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SD大鼠灌胃盐酸丙卡巴肼与乌拉坦的多脏器碱性彗星实验研究 被引量：3
1
作者 文海若 陈高峰 +3 位作者 任璐 毛志慧 宋捷 汪祺 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第1期26-30,共5页
目的:通过碱性彗星实验评价盐酸丙卡巴肼(PCZ)和乌拉坦(EC)对大鼠不同脏器的DNA损伤效应,验证多脏器碱性彗星实验的可行性。方法:取30只SD大鼠按体质量随机分成6组,每组5只,分别为阴性对照组(超纯水)、PCZ 75 mg/kg组、PCZ150 mg/kg组、... 目的:通过碱性彗星实验评价盐酸丙卡巴肼(PCZ)和乌拉坦(EC)对大鼠不同脏器的DNA损伤效应,验证多脏器碱性彗星实验的可行性。方法:取30只SD大鼠按体质量随机分成6组,每组5只,分别为阴性对照组(超纯水)、PCZ 75 mg/kg组、PCZ150 mg/kg组、EC 400 mg/kg组、EC 800 mg/kg组以及阳性对照组(N-乙基-N-亚硝基脲,40 mg/kg)。大鼠连续灌胃给药4 d,实验期间观察其临床症状并记录体质量,末次给药后3 h内处死大鼠,称肝、肾、肺质量,收集肝、肾、肺及外周血淋巴细胞,制备成单细胞悬液进行碱性彗星实验。样本分别经裂解、解旋、电泳、染色等步骤后,使用Komet 6.0软件进行图像分析尾DNA含量百分率(尾DNA%)、尾距。结果:与阴性对照组比较,PCZ 75、150 mg/kg组和阳性对照组大鼠给药4 d后体质量和肝、肾质量均明显降低(P<0.05或P<0.01),EC 800 mg/kg组大鼠给药4 d后仅体质量明显降低(P<0.05或P<0.01),其余差异均无统计学意义(P>0.05)。与阴性对照组比较,PCZ 75、150 mg/kg组和阳性对照组大鼠肝、肾、肺和外周血淋巴细胞的尾DNA%和尾距均明显增加(P<0.05或P<0.01),其中PCZ对肝、肺的影响程度更明显;EC 800 mg/kg组大鼠肝、肾和外周血淋巴细胞的尾DNA%和尾距均明显增加(P<0.05或P<0.01),EC 400 mg/kg组大鼠仅肾组织的尾DNA%和尾距明显增加(P<0.05)。结论:PCZ诱导的细胞DNA损伤较强,肝和肺是其遗传毒性作用的易感器官;EC诱导的细胞DNA损伤相对较弱,肾是其遗传毒性作用最敏感的器官。 展开更多
关键词 碱性彗星实验 体内遗传毒性 盐酸丙卡巴肼 乌拉坦 SD大鼠
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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化 被引量：2
2
作者 潘龙 汪亚帷 +1 位作者 刘笑天 陈河如 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期7-10,共4页
以对甲基苯甲酸为起始原料，与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯（2），酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺（3）；化合物3经硝酸铈铵（CAN）氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺（4）；以氰基硼氢化钠为还原剂，化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性... 以对甲基苯甲酸为起始原料，与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯（2），酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺（3）；化合物3经硝酸铈铵（CAN）氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺（4）；以氰基硼氢化钠为还原剂，化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼．该工艺路线共4步反应，总收率44.7％，每个单元反应收率71％～86％．所有化合物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR 和 MS 确认． 展开更多
关键词 丙卡巴肼 合成工艺 药物合成 抗肿瘤
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HPLC法测定盐酸丙卡巴肼胶囊的含量及有关物质
3
作者 王红梅 《海峡药学》 2017年第7期69-71,共3页
目的建立盐酸丙卡巴肼胶囊的含量及其有关物质检查方法。方法应用高效液相色谱技术,色谱柱为Waters XBridge TM C8柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-乙腈-甲醇(85∶11∶4)为流动相,流速:1.0m L·min... 目的建立盐酸丙卡巴肼胶囊的含量及其有关物质检查方法。方法应用高效液相色谱技术,色谱柱为Waters XBridge TM C8柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-乙腈-甲醇(85∶11∶4)为流动相,流速:1.0m L·min-1,检测波长为242nm。结果盐酸丙卡巴肼与已知杂质分离良好,盐酸丙卡巴肼在24.13μg·m L^(-1)~120.64μg·m L^(-1)浓度范围内呈良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.3%(n=9),RSD为0.8%。盐酸丙卡巴肼的检出限为0.005%。结论本法简便、准确、重复性好,该方法可作为盐酸丙卡巴肼的含量测定及有关物质检查的方法。 展开更多
关键词 盐酸丙卡巴肼 含量测定 有关物质 高效液相色谱法
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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究 被引量：4
4
作者 刘志军 陈河如 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第6期499-502,共4页
目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反... 目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。 展开更多
关键词 丙卡巴肼 抗肿瘤 合成工艺
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靶向抗肿瘤药N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb)的环境友好合成及其透过血脑屏障活性评价 被引量：1
5
作者 张潮 刘志军 +3 位作者 李艳冰 何业谱 林晓洪 陈河如 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第2期536-540,共5页
利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N... 利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N-异丙基-4-甲酰基苯酰胺,随后还原胺化得Pcb.最后与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合得Z-GP-Pcb,总收率49.9%.另外,本研究还建立了体外平行人造膜渗透测血脑屏障(PAMPA-BBB)方法评价Z-GP-Pcb透过血脑屏障(BBB)活性,发现其透膜常数(Pe)为(19.22±4.25)×10^-6cm·s^-1,大于母药Pcb[(11.14±1.34))×10^-6cm·s^-1],具有较高的透过BBB活性. 展开更多
关键词 药物合成 丙卡巴肼 药物设计 靶向抗肿瘤 成纤维细胞激活蛋白α
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