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哌仑西平滴眼剂的刺激性和致敏性研究 被引量：1
1
作者 乐琦骅 褚仁远 +1 位作者 程能能 陈斌艳 《中国眼耳鼻喉科杂志》 2005年第5期281-283,共3页
目的考察哌仑西平(pirenzepine,PIR)滴眼剂的眼部刺激性和致敏性,为临床安全用药提供依据。方法刺激性试验将动物(白兔)分四组,左眼分别点1%、2%、4%和8%的 PIR 滴眼液,右眼点0.9%NS。根据药物试验要求分别观察不同给药周期后双眼的眼... 目的考察哌仑西平(pirenzepine,PIR)滴眼剂的眼部刺激性和致敏性,为临床安全用药提供依据。方法刺激性试验将动物(白兔)分四组,左眼分别点1%、2%、4%和8%的 PIR 滴眼液,右眼点0.9%NS。根据药物试验要求分别观察不同给药周期后双眼的眼睑、结膜、角膜和虹膜,根据 Draize 评分表的标准打分。致敏性试验将动物(豚鼠)背部脱毛后按照药物试验要求给药,观察受试区皮肤水肿和红斑的情况。结果 1%和2%PIR 溶液的眼部刺激性较小,单次、重复和长期给药的耐受性均较好;4%和8%PIR 溶液的重复和长期给药刺激性较大,耐受性较差。PIR 为弱致敏性。结论 2%PIR 是比较理想的制剂浓度,具有进一步开发和临床应用的前景。 展开更多
关键词 哌仑西平 滴眼剂 刺激性 致敏性 哌仑西平滴眼剂 刺激性试验 临床安全用药 药物试验 PIR 皮肤水肿
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Smad3信号通路及结缔组织生长因子在哌仑西平抑制形觉剥夺性近视中的作用机制 被引量：8
2
作者 籍雪颖 张金嵩 +2 位作者 王艳婷 孙宏亮 贾沛生 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期349-355,共7页
目的:观察哌仑西平眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,并探讨Smad3信号通路及结缔组织生长因子(CTGF)在哌仑西平抑制近视中可能的作用机制。方法:1周龄豚鼠40只,随机分为4组,每组10只。Ⅰ组(正常对照组):不遮盖不点药;Ⅱ组(单纯遮盖... 目的:观察哌仑西平眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,并探讨Smad3信号通路及结缔组织生长因子(CTGF)在哌仑西平抑制近视中可能的作用机制。方法:1周龄豚鼠40只,随机分为4组,每组10只。Ⅰ组(正常对照组):不遮盖不点药;Ⅱ组(单纯遮盖组):单纯遮盖右眼不点药;Ⅲ组(哌仑西平组):遮盖右眼,每天早晚2次点3%哌仑西平滴眼液;Ⅳ组(氮酮组):遮盖右眼,每天早晚2次点0.1%氮酮液。各组均以右眼为处理眼,左眼为对照眼。6周后检测4组豚鼠的双眼屈光度、眼轴长度,行免疫组织化学法及Western印迹法分别检测巩膜上Smad3及CTGF的蛋白表达。结果:Ⅲ组与Ⅰ组实验眼间相对性屈光度数及眼轴长度变化的差异无统计学意义(P>0.05);Ⅱ,Ⅳ组与Ⅰ组相比差异有统计学意义(P<0.05);巩膜Smad3和CTGF阳性吸光度值Ⅲ组与Ⅰ组相比差异无统计学意义(P>0.05),Ⅱ,Ⅳ组与Ⅰ组相比差异有统计学意义(P<0.05);Western印迹显示Smad3蛋白及CTGF蛋白表达Ⅱ,Ⅳ组均较Ⅰ组明显降低(P<0.05),而III组较Ⅰ组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:哌仑西平眼液能抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,推测哌仑西平可能通过影响巩膜Smad3信号通路从而抑制形觉剥夺性近视的发展。 展开更多
关键词 形觉剥夺性近视 哌仑西平 SMAD3 结缔组织生长因子 豚鼠
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哌仑西平抑制豚鼠形觉剥夺性近视的效果与机制研究 被引量：9
3
作者 史志洁 张金嵩 +2 位作者 王楷迪 张效房 李秀娟 《眼科新进展》 CAS 2006年第12期904-907,共4页
目的观察哌仑西平滴眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制作用,并探讨其作用机制。方法健康1周龄豚鼠40只,随机分为:正常组(I)、单纯遮盖组(II)、含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液组(III)、含氮酮的哌仑西平滴眼液组(IV)。II、III、IV组豚鼠的... 目的观察哌仑西平滴眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制作用,并探讨其作用机制。方法健康1周龄豚鼠40只,随机分为:正常组(I)、单纯遮盖组(II)、含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液组(III)、含氮酮的哌仑西平滴眼液组(IV)。