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内皮素受体B介导早发型子痫前期胎盘血管功能障碍及其机制初探
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作者 马松燕 李伟 +3 位作者 乌剑利 肖娟 陈素华 范磊 《微循环学杂志》 2023年第2期1-8,共8页
目的:探索内皮素受体A(ET_(A)R)、内皮素受体B(ET_(B)R)在子痫前期胎盘血管功能障碍中的作用及机制。方法:以早发型子痫前期孕妇(PE组)和同期分娩的正常孕妇(Norm组)为研究对象,收集胎盘组织并分离得到绒毛膜板动脉(CPAs),采用免疫组织... 目的:探索内皮素受体A(ET_(A)R)、内皮素受体B(ET_(B)R)在子痫前期胎盘血管功能障碍中的作用及机制。方法:以早发型子痫前期孕妇(PE组)和同期分娩的正常孕妇(Norm组)为研究对象,收集胎盘组织并分离得到绒毛膜板动脉(CPAs),采用免疫组织化学、qRT-PCR、Western Blotting、酶活性检测方法检测两组CPAs中ET_(A)R和ET_(B)R的表达水平、NO合酶(NOS)的表达水平和活性,通过体外血管张力检测系统检测内皮素-1(ET-1)经ET_(A)R/ET_(B)R介导的血管收缩和舒张。结果:(1)ET_(A)R和ET_(B)R在两组CPAs的内皮和平滑肌中均有表达。PE-CPAs中内皮ET_(B)R的表达水平显著低于Norm-CPAs(P<0.01);(2)PE-CPAs中ET-1介导的血管收缩程度显著高于Norm-CPAs(P<0.05)。去除血管内皮后,ET-1介导的血管收缩程度在Norm-CPAs中增加(P<0.05),而在PE-CPAs中无明显改变(P>0.05);(3)加入ET_(B)R拮抗剂BQ788后,ET-1介导的血管收缩程度在Norm-CPAs中显著增加(P<0.05),而在PE-CPAs中无明显改变(P>0.05)。加入ET_(A)R拮抗剂BQ123后,与Norm-CPAs相比较,PE-CPAs中ET-1介导的血管舒张功能显著降低(P<0.05)。加入ET_(B)R激动剂IRL1620后,与Norm-CPAs相比较,PE-CPAs中ET-1介导的血管舒张功能显著降低(P<0.05);(4)PE-CPAs中内皮型NOS(eNOS)和诱导型NOS(iNOS)的蛋白表达水平均低于Norm-CPAs(P<0.05),且eNOS活性显著低于Norm-CPAs(P<0.01)。结论:ET-1/ET_(B)R介导的血管舒张功能降低可能是早发型子痫前期胎盘血管功能紊乱的重要机制,其下游作用途径可能与NOS表达及活性下调有关。 展开更多
关键词 早发型子痫前期 胎盘绒毛膜板动脉 内皮-1 内皮素受体B
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治疗肺动脉高压内皮素受体拮抗剂遴选量化评估
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作者 杨勇 景文娟 +2 位作者 李明杰 刘勤东 滕亮 《中国药业》 CAS 2023年第12期30-33,共4页
目的为医疗机构引进肺动脉高压(PAH)治疗药物提供参考。方法以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》和相关文献中的要求、标准为基础,制订药物遴选量化评估内容表,分析3种内皮素受体拮抗剂的药学特性、有效性、安全性、经济性及其他... 目的为医疗机构引进肺动脉高压(PAH)治疗药物提供参考。方法以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》和相关文献中的要求、标准为基础,制订药物遴选量化评估内容表,分析3种内皮素受体拮抗剂的药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性(国家医保中定位、是否为基本药物、贮藏条件、有效期、全球上市情况、生产企业实力),并进行量化评分与评估。结果波生坦片、安立生坦片、马昔腾坦片量化评分分别为75.4分、73.4分、65.1分,此亦为3种药物进入医疗机构用药目录的推荐顺序。结论波生坦片可作为医疗机构优先引进治疗PAH的内皮素受体拮抗剂。 展开更多
关键词 肺动脉高压 内皮素受体拮抗剂 波生坦 安立生坦 马昔腾坦 药品遴选 量化评估
