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侧脑室注射内吗啡肽-1对麻醉大鼠血压的影响 被引量:5
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作者 吴宁 霍笑风 +2 位作者 陈强 杨顶建 王锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期731-734,共4页
目的 观察侧脑室注射内吗啡肽 1(EM 1)对麻醉大鼠血压的影响 ,并初步探讨其作用机理。方法 侧脑室埋植导管给药 ,颈动脉插管测血压。结果 icvEM 1剂量依赖、纳洛酮敏感地降低麻醉大鼠的血压。icv或iv酚妥拉明、普萘洛尔和ivL NNA对E... 目的 观察侧脑室注射内吗啡肽 1(EM 1)对麻醉大鼠血压的影响 ,并初步探讨其作用机理。方法 侧脑室埋植导管给药 ,颈动脉插管测血压。结果 icvEM 1剂量依赖、纳洛酮敏感地降低麻醉大鼠的血压。icv或iv酚妥拉明、普萘洛尔和ivL NNA对EM 1引起的血压降低反应无影响 ;给予阿托品 (icv 2 5 μg·kg- 1 ;或iv 5 0 μg·kg- 1 )和切断双侧迷走神经减弱EM 1引起的血压降低反应。结论 icvEM 1可引起麻醉大鼠血压降低 ;此效应由阿片受体介导 ,有中枢M受体的参与 。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 降血压 阿片受体 中枢M受体
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内吗啡肽-1对高糖诱导的人外周血树突状细胞成熟和TLR4表达的影响(英文) 被引量:3
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作者 刘传苗 杨天华 +3 位作者 黄敏 周诚 李永海 李正红 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期886-893,共8页
目的:探讨内吗啡肽-1(EM-1)对高糖诱导的人外周血来源树突状细胞(PBDC)成熟表型、细胞因子分泌、T细胞增殖和TLR4表达的影响,探讨EM-1对DC免疫功能的调节机制。方法:本研究外周血样品取自18-20岁学生志愿者,将外周血单个核细胞(PBMNC)... 目的:探讨内吗啡肽-1(EM-1)对高糖诱导的人外周血来源树突状细胞(PBDC)成熟表型、细胞因子分泌、T细胞增殖和TLR4表达的影响,探讨EM-1对DC免疫功能的调节机制。方法:本研究外周血样品取自18-20岁学生志愿者,将外周血单个核细胞(PBMNC)诱导成未成熟的树突状细胞(imDC)。使用高浓度葡萄糖作为刺激因素,EM-1作为干预因素,将实验分为正常葡萄糖(NG)、高糖(HG)、加入EM-1的高葡萄糖(EM)、加入EM-1和纳洛酮的高葡萄糖(Nal)共5组。应用流式细胞术检测PBDC表型变化,ELISA检测PBDC与自体淋巴细胞共培养分泌的细胞因子的变化,CFSE法检测T淋巴细胞的增殖情况,RT-PCR法检测PBDC表面TLR4的表达。结果:与HG组比较,EM组PBDC表面分子CD86、CCR7和CD36表达上调(P<0.01),而CD83的表达无统计学意义。EM组PBDC分泌的IL-12,IL-10和PBDCs刺激的T淋巴细胞增殖指数均下降。与EM组比较,Nal组CD86,CCR7,CD36表达降低(P<0.01),而CD83表达几乎没有变化(P>0.05)。Nal组T淋巴细胞增殖指数极显著升高(P<0.01)。HG组TLR4灰度比值高于NG组,EM组明显低于HG组(P<0.01)。结果表明,高葡萄糖可以促进PBDC TLR4的表达,而EM-1抑制TLR4的表达。结论:EM-1上调高糖诱导的PBDC表面分子CD86,CCR7和CD36的表达,抑制高糖诱导的P BDC成熟。分泌的炎性细胞因子IL-12和IL-10抑制来自PBDC的T淋巴细胞的增殖,而纳洛酮抑制EM-1的作用。EM-1抑制高糖诱导的PBDC表面TLR4的表达。 展开更多
关键词 外周血树突状细胞 高糖 内吗啡肽-1(EM-1) Toll样受体4(TLR-4)
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内吗啡肽-1及其类似物的合成及与阿片受体结合作用 被引量:2
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作者 霍笑风 吴宁 +2 位作者 任维华 王锐 陈新滋 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第7期1157-1159,共3页