II、III、IV组豚鼠的右眼均用半透明眼罩遮盖,III、IV组豚鼠的实验眼分别每日早晚滴用含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液和含氮酮的哌仑西平滴眼液;7周后检测4组豚鼠的双眼屈光度、眼轴长度,免疫组化法检测视网膜酪氨酸羟化酶(TH)表达水平。结果4组实验眼间屈光度两两比较II、III组无显著性差异(t=-1.580,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05);眼轴长度两两比较I、IV组无显著性差异(t=-0.420,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05);视网膜TH阳性细胞数两两比较I、IV组无显著性差异(t=0.323,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05)。TH阳性细胞数与相应屈光度呈直线相关(r=0.809,P<0.01)。结论2种哌仑西平滴眼液均能抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,氮酮组作用效果显著;且均能阻止形觉剥夺性近视视网膜TH表达水平的下降。 展开更多
关键词 形觉剥夺性近视 哌仑西平 免疫组织化学 豚鼠 酪氨酸羟化酶
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哌仑西平抑制近视眼机制的研究 被引量：4
4
作者 史煜 陈春生 +2 位作者 钱益勇 吴昌凡 曾骏文 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2007年第6期446-449,共4页
目的观察哌仑西平对实验性近视的抑制作用,初步探讨其作用机制。方法将出生后48h内的纯种M99穗麻雄鸡的右眼缝上眼罩进行遮盖,分别在玻璃体内注入500μg哌仑西平(MD+P组)及10μl生理盐水为阴性对照(SS组),单纯遮盖作为空白对照(MD组)。... 目的观察哌仑西平对实验性近视的抑制作用,初步探讨其作用机制。方法将出生后48h内的纯种M99穗麻雄鸡的右眼缝上眼罩进行遮盖,分别在玻璃体内注入500μg哌仑西平(MD+P组)及10μl生理盐水为阴性对照(SS组),单纯遮盖作为空白对照(MD组)。同时观察单纯注入500μg哌仑西平(P组)对正常眼(正常组)的影响。4周后进行验光。运用高效液相色谱(HPLC)联合电化学检测(EC)方法分析实验动物视网膜上多巴胺(DA)及其代谢产物多巴克(DOPAC)水平的变化。结果MD组和正常组屈光度差异有统计学意义(P<0.01)。MD组与正常组相比,视网膜DA及其代谢产物DOPAC水平明显降低(P<0.01),下降率大于40%。MD+P组视网膜DA和DOPAC水平与正常组相比差异无统计学意义。结论500μg哌仑西平能够抑制实验性近视的产生和发展。哌仑西平可能作用于视网膜上毒覃碱受体(M受体)而引起DA改变,进而抑制近视的产生。 展开更多
关键词 哌仑西平 形觉剥夺 近视 鸡 多巴胺
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高效液相色谱法测定离子导入后兔眼房水中哌仑西平浓度 被引量：3
5
作者 胡弢 吴伟 +2 位作者 阙俐 戴怡康 褚仁远 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期398-400,共3页
目的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的浓度,离子导入法促进哌仑西平的吸收.方法氰基键合硅胶为固定相,流动相为甲醇/0.014mol·L-1三乙胺(pH=5.0)=70/30,检测波长为280nm,丙咪嗪为内标.结果哌仑西平浓度在0.2～10μg·mL-1浓度... 目的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的浓度,离子导入法促进哌仑西平的吸收.方法氰基键合硅胶为固定相,流动相为甲醇/0.014mol·L-1三乙胺(pH=5.0)=70/30,检测波长为280nm,丙咪嗪为内标.结果哌仑西平浓度在0.2～10μg·mL-1浓度内线形良好(r=0.999 0),日内RSD为1.20%,日间RSD为1.52%,低、中、高浓度回收率分别为(97.92±2.83)%、(99.19±2.64)%、(101.3±0.94)%,定量限为0.20μg·mL-1,检测限为0.10μg·mL-1.离子导入能明显提高哌仑西平的透过率,pH值对哌仑西平的离子导入有极显著影响.黏度、浓度、电极种类和电流强度对其影响均不是很明显.结论所建立的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的含量方法准确可靠. 展开更多
关键词 哌仑西平 离子导入 高效液相 房水
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哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的作用 被引量：4
6
