1，3，4-噻二唑基脲类含氟衍生物的合成及生物活性 被引量：6

1

作者 宋新建 邵宇 +2 位作者 杨平 谭小红 余爱农 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期290-293,共4页

以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71... 以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71%和73%。目标化合物的结构用IR、1HNMR、质谱和元素分析进行了表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物Ⅲc和Ⅲd在10 mg/L质量浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率分别为53.5%和55.1%。 展开更多

关键词 含氟衍生物 4-噻二唑 生物活性 反应合成 脲类 氨基硫脲 1HNMR 细胞分裂素

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1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物含氟衍生物的合成 被引量：1

2

作者 曹松 樊爱龙 张正 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第3期268-271,共4页

以含氟的2-(2-氯-4-硝基苯磺酰基)-1-劳基乙酮为原料,在K_OCO_3/TEBA/DMF体系中,与烷基化试剂发生烷基化-环化反应。合成六种未经文献报道的1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的含氟衍生物,利用元素分析、IR、~1H NMR、MS对其结构进行了表征。

关键词 含氟衍生物 衍生物 氧硫杂萘 二氧化物

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全氢化均三嗪二酮含氟衍生物的合成

3

作者 林友文 曲凡歧 黄筱玲 《有机氟工业》 CAS 1992年第4期47-49,共3页

1979年德国化学家 Schuster G.等发现全氢化均三嗪二酮(DHT)对马铃薯 X-病毒和 y 病毒有抑制作用,引起人们对此化合物的注意。迄今在其防治植物病毒病方面的研究已有很多进展,然而对它本身的物化特性,特别是化学行为却很少报导。为了制... 1979年德国化学家 Schuster G.等发现全氢化均三嗪二酮(DHT)对马铃薯 X-病毒和 y 病毒有抑制作用,引起人们对此化合物的注意。迄今在其防治植物病毒病方面的研究已有很多进展,然而对它本身的物化特性,特别是化学行为却很少报导。为了制备更多的 DHT 衍生物,本文就其 N-烃基化反应作了一些研究,合成了 N,N′,N″-三苄基 DHT 和另外几个新的含氟衍生物。 展开更多

关键词 氢化 均三嗪二酮 含氟衍生物 合成

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MSTFA及其含氟衍生物的特征质谱重排反应 被引量：6

4

作者 王毅 张苹 +3 位作者 吴生秀 何敏 孙媛媛 赵彤 《质谱学报》 CSCD 北大核心 2017年第6期620-629,共10页

N-甲基-N-(三甲基硅烷)三氟乙酰胺(MSTFA)是一种重要的衍生化试剂,其质谱峰的归属对于深入研究其反应机理具有深刻意义。本工作对含氟和不含氟的两类衍生化产物和含氟芳香酚化合物的质谱裂解进行研究,结果表明,通过MSTFA衍生化后的含氟... N-甲基-N-(三甲基硅烷)三氟乙酰胺(MSTFA)是一种重要的衍生化试剂,其质谱峰的归属对于深入研究其反应机理具有深刻意义。本工作对含氟和不含氟的两类衍生化产物和含氟芳香酚化合物的质谱裂解进行研究,结果表明,通过MSTFA衍生化后的含氟化合物生成了具有显著特征的m/z 77碎片离子,在谱图上多为基峰或接近基峰。而不含氟化合物的衍生化产物未能生成该特征离子,经高分辨质谱分析确认该离子组成为C2H6FSi+,是骨架重排反应产物,表明了骨架重排在m/z77产生过程的重要作用。推断该特征离子的生成途径为单分子内的亲核反应(SN1):首先中性分子被电离得到分子离子,游离基中心定域在杂原子O(N)上,游离基中心诱导分子离子通过α裂解脱去甲基自由基形成π键,提供了稳定的电荷中心;电荷中心诱导迫使π键上的一对电子进行迁移,正电荷同时转移到硅原子上,形成了能够促进下一步反应进行的活化中心;最大电负性的氟原子携带组成C—F键的一对电子亲核进攻硅正离子,生成新的F—Si键,同时迫使O(N)—Si键的一对电子发生转移造成O(N)—Si键的裂解;通过分子内的亲核消除反应脱去中性分子,从而得到特征离子m/z77。 展开更多