Endomorphin 1(EM 1) and its six analogs which were designed by rationally replacing the 2 /3 amino acid(Aa) of EM 1 were synthesized by using liquid phase peptides synthesis method to study their action of opiate rece... Endomorphin 1(EM 1) and its six analogs which were designed by rationally replacing the 2 /3 amino acid(Aa) of EM 1 were synthesized by using liquid phase peptides synthesis method to study their action of opiate receptor binding(AORB). The order of their affinity intensity for μ opiate receptor(MOR) was  EM 1 >[ D Ala 2]EM 1 >[ D Pro 2]EM 1 > EM 1 >[ L Tyr 3]EM >[ L Pro 3]EM >EM The sequence of their selectivity for MOR is  EM 1 >[ D Pro 2]EM 1 =[ L Tyr 3]EM >[ D Ala 2]EM 1 =[ L Pro 3]EM >EM The results showed that, comparatively speaking, the 2 Aa was more closely related to the selectivity of EM 1 while the 3 Aa to their affinity, though the different replacement changed the AORB of EM 1 dissimilarly. 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 液相多合成 阿片受体 结合作用 构象 亲和性
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内吗啡肽-1对人树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响 被引量:1
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作者 杨丽娟 潘治宇 +3 位作者 陈勇 陶志勇 夏惠 李正红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期704-708,共5页
目的观察内吗啡肽-1(EM-1)对人外周血来源树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响。方法从人外周血中提取和分离单核细胞,在含重组人粒-巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素-4的完全培养基中培养,6 d后未成熟树突状细胞(im DC)分4组,空白... 目的观察内吗啡肽-1(EM-1)对人外周血来源树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响。方法从人外周血中提取和分离单核细胞,在含重组人粒-巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素-4的完全培养基中培养,6 d后未成熟树突状细胞(im DC)分4组,空白对照组(BLA组)、EM-1组、LPS组、LPS+EM-1组。继续培养2 d后,流式细胞术检测各组DC表面TLR2、TLR4蛋白的表达;RT-PCR法检测各组DC中TLR2 mRNA、TLR4 mRNA的表达。结果流式结果显示,TLR2、TLR 4在im DC表达较高,随着DC成熟表达下降。与BLA组相比,EM-1组DC表面TLR2、TLR4的表达下调(P<0.05);与LPS组相比,LPS+EM-1组DC表面TLR2、TLR4受体均明显下调(P<0.01)。RT-PCR的结果显示,与BLA组相比,EM-1干预后引起DC表面TLR2 mRNA表达明显降低(P<0.01),TLR4 mRNA的变化无差异(P>0.05);与LPS组相比,LPS+EM-1组DC表面TLR2 mRNA、TLR4mRNA均有所下调(P<0.05)。结论 EM-1使DC表面TLR2、TLR4的表达下调,EM-1对DC免疫功能的影响可能与DC表面TLR2、TLR4表达有关。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 树突状细胞 TLR2 TLR4 免疫功能 抗原提呈细胞
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侧脑室注射内吗啡肽-1降低神经病理性疼痛大鼠海马和PAG IL-6 mRNA的表达 被引量:1
5
作者 孙涛 宋文阁 +1 位作者 姚尚龙 傅志俭 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2006年第10期1028-1031,共4页