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达芦生坦对大鼠心肌内皮素受体结合的影响及一次给药对肺动脉高压的治疗作用 被引量:2
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作者 夏绘晶 万玫 +2 位作者 戴德哉 吉民 郭峰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期261-265,共5页
目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用。方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合。对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善... 目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用。方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合。对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用。结果:DR(0.1μmol.L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为31.5%±7.7%。抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为1.93±0.21和147±20 nmol.L-1,比值为76。DR输注后20 min明显改善血流动力学。结论:DR是有较高亲和力与选择性的ETAR拮抗剂。急性一次给药对肺动脉高压大鼠血流动力学有明显改善作用。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 内皮素受体 放射受体分析 肺动脉高压 低氧 血流动力学
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内皮素受体拮抗剂研究进展 被引量:7
4
作者 费改顺 汪海 《解放军药学学报》 CAS 2001年第2期83-87,共5页
内皮素 (Endothelin)是内皮细胞分泌的一种缩血管活性因子 ,在正常生理状态下 ,主要作用为维持血管的张力和血管平滑肌的再生。此外 ,其在心血管系统、中枢神经系统、肾脏、内分泌、胃肠道、泌尿生殖系统等有广泛的生理功能。研究表明 ... 内皮素 (Endothelin)是内皮细胞分泌的一种缩血管活性因子 ,在正常生理状态下 ,主要作用为维持血管的张力和血管平滑肌的再生。此外 ,其在心血管系统、中枢神经系统、肾脏、内分泌、胃肠道、泌尿生殖系统等有广泛的生理功能。研究表明 ,在心肌梗死、急慢性肾衰、高血压、动脉粥样硬化、蛛网膜下腔出血、脑中风、肺动脉高压、哮喘、子宫功能紊乱、妊高症、先兆子痫、雷诺氏病、冠脉狭窄等疾病中具有重要的病理学意义。为了治疗和预防上述疾病 ,寻找和研制新型内皮素受体拮抗剂已成为该领域的热点。国外研究已取得相当成果 ,已有多个品种进入临床前各期研究。本文简要介绍了内皮素受体拮抗剂的研究进展。 展开更多
关键词 内皮 内皮素受体 内皮素受体拮抗 肽类拮抗剂
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内皮素受体、内皮素受体拮抗剂与肾脏疾病的关系 被引量:15
5
作者 田雪飞 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 2002年第2期174-177,共4页
关键词 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 肾脏疾病
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内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展 被引量:1
6
作者 蒋雷服 王虹 《国际药学研究杂志》 CAS 2007年第4期263-266,共4页
