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聚乳酸-羟基乙酸共聚物对牛血清蛋白微囊化和微球表征
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作者 万洪善 《山西化工》 CAS 2024年第9期7-10,共4页
目的:利用不同配比聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA),采用双乳化法,将异硫氰酸荧光素标记的牛血清白蛋白(BSA-FITC)包封制成微球;考察PLGA共聚物比例和相对分子质量对微球平均粒径、包封效率和释放方式的影响。方法:将异硫氰酸荧光素标记的... 目的:利用不同配比聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA),采用双乳化法,将异硫氰酸荧光素标记的牛血清白蛋白(BSA-FITC)包封制成微球;考察PLGA共聚物比例和相对分子质量对微球平均粒径、包封效率和释放方式的影响。方法:将异硫氰酸荧光素标记的牛血清蛋白溶解在乙酸乙酯中,超声波频率28 kHz,功率40 W,超声波作用时间5 min,以形成水/油乳液;将初级乳液快速转移到含聚乙烯醇的水性介质,通过两次乳化处理后,得到微球;计算产品收率、封装效率、微球粒度分布和释放量。结果:异硫氰酸荧光素标记的牛血清白蛋白包埋在聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球中,当共聚物聚乳酸与羟基乙酸质量比为75∶25(MW 40~75 kDa)时,具有最高的产品收率和封装效率,分别为51.04%和100%;通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析异硫氰酸荧光素标记的牛血清白蛋白释放结果,释放量低于25%。结论:PLGA可作为生物药品的包封材料。 展开更多
关键词 异硫氰酸荧光素-牛血清白蛋白 乳酸-羟基乙酸共聚物 双乳化法 微囊化
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热致自卷曲左旋聚乳酸/聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米纤维血管支架制备及其性能 被引量:1
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作者 于承浩 王元非 +1 位作者 于腾波 吴桐 《纺织学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第7期18-23,共6页
为研究热致自卷曲与生长因子梯度化修饰对血管内皮化的促进作用,使用左旋聚乳酸(PLLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为材料,通过静电纺丝技术制备了具有热致自卷曲特性的PLLA/PLGA纳米纤维血管支架。通过静电喷雾技术制备了梯度生长... 为研究热致自卷曲与生长因子梯度化修饰对血管内皮化的促进作用,使用左旋聚乳酸(PLLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为材料,通过静电纺丝技术制备了具有热致自卷曲特性的PLLA/PLGA纳米纤维血管支架。通过静电喷雾技术制备了梯度生长因子修饰血管支架内层,并对其自卷曲、微观结构、生物相容性及内皮化功能进行表征。结果表明:制备的PLLA/PLGA血管支架具备多层取向纳米纤维结构,厚度为(6.75±0.4)μm,具有出色的生物相容性,可在37℃条件下自卷曲成管状结构;血管支架内层膜对生长因子成功进行了梯度修饰,修饰后血管支架的细胞迁移距离是未修饰的3.5倍,从而加快了内皮细胞迁移,促进血管内层的快速内皮化。 展开更多
关键词 静电纺丝 血管支架 自卷曲 左旋聚乳酸 乳酸-羟基乙酸共聚物
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7-羟乙基白杨素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释放评价 被引量:1
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作者 王小娟 杨宝乐 +4 位作者 马川 何蕾 景临林 黄琼 马慧萍 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期116-125,共10页
目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化... 目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化处方。采用甘露醇作为冻干保护剂制备冻干粉,对最优处方制备的7-HEC/PLGA纳米粒进行表征及体外释放研究。结果:经Box-Behnken响应面法优化后的最优处方为:药载比2.12∶20,油水体积比1∶14.7,乳化剂为2.72%大豆磷脂。最优处方条件制备的7-HEC/PLGA纳米粒的平均粒径为(240.28±0.96)nm、PDI为0.25±0.69、包封率为(75.74±0.80)%、载药量为(6.98±0.83)%、电位为(-18.17±0.17)mV。体外释放48 h内累积释放度达到50%以上。结论:优化所得处方工艺稳定、操作简便。所得7-HEC/PLGA纳米粒粒度均匀,包封率较高。相对于7-HEC原料药,7-HEC/PLGA纳米粒的溶出度显著提高。 展开更多
关键词 7-羟乙基白杨素 乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 乳化溶剂挥发法 处方优化 体外释放
