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阿昔莫司缓释片的体外释放度与犬体内吸收相关性 被引量：8
1
作者 杨星钢 张国华 +1 位作者 李伟 潘卫三 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期508-511,共4页
目的:研究阿昔莫司缓释片的体外释放度与其在家犬体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定阿昔莫司缓释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定家犬单剂量口服阿昔莫司胶囊和缓释片后的血药浓度,用非隔室模型对阿昔莫司的体内过程... 目的:研究阿昔莫司缓释片的体外释放度与其在家犬体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定阿昔莫司缓释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定家犬单剂量口服阿昔莫司胶囊和缓释片后的血药浓度,用非隔室模型对阿昔莫司的体内过程进行拟合,以反卷积分法求算积分方程中的输入函数。以输入函数与同时间点体外累积释放度回归求得相关系数并与相关系数临界值进行比较。结果:以累积释放度Y与输入函数R建立的回归方程为:Y=18.118R+35.717(r=0.9309),相关系数临界值r4,0.05=0.811,r>r4,0.05,表明回归方程显著。结论:自制阿昔莫司缓释片体内外相关性良好。 展开更多
关键词 阿昔莫司 片剂 迟效制剂 体内外相关性 反卷积分法
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盐酸伐昔洛韦缓释片体外释放与体内吸收的相关性 被引量：3
2
作者 许小红 李铜铃 +2 位作者 李莉 王玮 孙健 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期451-453,共3页
以转篮法测定盐酸伐昔洛韦缓释片的体外释放度并进行体内试验。单剂量交叉给予家犬相同剂量的盐酸伐昔洛韦缓释片和普通片后测定血药浓度 ,分别以 Wagner- Nelson法和反卷积分法计算体内吸收分数与输入函数 ,进行体内外相关性的判断。... 以转篮法测定盐酸伐昔洛韦缓释片的体外释放度并进行体内试验。单剂量交叉给予家犬相同剂量的盐酸伐昔洛韦缓释片和普通片后测定血药浓度 ,分别以 Wagner- Nelson法和反卷积分法计算体内吸收分数与输入函数 ,进行体内外相关性的判断。结果表明盐酸伐昔洛韦缓释片体内外相关性良好。 展开更多
关键词 盐酸伐昔洛韦 体内外相关 Wagner—Nelson法 反卷积分法
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尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究 被引量：3
3
作者 卫世杰 刘建平 +1 位作者 逯睿 郑文杰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期852-856,共5页
目的考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程。方法释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟... 目的考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程。方法释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程。结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,tmax明显延长,ρmax显著降低,t1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为介质可获得良好的体内外相关性。 展开更多
关键词 尼莫地平 释药动力学 反卷积分法 Loo-Reigelma法 体内外相关性
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硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片的体内外相关性研究 被引量：3
4
作者 陈军 尹伟 《临床医学工程》 2012年第3期345-347,共3页
目的对硝苯地平亲水凝胶骨架片的体内外相关性进行研究。方法采用自制硝苯地平亲水凝胶骨架片,分别考察其体外释放度和大鼠体内药物释放行为,采用反卷积分法考察其体内外相关性。结果硝苯地平亲水凝胶骨架片的体外释药符合Higuchi动力... 目的对硝苯地平亲水凝胶骨架片的体内外相关性进行研究。方法采用自制硝苯地平亲水凝胶骨架片,分别考察其体外释放度和大鼠体内药物释放行为,采用反卷积分法考察其体内外相关性。结果硝苯地平亲水凝胶骨架片的体外释药符合Higuchi动力学方程,体内外相关性方程为:Y=105.25R+20.894(r=0.9057),体内外相关性较好。结论自制亲水凝胶骨架缓释片具有较好的体内外相关性。 展开更多
关键词 硝苯地平 体内外相关性 反卷积分法
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阳离子阿奇霉素微类脂体体内外相关性 被引量：4
5
作者 曾梅 钟萌 +3 位作者 冯悦 罗见春 张奇娆 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1713-1717,共5页
目的采用Wagner-Nelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycin cationic micron niosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMN... 目的采用Wagner-Nelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycin cationic micron niosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMNS和阿奇霉素(AM)后的血药浓度,通过一室模型Wagner-Nelson法和反卷积分法评价ACMNS的体内外相关性。结果以体内吸收百分数Fa和输入函数R分别与体外累积释放率X建立的线性方程分别为:Fa=3.0524X-5.7709,r=0.8976、R=2.3413X-58.687,r=0.5217,r<r_((2,0.05))=0.9500(P<0.05)。结论ACMNS的体外释放与体内吸收之间没有相关性。 展开更多
关键词 阿奇霉素 微类脂体 药代动力学 WagnerNelson法 反卷积分法 体内外相关性
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川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究 被引量：14
6
作者 白洁 陆洋 +3 位作者 杜守颖 刘聪敏 黎迎 李鹏跃 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期422-426,共5页
目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性。方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验;在CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进... 目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性。方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验;在CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量;采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究。结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.094 4±0.049 4)μg.cm2.min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg.L-1,Tmax为183 min。体内外相关系数为93.61。结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化。 展开更多
关键词 经皮给药 川芎提取物 阿魏酸 FRANZ扩散池 微透析 药动学 反卷积分法
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