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α1-肾上腺素受体拮抗剂的研究进展 被引量：1
1
作者 吴殿庆 张惠斌 《中国保健营养（临床医学学刊）》 2008年第6期187-188,共2页
α1-肾上腺素受体（简称α1-AR）广泛分布于多种组织并介导多种生理功能。在药理学上可以确定α1-AR至少有三个亚型：α1A，α1B和α1D。近年来发现了新的亚型α1L，其功能有待进一步研究。
关键词 α1-肾上腺素受体拮抗剂 α1-AR 生理功能 药理学 α1B 亚型
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β_(1)-肾上腺素能受体基因多态性对STEMI患者室性心律失常和短期预后的影响
2
作者 陈嘉莹 何利伟 庄英渠 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1645-1651,共7页
目的:分析β_(1)-肾上腺素能受体基因多态性对急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者室性心律失常以及6个月预后的影响。方法:采用回顾性队列研究方式,按照纳入与排除标准选择云浮市人民医院2021年1月至2023年2月间收治的STEMI患者为研究对... 目的:分析β_(1)-肾上腺素能受体基因多态性对急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者室性心律失常以及6个月预后的影响。方法:采用回顾性队列研究方式,按照纳入与排除标准选择云浮市人民医院2021年1月至2023年2月间收治的STEMI患者为研究对象,采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析患者β_(1)-肾上腺素能受体Arg389Gly基因型多态性,并根据β_(1)-肾上腺素能受体Arg389Gly基因型多态性类别分为CC组(Arg389Arg,87例)、CG组(Arg389Gly,73例)和GG组(Gly389Gly,18例)三组。对比三组患者收集的入院临床资料[包括Killip分级、心率、收缩压、舒张压、左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末径(LVDD),以及血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、N末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)等]和出院后通过门诊或电话对其进行6个月随访的结果(包括心率、NT-proBNP、CK-MB、LVEF、LVDD及主要心脏不良事件)的差异。结果:研究共纳入178例STEMI合并室性心律失常的患者,其中CC组有87例(48.9%),CG组有73例(41.0%),GG组有18例(10.1%);三组患者的年龄、性别、体重、BMI、吸烟史、饮酒史、合并疾病、收缩压、舒张压、心率、Killip分级(Ⅲ和Ⅳ级)以及血清TNF-α、NT-proBNP、CK-MB、hs-CRP及LVEF和LVDD均没有显著差异(P>0.05);随访6个月GG组和CG组心功能各项指标结果均显著优于CC组(P<0.05),而GG组的NT-proBNP和CK-MB结果显著低于CG组(P<0.05);统计三组患者随访期间主要心脏不良事件的发生情况,显示CC组的总发生数为17例(19.5%),CG组的总发生数为5例(6.9%),GG组的总发生数为1例(5.6%),组间差异显著(χ^(2)=6.887,P<0.05)。结论:β_(1)-肾上腺素能受体Arg389Gly基因多态性与STEMI合并室性心律失常患者的病情严重程度无关,但与治疗后心功能改善情况以及短期预后有关。 展开更多
关键词 β_(1)-肾上腺素能受体 急性ST段抬高型心肌梗死 室性心律失常 心功能 短期预后
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哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究 被引量：4
3
作者 习保民 江振洲 +1 位作者 王涛 倪沛州 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1576-1583,共8页
将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目... 将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6．00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7．00． 展开更多
关键词 哒嗪酮 合成 生物活性 α1-肾上腺素受体拮抗剂
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α_1-肾上腺素受体拮抗剂类药物治疗前列腺增生症的研究进展 被引量：6
4
作者 刘婧 付小梅 +2 位作者 吴建华 黄潇 关志宇 《中国医药科学》 2014年第13期38-43,共6页
良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体... 良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体拮抗剂类治疗前列腺药物提供参考依据。 展开更多
关键词 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生症 研究进展
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N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性
5
作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第5期271-276,M004,共7页
