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3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究 被引量：2
1
作者 王朝明 赵风兰 +3 位作者 李新利 吴秋业 柴晓云 孟庆国 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第4期311-317,共7页
以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化... 以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍. 展开更多
关键词 3-取代苯硫醚氮唑类 衍生物 合成 抗真菌活性
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苯并(硫)吡喃-4-酮衍生物的合成与表征 被引量：2
2
作者 吴利欢 杨定乔 +3 位作者 陈乃炽 李红缨 翟晓峰 徐立锋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1403-1405,共3页
以取代或未取代苯并(硫)吡喃-4-酮(1a～1c)为原料,分别与呋喃甲醛和6-氨基胡椒醛发生缩合反应合成了一系列的取代或未取代苯并(硫)吡喃衍生物2a～2c和3a～3c,化合物2a～2c和3a～3c的结构经IR,1HNMR,MS和元素分析进行鉴定和表征.
关键词 取代或未取代苯并(硫)吡喃衍生物 缩合反应 合成 吡喃衍生物 合成与表征 酮衍生物 苯并 6-氨基胡椒醛 硫 反应合成
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贫电子环丙烷衍生物与苯硫酚的反应研究(英文) 被引量：1
3
作者 孙汝淑 曹卫国 +2 位作者 丁维钰 叶青 高金森 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第4期351-354,J002,共5页
顺 1 乙酰基 2 对位取代苯基 6 ,6 二甲基 5 ,7 二氧 螺 [2 ,5 ] 4 ,8 辛二酮 (1a～ 1d)与苯硫酚 (2 )在封管中 10 0℃反应得 β 乙酰基 γ 苯硫基 γ 对位取代苯基丁酸苯硫酯 (3a～ 3d) ,当反应物为 1a时 ,还同时得到α 苯硫... 顺 1 乙酰基 2 对位取代苯基 6 ,6 二甲基 5 ,7 二氧 螺 [2 ,5 ] 4 ,8 辛二酮 (1a～ 1d)与苯硫酚 (2 )在封管中 10 0℃反应得 β 乙酰基 γ 苯硫基 γ 对位取代苯基丁酸苯硫酯 (3a～ 3d) ,当反应物为 1a时 ,还同时得到α 苯硫羰基 β 乙酰基 γ 对甲苯基 γ 丁酸内酯 (4 )。 展开更多
关键词 顺式-1 2贫电子环丙烷衍生物 多取代丁酸苯硫酯 r-丁酸内酯 合成
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2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究
4
作者 唐霞霞 李文艺 +4 位作者 李鹏 王彬 陆宇 黄海洪 李刚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期987-996,共10页
本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合... 本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、8q和9f的抗结核活性较强(MIC=0.2~0.4μg·mL^(-1))。另外,活性化合物无明显细胞毒性和心脏毒性风险,化合物8h和8q具有良好的肝微粒体代谢稳定性,对肝药酶CYP 3A4/5和CYP 2C9无明显抑制作用,适用于结核病治疗的联合用药方案。 展开更多
关键词 2-芳基取代苯并硫代吡喃酮 设计合成 抗结核活性 初步成药性评价
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α-羰基二硫缩烯酮的吲哚化反应
5
作者 裴学海 王文琛 +4 位作者 王金娟 杨志翔 黄克俊 尹晓刚 陈治明 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第4期297-302,共6页
研究了BINOL酸催化α-羰基二硫缩烯酮的吲哚化反应,合成了12个β-吲哚基-β-乙硫基缩烯酮类化合物(3a^3l),其中3a,3d^3e,3g^3k为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS表征。对反应条件进行了优化。结果表明:20 mol%BINOL酸为... 研究了BINOL酸催化α-羰基二硫缩烯酮的吲哚化反应,合成了12个β-吲哚基-β-乙硫基缩烯酮类化合物(3a^3l),其中3a,3d^3e,3g^3k为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS表征。对反应条件进行了优化。结果表明:20 mol%BINOL酸为催化剂,3,3-二乙硫基苯丙烯酮与吲哚于85℃反应2.5 h,3-吲哚基-3-乙硫基苯丙烯酮收率85%。 展开更多
关键词 有机小分子 Α-羰基二硫缩烯酮 3 3-二乙硫基苯丙烯酮 2-二乙硫基亚甲基-3-羰基丁酸乙酯 BINOL酸 催化 吲哚衍生物 亲核取代反应 合成
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