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单因素结合Box-Benhnken响应曲面法优化载青蒿素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺
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作者 胡迪迪 薛昊 +3 位作者 金旭东 李宛俞 徐湘迪 陈靖 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1592-1599,1572,共9页
本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺。首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化... 本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺。首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化剂浓度、水-油两相比例及载体-药物比例对粒径、载药量、包封率的影响;以载药量为评价指标,通过Box-Benhnken响应面法,进一步优化PLGA-ART-NPs制备工艺。结果表明聚乙烯醇乳化效果最好,以乳化剂浓度、水-油两相比例、载体-药物比例为影响因素,最优处方确定为:乳化剂浓度为0.017 g/mL,水-油两相比例为18∶1(V/V),载体-药物比例为10∶1(W/W)。以最优处方制备的纳米粒载药量为(4.43±0.22)%,zeta电位为-28.28±2.17 mV,表明本文优化后的处方工艺条件稳定,重复性良好,可行性高,制得的纳米溶液稳定性良好。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 青蒿素纳米粒 响应曲面法 单因素分析 乳化-溶剂挥发法
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)负载汉防己甲素纳米微球治疗干眼的效果评价 被引量:1
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作者 李涛 张玉 +9 位作者 朱胜兰 唐娟 刘兴德 吴小利 方其林 李盈 漆星 林胜 戴传强 周燕 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2023年第9期697-702,共6页
目的探索一种旨在阻断干眼形成通路且具有抗炎、缓释和良好生物相容性等特性的纳米药物。方法采用薄膜分散-水化超声法制备汉防己甲素(Tet)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的纳米微球(Tet-ATS@PLGA)并检测其室温(25℃)下稳定性、包封率... 目的探索一种旨在阻断干眼形成通路且具有抗炎、缓释和良好生物相容性等特性的纳米药物。方法采用薄膜分散-水化超声法制备汉防己甲素(Tet)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的纳米微球(Tet-ATS@PLGA)并检测其室温(25℃)下稳定性、包封率、载药量等性质。分组实验:正常组(未行干预的正常兔眼);制备成功的干眼模型兔随机分为控制组(未行任何干预)、ATS组(人工泪液干预)、Tet-ATS组(人工泪液及Tet干预)、Tet-ATS@PLGA组(Tet-ATS@PLGA干预)。流式细胞术检测各组干预24 h后炎症化兔角膜上皮细胞凋亡率;干预14 d后,观察并记录兔角膜上皮细胞着染情况、泪膜破裂时间(BUT)、眼表泪液分泌(Schirmer试纸检测)情况;HE染色观察兔角膜上皮细胞厚度、球结膜杯状细胞形态和数量;提取兔角膜蛋白行ELISA实验检测血管内皮生长因子(VEGF)、白细胞介素(IL)-1β、前列腺素E2(PGE2)和肿瘤坏死因子(TNF)-α等炎症因子表达情况。采用独立样本t检验进行组间比较。结果Tet-ATS@PLGA纳米药物的包封率和载药量分别为77.43%和30.26%,室温下性质稳定,在眼表温度(33℃)下易释放。与其他组比较,Tet-ATS@PLGA组BUT最大,泪液分泌量最大,角膜上皮厚度恢复接近正常,球结膜杯状细胞数量恢复最多,24 h后炎症化兔角膜上皮细胞细胞凋亡率最高,VEGF、IL-1β、TNF-α和PGE2表达水平最低,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。结论Tet-ATS@PLGA纳米药物可有效作用于炎症化兔角膜上皮细胞,促进炎症细胞凋亡,并进一步通过抑制VEGF、IL-1β、TNF-α和PGE2等炎症因子的表达,阻断干眼的炎症反应,改善眼表泪液分泌情况。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 汉防己甲素 纳米医学 干眼 抗炎
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马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表征及体内药动学评价
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作者 管庆霞 林泽榆 +4 位作者 夏昭睿 张雪 张国帅 李秀妍 杨志欣 《吉林中医药》 2023年第10期1193-1198,共6页
