等优点. 展开更多

关键词 5-甲氧基吲哚 1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4 5-二酮 合成 HuR抑制剂

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苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物对环氧酶的抑制作用 被引量：1

8

作者 郭颖 肖颖歆 +1 位作者 郭宗儒 程桂芳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期735-738,共4页

目的　研究苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物对环氧酶的抑制作用。方法　放免法 ;RT PCR法。结果　化合物A和B对COX 1和COX 2的代谢产物TXB2和PGE2的IC50 比值分别为 10 0 0和 5 6 0 ,化合物A和B可抑制LPS诱导的大鼠腹腔巨噬细胞COX 2mRNA生成 ... 目的　研究苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物对环氧酶的抑制作用。方法　放免法 ;RT PCR法。结果　化合物A和B对COX 1和COX 2的代谢产物TXB2和PGE2的IC50 比值分别为 10 0 0和 5 6 0 ,化合物A和B可抑制LPS诱导的大鼠腹腔巨噬细胞COX 2mRNA生成 ,而对COX 1的mRNA生成无影响。结论　化合物A和B为COX 2选择性抑制剂 ,可抑制COX 展开更多

关键词 苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物 环氧酶-Ⅰ 环氧酶-Ⅱ 环氧酶抑制

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新型树形化合物1,3,5-三-[7-(7-甲基-2,2-二-(2,2-二羟甲基-3-羟基丙氧基羰基)-6,8-二氧杂螺[3.5]-壬基)]苯的合成 被引量：5

9

作者 梁娅 李洪波 +3 位作者 魏荣宝 陈苏战 刘秀明 孙光远 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1155-1158,共4页

以丙酮和甲酸乙酯为原料,在醇钠的作用下合成了1,3,5-三乙酰基苯(1).1与二溴新戊二醇在酸的作用下发生缩酮化反应,制成1,3,5-三-(1-甲基-2,6-二氧杂-4,4-二溴甲基环己基)苯(2).2与5,5-二甲基-4,6-二氧杂-1,3-环己二酮在乙醇钠的作用下... 以丙酮和甲酸乙酯为原料,在醇钠的作用下合成了1,3,5-三乙酰基苯(1).1与二溴新戊二醇在酸的作用下发生缩酮化反应,制成1,3,5-三-(1-甲基-2,6-二氧杂-4,4-二溴甲基环己基)苯(2).2与5,5-二甲基-4,6-二氧杂-1,3-环己二酮在乙醇钠的作用下合成了1,3,5-三-[7-(7-甲基-2,2-二-乙氧羰基-6,8-二氧杂螺[3.5]-壬基)]苯(3).将3在氯仿中与季戊四醇进行酯交换反应得到产物1,3,5-三-[7-(7-甲基-2,2-二-(2,2-二羟甲基-3-羟基丙氧基羰基)-6,8-二氧杂螺[3.5]-壬基)]苯(4).收率为47.7%.标题化合物及中间产物使用IR,1H　NMR和MS或元素分析进行了表征. 展开更多

关键词 1 3 5-三乙酰基苯 二溴新戊二醇 树形化合物 5 5-二甲基-4 6-二氧杂-1 3-环己二酮

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新型1,2,4-三唑啉酮类化合物的合成及生物活性 被引量：7

10

作者 王雷 唐蜜 +3 位作者 李文明 李永红 王素华 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1371-1375,共5页

以碳酸二甲酯为起始原料,设计并合成了一系列新颖的1,2,4-三唑啉酮类化合物.通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构.初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有一定的除草活性.

关键词 1 2 4-三唑啉酮 嘧啶基 苯磺酰基 除草活性

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新型玉米田除草剂甲基磺草酮的合成研究 被引量：15

11

作者 田学芳 王清国 +1 位作者 宋春霞 戎士琴 《河北化工》 2005年第5期32-33,35,共3页

以2-硝基-4-甲磺酰基-笨甲酰氯和1,3-环己二酮为原料,首先碱性条件下合成烯醇酯,然后再经催化重排制得甲基磺酮,讨论了反应条件对产品收率的影响并得到了适宜的工艺条件。结果表明,在以二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,重排温度为50℃时... 以2-硝基-4-甲磺酰基-笨甲酰氯和1,3-环己二酮为原料,首先碱性条件下合成烯醇酯,然后再经催化重排制得甲基磺酮,讨论了反应条件对产品收率的影响并得到了适宜的工艺条件。结果表明,在以二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,重排温度为50℃时,所得甲基磺草酮产品含量≥95.0%,收率≥70.0%。 展开更多