内皮素(ET)-1是强有力的内源性血管收缩剂,在肺动脉高压的发病机制中发挥重要作用。ET受体分为两种类型:ETA和ETB。本文综述近年来非选择性ET受体拮抗剂和选择性ETA受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展。证明ET受体拮抗剂可以改善... 内皮素(ET)-1是强有力的内源性血管收缩剂,在肺动脉高压的发病机制中发挥重要作用。ET受体分为两种类型:ETA和ETB。本文综述近年来非选择性ET受体拮抗剂和选择性ETA受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展。证明ET受体拮抗剂可以改善肺动脉高压患者的运动耐量,降低肺血管阻力,增加心输出量,改善心功能。其主要副作用是血清转氨酶增高。 展开更多
关键词 内皮 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 肺动脉性肺动脉高压
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非肽类内皮素受体拮抗剂的研究进展 被引量:6
7
作者 王建国 陈志龙 《国外医学(药学分册)》 2003年第2期65-72,共8页
内皮素具有很强的缩血管作用 ,与受体结合后可产生广泛的生物学效应 ,参与了体内多种疾病如高血压、充血性心力衰竭、肾衰、肺动脉高压、转移性前列腺癌和蛛网膜下腔出血等的发生与发展 ,研究其受体拮抗剂对上述疾病的治疗具有重要意义... 内皮素具有很强的缩血管作用 ,与受体结合后可产生广泛的生物学效应 ,参与了体内多种疾病如高血压、充血性心力衰竭、肾衰、肺动脉高压、转移性前列腺癌和蛛网膜下腔出血等的发生与发展 ,研究其受体拮抗剂对上述疾病的治疗具有重要意义。本文综述了非肽类内皮素受体拮抗剂的研究进展 。 展开更多
关键词 内皮 内皮素受体 非肽类内皮素受体拮抗剂 缩血管作用
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内皮素受体B对培养鼠肝星状细胞收缩功能的影响
8
作者 伍建业 杨苗苗 +1 位作者 郭传勇 吴国祥 《实用临床医药杂志》 CAS 2009年第9期27-29,共3页
目的观察内皮素受体B(ETB)激动后对培养鼠肝星状细胞收缩功能以及胞内钙(Ca2+)的影响。方法分离培养大鼠HSC,采用胶原晶格法观察ETA和ETB受体激动剂ET-1及选择性ETB受体协同剂IRI-1620对肝星状细胞收缩的影响。采用Fura-2/AM钙荧光指示... 目的观察内皮素受体B(ETB)激动后对培养鼠肝星状细胞收缩功能以及胞内钙(Ca2+)的影响。方法分离培养大鼠HSC,采用胶原晶格法观察ETA和ETB受体激动剂ET-1及选择性ETB受体协同剂IRI-1620对肝星状细胞收缩的影响。采用Fura-2/AM钙荧光指示剂测定HSC细胞内Ca2+浓度,并观察ETB对其影响。结果选择性内皮素B受体协同剂IRL-1620在1μmol/L浓度时即能明显抑制较低浓度的ET-1引起的肝星状细胞的收缩同时导致HSC细胞内Ca2+浓度的下降(P<0.05)。结论ETB被激动后可以抑制HSC的收缩,这种效应与ETB降低HSC细胞内Ca2+浓度有关。 展开更多
关键词 内皮素受体B 内皮素受体A 肝星状细胞 收缩功能
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低温低氧对新生鼠肺组织内皮素受体表达的影响
9
作者 李小乐 黄萍 陈玉君 《广西医科大学学报》 CAS 2012年第6期829-831,共3页
目的:研究低温低氧因素对新生鼠肺组织内皮素受体A mRNA(endothelin receptor A mRNA,ETA mRNA)和内皮素受体B mRNA(endothelin receptor B mRNA,ETB mRNA)表达的影响,并探讨两种受体在肺出血发生过程中的作用。方法:日龄5~7d的Wistar... 目的:研究低温低氧因素对新生鼠肺组织内皮素受体A mRNA(endothelin receptor A mRNA,ETA mRNA)和内皮素受体B mRNA(endothelin receptor B mRNA,ETB mRNA)表达的影响,并探讨两种受体在肺出血发生过程中的作用。方法:日龄5~7d的Wistar新生鼠,随机分为正常组(C)、低氧组(H1)、低温组(H2)和低温低氧组(H3)。