目的研究马钱子碱(brucine,B)聚乳酸-羟基乙酸共聚物polylactic acid glycolic acid copolymer(PLGA)纳米粒的表征及体内药动学表现。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒并测定其Zeta电位、粒径、包封率及载药量。建立马钱子碱含量测定方... 目的研究马钱子碱(brucine,B)聚乳酸-羟基乙酸共聚物polylactic acid glycolic acid copolymer(PLGA)纳米粒的表征及体内药动学表现。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒并测定其Zeta电位、粒径、包封率及载药量。建立马钱子碱含量测定方法。将雌性和雄性大鼠各6只随机分成2组,分别尾静脉注射B溶液和B-PLGA纳米粒(10 mg/kg),HPLC法测定马钱子碱血药浓度,并计算主要药动学参数。结果成功制备了B-PLGA马钱子碱纳米粒,测得其平均粒径为(99.80±1.11)nm,PDI为0.112±0.045,Zeta电位为(-27.6±0.32)m V,平均包封率和载药量分别为(67.35±1.24)%、(2.83±0.06)%。马钱子碱血药浓度的线性范围为0.66~52.80μg/mL(R^(2)=0.998),最低定量限为0.660μg/mL,日内、日间RSD<10%。大鼠尾静脉注射B溶液与B-PLGA纳米粒溶液后的药-时曲线均符合二室模型,消除半衰期分别为(63.23±4.35)h、(182.96±7.60)h。结论B-PLGA纳米粒使马钱子碱可以发挥长效的治疗作用并具有缓释效果,同时提高了药物生物利用度。 展开更多
关键词 马钱子碱 乳酸-羟基乙酸共聚物 药动学 HPLC
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缓释神经营养因子3和神经节苷脂GD1a的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球修复大鼠脊髓损伤 被引量:4
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作者 夏宇 孙佳 +4 位作者 齐争艳 马琳 马文倩 牛建国 文玉军 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第16期2518-2524,共7页
背景:非侵入式脊髓损伤治疗方法亟待开发。纳米材料能够递送药物,提高治疗效果,具有明显优势。目的:制备缓释神经营养因子3和神经节苷脂GD1a的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球,探究其对大鼠脊髓损伤的修复作用。方法:采用油水乳液挥发有... 背景:非侵入式脊髓损伤治疗方法亟待开发。纳米材料能够递送药物,提高治疗效果,具有明显优势。目的:制备缓释神经营养因子3和神经节苷脂GD1a的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球,探究其对大鼠脊髓损伤的修复作用。方法:采用油水乳液挥发有机溶剂法,制备缓释神经营养因子3的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球和缓释神经节苷脂GD1a的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球,检测微球的缓释性能。采用随机数字表法将60只雌性SD成年大鼠分为5组:假手术组打开椎板后直接缝合,脊髓损伤组建立脊髓T9撞击损伤模型,神经营养因子组脊髓T9损伤区域注射缓释神经营养因子3的纳米微球悬液,神经节苷脂组脊髓T9损伤区域注射缓释经节苷脂GD1a的纳米微球悬液,实验组脊髓T9损伤区域注射缓释神经营养因子3的纳米微球和缓释神经节苷脂GD1a的纳米微球混合悬液,每组12只。术后每周进行旷场实验及BBB评分,术后4,8周进行脊髓组织形态学观察。结果与结论:(1)体外浸泡于PBS 14 d内,缓释纳米微球可持续释放神经营养因子3和神经节苷脂GD1a。(2)术后7,8周,与脊髓损伤组比较,神经营养因子组、实验组大鼠的BBB评分、旷场总移动距离增加(P<0.05)。尼氏染色显示,实验组术后4,8周的脊髓灰质前角运动神经元多于脊髓损伤组(P<0.05),神经营养因子组术后8周的脊髓灰质前角运动神经元多于脊髓损伤组(P<0.05)。免疫荧光染色显示,与脊髓损伤组比较,神经营养因子组术后8周、实验组术后4,8周的脊髓白质腹侧神经纤维增多(P<0.05),神经节苷脂组、实验组术后4,8周的脊髓白质腹侧髓鞘碱性蛋白表达增加(P<0.05),神经营养因子组术后8周的髓鞘碱性蛋白表达增加(P<0.05),神经营养因子组、实验组术后8周的下行脊髓固有束增加(P<0.05)。(3)结果表明,神经营养因子3微球单独应用,或是与神经节苷脂GD1a微球联合应用,能够促进脊髓损伤区周边运动神经元及神经纤维存活,并可改善大鼠后肢运动功能。 展开更多
关键词 脊髓损伤 神经营养因子3 神经节苷脂 乳酸-羟基乙酸共聚物 组织工程 神经再生
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载吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的表征及其光热效应 被引量:1
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作者 范亚茹 李瑞欣 +3 位作者 李凤集 罗睿 刘浩 严颖彬 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第12期1817-1823,共7页