目的:观察侧脑室微量注射内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)对坐骨神经慢性压迫性损伤(chronic constriction injury,CCI)大鼠痛阈以及海马和中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)mRNA表达的... 目的:观察侧脑室微量注射内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)对坐骨神经慢性压迫性损伤(chronic constriction injury,CCI)大鼠痛阈以及海马和中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)mRNA表达的影响。方法:建立大鼠慢性坐骨神经压迫性损伤模型,侧脑室微量注射EM-1(20μg/20μl),手术前1 d和手术后第7d观察其机械性痛敏和热痛敏的变化,术后第7 d将大鼠处死,采用原位杂交观察海马和PAG IL-6 mRNA的表达,假手术及侧脑室注射生理盐水作对照。结果:实验发现CCI手术导致大鼠机械性痛阈和热痛阈明显下降,且增加大鼠海马和PAG部位IL-6mRNA的表达。侧脑室注射EM-1可提高大鼠基础痛阈,且显著改善大鼠神经病理性疼痛状态,降低海马和PAG部位IL-6mRNA的表达。结论:侧脑室微量注射EM-1可有效抑制神经病理性疼痛,且明显降低海马和PAG IL-6的表达。 展开更多
关键词 慢性压迫性损伤 内吗啡肽-1 白细胞介素6
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孤啡肽对内吗啡肽-1抗伤害感受作用的影响 被引量:1
6
作者 管忍 李伟彦 +1 位作者 徐建国 丁艳 《医学研究生学报》 CAS 2004年第12期1079-1082,共4页
目的 :观察孤啡肽对内吗啡肽 1在痛觉控制方面的影响。 方法 :采用侧脑室、鞘内同时注射孤啡肽和内吗啡肽 1,运用热辐射甩尾和醋酸扭体测痛 ,观察孤啡肽对内吗啡肽 1抗伤害感受效应的影响。 结果 :侧脑室注射孤啡肽可拮抗内吗啡肽 ... 目的 :观察孤啡肽对内吗啡肽 1在痛觉控制方面的影响。 方法 :采用侧脑室、鞘内同时注射孤啡肽和内吗啡肽 1,运用热辐射甩尾和醋酸扭体测痛 ,观察孤啡肽对内吗啡肽 1抗伤害感受效应的影响。 结果 :侧脑室注射孤啡肽可拮抗内吗啡肽 1的抗伤害感受效应 ,而鞘内注射孤啡肽可增强内吗啡肽 1的抗伤害感受效应。 结论 :孤啡肽在脊髓上和脊髓水平均可影响内阿片肽的抗伤害感受效应 。 展开更多
关键词 孤啡-1 内吗啡肽-1 抗伤害感受作用
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内吗啡肽-1对高糖环境下树突细胞免疫功能的影响
7
作者 杨小淮 周诚 +2 位作者 潘治宇 杨丽娟 李正红 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第14期3370-3372,共3页
目的观察内吗啡肽(EM)-1对高糖环境下树突细胞(DC)免疫功能的影响。方法从正常人外周血中提取和分离单个核细胞,诱导成为未成熟DC;使用高浓度葡萄糖作为刺激因素,不同浓度的EM-1作为干预因素;分别设高糖组(HG组)、高糖加10-6mmol/L EM-1... 目的观察内吗啡肽(EM)-1对高糖环境下树突细胞(DC)免疫功能的影响。方法从正常人外周血中提取和分离单个核细胞,诱导成为未成熟DC;使用高浓度葡萄糖作为刺激因素,不同浓度的EM-1作为干预因素;分别设高糖组(HG组)、高糖加10-6mmol/L EM-1组(A组)、高糖加10-8mmol/L EM-1组(B组)、高糖加10^(-10)mmol/L EM-1组(C组)。流式细胞术检测DC表型变化;酶联免疫吸附法(ELISA)检测DC分泌的细胞因子的变化;DC与自体淋巴细胞共培养,羧基荧光素二醋酸盐琥珀酰亚胺酯(CFSE)法检测T淋巴细胞的增殖能力。结果与HG组比较,A组CD83、CD86、趋化因子受体(CCR)7和CD36表达均上调,B组和C组CD86、CCR7和CD36表达上调;与HG组比较,A组、B组和C组白细胞介素(IL)-12和IL-10的分泌均减少,T淋巴细胞增殖指数均降低,以A组作用明显。结论 EM-1上调高糖环境下DC表面分子CD83、CD86、CCR7和CD36表达,抑制DC分泌炎性细胞因子IL-12和IL-10,抑制DC的T淋巴细胞增殖能力。 展开更多
关键词 树突细胞 高糖 内吗啡肽-1 动脉粥样硬化
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内吗啡肽-1对麻醉大鼠左心室功能的影响
8
作者 程向阳 宗巧凤 +2 位作者 胡杰 高琴 李正红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第8期872-876,共5页
目的:观察内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)静脉注射和侧脑室注射对麻醉大鼠左心室功能的影响,并初步探讨其可能的作用机理。方法:Wistar大鼠麻醉后,静脉注射或侧脑室注射EM-1,经右颈总动脉左心室插管测定左心室功能,并测定血清和心肌组... 目的:观察内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)静脉注射和侧脑室注射对麻醉大鼠左心室功能的影响,并初步探讨其可能的作用机理。方法:Wistar大鼠麻醉后,静脉注射或侧脑室注射EM-1,经右颈总动脉左心室插管测定左心室功能,并测定血清和心肌组织NO和T-NOS含量。结果:静脉注射、侧脑室注射EM-1均剂量依赖性地降低麻醉大鼠左心室功能,预先给予阿片受体阻断剂纳洛酮或特异性μ受体阻断剂cyprodime可阻断EM-1引起的心功能降低反应;预先给予胆碱能M受体阻断剂阿托品可减弱EM-1引起的心功能降低反应。静脉注射EM-1血清中NO和T-NOS比对照组有所增加,而心肌组织的NO和T-NOS无明显变化;侧脑室注射EM-1的血清和心肌组织的NO和T-NOS均无明显变化。结论:静脉注射、侧脑室注射EM-1可引起麻醉大鼠在体左心室功能下降,此效应由阿片受体介导,可能有胆碱能M受体参加。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 阿片受体 左心室功能 一氧化氮