C组置室温空气中,H1组给予低氧干预(FiO25%~6%)6h,H2组置低温环境中[温度(10±1)℃]6h,H3组置低温低氧环境中6h(干预条件同上)。各组开胸取肺,观察大体改变,切片HE染色观察病理学改变,采用实时荧光定量逆转录聚合酶链反应(FQ-RT-PCR)方法检测肺组织中ETA mRNA、ETB mRNA的表达情况。结果:与C组比较,ETA mRNA在H1组、H2组、H3组表达增强(H1、H2组P<0.05,H3组P<0.01);ETB mRNA在H1组、H2组、H3组表达也增强(与C组比较,H1、H3组P<0.01,H2组P<0.05)。结论:在低温和(或)低氧下,ETA通过表达增强加重了内皮素-1(ET-1)的损伤作用,而ETB通过表达增强减轻ET-1的损伤作用,两者分别通过损伤和保护机制参与了肺出血的发生。 展开更多
关键词 内皮素受体A 内皮素受体B 低温 低氧 新生鼠
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内皮素受体拮抗剂对肝硬变、门静脉高压症大鼠内皮素受体mRNA表达的影响
10
作者 许冰 赵春临 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2004年第3期464-465,共2页
目的 :探讨内皮素受体拮抗剂对四氯化碳诱导产生的肝硬变、门静脉高压症大鼠内皮素受体mRNA表达的影响。方法 :32只雄性SD大鼠 ,随机分成 4组 ,每组 8只。四氯化碳组、正常对照组、内皮素A受体拮抗剂 (E TRA)治疗组、内皮素B受体拮抗剂 ... 目的 :探讨内皮素受体拮抗剂对四氯化碳诱导产生的肝硬变、门静脉高压症大鼠内皮素受体mRNA表达的影响。方法 :32只雄性SD大鼠 ,随机分成 4组 ,每组 8只。四氯化碳组、正常对照组、内皮素A受体拮抗剂 (E TRA)治疗组、内皮素B受体拮抗剂 (ETRB)治疗组 ,后 2组在四氯化碳灌胃的基础上 2次 /d(间隔 1 0h)分别皮下注射BQ 1 2 3(1 2 .5 μg/kg)和BQ 788(1 5 μg/kg) ;RT PCR测定大鼠肝组织ETRAmRNA及ETRBmRNA表达水平。结果 :内皮素A、B受体拮抗剂治疗组ETRAmRNA表达与四氯化碳组比较差异无统计学意义 ;而ETRBmRNA表达 2组间比较 ,差异有统计学意义。结论 :内皮素受体拮抗剂能够部分调节四氯化碳诱导的肝硬变。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 门静脉高压症 内皮素受体mRNA
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内皮素受体阻滞剂对皮瓣坏死的影响
11
作者 李力群 林明 +2 位作者 郑君达 黄绣芬 蔡敏英 《实用美容整形外科杂志》 2003年第4期181-184,共4页
目的 研究内皮素受体A选择性阻滞剂BQ - 12 3对任意皮瓣的存活是否有影响。方法 在SD大鼠背部肉膜下形成任意皮瓣 ,分成用药组和对照组。测皮瓣存活率 ,取材进行HE染色光镜检查 ,使用激光多谱勒血流仪测量皮瓣血运情况 ,测SOD、GSH -P... 目的 研究内皮素受体A选择性阻滞剂BQ - 12 3对任意皮瓣的存活是否有影响。方法 在SD大鼠背部肉膜下形成任意皮瓣 ,分成用药组和对照组。测皮瓣存活率 ,取材进行HE染色光镜检查 ,使用激光多谱勒血流仪测量皮瓣血运情况 ,测SOD、GSH -PX的活性及MDA含量。结果 术后第 10天 ,用药组皮瓣的存活率显著高于对照组 (P <0 .0 1)。HE染色光镜检查见用药组的组织损害较对照组小。激光多谱勒测量发现用药组较对照组LDF值下降少 ,恢复快。用药组较对照组SOD及GSH -PX的活性下降少 ,恢复快 ,MDA值则上升少 ,恢复快。结论 内皮素受体阻滞剂BQ - 12 展开更多
关键词 内皮素受体阻滞剂 皮瓣坏死 内皮素受体A SD大鼠 激光多谱勒血流仪 存活率
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内皮素受体及其拮抗剂与肺动脉高压
12
作者 叶明 贾兵 陈张根 《国外医学(心血管疾病分册)》 2005年第5期278-280,共3页
内皮素及其受体在左向右分流先天性心脏病肺动脉高压的发生与发展过程中起重要的作用,因此内皮素受体拮抗剂可能是一种新的治疗肺动脉高压的有效方法.
