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钙、钙拮抗剂和激动剂与中枢镇痛剂的相互作用 被引量:3
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作者 郭新 唐希灿 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期9-14,共6页
Ca^(2+)和EGTA分别拮抗和增强吗啡等中枢镇痛剂的作用。Ca^(2+)对阿片受体结合的影响随受体亚型不同而表现不同的作用。Ca^(2+)浓度的大小与阿片类药物对ACh和NA释放的抑制强度成反比。急性投与吗啡减小神经元突触小体对^(45)Ca^(2+)摄... Ca^(2+)和EGTA分别拮抗和增强吗啡等中枢镇痛剂的作用。Ca^(2+)对阿片受体结合的影响随受体亚型不同而表现不同的作用。Ca^(2+)浓度的大小与阿片类药物对ACh和NA释放的抑制强度成反比。急性投与吗啡减小神经元突触小体对^(45)Ca^(2+)摄取;而长期应用吗啡使突触小体对^(45)Ca^(2+)摄取增加,对脑内钙通道可能有向上调节作用。钙拮抗剂和激动剂分别增强和拮抗吗啡等的镇痛作用,抑制和增强高K^+诱发的神经递质释放。钙拮抗剂还可减轻吗啡成瘾的戒断症状。 展开更多
关键词 钙拮抗剂 激动剂 中枢镇痛剂
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SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究 被引量:8
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作者 李建其 黄丽瑛 +2 位作者 陈新建 翁志洁 张椿年 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期611-618,共8页
为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度... 为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度与吗啡相当,远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚。SIPI5047不具有解热和抗炎作用,但有明显的中枢抑制作用。SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力,对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用。SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用。SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值。 展开更多
关键词 SIPI5047 合成 非阿片类中枢镇痛剂
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曲马多骶管注入用于小儿术后镇痛的初步研究 被引量:4
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作者 陈秀侠 李军 马正良 《徐州医学院学报》 CAS 2001年第1期39-41,共3页
目的 观察骶管注入 1mg/kg曲马多用于小儿术后镇痛的效果和安全性。方法  90例在骶麻下行斜疝修补术小儿随机分为 3组 :A组骶管注入 1%利多卡因 ,B组注入 1%利多卡因 + 0 .15 %布比卡因 ,C组注入 1%利多卡因 + 1mg/kg曲马多 ,注药容积... 目的 观察骶管注入 1mg/kg曲马多用于小儿术后镇痛的效果和安全性。方法  90例在骶麻下行斜疝修补术小儿随机分为 3组 :A组骶管注入 1%利多卡因 ,B组注入 1%利多卡因 + 0 .15 %布比卡因 ,C组注入 1%利多卡因 + 1mg/kg曲马多 ,注药容积为 1ml/kg。术后 4、8、12、2 4h随访并记录疼痛评分 (LPS)及副作用。结果 LPS <3级者B组、C组各时间点明显多于A组 ,平均镇痛时间C组明显长于A、B组 (P <0 .0 1) ,清醒后再嗜睡时间、术后恶心呕吐发生率 3组间无明显差异 ,C组肌力恢复时间、肛门排气时间明显短于B组 (P <0 .0 1)。结论曲马多 1mg/kg骶管注入是小儿斜疝修补术较好的术后镇痛方法之一。 展开更多
关键词 手术后 骶管麻醉 镇痛 曲马多 儿童 中枢镇痛剂
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磷酸可待因缓释片人体多剂量药动学及生物利用度 被引量:1
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作者 任斌 何林 +3 位作者 唐蕾 胡继承 李芚 蒋学华 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期330-332,共3页
目的:研究磷酸可待因缓释片在肿瘤患者体内的多剂量达稳态药动学和生物利用度。方法:采用RP-HPLC法测定可待因的血药浓度,研究10名肿瘤患者多剂量口服磷酸可待因缓释片及 普通片达稳态后的药动学及相对生物利用度。结果:多剂量口服... 目的:研究磷酸可待因缓释片在肿瘤患者体内的多剂量达稳态药动学和生物利用度。方法:采用RP-HPLC法测定可待因的血药浓度,研究10名肿瘤患者多剂量口服磷酸可待因缓释片及 普通片达稳态后的药动学及相对生物利用度。结果:多剂量口服 缓释片及普通片达稳态后,AUCss0→τ分别为(599.8± 137.9)和(242.4±51.8) ng·h·ml-1;Tmax分别为( 4.5±0.5)和(2.2±0.7) h,Cmax分别为(75.0±15.1 )和(80.6±16.4) ng·ml-1,Cmin分别为(30.7±1 3.0)和(15.7±5.5) ng·ml-1,DF%分别为(91.8±19.1 )%和(162.5±35.2)%,两种制剂的AUCss0→τ、Tma x、Cmin、DF%差异均有显著性(P<0.05)。磷酸可待因缓释 片相对生物利用度为(123.6±8.1)%。结论:磷酸可待因缓释片在多剂量给药时具有显著的缓释特性。 展开更多
关键词 磷酸可待因 生物利用度 药动学 高效液相色谱法 中枢镇痛剂
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口腔颌面部中晚期癌肿疼痛的中医药治疗
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作者 李黎明 《口腔医学》 CAS 2010年第11期704-704,共1页
口腔颌面部恶性肿瘤中晚期时,疼痛和张口受限对患者生活质量的影响非常大。此时常用的镇痛方法是使用中枢麻醉类镇痛剂,但其副作用是众所周知的。笔者采用中医药方法,对10例中晚期颌面部肿瘤患者的疼痛进行治疗,收到良好效果,现报告于下。
关键词 中医药 颌面部癌肿 疼痛 中枢镇痛剂 替代剂
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盐酸曲马多的毒性不容低估
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作者 施桂英 《中华风湿病学杂志》 CAS CSCD 2008年第2期73-74,共2页
盐酸曲马多(tramadol hydrochlorid,曲马多)为阿片类中枢性镇痛剂。它包括两个对映体,其中(+)对映体及其O^-去甲基(+)代谢物是μ阿片受体拮抗剂,并可刺激血清素释放和抑制其再摄取,而(-)对映体则抑制神经元触突对去甲肾... 盐酸曲马多(tramadol hydrochlorid,曲马多)为阿片类中枢性镇痛剂。它包括两个对映体,其中(+)对映体及其O^-去甲基(+)代谢物是μ阿片受体拮抗剂,并可刺激血清素释放和抑制其再摄取,而(-)对映体则抑制神经元触突对去甲肾上腺素的再摄取和增加神经元外5-羟色胺浓度,从而发挥对疼痛传导的抑制作用。两种对映体的互补和协同作用可改善止痛效果和耐受性。也有人认为, 展开更多
关键词 盐酸曲马多 阿片受体拮抗剂 抑制神经元 毒性 中枢镇痛剂 去甲肾上腺素 5-羟色胺 对映体
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