Box-Behnken设计-效应面法优化元胡止痛双层渗透泵片的处方 被引量：2

1

作者 刘辉 张婧 +1 位作者 张芸 邹清河 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期1420-1425,共6页

目的采用Box-Behnken设计-效应面法优化元胡止痛双层渗透泵片的处方。方法选择含药层聚氧乙烯N750含量、含药层氯化钠含量和包衣增重为因素,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为考察指标,建立多元线性模型考察各因素对制剂释药行为... 目的采用Box-Behnken设计-效应面法优化元胡止痛双层渗透泵片的处方。方法选择含药层聚氧乙烯N750含量、含药层氯化钠含量和包衣增重为因素,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为考察指标,建立多元线性模型考察各因素对制剂释药行为的影响;绘制二次多项式模型效应面图,确定优化处方并进行验证。结果二次多项式为最佳拟合模型,得到最优处方为:含药层聚氧乙烯N750含量为88 mg·片-1,氯化钠含量为27 mg·片-1,包衣增重为7.7%。3批优化处方中延胡索乙素12h平均累积释放度分别为78.68%、79.01%、78.93%,释药曲线线性拟合度r2分别为0.985 2、0.982 8、0.991 8;欧前胡素12 h平均累积释放度分别为79.12%、78.96%、79.35%,释药曲线线性拟合度R2为0.984 7、0.990 2、0.985 8。影响因素实验、加速实验和长期实验表明,该制剂稳定性良好。结论 Box-Behnken设计-效应面法可用于元胡止痛双层渗透泵片的处方优化。 展开更多

关键词 元胡止痛双层渗透泵片 BOX-BEHNKEN设计 效应面法 稳定性实验

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尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察 被引量：16

2

作者 吴学明 聂淑芳 +3 位作者 张宁 郑启兰 侯鹏 潘卫三 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期46-48,共3页

目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5m... 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。 展开更多

关键词 尼索地平双层渗透泵片 体外释放度 正交设计 NP 线性关系

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尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片的制备 被引量：1

3

作者 柴丽青 阎爱荣 《药学实践杂志》 CAS 2017年第1期31-35,共5页

目的制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。方法以尼莫地平为模型药物,将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中,设计并制备体外控释12h的尼莫地平双层渗透泵片,采用相似因子法(f2)对不同处方释药行为的相似性进行评价,并对处方... 目的制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。方法以尼莫地平为模型药物,将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中,设计并制备体外控释12h的尼莫地平双层渗透泵片,采用相似因子法(f2)对不同处方释药行为的相似性进行评价,并对处方进行优化。结果成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片,零级释放特征明显,符合渗透泵的释药机制。结论将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合,显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放,成功制备了控释制剂。 展开更多

关键词 尼莫地平 微粉化 双层渗透泵片 释放度 相似因子法

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盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究 被引量：7

4

作者 朱兰琼 刘辉 +1 位作者 廖诗琴 段婷 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第13期1823-1826,共4页

目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性。方法:采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度。结果:盐酸地芬尼多双层渗... 目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性。方法:采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度。结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片处方为盐酸地芬尼多75 mg、氯化钠10 mg、低分子量聚氧乙烯15 mg、5%聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液适量;助推层为高分子量聚氧乙烯60 mg、氯化钠20 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 6 mg、硬脂酸镁适量。所制双层渗透泵片12 h累积释放度(Q)达80%,且释放符合零级动力学方程;盐酸地芬尼多普通片的Q15 min达90%,盐酸地芬尼多单层渗透泵片的Q12 h仅为51.14%。结论:所制盐酸地芬尼多双层渗透泵片具有缓释作用,且较单层渗透泵片12 h内释药更完全。 展开更多

关键词 盐酸地芬尼多 双层渗透泵片 制备 处方 累积释放度

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硝苯地平双层渗透泵片的制备及家兔体内药动学研究 被引量：8