关键词 内皮 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 肺动脉高压
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新型内皮素受体拮抗剂CPU0214与正常大鼠心肌ET受体结合特点及对清醒DOCA-盐型高血压大鼠的降压作用 被引量:3
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作者 齐剑崧 黄敏 +2 位作者 戴德哉 刘立刚 吉民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期409-413,共5页
目的 研究新型内皮素受体拮抗剂CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌内皮素 (ET)受体结合特点 ,对血管收缩的拮抗作用及对高血压大鼠血压的降低作用。方法 采用放射配体竞争抑制结合法和ET 1引起的胸主动脉环收缩法分别研究CPU0 2 1 4与正常大... 目的 研究新型内皮素受体拮抗剂CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌内皮素 (ET)受体结合特点 ,对血管收缩的拮抗作用及对高血压大鼠血压的降低作用。方法 采用放射配体竞争抑制结合法和ET 1引起的胸主动脉环收缩法分别研究CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌ET受体结合的特性和对血管收缩功能的拮抗作用 ;采用放射配体结合法观察注射醋酸脱氧皮质酮 (DO CA)和饮用盐水造成的高血压模型大鼠的心肌ET受体的改变及其股动脉平均动脉压的变化 ,研究CPU0 2 1 4的降压作用。结果 CPU0 2 1 4在正常心肌膜上竞争性结合1 2 5I ET1 ,其IC50 为1 6nmol·L-1 ;抑制ET 1所致胸主动脉环收缩。DOCA 盐型高血压大鼠表现内皮素受体的Bmax值和Kd 值升高 ;CPU0 2 1 4使清醒高血压大鼠的平均动脉压明显降低 ,在 6 0~ 90min时最为明显。结论 CPU0 2 1 4在正常大鼠竞争结合内皮素受体、拮抗血管收缩 ,在内皮素异常高血压大鼠可降低其血压 ,表明CPU0 2 1 展开更多
关键词 高血压 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 放射受体 结合 平均动脉压
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内皮素受体研究新进展
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作者 李晓辉 《四川生理科学杂志》 1997年第2期25-29,共5页
1985年,Hickey首先从培养内皮细胞中发现一种内皮依赖性缩血管因子,继之1988年,Yanagisawa及共同事首先报道了内皮素(endothelin,ET)的结构及其某些特性,引起了人们的极大兴趣。这种含有21个氨基酸的肽是已知作用最强的缩血管因子,并发... 1985年,Hickey首先从培养内皮细胞中发现一种内皮依赖性缩血管因子,继之1988年,Yanagisawa及共同事首先报道了内皮素(endothelin,ET)的结构及其某些特性,引起了人们的极大兴趣。这种含有21个氨基酸的肽是已知作用最强的缩血管因子,并发现它是至少四种哺乳类肽家庭中的一员,这类肽的共同特点是具有两个二硫键和C末端有6个保守的氨基酸,分别称为内皮素1、2、3和第四个肽即缩血管肠肽(Vasointestinal contractor, 展开更多
关键词 内皮素受体A 内皮1 受体拮抗剂 受体亚型 G蛋白 拮抗作用 氨基酸 内皮素受体B 内皮3 选择性
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内皮素受体B在不同毛色羊驼皮肤中的表达与定位 被引量:7
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作者 耿建军 穆晓丽 +5 位作者 孙乐天 姜俊兵 张杰 李宏全 张映 董常生 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1478-1484,共7页
研究内皮素受体B(endothelin recepter B,EDNRB)在羊驼皮肤中的表达与定位,以及在不同毛色中的差异比较,探讨其在羊驼毛色形成中的作用及其相关机制。以不同毛色的成年羊驼为研究对象,用RT-PCR法检测EDNRB基因在不同毛色皮肤中的表达,... 研究内皮素受体B(endothelin recepter B,EDNRB)在羊驼皮肤中的表达与定位,以及在不同毛色中的差异比较,探讨其在羊驼毛色形成中的作用及其相关机制。以不同毛色的成年羊驼为研究对象,用RT-PCR法检测EDNRB基因在不同毛色皮肤中的表达,并使用实时荧光定量PCR技术分析不同毛色羊驼皮肤EDNRB基因的相对表达量,采用Western blot法和免疫组织化学法对EDNRB在羊驼皮肤中的表达进行定位和半定量分析。荧光定量PCR结果显示棕色羊驼中EDNRB基因的相对表达量是白色羊驼的2.1651倍;Western blot结果显示EDNRB蛋白在棕色组的表达显著高于白毛组(P<0.05);免疫组化试验结果显示,EDNRB在羊驼皮肤的毛乳头、毛根鞘及表皮细胞中均有表达,且在棕色皮肤组织中显著表达(P<0.05)。试验结果提示,EDNRB与羊驼黑色素细胞的活动密切相关,并参与了羊驼毛色和肤色的形成。 展开更多
