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卡芬太尼合成新方法 被引量：3
1
作者 崔可建 王鹏 +3 位作者 徐志斌 米彦青 孟子晖 王树山 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1082-1085,共4页
为了绿色、高效地获得化合物卡芬太尼,提出采用镇痛剂卡芬太尼合成的新路线.以N-Boc保护基哌啶酮为原料,经过Bargellini反应、N-酰化、甲基化、脱保护、N-烷基化5个步骤得到了目标产物卡芬太尼,总收率为31.6%,用IR,NMR,MS等手段对卡芬... 为了绿色、高效地获得化合物卡芬太尼,提出采用镇痛剂卡芬太尼合成的新路线.以N-Boc保护基哌啶酮为原料,经过Bargellini反应、N-酰化、甲基化、脱保护、N-烷基化5个步骤得到了目标产物卡芬太尼,总收率为31.6%,用IR,NMR,MS等手段对卡芬太尼及其中间体进行了结构表征.实验结果表明,所确定的新路线避免了文献路线中剧毒物质氰化钾的使用,且具有反应路线短、原料易得、反应条件温和等优点. 展开更多
关键词 卡芬太尼 镇痛剂 合成
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卡芬太尼的合成方法研究进展 被引量：5
2
作者 齐志敏 谢艳蓉 +1 位作者 万宁 张邦乐 《西北药学杂志》 CAS 2017年第2期238-241,共4页
目的探讨卡芬太尼合成方法的研究进展,以期为该类药物的进一步应用和新型高效药物的研发提供借鉴。方法以芬太尼类衍生物药物研发为线索,查阅了1976年至今的国内外文献,对卡芬太尼的合成进展进行综述。结果卡芬太尼的合成主要有3条路线... 目的探讨卡芬太尼合成方法的研究进展,以期为该类药物的进一步应用和新型高效药物的研发提供借鉴。方法以芬太尼类衍生物药物研发为线索,查阅了1976年至今的国内外文献,对卡芬太尼的合成进展进行综述。结果卡芬太尼的合成主要有3条路线,分别为以1-苄基-4-哌啶酮、1-苯乙基-4-哌啶酮和N-Boc保护哌啶酮为原料的合成方法。结论卡芬太尼工艺路线的比较和分析为卡芬太尼衍生物的合成、生产以及工艺选择提供了依据。 展开更多
关键词 卡芬太尼 合成方法 镇痛药 麻醉药
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芬太尼类物质卡芬太尼的定性检验方法研究 被引量：11
3
作者 钱振华 陈月猛 花镇东 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期270-274,共5页
报道中国首次缴获的芬太尼类物质卡芬太尼,建立其气相色谱-质谱(GC-MS)、超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)和红外光谱(FTIR)定性检验方法。未知样品用甲醇和水提取,取上清液,采用GC-MS和UPLC-Q-TOF MS进行分析;样品... 报道中国首次缴获的芬太尼类物质卡芬太尼,建立其气相色谱-质谱(GC-MS)、超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)和红外光谱(FTIR)定性检验方法。未知样品用甲醇和水提取,取上清液,采用GC-MS和UPLC-Q-TOF MS进行分析;样品粉末置于衰减全反射(ATR)附件中,进行FTIR采集。GC-MS检测,保留时间为13. 05 min的未知组分的质谱碎片主要特征离子峰有m/z 303,105,243,187,96,154。UPLC-Q-TOF MS检测,保留时间为3. 976 min的未知组分的准分子离子峰为m/z 395. 2325,碰撞诱导解离(CID)模式下二级质谱主要离子有m/z 335. 2117,279. 1856,246. 1490,146. 0966,134. 0966,113. 0599。FTIR检测,在1724,1635,1593,1352,1225,704 cm-1等处出现吸收峰。经NIST谱库检索、已报道文献中信息比对及对其高分辨质谱数据的解析,鉴定为卡芬太尼。该方法可以用于实际案件的检测。 展开更多
关键词 芬太尼类 卡芬太尼 气相色谱质谱联用(GC-MS) 超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS) 红外光谱(FTIR)
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阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼的制备及其生物学分布
4
作者 王慧春 张政伟 +7 位作者 刘平 薛方平 谭海波 左传涛 华逢春 黄喆慜 赵军 管一晖 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期46-49,共4页
目的建立应用国产11C-模块自动化制备阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼（CFN）的方法，研究其在大鼠体内的生物学分布。方法11C-碘代甲烷（CH3I）在线转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷（Triilate—CH，），后者通入装有0．5mg前体去甲基卡芬太... 目的建立应用国产11C-模块自动化制备阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼（CFN）的方法，研究其在大鼠体内的生物学分布。方法11C-碘代甲烷（CH3I）在线转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷（Triilate—CH，），后者通入装有0．5mg前体去甲基卡芬太尼（溶解于0．15ml二甲基亚砜溶液）的V型瓶内，在常温下对前体进行甲基化反应并完成11C-标记，使用Sep—PakC2柱纯化产物。