背景:吲哚菁绿作为高效的光热转换剂可用于口腔鳞状细胞癌的光热治疗,但其具有水不稳定和光降解等缺点,利用载体负载吲哚菁绿提高其稳定性,对探索口腔鳞状细胞癌的光热治疗研究具有重要意义。目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁... 背景:吲哚菁绿作为高效的光热转换剂可用于口腔鳞状细胞癌的光热治疗,但其具有水不稳定和光降解等缺点,利用载体负载吲哚菁绿提高其稳定性,对探索口腔鳞状细胞癌的光热治疗研究具有重要意义。目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁绿的微球,延缓吲哚菁绿光降解,提高其光热稳定性。方法:①采用乳液-溶剂蒸发法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁绿的微球,对其形貌、粒径分布、表面电荷、载药量和包封率进行表征。②将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在不同质量浓度下(0.6,0.8,1.0,1.2 g/L)经近红外光辐照5 min,考察溶液温度变化;将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在1.0 g/L质量浓度下未避光放置0,3,6,9 d,观察近红外光辐照5 min内的温度变化;将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在1.0 g/L质量浓度下进行4个开-关激光光照循环,考察溶液温度变化。③将舌鳞癌细胞系SCC-25接种于48孔板内,分8组培养:对照组、空白微球组、1.0 g/L游离吲哚菁绿组、1.0 g/L吲哚菁绿微球组、近红外光照组、空白微球+近红外光照组、1.0 g/L游离吲哚菁绿+近红外光照组和1.0 g/L吲哚菁绿微球+近红外光照组。处理12 h后,采用CCK-8法检测细胞活力。结果与结论:①吲哚菁绿微球表面光滑,平均粒径为(2.54±0.29)μm,Zeta电位为-(20.2±1.58)mV,包封率和载药率分别为(69.24±1.29)%和(4.87±0.15)%;②游离吲哚菁绿与吲哚菁绿微球具有相似的光热转换能力,但增加激光辐照次数或未避光存放后,游离吲哚菁绿的光热转换能力较吲哚菁绿微球明显降低;③1.0 g/L游离吲哚菁绿+近红外光照组和1.0 g/L吲哚菁绿微球+近红外光照组的SCC-25细胞皱缩呈球型,该两组的细胞活力低于对照组(P<0.001);④结果表明,吲哚菁绿微球具有高效的光热转换效率,明显延缓了吲哚菁绿的光漂白和光降解。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 吲哚菁绿 微球 口腔鳞状细胞癌 光热治疗 SSC-25细胞 近红外光 乳液-溶剂蒸发法
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球在骨组织工程中的应用 被引量:1
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作者 张晓宇 陈琪 +1 位作者 杨兴 郝跃峰 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第30期4896-4903,共8页
背景:聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球具有良好的生物相容性、生物安全性和生物降解性,作为载体已经被广泛应用于骨组织工程中,但其仍有缺乏亲水性、副产物酸性及缺乏功能化等缺点,因此需要进行不同的修饰改性方能更好地应用。目的:对聚乳酸... 背景:聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球具有良好的生物相容性、生物安全性和生物降解性,作为载体已经被广泛应用于骨组织工程中,但其仍有缺乏亲水性、副产物酸性及缺乏功能化等缺点,因此需要进行不同的修饰改性方能更好地应用。目的:对聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球在骨组织工程中的应用进行综述。方法:以“poly(lactic-co-glycolic acid)copolymer microsphere,PLGA microsphere,growth factor,drug deliver,modified,functional modification,composite scaffold,bone tissue engineering”为检索词在Web of Science和PubMed数据库检索自2000年1月至2022年6月收录的相关文献,并将其进行筛选和分析,最终选择83篇文献进行综述。结果与结论:①聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的理化性质与其乳酸和羟基乙酸比、分子质量和端基团等因素有关。目前,乳酸和羟基乙酸比例为75∶25、相对分子质量为75000-100000,端羧基的聚乳酸-羟基乙酸共聚物在制备微球时应用较多。②现在常用的制备方法主要包括乳化法、微流控技术、电喷雾、喷雾干燥和超临界流体法。具体的制备方法需结合微球的应用需求及生产条件来选择,随着技术的成熟与进步,未来会有更稳定、高效的生产方式。③聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的修饰改性包括负载生长因子和药物、功能化修饰以及以微球为基础构建复合支架。负载生长因子可促进细胞分化、血管生成,从而促进骨组织的修复与再生;负载药物可治疗多种骨骼类疾病;复合无机矿物可以提高聚乳酸-羟基乙酸共聚物的力学性能,而且提供骨组织生长所需的微量元素,更多的被用于骨缺损的治疗;通过增加微球调控细胞的分泌与活性的能力,参与疾病的免疫调控,为疾病治疗提供新思路;以聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球为基础的复合支架,在支架原有的优点外,还能增加微创递送药物、缓释药物的能力,但是距离临床应用还需进一步研究证实。④聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球在未来有望根据骨组织工程的不同需求,制定不同的修饰方法,从而生产出针对不同疾病具有特定功能的微球。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物微球 生长因子 药物递送 改性 功能化修饰 复合支架 骨组织工程
