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光学纯(4S,5R)-4-甲基-5-羟基-3-羰基己酸特丁酯的化学酶促合成
被引量:
1
1
作者
吉爱国
Michael Mueller
+2 位作者
Michael Wolberg
Werner Hummel
Christian Wandreyb
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期1009-1012,共4页
采用化学方法合成了 4 甲基 3,5 二羰基己酸特丁酯 .以Lactobacillusbrevis醇脱氢酶为生物催化剂 ,选择性地将 4 甲基 3,5 二羰基己酸特丁酯还原为 (4S ,5R) 4 甲基 5 羟基 3 羰基己酸特丁酯 (99.2 %ee,syn∶anti=97∶3) .
关键词
光学纯
(4S
5R)-4-甲基-5-羟基-3-羰基己酸特丁酯
化学酶促合成
Lactobacillus
brevis醇脱氢
酶
药物中间体
下载PDF
职称材料
酶促-化学法合成(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺
2
作者
叶海朋
钱学启
+2 位作者
刘博凯
吴起
林贤福
《浙江大学学报(理学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期63-67,77,共6页
报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗...
报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响.
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关键词
酶
促
-
化学
法
合成
N-苄基吗啉-3-酮
脂肪
酶
凝血
酶
抑制剂
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职称材料
题名
光学纯(4S,5R)-4-甲基-5-羟基-3-羰基己酸特丁酯的化学酶促合成
被引量:
1
1
作者
吉爱国
Michael Mueller
Michael Wolberg
Werner Hummel
Christian Wandreyb
机构
山东大学药学院
德国于利希研究中心生物技术研究所
德国于利希研究中心杜塞尔多夫大学酶技术研究所
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期1009-1012,共4页
基金
国家教育部留学基金 ( 1996年度 )
德国研究基金 (SFB380 )资助项目
文摘
采用化学方法合成了 4 甲基 3,5 二羰基己酸特丁酯 .以Lactobacillusbrevis醇脱氢酶为生物催化剂 ,选择性地将 4 甲基 3,5 二羰基己酸特丁酯还原为 (4S ,5R) 4 甲基 5 羟基 3 羰基己酸特丁酯 (99.2 %ee,syn∶anti=97∶3) .
关键词
光学纯
(4S
5R)-4-甲基-5-羟基-3-羰基己酸特丁酯
化学酶促合成
Lactobacillus
brevis醇脱氢
酶
药物中间体
Keywords
tert-butyl (4S,5R)-4-methyl-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate
Lactobacillus brevis alcohol dehydrogenase
chemo-biosynthesis
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
酶促-化学法合成(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺
2
作者
叶海朋
钱学启
刘博凯
吴起
林贤福
机构
浙江大学化学系
出处
《浙江大学学报(理学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期63-67,77,共6页
基金
手性吗啉酮类凝血酶抑制剂的酶/离子液催化绿色合成技术开发
浙江省绿色化工重大专项(2006C11197)
文摘
报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响.
关键词
酶
促
-
化学
法
合成
N-苄基吗啉-3-酮
脂肪
酶
凝血
酶
抑制剂
Keywords
chemo-enzymatic synthesis
4-benzyl-3-oxo-morpholin
lipase
thrombin inhibitor
分类号
O623 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
光学纯(4S,5R)-4-甲基-5-羟基-3-羰基己酸特丁酯的化学酶促合成
吉爱国
Michael Mueller
Michael Wolberg
Werner Hummel
Christian Wandreyb
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002
1
下载PDF
职称材料
2
酶促-化学法合成(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺
叶海朋
钱学启
刘博凯
吴起
林贤福
《浙江大学学报(理学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2011
0
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职称材料
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