吲哚羧酸类Dy(Ⅲ)配合物与DNA作用机制研究

1

作者 罗思雨 朱小双 +2 位作者 何秋蓉 王思茗 李冰 《石油化工应用》 CAS 2024年第1期105-107,121,共4页

以7-氮杂吲哚-3-羧酸(7AI_(3)CAH_(2))为配体构筑了一例新型稀土Dy(Ⅲ)配合物[Dy(7AI_(3)CAH)_(2)(NO_(3))(H_(2)O)_(2)],利用元素分析、红外光谱、热重分析等对其进行结构表征。黏度法和荧光光谱表明该配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)间... 以7-氮杂吲哚-3-羧酸(7AI_(3)CAH_(2))为配体构筑了一例新型稀土Dy(Ⅲ)配合物[Dy(7AI_(3)CAH)_(2)(NO_(3))(H_(2)O)_(2)],利用元素分析、红外光谱、热重分析等对其进行结构表征。黏度法和荧光光谱表明该配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)间结合模式为嵌插结合,配合物与CT-DNA表现出良好结合作用。 展开更多

关键词 配合物 7-氮杂吲哚-3-羧酸 小牛胸腺DNA

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新型噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物的合成及抗菌活性 被引量：1

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作者 翟鑫 房元英 +3 位作者 冷雪 马崇雷 曾兰兰 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第4期254-258,共5页

目的设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料,经过2步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,测定... 目的设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料,经过2步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确认,7个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物3a和4b的活性突出,可进行深入研究。 展开更多

关键词 制备 噁唑烷酮 吲哚羧酸酯 杂合物 抗菌活性

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3－吲哚羧酸合成方法改进 被引量：2

3

作者 全哲山 金将福 《延边医学院学报》 CAS 1994年第2期143-144,共2页

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．

关键词 吲哚羧酸 合成 中间体

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吲哚羧酸的量子化学研究 被引量：1

4

作者 张爱萍 杨频 王越奎 《山西医学院学报》 1998年第1期24-25,共2页

应用ＣＮＤＯ／２量子化学计算程序对吲哚羧酸类中一系列化合物进行了量子化学计算，由计算结果找到了吲哚羧酸的活性部位，并讨论了电子结构。

关键词 分子力学 吲哚羧酸 量子化学计算

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吲哚羧酸与铽离子的作用及其构象研究

5

作者 张爱萍 杨频 杨斌盛 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1997年第4期352-355,共4页

本文使用铽（Ⅲ）为荧光探针，探讨了吲哚－３－乙酸（ＩＡＡ）、吲哚－３－丙酸（ＩＰＡ）、吲哚－３－丁酸（ＩＢＡ）与铽（Ⅲ）的作用。基于Ｆｏｒｓｔｅｒ偶极－偶极无辐射能量传递机理，推算了结合铽（Ⅲ）与吲哚环的ＩＡＡ、ＩＰ... 本文使用铽（Ⅲ）为荧光探针，探讨了吲哚－３－乙酸（ＩＡＡ）、吲哚－３－丙酸（ＩＰＡ）、吲哚－３－丁酸（ＩＢＡ）与铽（Ⅲ）的作用。基于Ｆｏｒｓｔｅｒ偶极－偶极无辐射能量传递机理，推算了结合铽（Ⅲ）与吲哚环的ＩＡＡ、ＩＰＡ、ＩＢＰ的距离，它们分别是７．９７，１０．２９，１２．５６。 展开更多

关键词 荧光光谱 铽 吲哚羧酸 荧光探针 IAA IPA IBA

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吲哚羧酸铜、锌配合物的核磁共振光谱分析

6

作者 张爱萍 杨频 王越奎 《山西医学院学报》 1997年第4期260-261,共2页

用核磁共振方法对植物激素及其配合物的配位环境进行了研究，确定了配合物的配位方式，为进一步讨论其生理活性与配位结构间关系奠定了基础。

关键词 吲哚羧酸 吲哚乙酸 配合物 核磁共振

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吡咯和吲哚羧酸的脱羧官能化研究进展

7

作者 张娇 刘晋言 陈霞 《山东化工》 CAS 2019年第23期94-94,100,共2页

羧酸类化合物广泛存在于自然界中,是一类重要的有机合成原料和精细化工中间体。近二十年来,关于羧酸类化合物的脱羧和脱羧官能化反应研究取得了长足进展。然而,杂环类羧酸的脱羧和脱羧官能化反应研究非常有限。本文中,将总结吡咯和吲哚... 羧酸类化合物广泛存在于自然界中,是一类重要的有机合成原料和精细化工中间体。近二十年来,关于羧酸类化合物的脱羧和脱羧官能化反应研究取得了长足进展。然而,杂环类羧酸的脱羧和脱羧官能化反应研究非常有限。本文中,将总结吡咯和吲哚羧酸的脱羧和脱羧官能化反应,为此类化合物的深入研究提供理论参考。 展开更多