目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1 肾上腺素受体拮抗剂 ,评价其α1 肾上腺素受体拮抗活性。方法结合α1 肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 19个N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并... 目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1 肾上腺素受体拮抗剂 ,评价其α1 肾上腺素受体拮抗活性。方法结合α1 肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 19个N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并测定拮抗参数 pA2 值。结果 18个化合物未见文献报道 ,其结构均经1H NMR、IR及ESI MS(HRMS)确证。结论初步生物活性测试表明 :所合成的目标化合物多数具有较好的α1 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 3-吲哚乙酰胺 α1-肾上腺素受体拮抗剂
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基于β1-AR/TGF-β1/Smad2通路探讨稳心颗粒对异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌纤维化的影响
6
作者 于露 邓芳隽 +3 位作者 梁嘉钰 樊博雅 钱舒乐 李晓凤 《环球中医药》 CAS 2024年第8期1507-1514,共8页
目的探讨稳心颗粒通过β1-AR/TGF-β1/Smad2通路对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠心肌纤维化的影响。方法雄性SD大鼠60只,随机分为对照组、ISO组与稳心颗粒低、中、高剂量组以及胺碘酮组,每组10只,连续给药14天。第15天起,IS... 目的探讨稳心颗粒通过β1-AR/TGF-β1/Smad2通路对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠心肌纤维化的影响。方法雄性SD大鼠60只,随机分为对照组、ISO组与稳心颗粒低、中、高剂量组以及胺碘酮组,每组10只,连续给药14天。第15天起,ISO组、各药物组大鼠以ISO 5 mg/(kg•d)皮下多点注射构建大鼠心肌纤维化模型。检测大鼠心脏质量指数的变化;采用苏木素—伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察心肌形态学变化,Masson染色观察心肌胶原分布和含量变化;检测心肌组织羟脯氨酸(hydroxyproline,HYP)和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)的含量;蛋白免疫印迹法(Western blot,WB)检测大鼠心肌组织交感神经系统-β1肾上腺素能受体(β1 adrenoceptor,β1-AR)、转化生长因子β1(transforming growth factor-β,TGF-β1)、p-Smad2蛋白表达变化。结果ISO组大鼠心脏质量指数明显升,细胞结构紊乱,胶原沉积和心肌纤维化明显,心肌HYP含量显著增多,GSH含量减少,β1-AR、TGF-β1与p-Smad2表达水平显著升高(P<0.01);与ISO组相比,各治疗组心脏质量指数降低,细胞结构损伤与胶原沉积减轻,心肌纤维化改善,HYP含量降低,GSH含量增多,β1-AR、TGF-β1与p-Smad2表达水平明显降低(P<0.05,P<0.01)。稳心颗粒高剂量组效果较稳心颗粒低剂量组更为明显(P<0.05),与胺碘酮组相比无明显差异(P>0.05)。结论稳心颗粒能够改善ISO引起的心肌纤维化,减轻心肌细胞损伤与胶原纤维堆积,其机制可能与β1-AR/TGF-β1/Smad2通路有关。 展开更多
关键词 稳心颗粒 异丙肾上腺素 心肌纤维化 交感神经系统-β1肾上腺素能受体 转化生长因子β1 SMAD2
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N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的设计、合成及其3D-QSAR研究 被引量：8
7
作者 吴斌 李敏勇 +1 位作者 江振洲 夏霖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1587-1594,共8页
结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体... 结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .并应用SOMFA方法进行分子结构特征和α1 受体生物活性之间的关系研究 . 展开更多
关键词 乙酰胺 α1-肾上腺素受体 拮抗剂 计算机辅助药物设计 3D-QSAR 生物活性 药效团模型 取代 吲哚 合成
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卤代芳氧烷胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究 被引量：3
8
作者 习保民 李华 +3 位作者 张斌 倪沛洲 夏霖 江振洲 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第1期5-11,共7页