关键词 内皮素受体B 羊驼 皮肤 实时荧光定量PCR WESTERN BLOT 免疫组织化学
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内皮素受体拮抗剂CPU0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用(英文) 被引量:10
16
作者 戴德哉 吉民 +1 位作者 黄敏 刘立钢 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期552-557,共6页
目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±... 目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34)nmol/L。结论CPU0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较)。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 放射受体分析 心肌 血管平滑肌
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内皮素受体A基因多态性与散发性颅内动脉瘤的相关性 被引量:8
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作者 刘丽 黄旭升 +4 位作者 蔡艺灵 冯凯 杜娟 路浩军 程飞飞 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期60-64,共5页
目的探讨内皮素受体A基因(EDNRA)多态性与散发性颅内动脉瘤的相关性。方法在散发性颅内动脉瘤及对照组中,应用聚合酶链反应、限制性片段长度多态性(RFLP)的方法对EDNRA基因3个多态位点进行研究,分析上述多态位点基因型及等位基因频率在... 目的探讨内皮素受体A基因(EDNRA)多态性与散发性颅内动脉瘤的相关性。方法在散发性颅内动脉瘤及对照组中,应用聚合酶链反应、限制性片段长度多态性(RFLP)的方法对EDNRA基因3个多态位点进行研究,分析上述多态位点基因型及等位基因频率在两组中的分布,并分析其与颅内动脉瘤大小的关系。结果 EDNRA基因的rs5335、rs6842241、rs6841581位点基因型及等位基因频率在病例组及对照组中的分布无明显差异。Rs6841581 GG基因型频率分布与颅内动脉瘤大小有关,EDNRA的其它多态位点的基因型及等位基因频率与动脉瘤的大小无明显相关。结论 EDNRA基因rs6841581位点与颅内动脉瘤的大小相关,提示EDNRA基因可能参与了颅内动脉瘤的发生发展过程。 展开更多
关键词 颅内动脉瘤 基因多态性 蛛网膜下腔出血 内皮素受体A基因
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香砂六君子丸对脾虚痰浊证大鼠心肌内皮素受体及血管紧张素Ⅱ受体表达的影响 被引量:9
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作者 吴瑾 宋囡 +2 位作者 李宁 贾连群 杨关林 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第8期1868-1871,共4页
目的:观察中成药香砂六君子丸对脾虚痰浊证大鼠心肌内皮素受体(ETAR)及血管紧张素受体(AT1R)表达的影响,以期探究其治疗脾虚痰浊证的作用机制。方法:将18只SD大鼠,随机分为空白对照组、脾虚痰浊组和治疗组(香砂六君子丸)。每组6只,制备... 目的:观察中成药香砂六君子丸对脾虚痰浊证大鼠心肌内皮素受体(ETAR)及血管紧张素受体(AT1R)表达的影响,以期探究其治疗脾虚痰浊证的作用机制。方法:将18只SD大鼠,随机分为空白对照组、脾虚痰浊组和治疗组(香砂六君子丸)。每组6只,制备大鼠脾虚痰浊证模型,采用ELISA法检测大鼠血清中ET、AngⅡ水平,RT-PCR和Western Blot检测心肌组织中ETAR和AT1R的mRNA及蛋白表达水平。结果:ELISA结果提示,与空白对照组相比,脾虚痰浊组大鼠血清中ET、AngⅡ含量显著升高;与脾虚痰浊组相比,治疗组大鼠血清中ET、AngⅡ含量显著降低。PCR结果提示,与空白对照组相比,脾虚痰浊组心肌组织中ETARmRNA和AT1RmRNA含量显著减少;与脾虚痰浊组相比,治疗组心肌组织中ETARmRNA和AT1RmRNA含量显著升高。Western Blot结果提示,与空白对照组相比,脾虚痰浊组心肌组织中ETAR和AT1R蛋白表达量显著减少;与脾虚痰浊组相比,治疗组心肌组织中ETAR和AT1R蛋白表达量显著升高。结论:香砂六君子丸能够改善脾虚痰浊证,其机制可能与调节大鼠心肌ETAR和AT1R表达有关。 展开更多