关键词 N-甲基-N-(三甲基硅烷)三氟乙酰胺(MSTFA) 气相色谱-质谱法(GC/MS) 三甲基硅烷衍生物 含氟衍生物 骨架重排

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罗地亚加大特种含氟衍生物投资以应对电子与医药市场增长

5

《上海化工》 CAS 2012年第9期50-50,共1页

最近,为应对各个战略市场需求的强势增长,罗地亚在法国Salindres加大投资,以巩固其在特种脂肪族含氟化合物领域的地位。

关键词 含氟衍生物 市场增长 投资 医药 电子 含氟化合物 市场需求 脂肪族

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锥形构象含氟杯芳烃衍生物对铜离子的高选择性识别（英文） 被引量：3

6

作者 齐琪 李星 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1301-1311,共11页

合成了具有锥形构象的含氟功能基团的杯芳烃衍生物1~3,并用单晶X射线衍射和核磁共振证实了其锥形构象。在混合溶剂中,研究了杯芳烃衍生物1~3对多种金属离子的识别行为。测试了化合物1~3的紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱,结果显示铜离... 合成了具有锥形构象的含氟功能基团的杯芳烃衍生物1~3,并用单晶X射线衍射和核磁共振证实了其锥形构象。在混合溶剂中,研究了杯芳烃衍生物1~3对多种金属离子的识别行为。测试了化合物1~3的紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱,结果显示铜离子对化合物1~3具有明显的荧光猝灭特性,而其它金属离子(如Na^+,K^+,Cs^+,Mg^2+,Ca^2+,Ba^2+,Fe^3+,Cd^2+,Mn^2+,Co^2+,Ni^2+,Zn^2+)对化合物1~3的紫外-可见吸收光谱和荧光发射强度无显著的影响,表明化合物1~3对铜离子的识别具有高选择性。 展开更多

关键词 杯[4]芳烃 识别 选择性 含氟衍生物

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含氟β-咔啉类衍生物的合成及其生物活性 被引量：2

7

作者 黄小波 丁金昌 +2 位作者 吴华悦 田小珍 刘妙昌 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第2期111-113,共3页

以色氨酸甲酯盐酸盐、三氟乙酸和三苯基膦为原料,在四氯化碳溶剂中用一锅法在β-咔啉母核中引入三氟甲基,并通过酯的氨解反应合成一系列新型含氟β-咔啉类衍生物,其结构经IR、MS1、H-NMR和13C-NMR确证。初步体外活性实验表明,所合成的... 以色氨酸甲酯盐酸盐、三氟乙酸和三苯基膦为原料,在四氯化碳溶剂中用一锅法在β-咔啉母核中引入三氟甲基,并通过酯的氨解反应合成一系列新型含氟β-咔啉类衍生物,其结构经IR、MS1、H-NMR和13C-NMR确证。初步体外活性实验表明,所合成的化合物具有一定的抗肿瘤活性和对单胺氧化酶的抑制活性。 展开更多

关键词 含氟β-咔啉类衍生物 一锅法 氨解反应 抗肿瘤活性 单胺氧化酶抑制活性

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含氟苯甲酰基硫脲衍生物的合成及生物活性研究

8

作者 胡昌秋 秦敬东 +1 位作者 胡冰 魏太保 《西北师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2010年第3期58-62,共5页

以PEG-400为催化剂,将超声波辐射与相转移催化技术联用,通过含氟苯甲酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,它分别与芳胺和2,2′-二氨基乙二醇二苯醚反应,高产率获得12种相应含氟苯甲酰基硫脲衍生物.初步生物活性实验... 以PEG-400为催化剂,将超声波辐射与相转移催化技术联用,通过含氟苯甲酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,它分别与芳胺和2,2′-二氨基乙二醇二苯醚反应,高产率获得12种相应含氟苯甲酰基硫脲衍生物.初步生物活性实验表明,目标化合物对油菜和小麦的生长均具有显著的促进作用,且双硫脲衍生物对植物生长的促进作用优于单硫脲衍生物. 展开更多