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物涂层对聚乳酸3D打印支架的性能影响 被引量:1
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作者 汪杰 张伟蒙 胡晶 《中国塑料》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期1-7,共7页
通过熔融沉积(FDM)三维(3D)打印技术制备了61.7%孔隙率和良好连通性的3D多孔聚乳酸(PLA)支架,使用浸涂法对PLA支架表面涂覆浓度分别为2%、4%、6%、8%的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)涂层,获得了不同浓度涂层的PLA/PLGA复合支架。通过扫... 通过熔融沉积(FDM)三维(3D)打印技术制备了61.7%孔隙率和良好连通性的3D多孔聚乳酸(PLA)支架,使用浸涂法对PLA支架表面涂覆浓度分别为2%、4%、6%、8%的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)涂层,获得了不同浓度涂层的PLA/PLGA复合支架。通过扫描电子显微镜(SEM)、接触角测量仪、万能试验机和细胞计数试剂盒-8方法等测试手段,探究了不同浓度PLGA涂层对PLA支架的断面微观形貌、支架表面亲水性、力学强度以及细胞在支架上增殖活性等性能的影响规律。结果表明,与未经包裹的PLA支架相比,包裹PLGA的PLA支架表面接触角显著减小,PLGA的质量分数为6%时接触角最小为(64.7±1.1)°;接种后经24 h培养PLA/PLGA支架表面细胞活性较纯PLA支架显著增强。 展开更多
关键词 三维打印 支架 乳酸 乳酸-羟基乙酸共聚物 涂层
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星点设计-效应面法优化万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺
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作者 王江华 尹东锋 +6 位作者 滕勇 乌日开西·艾依提 王晓锋 马热艳木·艾尼 蒋厚峰 帕提古丽·艾合麦提 王晶 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第16期2510-2517,共8页
背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳... 背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳溶剂挥发法(W1/O/W2)制备万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,以微球的包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-效应面法考察聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量比、聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物与万古霉素的质量比、二氯甲烷浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,测量微球的粒径、ζ电位、体外释放行为及细胞毒性。结果与结论:(1)成功制备了微球,优选聚合物微球的最佳制备工艺为:聚富马酸丙二醇酯与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比=2.41、聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物与药物质量比=3.56、CH2Cl2浓度为129.73 g/L,实测平均包封率为83.38%,与预测值相比偏差为0.63%;实测平均载药量为18.19%,与预测值相比偏差为0.55%;(2)最佳工艺制得微球的平均粒径为103.902μm,ζ电位为-21.5 mV;微球体外3 d后累计释药量为(22.90±0.55)%,28 d后累计释放量达(43.57±1.02)%,28 d后微球释药明显增快,42 d时累计释放量为(97.89±1.39)%;微球细胞毒性分级为1级;(3)星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所优化的制备工艺重现性好、简单易行,所制备的微球具有较好的体外缓释特性和生物相容性。 展开更多
关键词 万古霉素 乳酸-羟基乙酸共聚物 聚富马酸丙二醇酯 微球 复乳溶剂挥发法 星点设计-效应面法 体外释药 细胞毒性
