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应用人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4的体外诱导作用 被引量：4
1
作者 孙英辉 慈小燕 +5 位作者 李薇 谷元 曾勇 伊秀林 刘睿 闫凤英 《药物评价研究》 CAS 2021年第1期38-44,共7页
目的使用原代培养的人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对细胞色素P450酶(CYP450)的诱导作用。方法分别将3批次的冷冻原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片(30μmol/L)对CYP1A2、CYP2B6和CYP... 目的使用原代培养的人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对细胞色素P450酶(CYP450)的诱导作用。方法分别将3批次的冷冻原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片(30μmol/L)对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法测定CYP450酶mRNA表达水平,评价4种单体成分对P450酶的诱导作用。阳性对照为20μmol/L利福平(CYP3A4诱导剂)、50μmol/L奥美拉唑钠(CYP1A2诱导剂)和1 mmol/L苯巴比妥钠(CYP2B6诱导剂);阴性对照组为10μmol/L红霉素。冰片(30μmol/L)与利福平联合给药,观察冰片对利福平的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4诱导作用的影响。结果3批次人肝细胞的诱导结果显示,阳性诱导剂奥美拉唑、苯巴比妥、利福平分别显著诱导CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4的表达,阴性对照红霉素对CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4的mRNA表达水平未见明显影响,人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片在30μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;30μmol/L冰片与利福平联合给药,与利福平单独给药比较,3批次肝细胞的CYP2B6、CYP3A4 mRNA表达水平均减少,对CYP3A4的mRNA表达水平影响尤为显著。结论人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片在30μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4均没有诱导作用。冰片与利福平联合用药时,可以阻断利福平对CYP2B6和CYP3A4的诱导作用,对CYP3A4的影响尤为显著。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶 酶诱导 原代人肝贴壁细胞 人参皂苷Rb1 人参皂苷Rg1 丹参素钠 冰片
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细胞色素P450酶诱导模型的建立及其应用 被引量：6
2
作者 慈小燕 李薇 +5 位作者 崔涛 武卫党 李亚卓 伊秀林 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期688-694,共7页
目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导... 目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导,建立测定mRNA表达水平的Real-time PCR方法,通过测定CYP450酶mRNA表达水平来评价药物对P450酶的诱导作用。结果:3批次的诱导结果表明奥美拉唑、苯巴比妥钠、利福平均能分别显著诱导CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4的表达,表现出对应的mRNA表达水平明显增加(均>4);阴性对照乳糖酸红霉素对CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响。柚皮素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时,对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时,对CYP3A4 mRNA表达水平明显增加(均>4),对CYP1A2和CYP2B6 mRNA表达水平未见明显影响。结论:数据表明本诱导模型建立成功,柚皮素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4没有诱导作用,贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时对CYP1A2和CYP2B6没有诱导作用,对CYP3A4有诱导作用。 展开更多
关键词 CYP450同工酶 酶诱导模型 原代人肝贴壁细胞 RT-PCR 柚皮素 贯叶金丝桃素
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小白菊内酯衍生物ACT001对P450酶的诱导作用研究 被引量：3
3
作者 慈小燕 谷元 +5 位作者 李薇 武卫党 伊秀林 曾勇 司端运 陈悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1424-1429,共6页
目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q R... 目的使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用,为ACT001的临床使用提供参考。方法分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养,使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)测定P450酶m RNA表达水平,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定P450酶活力。结果 P450酶m RNA表达水平及酶活力的结果均显示模型制备成功;与对照组比较,ACT001 1、6μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平和酶活力未见明显变化;ACT001 30μmol/L组细胞CYP1A2 mRNA表达水平显著降低,酶活力虽出现下降趋势,但不如m RNA下降明显。随着ACT001浓度增加,CYP2B6 mRNA表达水平逐渐升高,与对照组比较,ACT00130μmol/L组细胞CYP2B6 mRNA表达水平显著升高,均超过对照组的7倍,酶活力增加均>4倍,超过苯巴比妥钠诱导倍数的40%。与对照组比较,ACT001 1μmol/L组细胞CYP3A4 m RNA表达水平明显升高,超过对照组的4倍,但未达到阳性诱导剂利福平诱导倍率的40%,且随着ACT001浓度的增加,细胞内CYP3A4 mRNA表达水平逐渐降低;同时,ACT001不同浓度给药后CYP3A4酶活力未出现明显升高,均小于对照组的2倍。结论 ACT001对CYP1A2、CYP3A4没有诱导潜能,对CYP2B6存在诱导潜能,在临床联合用药时应避免与CYP2B6的底物联合使用,以减少因P450酶介导的药物-药物间相互作用(DDI)产生的不良反应。 展开更多
关键词 小白菊内酯 倍半萜烯内酯类化合物 ACT001 P450酶诱导 原代人肝贴壁细胞
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