关键词 含氟苯甲酰基硫脲衍生物 超声波辐射 相转移催化 生物活性

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含氟硅环三磷腈衍生物的合成及其阻燃改性聚碳酸酯的性能 被引量：8

9

作者 卞国栋 罗钟琳 王标兵 《工程塑料应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期118-122,共5页

以六氯环三磷腈、羟基氟硅油、苯酚为原料,合成了一种新型含氟硅环三磷腈衍生物(FSiCP),并复配滑石粉(Talc)和聚四氟乙烯(PTFE)应用于聚碳酸酯(PC)的阻燃。采用垂直燃烧测试、极限氧指数(LOI)测试、热失重分析、动态热机械分析和扫描电... 以六氯环三磷腈、羟基氟硅油、苯酚为原料,合成了一种新型含氟硅环三磷腈衍生物(FSiCP),并复配滑石粉(Talc)和聚四氟乙烯(PTFE)应用于聚碳酸酯(PC)的阻燃。采用垂直燃烧测试、极限氧指数(LOI)测试、热失重分析、动态热机械分析和扫描电子显微镜分析了共混材料的阻燃性能、热稳定性、动态热机械性能和微观形貌结构。结果表明,PC/Talc/PTFE/FSiCP组分比为100/5/0.5/7.5时,样品的垂直燃烧等级达到V–0级,LOI值提高到30%。FSiCP的加入降低了共混材料的热稳定性,促进PC提前分解成炭,生成不可燃气体,阻碍基体继续燃烧,有效提高共混材料的阻燃性能。此外,阻燃剂会降低共混材料的储能模量和玻璃化转变温度,但可作为Talc的表面改性剂,有助于后者在PC基体中的分散。 展开更多

关键词 含氟硅环三磷腈衍生物 聚碳酸酯 阻燃 合成

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含氟咪唑酮系列衍生物的串联合成及其初步药理学研究

10

作者 马毅 杨志海 《中国生化药物杂志》 CAS 2015年第1期68-70,73,共4页

目的优化以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物为原料一锅法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮衍生物的方法,并对合成的衍生物进行初步的药理学研究。方法以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物与二羰基酯类化合物为原料,通过Clai... 目的优化以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物为原料一锅法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮衍生物的方法,并对合成的衍生物进行初步的药理学研究。方法以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物与二羰基酯类化合物为原料,通过Claisen酯缩合再脱羧的方法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮类衍生物。初步药理学研究采用抗戊四唑(pentylenetetrazole,PTZ)实验对大鼠测定药物的抗惊厥活性;采用旋转法测定其神经毒性。结果成功合成5个含氟乙酰丙酸乙酯衍生物,并将其与一系列胺类化合物反应,一锅法合成了22个含氟氮杂双环化合物。初步药理结果显示:2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮的ED50为50μmol/kg,保护指数(protection index,PI)为10.5(PI=TD50/ED50),显示较好的抗惊厥活性。结论本研究优化了反应条件,缩短了反应时间,提高了反应收率,合成的化合物均具有抗惊厥活性和神经毒性。 展开更多