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醋酸亮丙瑞林聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的处方优化及评价
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作者 郭玉贤 刘磊 +2 位作者 郑明秀 郭作娟 梁荣财 《中南药学》 CAS 2023年第2期421-426,共6页
目的 对醋酸亮丙瑞林聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球处方进行优化,以制备粒径较小,包封率较高的微球,并对其进行评价。方法 采用W1/O/W2乳化溶剂挥发法制备醋酸亮丙瑞林PLGA微球,以理论载药量、PVA体积分数、水油相比例为自变量,以粒... 目的 对醋酸亮丙瑞林聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球处方进行优化,以制备粒径较小,包封率较高的微球,并对其进行评价。方法 采用W1/O/W2乳化溶剂挥发法制备醋酸亮丙瑞林PLGA微球,以理论载药量、PVA体积分数、水油相比例为自变量,以粒径、包封率为响应指标,通过Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方进行粒径、载药量、包封率、表面形态、药物稳定性、体外加速释放、生物相容性等评价。结果 微球最优处方参数为:理论载药量为7.59%,PVA体积分数为2%,水油比为200∶1。最优处方下得到的微球粒径为(20.81±1.34)μm,包封率为(95.88±1.56)%。扫面电镜显示微球呈球形,表面圆整,且孔道较多;高效液相色谱图和圆二色谱图显示微球具有良好的药物稳定性;体外加速释放结果显示药物以一级释药模型释放;HE染色结果显示微球具有良好的生物相容性。结论 通过Box-Behnken响应面法优化微球处方合理可行,所制备出的微球粒径较小,包封率较高,并具有良好的药物稳定性及生物相容性。 展开更多
关键词 醋酸亮丙瑞林 乳酸-羟基乙酸共聚物微球 Box-Behnken响应面法 药物稳定性 体外加速释放 生物相容性
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载siRNA-circCALN1治疗鼻咽癌的初步研究
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作者 江浩 张鑫 +3 位作者 舒能何 陈舒华 曲延玉 龚媛 《赣南医学院学报》 2023年第4期333-338,共6页
目的:为了提高疗效,我们在前期研究的基础上开发了一种小干扰核糖核酸(Small interfering RNA,siRNA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]结合点的纳米复合药物,为开发新的抗鼻咽癌(Nasopharyngeal carcinoma,... 目的:为了提高疗效,我们在前期研究的基础上开发了一种小干扰核糖核酸(Small interfering RNA,siRNA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]结合点的纳米复合药物,为开发新的抗鼻咽癌(Nasopharyngeal carcinoma,NPC)药物提供新方法和思路。方法:设计并合成三个针对circRNA CALN1后剪接区的siRNA序列(siRNA1 circ CALN1、siRNA2 circ CALN1和siRNA3 circ CALN1)和非功能性siRNA(Nonfunctional siRNA,siRNA NC),通过RT-PCR进行抑制circ CALN1探究。对合成好的PLGA-siRNA circ CALN1进行SEM、TEM、DLS、Zeta电位等表征。通过绘制标准曲线,计算siRNA负载率。通过CCK-8对两种鼻咽癌抗癌作用进行验证。结果:通过RT-PCR验证了siRNA3 circ CALN1对circ CALN1抑制作用最强。通过SEM和TEM进行形貌表征,PLGA-siRNA-circ CALN1呈均匀球形。DLS显示水合粒径205 nm左右,Zeta电位-14 mV,说明已经成功负载。通过绘制标准曲线,计算siRNA负载率为(92.3±5.4)%。在培养24、48、72、96 h后,与PLGA-siRNA NC组和对照组比较,PLGA-siRNA3 circ CALN1可显著抑制鼻咽癌细胞(CNE1和HNE1)的增殖。结论:本研究开发的治疗鼻咽癌的抗癌药物获得初步成功,开发了鼻咽癌的新靶点,丰富了抗癌药物的工具箱。 展开更多
关键词 鼻咽癌 环状核糖核酸CALN1 小干扰核糖核酸 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒子
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凝集素修饰乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外黏附性能评价 被引量:6
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作者 尹雅姝 陈大为 +2 位作者 乔明曦 胡海洋 秦晶 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期550-556,共7页