作者 戴淑真 曾骏文 +1 位作者 高岩 邓新国 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2004年第2期144-147,共4页
目的　观察选择性M1受体拮抗剂哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的疗效 ,初步探讨其作用机制。方法　 1d龄鸡 40只 ,随机分为 :正常组 (Ⅰ ) ;单纯遮盖组 (Ⅱ ) ;药物对照组 (Ⅲ ) ;哌仑西平组 (Ⅳ )。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖 ... 目的　观察选择性M1受体拮抗剂哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的疗效 ,初步探讨其作用机制。方法　 1d龄鸡 40只 ,随机分为 :正常组 (Ⅰ ) ;单纯遮盖组 (Ⅱ ) ;药物对照组 (Ⅲ ) ;哌仑西平组 (Ⅳ )。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖 ,Ⅲ、Ⅳ组鸡的剥夺眼分别每日结膜下注射 0 1mol/L磷酸缓冲液和哌仑西平溶液 ;2周后检测 4组鸡的右眼屈光度、眼轴长度、赤道部直径 ,并对后极部巩膜行光镜、电镜观察。结果　哌仑西平组的各项指标较单纯遮盖组、药物对照组显著减低 (P <0 0 5 ) ,较正常组形成相对近视 ,眼轴长度、赤道部直径明显增大 (P <0 0 5 ) ;药物对照组与单纯遮盖组相比各项指标无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;组织学观察结果表明 ,哌仑西平组后极部巩膜的病理改变较单纯遮盖组明显减轻。结论　选择性M1受体拮抗剂哌仑西平能部分抑制近视的发生发展 ,可能是通过作用于巩膜发挥疗效的。 展开更多
关键词 哌仑西平 鸡 形觉剥夺 近视 作用机制
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盐酸哌仑西平在水溶液中的降解动力学 被引量：2
7
作者 李朋梅 涂家生 +2 位作者 张明 庞卉 杨晓燕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期220-224,共5页
目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepinehydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学。方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度。结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常... 目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepinehydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学。方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度。结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595h-1·mol-1·L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103h-1·mol-1·L,K2是K1的7849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解。PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1。PRZ在pH1.1、pH5.1、pH7.0和pH10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7d;在pH1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低。结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右。 展开更多
关键词 盐酸哌仑西平 动力学 降解 水解速率常数
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哌仑西平脂质体的研制及评价 被引量：2
8
作者 戴淑真 曾骏文 +1 位作者 王子亮 吴昌凡 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期217-220,240,共5页
【目的】 制备稳定性好?包封率高?缓释性能优的哌仑西平脂质体?【方法】采用均匀设计等方法筛选制备哌仑西平脂质体的处方和工艺,并对其形态?粒径?包封率?加速实验结果及体外释放规律进行考察?【结果】 制得的哌仑西平脂质体为单层脂质... 【目的】 制备稳定性好?包封率高?缓释性能优的哌仑西平脂质体?【方法】采用均匀设计等方法筛选制备哌仑西平脂质体的处方和工艺,并对其形态?粒径?包封率?加速实验结果及体外释放规律进行考察?【结果】 制得的哌仑西平脂质体为单层脂质体,平均粒径为480 nm,包封率为77.24%±9.83%,其稳定性好,缓释效果优于哌仑西平磷酸缓冲液?【结论】 哌仑西平脂质体达到设计要求? 展开更多