关键词 吡咯羧酸 吲哚羧酸 脱羧

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吲哚-3-羧酸、Nd(Ⅲ)、邻菲咯啉配合物结构的XPS研究 被引量：4

8

作者 张兵 王流芳 陈忠林 《Chinese Journal of Chemical Physics》 SCIE CAS CSCD 1997年第3期265-268,共4页

用ＸＰＳ技术表征了吲哚－３－羧酸与钕离子的配合物，结果表明吲哚酸分子通过羧基的两个氧以双齿配位的形式与钕离子形成配合物；加入含氮的中性配体邻菲咯啉后，它们的配位形式明显改变。配位的３个吲哚酸分子中有部分（１或２）仍以... 用ＸＰＳ技术表征了吲哚－３－羧酸与钕离子的配合物，结果表明吲哚酸分子通过羧基的两个氧以双齿配位的形式与钕离子形成配合物；加入含氮的中性配体邻菲咯啉后，它们的配位形式明显改变。配位的３个吲哚酸分子中有部分（１或２）仍以双齿形式配位，其余分子以单齿形式配位。吲哚环中的氮未参与配位，邻菲咯啉中的两个氮原子参与配位，与钕离子形成五元环。 展开更多

关键词 吲哚羧酸 XPS IAA 邻菲咯啉 铌 配合物

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3-吲哚羧酸酯类化合物合成方法的研究进展 被引量：1

9

作者 薛红 董玉 +3 位作者 冯磊 李海波 李津 张志伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1029-1034,共6页

吲哚衍生物因其可以亲和多种受体而被认为是设计药物先导化合物的优势结构.其中,3-吲哚羧酸酯类化合物是广泛存在于天然产物及药物分子中的重要的结构单元,如盐酸阿比多尔、托烷司琼、PD 0298029、Grandilodine A等均为3-吲哚羧酸酯类... 吲哚衍生物因其可以亲和多种受体而被认为是设计药物先导化合物的优势结构.其中,3-吲哚羧酸酯类化合物是广泛存在于天然产物及药物分子中的重要的结构单元,如盐酸阿比多尔、托烷司琼、PD 0298029、Grandilodine A等均为3-吲哚羧酸酯类药物分子或天然产物.基于此,近年来关于3-吲哚羧酸酯类化合物及其衍生物的合成不断地被报道,金属催化的以及非金属条件下的合环反应用来构建吲哚中的吡咯环是近年来研究的热点,而在吲哚C-3位直接进行官能团化合成酯基官能团同样具有较高的效率.在相关研究的基础上,按照上述分类方法,综述了近年来3-吲哚羧酸酯类化合物的合成研究进展. 展开更多

关键词 3-吲哚羧酸酯 金属催化合环 碳氢官能团化 无过渡金属反应 合成进展

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6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性 被引量：10

10

作者 王钝 赵燕芳 +2 位作者 席荔梅 方林 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期200-204,共5页

目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物... 目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物对甲 3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果与结论共制得 1 2个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 ,目标化合物具有不同的抗病毒活性 ,其中Ⅵj 的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。 展开更多

关键词 药物化学 制备 化学合成 6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯 阿比朵尔 抗病毒

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5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸与牛血红蛋白相互作用的分子模拟与光谱研究 被引量：4

11

作者 毛慧 蔡炳锋 +2 位作者 赵波 李利 沈健 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期675-679,共5页

运用密度泛函理论B3LYP/6-31G*方法对5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸(NIA)的几何构型进行了全优化。在这基础上,用分子对接技术确定了NIA与牛血红蛋白(BHb)之间的作用位点、作用力类型及相互作用能。理论计算的结果表明NIA和BHb相互作用的静电能... 运用密度泛函理论B3LYP/6-31G*方法对5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸(NIA)的几何构型进行了全优化。在这基础上,用分子对接技术确定了NIA与牛血红蛋白(BHb)之间的作用位点、作用力类型及相互作用能。理论计算的结果表明NIA和BHb相互作用的静电能是-208.9 kcal.mol-1,范德华能为-180.5 kcal.mol-1,势能为-389.4 kcal.mol-1。NIA与BHb中A链上的Leu129、Ser133残基形成氢键,而NIA分子中的骨架苯环部分易与疏水氨基酸,包括产生荧光的Tyr残基等发生作用,这与NIA能使BHb荧光淬灭的实验结果是一致的。 展开更多

关键词 5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸 牛血红蛋白 相互作用 分子模拟

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5-羟基-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性 被引量：5

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作者 赵燕芳 洪伟 +2 位作者 柴慧芳 董金华 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期219-224,共6页

目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ... 目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,初步活性试验表明 ,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用 ,其中 ,化合物Ⅷ1、Ⅷ2 、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。 展开更多