本文分别以麦胚凝集素、西红柿凝集素和天门冬豌豆凝集素为表面修饰材料,采用碳化二亚胺法制备了不同凝集素修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒。分别考察了活化剂的用量、活化时间、凝集素的用量、孵化时间对凝集素修饰纳米粒的影响,由... 本文分别以麦胚凝集素、西红柿凝集素和天门冬豌豆凝集素为表面修饰材料,采用碳化二亚胺法制备了不同凝集素修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒。分别考察了活化剂的用量、活化时间、凝集素的用量、孵化时间对凝集素修饰纳米粒的影响,由此确定最佳制备条件。福林-酚法测定凝集素的修饰率为(18.97±2.9)%-(20.15±2.4)%,纳米粒表面的凝集素浓度为(9.46±1.45)-(10.05±1.19)μg.mg-1。采用黏蛋白结合法对纳米粒的体外黏附性能进行评价,结果表明纳米粒与黏蛋白溶液在室温下孵化60 min后结合反应达到平衡,此时不同凝集素修饰纳米粒的黏蛋白结合量分别为15.5%,12.1%和11.8%,是普通纳米粒黏蛋白结合量的2.4-3.2倍。经Langmuir方程拟合计算得到各结合速率常数分别为2.373×10-3,1.536×10-3和1.714×10-3(μg.min/mL)-1。不同凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的结合可被该凝集素的特异性单糖抑制。实验结果表明,与普通纳米粒相比,凝集素修饰纳米粒与黏蛋白的体外黏附能力显著增强,预计其口服后可与胃肠黏膜表面产生黏附作用,从而延长制剂在胃肠道内的滞留时间。 展开更多
关键词 凝集素 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 黏蛋白 黏附性能
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乳酸-羟基乙酸共聚物在控释制剂研究中的应用与进展 被引量:9
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作者 王新春 张志荣 +1 位作者 袁勇 王阳 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期42-44,共3页
目的 综述乳酸 -羟基乙酸共聚物 (PLGA)在药物控释制剂中的应用与进展。
关键词 药物控释制剂 乳酸-羟基乙酸共聚物 PLGA 应用 进展 微球 纳米球 植入剂
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水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究 被引量:6
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作者 何静 邱妍川 +4 位作者 杨延音 刘松青 林凤云 江尚飞 朱照静 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第34期4842-4844,共3页
目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zet... 目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度(Q)。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果:PLGA-HPMCP的最佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm,Zeta电位分别为-37.8、-40.7 m V;包封率分别为(74.7±2.2)%、(71.7±2.5)%,载药量分别为(5.39±0.24)%、(5.21±0.22)%;4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2%、0.5%;人工胃液中Q_(48h)分别为38.6%、70.5%,人工肠液中Q48 h分别为80.2%、73.5%。结论:成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒,其稳定性较好,能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。 展开更多
关键词 水飞蓟素 乳酸-羟基乙酸共聚物 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 纳米粒 体外释放度
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乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展 被引量:11
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作者 陈英杰 许向阳 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期186-189,共4页
以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 工艺 应用 突释
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药用载体星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物的合成与表征 被引量:5
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作者 肖玉婷 冷迪 +3 位作者 李翔 邱立朋 潘卫三 王东凯 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期11-14,共4页