5

作者 B.Enkhtogtokh 吴正红 +1 位作者 陈钦 黄欣 《药学与临床研究》 2011年第4期302-305,共4页

目的:以硝苯地平为模型药物制备渗透泵制剂,并进行家兔体内药动学研究。方法:与AdalatR○GITS硝苯地平控释片比较,采用相似因子法对处方进行考察优化;将制备的硝苯地平渗透泵片和自制的普通片,分别对家兔单剂量口服给药,采用HPLC法对给... 目的:以硝苯地平为模型药物制备渗透泵制剂,并进行家兔体内药动学研究。方法:与AdalatR○GITS硝苯地平控释片比较,采用相似因子法对处方进行考察优化;将制备的硝苯地平渗透泵片和自制的普通片,分别对家兔单剂量口服给药,采用HPLC法对给药后家兔血浆中药物浓度进行测定。结果:通过处方优化,制备了难溶性药物硝苯地平24 h的控释制剂;渗透泵控释片和普通片的达峰时间分别为(12.05±0.28)h和(5.98±0.47)h,峰浓度分别为(0.299±0.035)mg.L-1和(0.452±0.038)mg.L-1,相对生物利用度为119.5%±7.2%。结论:通过制备双层渗透泵片,能够实现硝苯地平体外溶出实验下24 h零级释药,能显著延长硝苯地平家兔体内达峰时间,降低峰浓度,并且提高了药物的生物利用度。 展开更多

关键词 双层渗透泵片 相似因子法 硝苯地平 零级释药

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星点设计-效应面法优化格列喹酮双层渗透泵片处方 被引量：1

6

作者 刘嘉 刘韵 +2 位作者 唐歆 杨星钢 潘卫三 《中国药剂学杂志（网络版）》 2011年第5期84-90,共7页

目的制备格列喹酮双层渗透泵控释片,并对处方进行优化。方法应用星点设计-效应面优化法,以含药层聚氧乙烯质量(m1,mg,以 X1表示)、含药层氯化钠质量(m2,mg,以 X2表示)和包衣膜质量占片芯质量的百分比(w,%,以 X3表示)为自变量,自制处方... 目的制备格列喹酮双层渗透泵控释片,并对处方进行优化。方法应用星点设计-效应面优化法,以含药层聚氧乙烯质量(m1,mg,以 X1表示)、含药层氯化钠质量(m2,mg,以 X2表示)和包衣膜质量占片芯质量的百分比(w,%,以 X3表示)为自变量,自制处方溶出曲线与理想溶出曲线相比而得的相似因子(f2)为应变量优化处方。结果根据效应图得到最优处方:含药层 PEO 的质量为 117.5 mg,含药层 NaCl 的质量为 122.5 mg,包衣增质量为 9.3%。以优化处方制备样品,其溶出曲线与目标溶出曲线相似。结论星点设计-效应面优化法可以实现格列喹酮双层渗透泵处方优化,其模型具有很好的预测性与使用性。 展开更多

关键词 药剂学 双层渗透泵片 星点设计-效应面优化法 格列喹酮 F2因子

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盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及处方优化 被引量：6

7

作者 曾媛 朱兰琼 +4 位作者 郭真君 刘辉 吴芬 廖诗琴 段婷 《中国药师》 CAS 2018年第10期1750-1755,共6页

目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法:测定各处方的累积释放度,以累积释放量和f_2相似因子作为评价标准,采用单因素试验筛选盐酸地芬尼多双层渗透泵片的片芯处方和包衣工艺。结果:盐酸地芬尼多... 目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法:测定各处方的累积释放度,以累积释放量和f_2相似因子作为评价标准,采用单因素试验筛选盐酸地芬尼多双层渗透泵片的片芯处方和包衣工艺。结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片的释药行为受含药层聚氧乙烯(PEO)含量、氯化钠含量及包衣增重等因素影响。片芯优化处方含药层氯化钠为10 mg,PEO-N10为15 mg;助推层PEO-WSR303为60 mg,氯化钠为20 mg;包衣液优化处方PEG4000为1. 25 g·L^(-1);包衣增重为片芯重量的7%。优化处方在2～12 h内零级特征明显,释药方程为:Q=6. 308t-2. 503 7(r=0. 995 8)。结论:研制的盐酸地芬尼多双层渗透泵片制备工艺稳定,体外释药特征符合零级模型。 展开更多