关键词 香砂六君子丸 脾虚痰浊证 内皮素受体 血管紧张受体
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内皮素受体A表达与鼻咽癌预后的关系 被引量:5
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作者 麦海强 曾宗渊 +5 位作者 张惠忠 侯景辉 莫浩元 郭翔 闵华庆 洪明晃 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期611-615,共5页
背景与目的:内皮素受体A(endothelin A receptor,ETAR)激活参与肿瘤的生长及转移,包括细胞增殖、细胞凋亡、血管生成与肿瘤转移等作用。本研究探讨鼻咽癌组织中ETAR的表达与临床特征及预后的关系。方法:采用ETAR单克隆抗体对153例鼻咽... 背景与目的:内皮素受体A(endothelin A receptor,ETAR)激活参与肿瘤的生长及转移,包括细胞增殖、细胞凋亡、血管生成与肿瘤转移等作用。本研究探讨鼻咽癌组织中ETAR的表达与临床特征及预后的关系。方法:采用ETAR单克隆抗体对153例鼻咽癌组织中ETAR的表达进行免疫组化SABC技术检测。结果:鼻咽癌ETAR的阳性率为73.9%。ETAR的表达与性别、年龄、T分期、N分期及临床TNM分期无明显相关性(P>0.05)。ETAR阴性组和阳性组的3年总生存率分别为87.5%和73.2%(P=0.029),3年无瘤生存率分别为80.0%和57.3%(P=0.009),3年无局部区域复发生存率分别为86.9%和80.2%(P=0.228),3年无远处转移生存率分别为89.9%和70.4%(P=0.012)。Cox模型多因素分析显示ETAR表达、性别、年龄、T分期和N分期是影响总生存、无瘤生存及远处转移的独立预后因素。结论:ETAR的表达与鼻咽癌患者的远处转移风险有关,其高表达提示患者预后不良。 展开更多
关键词 鼻咽肿瘤 内皮素受体A 预后
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左-甲状腺素诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶的变化及新内皮素受体拮抗剂CPU-0213的作用 被引量:10
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作者 刘青 吉民 戴德哉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期150-155,共6页
目的 :通过新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对左 甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)的改变 ,探讨内皮素参与诱导心肌肥大和细胞外基质改变的机制。方法 :雄性SD大鼠随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠每日给予L th... 目的 :通过新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对左 甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)的改变 ,探讨内皮素参与诱导心肌肥大和细胞外基质改变的机制。方法 :雄性SD大鼠随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠每日给予L thy (sc ,0 .4mg/kg)共 10d ,药物干预组在第 7天时给新型内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13(po ,10 0mg/kg) ,连续 3d。动物处死后取大鼠心脏测定心肌组织中总胶原含量、MDA的含量及SOD活性。大鼠左心室的MMPs的活性由明胶酶谱法测定 ,Ⅰ型胶原基因 (proα2 (Ⅰ )collagen)的基因表达由半定量RT PCR方法确定。结果 :L thy心肌病组大鼠心肌中的总胶原含量减少 ,SOD活性下降 ,MDA含量增多 ,MMPs的活性被抑制。RT PCR结果显示L thy组的大鼠左心室proα2 (Ⅰ )collagen的基因表达下调。给予CPU 0 2 13干预后大鼠心肌总胶原含量及SOD活性上升 ,MDA含量减少 ,大鼠左心室中MMPs活性被抑制 ,左心室中proα2 (Ⅰ )collagen的基因表达上调。结论 :L thy诱导的大鼠心肌肥大是一种缺少纤维化的肥大 ,肥大心肌中自由基增多且脂质膜受损。内皮素 1(ET 1)参与介导心肌MMPs活性的调节 ,新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13能明显上调proα2(Ⅰ ) 展开更多
关键词 左-甲状腺 心肌肥大 基质金属蛋白酶 内皮素受体拮抗剂 明胶酶谱法 CPU-0213
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