目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1 肾上腺素受体 (α1 AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系。方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成 12个卤代芳氧烷胺类化合物 ,以 2 ,6 二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮 ... 目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1 肾上腺素受体 (α1 AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系。方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成 12个卤代芳氧烷胺类化合物 ,以 2 ,6 二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮 ,再还原胺化得目标物 ,测试了目标化合物的降压活性 ,并用WHIM描述子进行构效关系研究。结果共合成 12个目标物 ,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证。药理实验显示 :12个目标物均具有一定的降压活性 ,化合物 3、10有较强的降压作用 ,但降压持续时间均比DDPH短。结论提高整个分子的对称性 ,或降低分子的取代基的复杂程度 ,对延长该类药物的降压时间是有利的。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 α1-肾上腺索受体拮抗剂 QSAR 降压活性
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基于配体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用 被引量：3
9
作者 李敏勇 夏霖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期387-392,共6页
对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了... 对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论。 展开更多
关键词 合理药物设计 α1-肾上腺素能受体 拮抗剂 定量构效关系 药效团
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基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用 被引量：1
10
作者 李敏勇 夏霖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期99-104,共6页
在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术... 在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。 展开更多
关键词 基于受体的合理药物设计 α1-肾上腺素能受体 拮抗剂 分子对接 虚拟筛选
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几类α_1-肾上腺素受体拮抗剂体外生物活性的实验研究
11
作者 吴斌 仲琰 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2004年第12期909-911,共3页
目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。　方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收... 目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。　方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收缩功能的应答 ,求出pA2 值。　结果 :部分目标化合物具有一定的α1 肾上腺素受体拮抗活性。结论 :化合物WBⅣ 1和WBⅣ 3活性较好 ,值得进一步研究。 展开更多
关键词 α-肾上腺素受体拮抗剂 生物活性 体外 肛尾肌 大鼠
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白细胞介素-1受体拮抗剂与骨关节炎及亚型的孟德尔随机化研究 被引量：2
12
作者 陈继鑫 周沁心 +3 位作者 郭天赐 余伟杰 叶云天 刘爱峰 《医学研究杂志》 2024年第4期46-51,共6页
目的 采用双样本孟德尔随机化(Mendelian randomization, MR)的研究方法,评估白细胞介素-1受体拮抗剂(interleukin-1 receptor antagonist, IL-1RA)与骨关节炎及亚型骨关节炎的因果关系。方法 IL-1RA与骨关节炎、膝骨关节炎、髋骨关节... 目的 采用双样本孟德尔随机化(Mendelian randomization, MR)的研究方法,评估白细胞介素-1受体拮抗剂(interleukin-1 receptor antagonist, IL-1RA)与骨关节炎及亚型骨关节炎的因果关系。方法 IL-1RA与骨关节炎、膝骨关节炎、髋骨关节炎的单核苷酸多态性位点(single nucleotide polymorphism, SNP)来自公开的全基因组关联研究汇总数据集,选取密切相关的SNP作为工具变量(instrumental variable, IV)。筛选敏感度试验,MR多效性残差和采用离群值检验来验证所识别的IV的异质性和多效性。采用5种不同的模型,包括逆方差加权模型(inverse-variance weighted, IVW)、加权中值估计模型、基于加权模型的方法、MR-Egger回归和简单众数法进行MR分析。结果 研究不存在异质性。固定效应模型的IVW显示,IL-1RA与骨关节炎(OR=1.06,95%CI:1.01~1.11)、膝骨关节炎(OR=1.07,95%CI:1.01~1.13)之间有显著的因果关系,与髋骨关节炎之间具有相关性,因果关系不显著。敏感度分析显示,研究结果具有稳健性。结论 MR研究支持IL-1RA水平与骨关节炎、膝骨关节炎的发病风险具有因果关系。 展开更多
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 骨关节炎 孟德尔随机化研究
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(±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性 被引量：7
13