关键词 药物化学 制备 化学合成 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物 抗流感病毒活性

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3-吲哚基羧酸二(三)烃基锡配合物的红外光谱研究 被引量：1

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作者 尹汉东 张如芬 +1 位作者 马春林 王勇 《分析科学学报》 CAS CSCD 1999年第2期147-149,共3页

研究了３－吲哚基羧酸二（三）烃基锡配合物的特征红外光谱，讨论了它们随配合物的化学结构而变化的规律。

关键词 吲哚基羧酸 有机锡配合物 红外光谱

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5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其体外抗病毒活性 被引量：4

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作者 柴慧芳 张珂良 +3 位作者 张维娜 张思思 许竞雄 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期264-269,共6页

目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3... 目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物。初步活性试验表明,11个目标化合物均具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅹ9的体外抗病毒作用与阳性对照药物金刚烷胺相当。 展开更多

关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯 抗病毒活性

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群多普利中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸的合成 被引量：3

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作者 杨照 方正 王志祥 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期281-283,共3页

以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS... 以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS确证。此反应路线工艺相对简单,成本较低,经优化后,总收率为10.1%。 展开更多

关键词 (2β 3aβ 7aα)-八氢吲哚-2-羧酸 群多普利 合成

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N-取代-5-羟基-1H 吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成 被引量：2

16

作者 宋艳玲 赵燕芳 宫平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期335-337,共3页

目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产... 目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物。由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点。结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证。结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物。 展开更多

关键词 阿比朵尔 N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物 药物合成

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6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯的合成工艺研究 被引量：2

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作者 翟帆 麻纪斌 胡碧荣 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第6期1068-1069,1074,共3页

采用5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯和溴素为原料,于四氯化碳中,在过氧化苯甲酰催化下,合成6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,HPLC进行跟踪检测。采用正交设计研究确定了最佳合成工艺参数为:物料比1为n(5-乙酰氧基-1... 采用5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯和溴素为原料,于四氯化碳中,在过氧化苯甲酰催化下,合成6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,HPLC进行跟踪检测。采用正交设计研究确定了最佳合成工艺参数为:物料比1为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(四氯化碳)=1∶18.3,物料比2为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(溴素)=1∶2.84,反应时间5 h,反应温度45℃。在最佳条件下收率为84.6%,纯度为98%以上,达到了优化的目的。 展开更多

关键词 6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯 盐酸阿比多尔 中间体 合成

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5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 被引量：2

18

作者 柴慧芳 赵燕芳 宫平 《贵州化工》 2008年第4期20-23,共4页

目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗乙肝病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了7个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物... 目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗乙肝病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了7个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物。初步活性试验表明,4个目标化合物具有不同程度抑制乙肝病毒进行DNA复制的作用,其IC50值均小于阳性对照拉米夫定(IC50:228.0μg/mL)。 展开更多

关键词 药物化学 化合物 制备 化学合成 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯 抗乙肝病毒活性

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2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成 被引量：3

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作者 谢建伟 蒋祖林 陈俊 《化工生产与技术》 CAS 2007年第4期37-38,共2页

以乙酰乙酸乙酯、环己胺为起始原料,先合成中间物3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯,然后与1,4-苯醌经Nenitzescu反应,得到1种新的化合物2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,总收率59%。产品经红外光谱、质谱等确认。

关键词 2甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯 3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯 Nenitzescu反应 合成

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1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成 被引量：1

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作者 宋艳玲 孟艳秋 刘丹 《沈阳化工学院学报》 2006年第2期92-94,共3页

以氯代乙酰乙酸乙酯和苯硫酚为主要原料,经硫醚化、胺化、Nenitzescu反应,合成目标产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,产品总收率为36 %.硫醚化反应在n（苯硫酚）：n（NaOH）：n（氯乙酰乙酸乙酯）=1：1：1,反应时间... 以氯代乙酰乙酸乙酯和苯硫酚为主要原料,经硫醚化、胺化、Nenitzescu反应,合成目标产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,产品总收率为36 %.硫醚化反应在n（苯硫酚）：n（NaOH）：n（氯乙酰乙酸乙酯）=1：1：1,反应时间为3～4 h, 反应温度为5～10 ℃的条件下进行,中间产物4-苯硫基乙酰乙酸乙酯（I）的收率为92 %.胺化反应在n（甲胺）：n（I） =1.1：1,反应时间共为20 h的条件下反应,中间产物4-苯硫基-3-甲胺基-2-丁烯酸乙酯（II）收率为94 %.Nenitzescu反应在n（溴代对苯醌）：n（II） =1：1.1,反应时间为7～8 h,反应温度为80 ℃条件下反应,得到最终产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯（Ⅲ）,收率为40 %.经红外光谱、核磁共振光谱及质谱鉴定,证明结构正确. 展开更多

关键词 1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯 氯代乙酰乙酸乙酯 合成

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