关键词 含氟咪唑酮系列衍生物 串联合成 抗惊厥活性 神经毒性

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含氟低聚壳聚糖衍生物抑菌作用研究 被引量：2

11

作者 范露 姚远蓓 《农产品加工（下）》 2017年第11期1-3,8,共4页

采用滤纸片法研究了6种不同结构含氟低聚壳聚糖衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、核盘菌、水稻纹枯病原菌、黄花枯萎病原菌、黑曲霉、青霉等7种菌的抑制作用。结果表明,不同含氟低聚壳聚糖衍生物对不同微生物的抑菌活性表现出不同程... 采用滤纸片法研究了6种不同结构含氟低聚壳聚糖衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、核盘菌、水稻纹枯病原菌、黄花枯萎病原菌、黑曲霉、青霉等7种菌的抑制作用。结果表明,不同含氟低聚壳聚糖衍生物对不同微生物的抑菌活性表现出不同程度的抑菌性。6种含氟低聚壳聚糖衍生物中,除了化合物5对黑曲霉没有抑菌性,其他几种化合物对7种受试菌株都有不同程度的抑菌性;化合物1对大肠杆菌抑制效果较好;化合物2和化合物3对7种微生物均有抑菌性,但抑菌效果较差;化合物4对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、黄花枯萎病原菌抑制效果较好;化合物5对大肠杆菌抑制效果较好;化合物6对金黄色葡萄球菌、水稻纹枯病原菌、黄花枯萎病原菌抑制效果较好。 展开更多

关键词 含氟低聚壳聚糖衍生物 滤纸片法 抑菌

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含氟低聚壳聚糖衍生物的制备及结构鉴定

12

作者 范露 袁玲 《广州化工》 CAS 2017年第22期81-84,共4页

以低聚壳聚糖为原料,加入不同的含氟苯甲酸,采用氯化亚砜法,经氯化、酰化、加成反应合成壳聚糖缩乙酰含氟苯甲氨基硫脲,采用红外光谱、核磁波谱的分析手段对其结构定性分析,确定其官能团、取代位置、晶体性质。研究结果表明,合成的六个... 以低聚壳聚糖为原料,加入不同的含氟苯甲酸,采用氯化亚砜法,经氯化、酰化、加成反应合成壳聚糖缩乙酰含氟苯甲氨基硫脲,采用红外光谱、核磁波谱的分析手段对其结构定性分析,确定其官能团、取代位置、晶体性质。研究结果表明,合成的六个化合物均未见文献报道,合成产物红外光谱和核磁波谱均显示产物合成成功。该合成路线在无水条件下操作、反应条件温和、分离纯化简便。本研究成果可为含氟农药的开发提供新途径。 展开更多

关键词 含氟低聚壳聚糖衍生物 制备 结构鉴定

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噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

13

作者 刘波 高慧 +2 位作者 张梦丹 杨平 宋新建 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第12期2534-2540,共7页

以2-丁酮、丙二腈和单质硫为原料,通过改良的Gewald反应制备了2-氨基-3-氰基-4,5-二甲基噻吩(Ⅰ),Ⅰ再与三氯氧磷和三氟乙酸反应“一锅法”合成了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅱ),中间体Ⅱ分别与不同取代苄胺反应制得... 以2-丁酮、丙二腈和单质硫为原料,通过改良的Gewald反应制备了2-氨基-3-氰基-4,5-二甲基噻吩(Ⅰ),Ⅰ再与三氯氧磷和三氟乙酸反应“一锅法”合成了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅱ),中间体Ⅱ分别与不同取代苄胺反应制得了16种噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物(Ⅲa~Ⅲp)。通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、FTIR、MS和元素分析对目标化合物进行了表征,并采用X射线单晶衍射测定了5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-苄氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲa)的晶体结构。对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,Ⅲa、5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氟苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲc)和5,6-二甲基-2-三氟甲基-4-(3-氯苄氨基)噻吩并[2,3-d]嘧啶(Ⅲf)表现出良好的抗肿瘤活性,化合物Ⅲa对MCF-7和HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为2.01和2.44μmol/L,Ⅲc对MCF-7和HepG2细胞的IC50分别为1.44和1.47μmol/L,二者的活性均远优于对照组吉非替尼(Gefitinib)。 展开更多

关键词 噻吩并[2 3-d]嘧啶 含氟衍生物 晶体结构 抗肿瘤活性 合成 医药原料

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含氟吗啉衍生物的设计、合成及其抗抑郁活性研究 被引量：1

14

作者 唐小敏 肖新荣 +2 位作者 郭倩 田芳杰 罗甜 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第5期576-580,共5页

