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新型强效5-HE/NE双重重摄取抑制剂阿姆西汀镇痛作用研究 被引量：1
1
作者 张亭亭 薛瑞 +3 位作者 范琼尹 李云峰 张有志 叶菜英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期89-89,共1页
目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结... 目的三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药（SNRIs）是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结果证明,阿姆西汀是新型强效5-HT/NE双重重摄取抑制剂,其靶标选择性和重摄取抑制作用均优于度洛西汀,显示了良好的开发应用前景.本研究采用多种疼痛模型评价阿姆西汀的镇痛作用.方法采用小鼠醋酸扭体实验和福尔马林镇痛实验评价阿姆西汀对急性痛和慢性疼痛的镇痛作用;采用大鼠坐骨神经分支选择性损伤模型（SNI）和坐骨神经慢性压迫性病理痛模型（CCI）评价阿姆西汀在神经病理性疼痛中的镇痛作用.结果阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性明显降低小鼠醋酸扭体反应次数,2.5mg·kg^-1剂量的作用强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当;阿姆西汀（0.625～10mg·kg^-1）可剂量依赖性降低福尔马林致小鼠急性期和迟发期舔足次数,起效剂量分别为5mg·kg^-1和1.25mg·kg^-1,其中1.25mg·kg^-1组降低迟发期反应的强度与度洛西汀20mg·kg^-1相当,度洛西汀20mg·kg^-1明显降低福尔马林致迟发期舔足次数,对急性期反应无效.在SNI模型中,阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1可剂量依赖性升高SNI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1明显升高SNI大鼠机械痛阈值;在CCI模型中,单次和连续两周给予阿姆西汀2.5～10mg·kg^-1均可剂量依赖性升高CCI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10mg·kg^-1单次和长期给药对CCI模型大鼠机械痛觉过敏均无效.结论阿姆西汀在醋酸所致的急性痛、福尔马林导致的急性痛和慢性疼痛和多种神经病理性疼痛模型中均具有明显的镇痛活性,且对急性痛和慢性疼痛及神经病理性疼痛的镇痛活性优于度洛西汀,阿姆西汀可能成为优于度洛西汀的镇痛候选药物. 展开更多
关键词 5-HT/NE双重重摄取抑制剂 阿姆西汀 镇痛作用 神经病理性疼痛 炎性痛 抗抑郁药
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芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性 被引量：6
2
作者 秦芳 杨静 +4 位作者 文辉 张建军 王亚芳 冀呈雪 杨光中 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第5期938-944,共7页
基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性... 基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性. 展开更多
关键词 5-羟色胺 去甲肾上腺素 药效团模型 双重重摄取抑制剂
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5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂药效团模型的建立及比较分析 被引量：6
3
作者 秦芳 郭彦伸 +1 位作者 文辉 杨光中 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第19期2258-2268,共11页
近年来的研究表明,去甲肾上腺素(NE)能系统和5-羟色胺(5-HT)能系统可能共同参与了抑郁症的发病机制.采用Catalyst软件的Hypogen方法,利用22个不同结构类型的5-HT重摄取抑制剂和19个不同结构类型和活性的NE重摄取抑制剂分别建立了5-HT药... 近年来的研究表明,去甲肾上腺素(NE)能系统和5-羟色胺(5-HT)能系统可能共同参与了抑郁症的发病机制.采用Catalyst软件的Hypogen方法,利用22个不同结构类型的5-HT重摄取抑制剂和19个不同结构类型和活性的NE重摄取抑制剂分别建立了5-HT药效团模型和NE药效团模型,它们的相关系数分别为0.935,0.844,这表明所得到的模型能较好地表征重摄取抑制剂化合物的特征;此外,我们还选择了四种不同活性的预测集分别对所建立的药效团模型进行检验,结果表明所建立的药效团模型具有较好的预测能力.对这两个药效团模型进行了比较分析,其结果可以为设计高活性的双重5-HT和NE重摄取抑制剂提供依据. 展开更多
关键词 5-羟色胺 去甲肾上腺素 药效团模型 双重重摄取抑制剂
原文传递
芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性 被引量：2
4
作者 文辉 杨静 +3 位作者 张建军 王亚芳 冀呈雪 杨光中 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期303-308,共6页
本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑... 本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 5-羟色胺 去甲肾上腺素 药效团模型 双重重摄取抑制剂
原文传递
快速起效抗抑郁药物的研究进展 被引量：17
5
作者 薛瑞 张有志 邹莉波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1558-1561,共4页
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5... 目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 抗抑郁药物 起效时间 5-HT1A受体拮抗剂 5-HT2A 受体拮抗剂 α2受体拮抗剂 双重/三重摄取抑制剂
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