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内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞造血调控的研究
9
作者 赵丽 李婷 周兰霞 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期1574-1578,共5页
本研究探讨内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞表面黏附分子细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管细胞黏附分子(VCAM-1),以及基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α的调控作用。应用流式细胞术检测黏附分子ICAM-1和VCAM-1的表达,用ELISA法检测细胞因... 本研究探讨内吗啡肽-1对正常人骨髓基质细胞表面黏附分子细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管细胞黏附分子(VCAM-1),以及基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α的调控作用。应用流式细胞术检测黏附分子ICAM-1和VCAM-1的表达,用ELISA法检测细胞因子IL-6、TNF-α的浓度。结果表明:加入内吗啡肽-1培养24小时后ICAM-1和VCAM-1表达与对照组比较有显著性差异(p<0.05),但内吗啡肽-1浓度的改变对于二者的表达无影响;IL-6、TNF-α的浓度实验各组数据与对照组比较无显著性差异(p>0.05)。结论:内吗啡肽-1能调控正常骨髓基质表面ICAM-1和VCAM-1的表达;对于正常骨髓基质细胞分泌的细胞因子IL-6、TNF-α无促进或抑制作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 骨髓基质细胞 造血调控
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线粒体通透性转换孔在内吗啡肽-1后处理减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤中的作用 被引量:11
10
作者 黄艳平 杨天华 +4 位作者 金植炎 王娅 叶红伟 高琴 李正红 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期547-553,共7页
目的探讨线粒体通透性转换孔(MPTP)的开放对内吗啡肽-1后处理减轻心肌缺血再灌注损伤的作用。方法将45只雄性SD大鼠随机分为5组(n=9/组):假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、线粒体通透性转换孔开放剂苍... 目的探讨线粒体通透性转换孔(MPTP)的开放对内吗啡肽-1后处理减轻心肌缺血再灌注损伤的作用。方法将45只雄性SD大鼠随机分为5组(n=9/组):假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、线粒体通透性转换孔开放剂苍术苷后处理组(Atr组)和内吗啡肽-1+苍术苷后处理组(EM50+Atr组)。建立大鼠在体心肌缺血再灌注模型,通过经颈动脉插管至左心室实时监测血流动力学,记录各组大鼠的血流动力学指标,再灌结束后采集大鼠血浆,检测乳酸脱氢酶、肌酸激酶、心肌肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α,氧化应激指标超氧化物歧化酶和丙二醛,细胞色素C等生化指标,大鼠心肌组织HE染色,采用Evans blue和TTC双染色法检测心肌梗死面积,Western blot检测心肌组织中凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2和cleaved caspase-3的表达。结果与S组比较,IR组心率和血压降低(P<0.05);与IR组比较,EM50组心率和血压有所增高(P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、心肌肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、丙二醛、细胞色素C含量或活性下降(P<0.05),氧化应激指标超氧化物歧化酶活性增加(P<0.05);心肌梗死面积减少(P<0.05);Bax和cleaved caspase-3蛋白表达量降低(P<0.05),Bcl-2蛋白表达量升高(P<0.05);与EM50组比较,EM50+Atr组心率和血压降低(P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、心肌肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、丙二醛、细胞色素C含量或活性增加(P<0.05),超氧化物歧化酶活性降低(P<0.05);心肌梗死面积增加(P<0.05);Bax和cleaved caspase-3蛋白表达量升高(P<0.05),Bcl-2蛋白表达量降低(P<0.05)。结论内吗啡肽-1后处理可能通过抑制MPTP的开放,减少线粒体中Cyt-C的释放,下调凋亡相关蛋白cleaved caspase-3的表达,减少心肌细胞凋亡,减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤,发挥心肌保护作用。 展开更多