关键词 2-硝基-4-尹磺酰基-笨甲酰氯 1 3-环己二酮 甲基磺草酮

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2-(烃基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂[艹卓]-6,11-二酮的合成与杀菌活性 被引量：1

12

作者 肖炎双 张建军 +4 位作者 闫晓静 董燕红 袁会珠 梁晓梅 王道全 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2493-2498,共6页

以蒽醌为原料,经Schmidt重排为5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮,再经氯磺酰化和胺化合成了一系列新颖的2-(烃基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮.结构经1H NMR,13C NMR和高分辨质谱确证.初步的生测结果表明,它们... 以蒽醌为原料,经Schmidt重排为5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮,再经氯磺酰化和胺化合成了一系列新颖的2-(烃基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮.结构经1H NMR,13C NMR和高分辨质谱确证.初步的生测结果表明,它们对棉花立枯病菌、油菜菌核病菌和芦笋茎枯病菌具有一定的杀菌活性.其中,2-(3-三氟甲基-4-溴苯基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11二酮(4u)对芦笋茎枯病菌有良好的杀菌活性,在50μg/m L浓度下抑制率达96.3%,与对照药剂百菌清基本相当(在50μg/m L浓度下的抑制率为98.8%).初步的构效关系分析指出,氟原子的引入有利于杀菌活性的提高. 展开更多

关键词 5 6-二氢-二苯并b e氮杂[艹卓]-6 11-二酮 2-(烃基胺磺酰基)-5 6-二氢-二苯并b e氮杂[艹卓]-6 11-二酮 合成 杀菌活性

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格列喹酮合成工艺研究 被引量：1

13

作者 王晓林 于璐 薛健飞 《吉林化工学院学报》 CAS 2012年第1期38-41,共4页

以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反... 以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反应的总收率平均为85.52%. 展开更多

关键词 格列喹酮 4-[(4 4-二甲基-7-甲氧基-1 3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺 环己异氰酸酯

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主链含间位砜酮结构聚芳醚的合成与表征

14

作者 刘天星 王海霞 +2 位作者 张朝立 潘素娟 张绍印 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2010年第1期27-30,共4页

以苄川氯和氯磺酸制备间磺酰氯基苯甲酰氯,再以间磺酰氯基苯甲酰氯和氯苯在无水三氯化铝催化剂下反应制备1-(对氯苯甲酰基)-3-(对氯苯磺酰基)苯,以DMAc为溶剂,1-(对氯苯甲酰基)-3-(对氯苯磺酰基)苯和双酚A为单体合成新型聚芳醚砜酮,通过... 以苄川氯和氯磺酸制备间磺酰氯基苯甲酰氯,再以间磺酰氯基苯甲酰氯和氯苯在无水三氯化铝催化剂下反应制备1-(对氯苯甲酰基)-3-(对氯苯磺酰基)苯,以DMAc为溶剂,1-(对氯苯甲酰基)-3-(对氯苯磺酰基)苯和双酚A为单体合成新型聚芳醚砜酮,通过FT-IR和1H-MNR对聚合物的结构进行了表征并通过TG、DSC进行了性能测试。结果表明,含有间位砜酮结构的新型聚芳醚砜酮具有良好的热稳定性和可溶性。 展开更多

关键词 聚芳醚砜酮 1-(对氯苯甲酰基)-3-(对氯苯磺酰基)苯 间氯磺酰基苯甲酰氯

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盐酸鲁拉西酮的合成工艺改进 被引量：1

15

作者 陈文华 祁秀秀 郭亚楠 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期157-159,共3页

3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑与(1R,2R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷在甲苯为溶剂、碳酸钾为碱、聚乙二醇400为相转移催化剂条件下反应得4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-(3a R,7a R)-八氢螺-(2H-异吲哚-2,1'-哌嗪)甲磺酸盐,不经... 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑与(1R,2R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷在甲苯为溶剂、碳酸钾为碱、聚乙二醇400为相转移催化剂条件下反应得4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-(3a R,7a R)-八氢螺-(2H-异吲哚-2,1'-哌嗪)甲磺酸盐,不经分离直接与顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺在碳酸钾为碱条件下反应制得鲁拉西酮,再在异丙醇中与盐酸成盐得盐酸鲁拉西酮,总收率达83%。该法收率高、操作简便,易于工业化生产。 展开更多

关键词 盐酸鲁拉西酮 合成 (1R 强)-1 2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷 3-(1-哌嗪基)-1 2-苯并异噻唑

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