关键词 盐酸地芬尼多 双层渗透泵片 f2相似因子 单因素试验 体外释放度

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DNJ双层渗透泵片的制备及比格犬体内药动学研究

8

作者 孙照英 聂彦彦 +1 位作者 赵华南 刘志明 《生物质化学工程》 CAS 北大核心 2018年第6期51-56,共6页

制备了1-脱氧野尻霉素(DNJ)双层渗透泵片,以释放度为评价指标优化了处方,考察了DNJ双层渗透泵片的体外释药性,并对比研究了DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的药动学。DNJ双层渗透泵片的最优处方为含药层羟丙基甲基纤维素(HPMC) E5... 制备了1-脱氧野尻霉素(DNJ)双层渗透泵片,以释放度为评价指标优化了处方,考察了DNJ双层渗透泵片的体外释药性,并对比研究了DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的药动学。DNJ双层渗透泵片的最优处方为含药层羟丙基甲基纤维素(HPMC) E50用量为10 mg、助推层聚氧乙烯(PEO,Mr6×10~6)用量为80mg、包衣层醋酸纤维素(CA)用量为15mg及聚乙二醇(PEG) 4000用量为5mg,在此条件下DNJ溶出速度最为适宜,并且不受p H值的变化影响,药物12 h溶出完全,且恒速缓慢释放。对比DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的双制剂双周期交叉试验,结果表明:双层渗透泵片释放的达峰时间(t_(max))为(9.3±3.8) h比速释片(4.4±2.2) h显著延迟,达到了缓控释的目的,渗透泵片的相对生物利用度为(96.1±9.8)%,90%置信区间为84.8%～103.7%,渗透泵片与速释片吸收程度生物等效。 展开更多

关键词 1-脱氧野尻霉素 双层渗透泵片 溶出曲线 药动学

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冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价 被引量：7

9

作者 杜利月 郭留城 +3 位作者 郝海军 孟瑾 王姣姣 孙文霞 《中药材》 CAS 北大核心 2018年第1期168-171,共4页

目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗... 目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的最优处方。通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定最优处方。并比较两种渗透泵片的体外释药行为。结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片最优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y_1=7.0783X_1+3.3654(R_1~2=0.9889),Y_2=7.8982X_2+5.4220(R_2~2=0.9864)。结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放。 展开更多

关键词 冬凌草甲素 固体分散体 单层渗透泵片 双层渗透泵片 累积释放度

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齐墩果酸渗透泵片的制备及药动学研究 被引量：1

10

作者 陈艺 张潇 +2 位作者 邹颖 彭剑青 吴正红 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第8期1695-1699,共5页

目的:制备齐墩果酸双层渗透泵控释片并进行家兔体内的药动学研究。方法:采用单因素考察法对双层渗透泵片的处方和工艺进行优化;体内研究中以自制的齐墩果酸普通片为参比制剂,采用自身交叉法,双周期单剂量口服给药方式,测定家兔血药浓度... 目的:制备齐墩果酸双层渗透泵控释片并进行家兔体内的药动学研究。方法:采用单因素考察法对双层渗透泵片的处方和工艺进行优化;体内研究中以自制的齐墩果酸普通片为参比制剂,采用自身交叉法,双周期单剂量口服给药方式,测定家兔血药浓度经时曲线。结果:难溶性药物齐墩果酸以双层渗透泵片给药可实现药物的零级释放;相对于普通片,齐墩果酸渗透泵片的最大血药浓度(Cmax)显著降低(P <0. 01),血浆药物浓度相对平稳;达峰时间(Tmax)显著延长(P <0. 01),AUC0-τ、AUC0-∞显著增加(P <0. 01),相对生物利用度为260. 93%±4. 96%。结论:通过双层渗透泵片处方和工艺优化解决了齐墩果酸提取物黏度高,不易从释药孔中推出的难题,实现了药物的零级释放和完全释放,最终使齐墩果酸的体内生物利用度显著提高。 展开更多

关键词 齐墩果酸 双层渗透泵片 零级释药 控释制剂

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元胡止痛渗透泵片的制备和处方优化 被引量：3

11

作者 刘辉 张婧 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期2083-2088,共6页

目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化。方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f2相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行... 目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化。方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f2相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行为的影响。结果:含药层聚氧乙烯分子量和用量、促渗剂种类和用量、包衣增重可显著影响元胡止痛渗透泵片体外释药;助推层聚氧乙烯、促渗剂的用量对其体外释药无显著影响。优化处方制备的元胡止痛渗透泵片的释药方程为:Q=7.094 t-4.188,r=0.995 0,符合零级模型,且体外释药行为不受释放条件等因素影响。结论:采用双层渗透泵技术研制的元胡止痛渗透泵片制备工艺可行,缓释特征显著,可用于元胡止痛方的剂型现代化。 展开更多