正常SD大鼠尾静脉注入11C-CFN后5，15，30，45min处死，研究其体内生物学分布，以％ID／g表示。采用SPSS13．0软件，非正态分布资料各组间均数比较采用非参数检验。结果在线自动化制备11C-CFN合成时间约20min（加速器轰击结束，EOB），平均产率为（35．5±2．2）％（n=12，不校正），无需经HPLC纯化，放化纯〉98％。11C-CFN在大鼠体内吸收、分布迅速，主要通过肝、肾代谢，脑内放射性摄取高，注射后5min达峰值，以丘脑[（4．26±0．89）％ID／g]和纹状体[（4．05±1．08）％ID／g]的分布最为显著，其次分别为大脑皮质[（2．63±0．89）％ID／g]、脑干[（2．26±0．57）％ID／g]、海马[（2．17±0．55）％ID／g]和小脑[（2．15±0．39）％ID／g]。结论使用国产11C-模块自动化制备11C-CFN简便快速、产率稳定、放化纯高，可用于阿片受体PET显像研究。 展开更多
关键词 受体 阿片样 μ卡芬太尼 碳放射性同位素 大鼠
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卡芬太尼的研究进展 被引量：1
5
作者 魏佳韵 李锋 +5 位作者 陈园园 乔艳玲 李香豫 王优美 徐鹏 狄斌 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2021年第2期107-112,共6页
卡芬太尼是最强效的人工合成阿片类物质之一,与μ阿片受体有很高的亲和力,其镇痛活性大约是吗啡的10000倍。近年来,卡芬太尼被掺杂在其他滥用药物当中,已在全球多个国家出现滥用现象,由于其效力极高、毒性强,对人们的健康和社会的安定... 卡芬太尼是最强效的人工合成阿片类物质之一,与μ阿片受体有很高的亲和力,其镇痛活性大约是吗啡的10000倍。近年来,卡芬太尼被掺杂在其他滥用药物当中,已在全球多个国家出现滥用现象,由于其效力极高、毒性强,对人们的健康和社会的安定造成了极大威胁,许多国家相继对其进行了管制。目前许多卡芬太尼的检测方法已被开发出来,并在动物身上进行了部分药理学研究,但由于缺乏人体研究数据,关于其药理学方面的信息仍有限。卡芬太尼具有极高的效力,目前除了低剂量用于大型动物麻醉和正电子发射断层扫描的示踪剂外,尚未被批准用于人类。本文对卡芬太尼的理化性质、药理作用、检测方法、滥用情况及管制措施等方面进行简要综述,以期为今后卡芬太尼的研究提供参考。 展开更多
关键词 卡芬太尼 药理作用 检测方法 管制措施 研究进展
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卡芬太尼的镇痛效应研究
6
作者 魏佳韵 李锋 +6 位作者 李楠 陈园园 李香豫 沈昊伟 王优美 徐鹏 狄斌 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2022年第1期7-11,23,共6页
目的:研究卡芬太尼的镇痛效应。方法:通过热板法对卡芬太尼的小鼠镇痛作用进行实验,以吗啡为阳性对照,采用皮下注射的给药方式,观察给予不同剂量卡芬太尼的小鼠在热板上的舔后足时间,统计卡芬太尼的镇痛效应曲线及半数有效剂量。结果:... 目的:研究卡芬太尼的镇痛效应。方法:通过热板法对卡芬太尼的小鼠镇痛作用进行实验,以吗啡为阳性对照,采用皮下注射的给药方式,观察给予不同剂量卡芬太尼的小鼠在热板上的舔后足时间,统计卡芬太尼的镇痛效应曲线及半数有效剂量。结果:热板实验结果显示,在皮下注射给药5 min后,卡芬太尼达到最大镇痛效应,卡芬太尼镇痛效应的ED;为2.60μg/kg,而吗啡在给药20 min后才达到其最大镇痛效应,吗啡镇痛效应的ED;为3.99 mg/kg。卡芬太尼的镇痛效应为吗啡的1535倍。结论:卡芬太尼可对小鼠产生与吗啡一样的剂量依赖性镇痛作用,并且其镇痛作用强度和持续时间均明显强于吗啡。 展开更多
关键词 卡芬太尼 吗啡 热板实验 镇痛效应
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新精神活性物质蔓延成国际禁毒一大难题 被引量：4
7
作者 肖扬 《上海化工》 CAS 2017年第3期52-53,共2页
当前,新精神活性物质在全球迅速蔓延,已成为继传统毒品、合成毒品后全球流行的第三代毒品。但是新精神活性物质大多尚未列入国际管制目录,具有制造上的主观故意性、法律上的非管制性、种类上的多样性和快速更新性、滥用人群的广泛性以... 当前,新精神活性物质在全球迅速蔓延,已成为继传统毒品、合成毒品后全球流行的第三代毒品。但是新精神活性物质大多尚未列入国际管制目录,具有制造上的主观故意性、法律上的非管制性、种类上的多样性和快速更新性、滥用人群的广泛性以及社会危害的严重性等特点,成为国际禁毒的一大难题。 展开更多
关键词 精神活性物质 国际管制 主观故意 列管 第三代 精神药品 强效麻醉剂 麻醉药品 卡芬太尼 大麻素
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我国新精神活性物质列管数已达134种 被引量：3
8
作者 肖扬 《上海化工》 CAS 2017年第3期53-53,共1页
又有4种芬太尼类物质被国家列入法律程序,至此我国列管的新精神活性物质已达134种。这是2017年2月16日,国家禁毒办召开的新闻通气会上,国家禁毒办副主任、公安部禁毒局副巡视员邓明,向与会的中央电视台等20余家新闻单位记者和外国驻华... 又有4种芬太尼类物质被国家列入法律程序,至此我国列管的新精神活性物质已达134种。这是2017年2月16日,国家禁毒办召开的新闻通气会上,国家禁毒办副主任、公安部禁毒局副巡视员邓明,向与会的中央电视台等20余家新闻单位记者和外国驻华警务联络官,通报的我国新精神活性物质管控最新进展。邓明介绍了我国加强新精神活性物质管控的具体做法。他说,新精神活性物质管制是国际禁毒领域公认的难题。 展开更多
关键词 精神活性物质 警务联络官 邓明 列管 局副 法律程序 副主任 卡芬太尼 订单式生产 情报线索
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