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依鲁替尼无定形固体分散体的制备及体外溶出度研究 被引量：1
1
作者 汪涛 冯菊红 +3 位作者 张朵朵 陈雅婷 盛余豪 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2023年第3期25-29,共5页
以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依... 以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为:依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。 展开更多
关键词 依鲁替尼 固体分散体 体外累积溶出度 溶剂法
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克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究
2
作者 汪诗雨 周洁 +3 位作者 刘云 冯菊红 葛燕丽 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2024年第5期51-55,共5页
为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描... 为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。 展开更多
关键词 克唑替尼 固体分散体 冷冻干燥法 体外累积溶出度
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舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究
3
作者 陈雅婷 冯菊红 +4 位作者 汪诗雨 周洁 刘云 沈宇寒 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2023年第6期28-34,共7页
为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行... 为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。 展开更多
关键词 舒尼替尼 固体分散体 溶剂蒸发法 胶囊剂 体外累积溶出度
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达沙替尼固体分散体的制备、表征及溶出特性
4
作者 刘祺 冯菊红 +4 位作者 张朵朵 陈雅婷 汪涛 盛余豪 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2022年第4期40-44,共5页
为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射... 为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征。结果表明,当达沙替尼与载体HP-β-CD的质量比为1∶9、反应温度为60℃、反应时间为30 min时,达沙替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min时累积体外溶出度可达到71.55%,远高于达沙替尼原料药(11.66%)及达沙替尼与HP-β-CD的物理混合物(18.92%);FTIR、XRD和SEM分析表明,达沙替尼以无定形态高度分散于载体HP-β-CD中。 展开更多
关键词 达沙替尼 固体分散体 累积体外溶出度 溶剂法
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