关键词 元胡止痛方 双层渗透泵片 f2相似因子 单因素实验

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星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片处方工艺 被引量：1

12

作者 陈岩 郭迎新 杨星钢 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期20-24,共5页

目的:优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方工艺,为改善该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法:以总黄酮醇苷的累积释放率为评价指标,通过单因素试验筛选含药层、助推层和包衣液处方,利用f2相似因子法进行相似性判断。选择包衣液中... 目的:优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方工艺,为改善该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法:以总黄酮醇苷的累积释放率为评价指标,通过单因素试验筛选含药层、助推层和包衣液处方,利用f2相似因子法进行相似性判断。选择包衣液中PEG4000用量、包衣增重及助推层PEO用量为自变量,药物释放曲线的相关系数和16 h内累积释放率为因变量,采用星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方。结果:最优处方为助推层中聚氧乙烯120 mg,包衣液聚乙二醇4000用量1.5 g,包衣增重11%;16 h内累积释放率>90%。结论:制备的渗透泵控释制剂释放曲线符合要求,线性良好(r=0.996 4)。优选的处方工艺稳定可行,可推广于银杏叶双层渗透泵控释片的工业化生产。 展开更多

关键词 银杏叶提取物 双层渗透泵片 总黄酮醇苷 相似因子法

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基于包衣半透膜透水速率的双层渗透泵片的构建研究

13

作者 盖树常 胡梦雅 +2 位作者 杨松 刘洋 尚青 《中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生》 2022年第7期65-68,共4页

制备帕利哌酮双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法 测定各处方的累积释放度,结合双层渗透泵片的透水率计算公式,研究处方中释放行为的影响因素,以累积释放量和f2相似因子作为评价指标;采用单因素实验筛选帕利哌酮双层... 制备帕利哌酮双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法 测定各处方的累积释放度,结合双层渗透泵片的透水率计算公式,研究处方中释放行为的影响因素,以累积释放量和f2相似因子作为评价指标;采用单因素实验筛选帕利哌酮双层渗透泵片的最优处方。结果 帕利哌酮双层渗透泵片的释药行为受片芯氯化钠含量、包衣膜组成成分、包衣增重等因素影响。优化处方推动层氯化钠用量为18.75 mg,包衣膜组分醋酸纤维素(CA)与聚乙二醇3350(PEG 3350)的比例为95:5,包衣增重为片芯重量的25%。自制帕利哌酮渗透泵片的释放行为零级特征明显,释药方程为:Q3.99352 t-7.00297(R20.99137)。结论 帕利哌酮双层渗透泵片体外释药特征符合零级释放模型,可以实现24小时恒速释放。 展开更多

关键词 帕利哌酮 双层渗透泵片 透水速率 单因素试验 体外释放度

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人参皂苷Rg_3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察 被引量：4

14

作者 吴超 赵宗哲 +1 位作者 鲁明明 赵文明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1561-1565,共5页

目的通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg3固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法分别制备人参皂苷Rg3固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素:渗透压活性物质的种类和用量、助悬... 目的通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg3固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法分别制备人参皂苷Rg3固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素:渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为。结果制备的人参皂苷Rg3固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r1=0.998 1,r2=0.990 6。结论人参皂苷Rg3双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂。 展开更多

关键词 人参皂苷RG3 固体分散体 渗透泵 单层渗透泵片 双层渗透泵片 体外释放

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益心酮渗透泵片的制备及体外释放度考察 被引量：4

15

作者 卢立 刘辉 +2 位作者 杨楚颢 张芸 都胜男 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期881-886,共6页

目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性。结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯... 目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性。结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯、氯化钠用量以及包衣增重等因素影响显著;而受含药层处方及体外释放条件影响较小。优化处方制得的渗透泵片体外释药行为符合零级特征,释药方程为:Q=6.304 1t+5.937 2(r=0.993 1)。结论:采用渗透泵技术制备的益心酮渗透泵片释药行为达到控释要求,可用于益心酮缓控释制剂研究,也为中药剂型现代化提供了新思路。 展开更多

关键词 益心酮 双层渗透泵片 体外释放度 f2相似因子 单因素试验

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