关键词 心肌缺血再灌注损伤 线粒体通透性转换孔 苍术苷 内吗啡肽-1后处理
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镇痛多肽——内吗啡肽-1的人工合成及活性研究 被引量:6
11
作者 吴黎明 陈钧辉 +2 位作者 毛晓青 徐晴皓 赵晓宁 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期215-218,共4页
用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,... 用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽 .先分别合成 C端二肽和 N端二肽 ,再缩合为四肽 ,产物的保护基用盐酸脱帽去除 .中间产物用薄层层析和熔点鉴定其纯度 ,最终得到了高纯度的四肽 .小白鼠脑室注射 (i.c.v)测定表明 ,8.2 5nmol剂量给药 ,其镇痛活性为 87% ,明显高于吗啡 (morphine) . 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 Μ阿片受体 镇痛 液相合成 活性
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PI3K/Akt通路在内吗啡肽-1后处理减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤中的作用 被引量:11
12
作者 吴胜男 张露 +4 位作者 樊红莲 黄艳平 宗巧凤 高琴 李正红 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期870-875,共6页
目的探讨内吗啡肽-1对心肌缺血再灌注损伤中PI3K/Akt信号通路的作用以及对细胞凋亡的影响。方法将50只SD雄性大鼠随机分为5组:假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+渥曼青霉素后处理组(EM50+Wor... 目的探讨内吗啡肽-1对心肌缺血再灌注损伤中PI3K/Akt信号通路的作用以及对细胞凋亡的影响。方法将50只SD雄性大鼠随机分为5组:假手术组(S组)、缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+渥曼青霉素后处理组(EM50+Wort组)和PI3K/Akt信号通路抑制剂渥曼青霉素后处理组(Wort组)。采用结扎大鼠心脏左冠状动脉前降支30 min,再灌注120 min复制心肌缺血再灌注模型,实验期间动态监测大鼠心率、平均动脉压;再灌注结束后检测大鼠血浆乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、氧化应激指标超氧化物歧化酶和丙二醛等生化指标,RT-PCR检测Bax和Bcl-2基因的表达情况,Western blot检测心肌组织中凋亡相关蛋白cleaved caspase-3、磷酸化Akt蛋白和总Akt蛋白的表达。结果与S组比较,IR组心率和血压降低(P<0.05);与IR组比较,EM50组心率和血压有所增高(339.94±26.65 vs 284.01±34.99;75.02±14.45 vs 55.83±20.98,P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α和丙二醛含量或活性下降(P<0.05),氧化应激指标超氧化物歧化酶活性增加(132.77±8.25 vs 84.10±12.42,P<0.05);p-Akt蛋白表达水平较高(0.61±0.06 vs 0.38±0.04,P<0.05),Bax基因和cleaved caspase-3蛋白表达量降低(1.70±0.39 vs 3.78±0.71;0.30±0.08 vs 0.53±0.07,P<0.05),Bcl-2基因的表达量升高(1.20±0.44 vs 0.55±0.25,P<0.05);与EM50组比较,EM50+Wort组心率和血压降低(P<0.05);血浆中乳酸脱氢酶、肌酸激酶、肌钙蛋白I、白介素-6、肿瘤坏死因子-α和丙二醛含量或活性增加(P<0.05),氧化应激指标超氧化物歧化酶活性降低(P<0.05);p-Akt蛋白表达水平较低(P<0.05),Bax基因和cleaved caspase-3蛋白表达量升高(P<0.05),Bcl-2基因表达量降低(P<0.05)。结论 EM-1后处理可调节细胞凋亡,减轻心肌缺血再灌注损伤。PI3K/Akt信号通路可能对EM-1后处理产生的心肌保护效应发挥一定的介导作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 PI3K/AKT信号通路 细胞凋亡 心肌缺血再灌注