目的合成6种含氟吗啉衍生物并对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。方法以三氟甲基苯丙酮为起始原料,经过溴化、胺化、环合、还原、酸化反应合成6种新型含氟吗啉衍生物,采用小鼠强迫游泳模型,对目标化合物进行实验性抗抑郁药理活性研究。... 目的合成6种含氟吗啉衍生物并对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。方法以三氟甲基苯丙酮为起始原料,经过溴化、胺化、环合、还原、酸化反应合成6种新型含氟吗啉衍生物,采用小鼠强迫游泳模型,对目标化合物进行实验性抗抑郁药理活性研究。结果目标化合物物经1H-NMR、IR和MS分析确证。化合物Vb和Ve小鼠强迫游泳不动时间分别为(110.1±27.5)s和(107.1±29.4)s,显著低于空白对照组[(150.4±38.5)s](P<0.05)。结论该合成路线反应条件温和、操作简便,目标化合物Vb和Ve显示出一定的抗抑郁活性。 展开更多

关键词 含氟吗啉衍生物 合成 抗抑郁活性 强迫游泳

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含1,3,4-噻二唑环氟取代苯基脲的合成及细胞分裂素活性 被引量：1

15

作者 宋新建 邓仕明 +1 位作者 杨平 邵宇 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期612-614,619,共4页

以取代肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂经缩合-环化"一锅法"制备2-氨基-5-取代苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成9种新的含氟取代苯基脲类化合物。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱... 以取代肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂经缩合-环化"一锅法"制备2-氨基-5-取代苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成9种新的含氟取代苯基脲类化合物。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析所确认。初步的生物活性测试表明,目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率超过50%。 展开更多

关键词 1 3 4-噻二唑 脲 含氟衍生物 细胞分裂素

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5-正丙基-2-(3，5-二氟苯基)嘧啶的合成

16

作者 蒋仲良 宗杰 +1 位作者 吴垚 段辉 《同济大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期132-134,共3页

对新型的液晶材料5-正丙基-2-(3,5-二氟苯基)嘧啶的合成路线进行了改进.从3,5-二氟苯甲腈出发,通过加成、取代、环合等反应得到5-正丙基-2-(3,5-氟苯基)嘧啶,总收率为51.6%.其中通过正戊醛,利用Vilsmeier试剂,以81.8%的收率实现了中间... 对新型的液晶材料5-正丙基-2-(3,5-二氟苯基)嘧啶的合成路线进行了改进.从3,5-二氟苯甲腈出发,通过加成、取代、环合等反应得到5-正丙基-2-(3,5-氟苯基)嘧啶,总收率为51.6%.其中通过正戊醛,利用Vilsmeier试剂,以81.8%的收率实现了中间体2-正丙基-3-二甲氨基丙稀醛的合成. 展开更多

关键词 含氟的苯基嘧啶衍生物 液晶材料 合成

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多卤代1,3-苯二腈的水解研究 被引量：1

17

作者 冒德寿 林军 +2 位作者 徐蓉 严胜骄 刘复初 《云南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 2002年第1期46-49,共4页

通过百菌清 (1a)及其 2种含氟衍生物 (1b -c)的水解反应 ,制备了相应的酰胺化合物 (2a -c) ,其中2b为一新化合物 ,以上产物均得到IR ,MS 。

关键词 水解反应 多卤代1 3-苯二腈 卤代苯甲酰脲 几丁质合成抑制剂 农药 中间体 百菌清 含氟衍生物

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不断发展的泡沫灭火剂 被引量：1

18

作者 李程 张媛 哈维尔.卡斯特罗 《消防技术与产品信息》 2017年第11期83-85,共3页

泡沫灭火剂在过去的10年有了长足的发展。由于受到PFOS（全氟辛烷磺酰基化合物）生产和销售的限制,自2001年起,跨国公司3M不再生产表面活性剂和氟化水成膜泡沫灭火剂,这促使制造商研制出一系列新的含氟衍生物和泡沫。

关键词 水成膜泡沫灭火剂 全氟辛烷磺酰基化合物 表面活性剂 含氟衍生物 PFOS 跨国公司 再生产 制造商

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