作者 倪沛洲 孙宏斌 +2 位作者 彭久合 夏霖 钱家庆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第8期462-465,共4页
本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。
关键词 拆分 α1受体拮抗剂 丙烷盐酸盐 肾上腺素受体
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α_1－肾上腺素受体拮抗剂的研究 被引量：10
14
作者 彭久合 魏玉金 +1 位作者 夏霖 倪沛洲 《药学进展》 CAS 北大核心 1995年第4期206-211,共6页
α＿１－受体拮抗剂按其化学结构可分成喹唑啉类、苯并二　烷类、芳（氧）烷胺类、喹啉类、吲哚烷类及某些药用植物的有效成分等。本文介绍上述各类具代表性的药物结构及作用特点，从而较完整地反映了目前国内外对α＿１－肾上腺素受体... α＿１－受体拮抗剂按其化学结构可分成喹唑啉类、苯并二　烷类、芳（氧）烷胺类、喹啉类、吲哚烷类及某些药用植物的有效成分等。本文介绍上述各类具代表性的药物结构及作用特点，从而较完整地反映了目前国内外对α＿１－肾上腺素受体拮抗剂的最新研究成果。 展开更多
关键词 抗高血压药 α1-受体拮抗剂 肾上腺素受体
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α_(1A)-亚型肾上腺素受体拮抗剂3D药效团模型的研究 被引量：7
15
作者 李嘉宾 夏霖 陈亚东 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第16期1621-1630,共10页
运用Catalyst软件以34个α1A-AR拮抗剂分子为训练集,构建了包含一个氢键受体、一个正电中心和一个芳环中心的三元素药效团模型,线性回归相关系数为0.89.经13个分子组成的测试集验证该药效团模型具有较好的活性预测能力,为寻找新的α1A-A... 运用Catalyst软件以34个α1A-AR拮抗剂分子为训练集,构建了包含一个氢键受体、一个正电中心和一个芳环中心的三元素药效团模型,线性回归相关系数为0.89.经13个分子组成的测试集验证该药效团模型具有较好的活性预测能力,为寻找新的α1A-AR拮抗剂分子提供了理论基础. 展开更多
关键词 α1A-肾上腺素受体 拮抗剂 药效团 良性前列腺增生
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大鼠心室肌α_1-肾上腺素能受体介导的c-fos、c-myc表达 被引量：4
16
作者 刘晓红 魏振宇 高原 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第13期1152-1154,共3页
目的　探讨去甲肾上腺素 (NE)诱导心肌细胞原癌基因的超常表达与适应性心肌肥大的关系及其受体介导和跨膜信号转导的作用。方法　以 10 - 6 mol LNE灌流大鼠离体心脏 1h ,采用逆转录—多聚酶链反应 (RT PCR)方法 ,测定不同实验条件下左... 目的　探讨去甲肾上腺素 (NE)诱导心肌细胞原癌基因的超常表达与适应性心肌肥大的关系及其受体介导和跨膜信号转导的作用。方法　以 10 - 6 mol LNE灌流大鼠离体心脏 1h ,采用逆转录—多聚酶链反应 (RT PCR)方法 ,测定不同实验条件下左心室c fos和c myc表达水平。结果　 10 - 6 mol LNE灌流心脏后c fos和c myc表达均显著增强 ;用 5×10 - 6 mol L的哌唑嗪预先灌流可完全阻断NE诱导的c fos和c myc表达增强的效应 ;分别用 5 0mmol L的新霉素和 10 μmol L的钌红预先灌流心脏 ,可显著抑制NE诱导的c fos和c myc表达。结论　NE经α1 受体介导 ,可诱导心肌c fos和c myc表达增强 ;磷酸肌醇—钙信号系统和二酰基甘油—蛋白激酶C信号系统可能与NE诱导心肌c fos和c myc表达增强有关。 展开更多
关键词 去甲肾上腺素 α1-受体 C-FOS c-myc 大鼠
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氯通道阻断剂对α_1-肾上腺素受体亚型引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量：4
17
作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期147-150,共4页
目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）... 目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）触发的Ｃａ２＋内流均不受ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ影响； ＳＫ＆Ｆ９６３６５可部分抑制α１Ａ、α１Ｂ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流，而对ａ１Ｄ－ＣＨＯ细胞无影响。在ＢＢ－ＣＨＯ细胞上，ｎｉｆｌｕｍｉｃ　ａｃｉｄ（ＮＦＡ）和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ呈浓度依赖性抑制Ｃａ２＋内流；当Ｃａ２＋内流被ＳＫ＆Ｆ９６３６５最大限度抑制后，ＮＦＡ和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ可进一步抑制Ｃｄ２＋内流。α１Ａ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流可被ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ抑制，抑制率达 １４％ １５％。 ＮＦＡ可抑制ａ１Ｄ－ＡＲ引起的Ｃａ２＋内流，抑制率为３９％±９％。结论氯通道参与α１Ａ、α１Ｂ及α１Ｄ－ＡＲ引起的经非电压依赖性Ｃａ２＋通道介导的Ｃａ２＋内流，其间存有异同。ＮＦＡ敏感Ｃａ２＋内流及ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ敏感的Ｃａ２＋内流与ＳＫ＆Ｆ９６３６５敏感的Ｃａ２＋内流存在非同一性。 展开更多