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内吗啡肽-1类似物HDAPC聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的镇痛活性 被引量:2
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作者 滕晓霞 荔志云 +2 位作者 董莉 倪京满 王锐 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期4022-4024,共3页
采用界面聚合法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,吸附药物内吗啡肽-1类似物HDAPC后孵育包衣聚山梨酯80。采用透射电镜观测纳米粒粒径为(150.00±9.75)nm,高效液相色谱法测定包封率为(87.64±3.02)%。静脉注射后小鼠甩尾镇痛法检... 采用界面聚合法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,吸附药物内吗啡肽-1类似物HDAPC后孵育包衣聚山梨酯80。采用透射电镜观测纳米粒粒径为(150.00±9.75)nm,高效液相色谱法测定包封率为(87.64±3.02)%。静脉注射后小鼠甩尾镇痛法检测镇痛效果,包衣聚山梨酯80的HDAPC-NP-P80比HDAPC及未包衣聚山梨酯80的HDAPC-NP镇痛效果更有效,最大镇痛时间延后在12.5min,最大可能效应百分数达100,剂量减半在同样时间点最大可能效应百分数也能达到76.64。结果提示纳米粒是一种有效的将肽类药物传递进入大脑的载体,空白纳米粒吸附药物后,必须包衣聚山梨酯80才有镇痛增强的效果。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 类似物 纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 血脑屏障
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混合酸酐法合成内吗啡肽-1 被引量:2
14
作者 梁月洁 孟庆国 +2 位作者 孙海军 毛杨 张江峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第16期1405-1407,共3页
目的:采用液相方法合成内吗啡肽-1。方法:以混合酸酐法先分别合成N端二肽片段和C端二肽片段,再缩合得到四肽,以50%TFA/DCM(三氟乙酸/二氯甲烷)脱除N端Boc(叔丁氧羰基)保护基。结果:合成的内吗啡肽-1(EM-1),收率较文献高,结构经质谱和1H ... 目的:采用液相方法合成内吗啡肽-1。方法:以混合酸酐法先分别合成N端二肽片段和C端二肽片段,再缩合得到四肽,以50%TFA/DCM(三氟乙酸/二氯甲烷)脱除N端Boc(叔丁氧羰基)保护基。结果:合成的内吗啡肽-1(EM-1),收率较文献高,结构经质谱和1H NMR确证。结论:混合酸酐法操作简便,反应时间缩短,副产物少,易分离纯化,适用于大量制备。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 混合酸酐法 合成
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内吗啡肽-1对成年大鼠脊髓胶状质内突触传递的抑制作用强于内吗啡肽-2(英文) 被引量:2
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作者 冷冬妮 冯宇鹏 李云庆 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期269-275,共7页
本实验采用全细胞电压钳记录方法,研究了内吗啡肽1(EM1)和内吗啡肽2(EM2)对脊髓背角胶状质神经元突触传递的抑制性作用。EM1(1μmol/L)和EM2(1μmol/L)都能够显著抑制微小兴奋性突触后电流(mEPSCs)和微小抑制性突触后电流(mIPSCs)的频... 本实验采用全细胞电压钳记录方法,研究了内吗啡肽1(EM1)和内吗啡肽2(EM2)对脊髓背角胶状质神经元突触传递的抑制性作用。EM1(1μmol/L)和EM2(1μmol/L)都能够显著抑制微小兴奋性突触后电流(mEPSCs)和微小抑制性突触后电流(mIPSCs)的频率而不改变其幅值。这种抑制作用能被μ受体选择性拮抗剂βfunaltrexamine(βFNA,10μmol/L)阻断。值得注意的是,EM1对mEPSCs和mIPSCs的频率的抑制作用强于EM2。上述结果提示在脊髓胶状质,内吗啡肽通过激活突触前膜上的μ受体,抑制兴奋性和抑制性的突触传递;与EM2相比,EM1可能是脊髓水平的更强效的内源性镇痛剂。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 成年大鼠 脊髓 突触 抑制作用 内吗啡-2 全细胞电压钳记录法 Μ受体
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内吗啡肽-1后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用 被引量:3
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作者 宗巧凤 张冠军 +2 位作者 于影 张蔚屏 李正红 《蚌埠医学院学报》 CAS 2014年第10期1317-1320,共4页