关键词 哌仑西平 脂质体 制备工艺 眼科药物 药物载体
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哌仑西平对近视鸡眼巩膜基质MMP-2和TIMP-2表达的影响 被引量：2
9
作者 戴淑真 张黎 +1 位作者 王丽娅 曾骏文 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1494-1499,共6页
目的:观察玻璃体内注射哌仑西平对鸡眼形觉剥夺性近视的疗效并探讨哌仑西平抑制近视的巩膜机制。方法:1日龄鸡40只,随机分为正常组、单纯遮盖组、药物对照组和哌仑西平组,均以右眼为实验眼。后3组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖,后2组鸡的剥... 目的:观察玻璃体内注射哌仑西平对鸡眼形觉剥夺性近视的疗效并探讨哌仑西平抑制近视的巩膜机制。方法:1日龄鸡40只,随机分为正常组、单纯遮盖组、药物对照组和哌仑西平组,均以右眼为实验眼。后3组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖,后2组鸡的剥夺眼分别每日玻璃体内注射0.01 mol/L的磷酸盐缓冲液和1%哌仑西平磷酸盐缓冲液。5 d后检测4组动物右眼屈光度、眼轴长度和赤道部直径,利用RT-PCR、Western blotting和明胶酶谱技术检测巩膜纤维层级质金属蛋白酶2(MMP-2)和金属蛋白酶组织抑制剂2(TIMP-2)mRNA和蛋白质的表达及MMP-2活性的改变。结果:哌仑西平治疗组较单纯遮盖组和药物对照组鸡眼屈光度显著减少(P<0.05),眼轴长度和赤道径显著缩短(P<0.05),较正常组呈相对近视,眼轴长度和赤道径显著增加(P<0.05)。RT-PCR、Western blotting和明胶酶谱结果显示:哌仑西平组较单纯遮盖组和药物对照组MMP-2 mRNA和蛋白质的表达及其活性均明显降低(P<0.01),而较正常组显著升高(P<0.01);哌仑西平组较单纯遮盖组和药物对照组TIMP-2 mRNA和蛋白质的表达均明显增高(P<0.01),而较正常组显著降低(P<0.01)。结论:玻璃体内注射哌仑西平能部分抑制近视的发生发展。哌仑西平很可能通过调节巩膜纤维层MMP-2和TIMP-2的表达而部分抑制近视的发生发展。 展开更多
关键词 近视 哌仑西平 基质金属蛋白酶2 金属蛋白酶组织抑制剂2
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哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响及其机制 被引量：3
10
作者 方昶 张旭明 +2 位作者 伍卫 王景峰 张燕 《心脏杂志》 CAS 2002年第3期204-207,共4页
目的 :观察小剂量哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响。探讨自主神经作用及其机制。方法 :建立兔急性心肌缺血模型。采用颈迷走神经切断术、心脏交感神经化学切割技术建立不同自主神经支配的心脏模型。以心率变异频域指标测定... 目的 :观察小剂量哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响。探讨自主神经作用及其机制。方法 :建立兔急性心肌缺血模型。采用颈迷走神经切断术、心脏交感神经化学切割技术建立不同自主神经支配的心脏模型。以心率变异频域指标测定心脏自主神经活性 ,应用心电生理研究方法测定急性心肌缺血心室颤动阈值 (VFT)。结果 :兔急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F与 L F/ HF降低 ,HF增高 ;电生理指标VFT增高。颈迷走神经切断后 ,急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F,L F/ HF降低 ,HF无显著变化 ,VFT增加。心脏交感神经化学切除后 ,急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F,L F/ HF降低 ,HF增加 ,VFT增大。结论 :小剂量哌仑西平预处理能改善兔急性心肌缺血时的心电生理不稳定状态。 展开更多
关键词 哌仑西平 心肌缺血 阈值 阈值 心室颤动 心率变异性 迷走神经切断术 交感神经化学切除
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哌仑西平对豚鼠离焦性近视的作用及机制 被引量：5
11
作者 魏星 张金嵩 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2010年第1期20-23,共4页