目的降低水溶性药物微球制剂突释现象。方法以辛酸亚锡为催化剂,采用熔融缩聚法合成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,star-PLGA);采用IR、1H-NMR、GPC、DSC及葡萄糖鉴别反应确证共聚物结构,... 目的降低水溶性药物微球制剂突释现象。方法以辛酸亚锡为催化剂,采用熔融缩聚法合成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,star-PLGA);采用IR、1H-NMR、GPC、DSC及葡萄糖鉴别反应确证共聚物结构,考察理化性质;以天麻素为模型药物,考察star-PLGA微球和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,PLGA)微球的释放行为。结果红外光谱和核磁共振分析结果与文献报道一致;凝胶渗透色谱测定重均相对分子质量为15 178;差示扫描量热分析结果表明star-PLGA为非结晶态;葡萄糖鉴别反应表明star-PLGA中有共价键结合的葡萄糖。Star-PLGA微球能很好地控制突释现象,释放行为平稳,其释放曲线符合Higuchi方程。结论成功合成了star-PLGA(物质的量比50∶50),作为微球制剂的载体star-PLGA能降低水溶性药物的突释现象。 展开更多
关键词 星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物 红外光谱法 核磁共振氢谱法 凝胶渗透色谱法 差示扫 描量热分析法 药用载体
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乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的研究进展 被引量:15
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作者 凌友 黄岳山 梁常艳 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1899-1902,共4页
乳酸-羟基乙酸共聚物是目前被认为最具发展前景的生物医用高分子可降解材料之一,对近年来乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备方法和改性研究进行分析。目前制备乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒药物载体的方法主要有沉淀法、乳化溶剂挥发法、溶... 乳酸-羟基乙酸共聚物是目前被认为最具发展前景的生物医用高分子可降解材料之一,对近年来乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备方法和改性研究进行分析。目前制备乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒药物载体的方法主要有沉淀法、乳化溶剂挥发法、溶剂扩散法、喷雾干燥法等。乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的表面涂层、表面接枝、表面特异性配体修饰及与其他高聚物共聚、与无机物复合是改性研究的热点。乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒药物载体的制备技术和改性研究方法较多,但尚未完全解决临床应用上如何控制药物适量的突释,使血药浓度快速达到有效治疗浓度而不导致杀死正常细胞等一些问题,乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒系统有待进一步的完善。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 药物载体
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叶酸修饰乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及性能表征 被引量:6
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作者 凌友 黄岳山 +1 位作者 梁常艳 李小毛 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2008年第36期7049-7052,共4页
以聚乙二醇二氨为偶联剂,通过叶酸活性酯和聚合物端基活性酯与聚乙二醇二氨反应,制得叶酸修饰的大分子,再通过乳化法合成载紫杉醇纳米粒,制备叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子。紫外光谱、红外光谱、核磁光谱显示叶酸成功连接在... 以聚乙二醇二氨为偶联剂,通过叶酸活性酯和聚合物端基活性酯与聚乙二醇二氨反应,制得叶酸修饰的大分子,再通过乳化法合成载紫杉醇纳米粒,制备叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子。紫外光谱、红外光谱、核磁光谱显示叶酸成功连接在高聚物分子上。所制得的纳米粒粒径(276±12)nm,扫描电镜观察其形态为规整的球形。该方法可成功制备叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。 展开更多
关键词 叶酸 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 修饰 生物材料
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