目的:观察内吗啡肽-1(EM-1)后处理对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用,并初步探讨EM-1对IRI可能的保护作用。方法:雄性SD大鼠24只,随机分为4组:假手术组(S组)、缺血复灌组(I/R)、缺血后处理组(IPO组)和EM-1后处... 目的:观察内吗啡肽-1(EM-1)后处理对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用,并初步探讨EM-1对IRI可能的保护作用。方法:雄性SD大鼠24只,随机分为4组:假手术组(S组)、缺血复灌组(I/R)、缺血后处理组(IPO组)和EM-1后处理组(EM组)。S组于大鼠冠状动脉左前降支下穿线不结扎维持150 min;I/R组结扎大鼠冠状动脉左前降支30 min,再灌注120 min复制缺血再灌注模型,IPO组和EM组分别于再灌注前5 min,静脉给予0.9%氯化钠注射液0.5 ml和EM-1 20μg/kg,再灌注120 min。动态监测血流动力学指标的变化;再灌注结束后取动脉血浆检测丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性;光学显微镜检查心肌细胞形态。结果:与S组比较,I/R组各时间点心率、平均动脉压和心率-血压乘积均显著降低(P〈0.05-P〈0.01);形态学显示心肌细胞损伤明显;血浆MDA含量增高,SOD活性下降(P〈0.01)。与I/R组比较,除EM组再灌注120 min平均动脉压无明显增高外,IPO组和EM组各时间点心率、平均动脉压和心率-血压乘积均有所增高(P〈0.05-P〈0.01);形态学显示IPO组和EM组心肌细胞损伤减轻;IPO组和EM组血浆MDA含量均降低,SOD活性增加(P〈0.01)。结论:EM-1后处理对心肌IRI产生保护作用,其可能通过抗氧化应激损伤发挥心肌保护作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 心肌缺血再灌注 缺血后处理 心肌保护
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痛稳素和痛稳素(10~17)对孤啡肽对抗内吗啡肽-1及内吗啡肽-2镇痛作用的影响
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作者 陈鲤翔 陈勇 +3 位作者 彭雅丽 王转子 陈强 王锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期837-840,共4页
目的 研究痛稳素及其碳末端八肽在小鼠脑内对孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2镇痛作用的影响。方法 以固相多肽合成法合成了痛稳素及其碳末端八肽 ,侧脑室注射孤啡肽、痛稳素及其碳末端八肽 ,用辐射热甩尾法测定痛阈。结果 孤啡... 目的 研究痛稳素及其碳末端八肽在小鼠脑内对孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2镇痛作用的影响。方法 以固相多肽合成法合成了痛稳素及其碳末端八肽 ,侧脑室注射孤啡肽、痛稳素及其碳末端八肽 ,用辐射热甩尾法测定痛阈。结果 孤啡肽可对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用 ;痛稳素及其碳末端八肽不影响小鼠的基础痛阈 ,但可逆转孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用。结论 痛稳素及其碳末端八肽在脊髓以上水平可逆转孤啡肽对抗内吗啡肽 1及内吗啡肽 2的镇痛作用。 展开更多
关键词 痛稳素 孤啡 内吗啡肽-1 内吗啡-2 镇痛作用
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高速逆流色谱法分离纯化内吗啡肽-1
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作者 许旭旭 毛政 +2 位作者 吴斌 孙洪林 何冰芳 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第9期2064-2068,共5页
利用高速逆流色谱技术对化学酶法合成的内吗啡肽-1粗样进行分离。分析了内吗啡肽-1粗样杂质的分配系数,选择乙酸乙酯-甲醇-水(3∶1.5∶3,体积比)作为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,在主机转速为900 r/min,流速为1.0 mL/min,... 利用高速逆流色谱技术对化学酶法合成的内吗啡肽-1粗样进行分离。分析了内吗啡肽-1粗样杂质的分配系数,选择乙酸乙酯-甲醇-水(3∶1.5∶3,体积比)作为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,在主机转速为900 r/min,流速为1.0 mL/min,检测波长为280 nm条件下分离制备。从120 mg粗样中分离得到71 mg样品,内吗啡肽-1的纯度达99.1%,样品回收率为91.5%。该方法简便、快速,为高纯度内吗啡肽-1少量制法提供了技术,并可为高速逆流分离小肽合成产物提供指导。 展开更多
关键词 高速逆流色谱 分离纯化 内吗啡肽-1