关键词 氯通道阻断剂 α1-肾上腺素受体亚型 钙^2+内流
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1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α_1肾上腺素受体的特性 被引量：2
18
作者 吕志珍 张幼怡 +1 位作者 夏霖 韩启德 《药学学报》 CSCD 北大核心 2000年第10期739-742,共4页
目的　研究DDPH对α1 肾上腺素受体 (α1 AR)及其亚型的拮抗作用。方法　放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果　DDPH对12 5I BE2 2 5 4与大鼠脑皮质和脾脏α1 AR结合呈竞争性拮抗作用。pKI 值在两者间无显著性差别 ,Hill系数... 目的　研究DDPH对α1 肾上腺素受体 (α1 AR)及其亚型的拮抗作用。方法　放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果　DDPH对12 5I BE2 2 5 4与大鼠脑皮质和脾脏α1 AR结合呈竞争性拮抗作用。pKI 值在两者间无显著性差别 ,Hill系数均接近于 1 0。在分别稳定表达α1A,α1B或α1D AR的克隆HEK2 93细胞中 ,其拮抗的pKI 值α1A和α1D比α1B AR高约 2倍 ,Hill系数均接近于 1 0。并拮抗去甲肾上腺素 (NE)介导大鼠主动脉 ,肾动脉和脾脏收缩的 pA2 值 ,在三者间无显著差别 ,斜率接近 1 0。结论　DDPH对α1 AR有竞争性拮抗作用 ,但其作用对α1 AR亚型无选择性。 展开更多
关键词 a1肾上腺素受体 拮抗剂 丙烷盐酸盐 DDPH
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吲哚哌啶-哌嗪类衍生物在α_1-肾上腺素受体介导的收缩反应中的生物学活性(英文) 被引量：1
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作者 李素芳 刘飞 +4 位作者 刘巍 赵悦 吕志珍 徐明 张幼怡 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期276-281,共6页
目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1～B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团。②应用离体大鼠左... 目的检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性。方法①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1～B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团。②应用离体大鼠左心耳收缩功能实验,检测IPD,化合物B1～B9对PE刺激下离体大鼠左心耳上α1-AR的拮抗活性。③采用Western印迹法检测IPD,化合物B1～B9对PE刺激下293细胞内细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化水平的影响。结果①成功合成了具有吲哚哌啶基和不同取代基团的潜在α1-AR拮抗剂。②提前孵育α1-AR拮抗剂酚妥拉明或IPD,化合物B1,B3,B4,B7,B8,B9,PE引起的离体大鼠左心耳的收缩反应均被有效抑制;其中IPD,化合物B4和B8引起收缩曲线的明显右移,IPD,化合物B4和B8的pA2值分别是6.72±0.21,6.86±0.29和6.67±0.19。③在稳定表达α1A-AR的HEK293细胞内,化合物B1,B2,B3,B5,B6,B7,B8,B9或IPD均较明显地抑制PE引起的ERK1/2的磷酸化增强;在稳定表达α1B-AR的HEK293细胞内,化合物B2,B4,B7或B8较明显地抑制PE引起的ERK1/2的磷酸化增强。结论化合物B4能够选择性地拮抗α1B-AR的活性;化合物B1,B3,B5,B6,B9和IPD能够选择性地拮抗α1A-AR的活性。 展开更多
关键词 受体 肾上腺素 α1肾上腺素受体拮抗剂 吲哚哌啶-哌嗪衍生物
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Ca^(2+)运动对α_1-肾上腺素受体引起内源性ClC-3氯通道表达的作用 被引量：1
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作者 王雪融 关永源 +4 位作者 贺华 丘钦英 王冠蕾 杨晓茹 李沛波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期156-160,共5页
目的　研究Ca2 +运动对α1 肾上腺素受体引起ClC 3氯通道表达的作用。方法　在A10细胞上 ,用RT PCR和Westernblot检测ClC 3mRNA和蛋白质表达情况。结果　苯肾上腺素 ( 10 μmol·L-1)和thapsigargin( 0 1μmol·L-1)可促进ClC ... 目的　研究Ca2 +运动对α1 肾上腺素受体引起ClC 3氯通道表达的作用。方法　在A10细胞上 ,用RT PCR和Westernblot检测ClC 3mRNA和蛋白质表达情况。结果　苯肾上腺素 ( 10 μmol·L-1)和thapsigargin( 0 1μmol·L-1)可促进ClC 3mRNA和蛋白质的表达 ;SK&F963 65 ( 10 μmol·L-1)和genistein( 10 μmol·L-1)可抑制苯肾上腺素引起的ClC 3的表达 ,nifedipine( 10 μmol·L-1)无此作用。结论　在A10细胞上 ,通过钙池操纵性Ca2 +通道 (SOCC)的Ca2 +内流参与了α1 肾上腺素受体引起的内源性ClC 3氯通道的表达 ,而通过电压依赖性Ca2 +通道 (VDCC)的Ca2 +内流可能与此无关。蛋白酪氨酸激酶参与了ClC 展开更多
关键词 α1-肾上腺素受体 CLC-3 氯通道 CA^2+通道
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