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原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄相关性的实验研究
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作者 白三省 陈文生 +2 位作者 刘雅 张金洲 赵堃 《临床医学工程》 2012年第2期193-194,198,共3页
目的探讨原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄的相关性。方法随机选取36例原发性高血压患者和32名健康志愿者,用放射免疫分析法检测外周血内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)水平。结果原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常... 目的探讨原发性高血压患者外周血内吗啡肽-1水平及其与年龄的相关性。方法随机选取36例原发性高血压患者和32名健康志愿者,用放射免疫分析法检测外周血内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)水平。结果原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常志愿者明显下降(838±91pg/mlvs1157±84pg/ml,P<0.01),多元回归分析发现年龄是原发性高血压患者外周血EM-1水平的相关因子(P<0.05)。结论原发性高血压患者外周血EM-1水平较正常志愿者为低,且与年龄有相关性。 展开更多
关键词 原发性高血压 内吗啡肽-1 放射免疫分析
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纳洛酮对内吗啡肽-1减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤作用的影响
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作者 吴胜男 宗巧凤 +3 位作者 何珊 张蔚屏 高琴 李正红 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第15期1752-1756,共5页
目的 探讨纳洛酮对内吗啡肽-1(EM-1)减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤作用的影响。方法 将30只SD雄性大鼠随机分为假手术组(S组)、心肌缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+纳洛酮后处理组(EM50+Nal组)、纳洛酮后处... 目的 探讨纳洛酮对内吗啡肽-1(EM-1)减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤作用的影响。方法 将30只SD雄性大鼠随机分为假手术组(S组)、心肌缺血再灌注组(IR组)、内吗啡肽-1后处理组(EM50组)、内吗啡肽-1+纳洛酮后处理组(EM50+Nal组)、纳洛酮后处理组(Nal组);S组冠状动脉左前降支(LAD)下穿丝线不结扎维持150 min, EM50组在结扎LAD 25 min后经尾静脉输注50μg·kg^(-1)EM-1,EM50+Nal组结扎LAD 10 min后静脉推注3 mg·kg^(-1)纳洛酮,在灌注前5 min将经静脉输注50μg·kg(-1)EM-1,Nal组结扎LAD 10 min后,静脉注射3 mg·kg^(-1)纳洛酮。用酶联免疫吸附试验试剂盒法检测血浆中乳酸脱氢酶(LDH)、心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)、肌酸激酶(CK-MB)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超氧化物歧化酶(SOD)以及丙二醛(MDA)的含量。结果 S组、IR组、EM50组、EM50+Nal组和Nal组的血浆中CK-MB表达量分别为(38.47±3.88),(76.27±4.25),(41.48±2.42),(70.33±2.50)和(67.58±3.89) U·L^(-1);这5组血浆中TNF-α表达量分别为(123.58±12.06),(200.70±7.42),(135.50±5.04),(158.25±7.72)和(184.16±9.96) pg·mL^(-1);这5组血浆中SOD表达量分别为(143.86±7.41),(84.10±12.42),(132.77±8.25),(88.19±7.92)和(94.70±18.31) U·mL^(-1)。IR组的上述指标与EM50组相比,差异均有统计学意义(均P<0.05);EM50组的上述指标与EM50+Nal组相比,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论 纳洛酮抑制了内吗啡肽-1后处理对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。 展开更多
关键词 内吗啡肽-1 纳洛酮 心肌缺血再灌注损伤 心肌保护
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