目的评价眼表应用M1受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠离焦性近视(lens-induced myopia,LIM)的作用,并探讨其作用机制。方法健康2周龄雄性豚鼠40只,随机分为4组:单纯遮盖组(Ⅰ组)、氯化钠组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)、正常对照组(Ⅳ组),各组各1... 目的评价眼表应用M1受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠离焦性近视(lens-induced myopia,LIM)的作用,并探讨其作用机制。方法健康2周龄雄性豚鼠40只,随机分为4组:单纯遮盖组(Ⅰ组)、氯化钠组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)、正常对照组(Ⅳ组),各组各10只。Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组豚鼠均右眼配戴-10.0D透镜,左眼开放;Ⅳ组豚鼠双眼不做任何处理。Ⅱ、Ⅲ组豚鼠的右眼每天2次分别滴生理盐水溶液和30g.L-1复方哌仑西平眼液。4周后检测4组豚鼠双眼屈光度、眼轴长度,免疫组织化学法检测豚鼠视网膜多巴胺转运蛋白(dopamine transporter,DAT)表达情况。结果4周后,4组实验眼屈光度、眼轴长度、视网膜DAT阳性细胞个数分别为:Ⅳ组(0.40±1.05)D、(7.64±0.18)mm、(37.00±3.48)个,Ⅲ组(-2.15±1.02)D、(7.66±0.03)mm、(35.60±3.74)个,Ⅰ组(-4.70±0.39)D、(8.02±0.17)mm、(24.20±3.73)个,Ⅱ组(-4.05±0.75)D、(7.86±0.19)mm、(23.40±2.77)个,与Ⅲ和Ⅳ组相比,Ⅰ和Ⅱ组实验眼形成中高度近视、眼轴明显延长、视网膜DAT阳性表达也低,差异均有统计学意义(均为P<0.05);Ⅲ组与Ⅳ组相比,各项检测指标差异均无统计学意义(均为P>0.05)。结论哌仑西平滴眼液能有效抑制豚鼠LIM的发展,能阻止LIM眼视网膜DAT表达水平的下降。 展开更多
关键词 离焦性近视 哌仑西平 豚鼠 多巴胺转运蛋白
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哌仑西平滴眼剂在兔房水中的药代动力学研究 被引量：11
12
作者 戴怡康 褚仁远 《眼视光学杂志》 2002年第4期228-229,共2页
目的 :研究哌仑西平滴眼剂在兔眼房水中的药代动力学 ,为其临床开发提供依据。方法 :将 4 0只兔随机分为8组 ,每组 5只兔。配制不同pH值和不同粘度的哌仑西平滴眼剂 ,其中哌仑西平浓度均为 5 %。单眼单次滴入兔眼结膜囊后 ,分别于 8个... 目的 :研究哌仑西平滴眼剂在兔眼房水中的药代动力学 ,为其临床开发提供依据。方法 :将 4 0只兔随机分为8组 ,每组 5只兔。配制不同pH值和不同粘度的哌仑西平滴眼剂 ,其中哌仑西平浓度均为 5 %。单眼单次滴入兔眼结膜囊后 ,分别于 8个时间点抽取房水 ,应用高效液相色谱法(HPLC)测定房水哌仑西平浓度随时间的变化情况 ,并每隔两周更换处方给药。结果 :哌仑西平难以透过角膜到达眼内。随着pH值的降低 ,哌仑西平角膜透过率逐渐提高。滴眼剂的粘度对角膜透过率无明显作用。结论 :哌仑西平在临床开发中需要改变剂型 。 展开更多
关键词 哌仑西平滴眼剂 药物代谢动力学 眼房水 近视 动物实验 高效液相色谱法
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哌仑西平对兔心肌梗死心率变异性、压力反射敏感性与心肌电生理特性的影响 被引量：1
13
作者 张燕 张旭明 +4 位作者 伍卫 聂如琼 方昶 周淑娴 陈筱潮 《中山医科大学学报》 CSCD 2000年第5期349-351,383,共4页
【目的】观察哌仑西平对兔心肌梗死 (MI)后心率变异性 (HRV)、压力反射敏感性 (BRS)和心肌电生理特性的影响。【方法】 36只兔随机分为对照组、心肌梗死组和哌仑西平组 ,2周后测量HRV、BRS、心室有效不应期离散性 (VERP D)和室颤阈值 (V... 【目的】观察哌仑西平对兔心肌梗死 (MI)后心率变异性 (HRV)、压力反射敏感性 (BRS)和心肌电生理特性的影响。【方法】 36只兔随机分为对照组、心肌梗死组和哌仑西平组 ,2周后测量HRV、BRS、心室有效不应期离散性 (VERP D)和室颤阈值 (VFT)。各指标间进行相关性分析。【结果】心肌梗死后HRV各指标和BRS明显降低 ,VERP D明显增加 ,VFT降低。哌仑西平明显增加心肌梗死后HRV各指标和BRS ,减小VERP D ,增加VFT。HRV、BRS与VERP D、VFT有明显的相关性。【结论】哌仑西平增加心肌梗死后迷走神经活性 ,增加心肌电稳定性。哌仑西平增加心脏迷走神经活性 ,可能是其抗心室颤动的机制之一。 展开更多
关键词 心肌梗死 哌仑西平 药理学 电生理学 收率变异性
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哌仑西平抑制实验性近视眼的研究进展 被引量：1
14
作者 吉红云 李春霞 汪芳润 《眼科新进展》 CAS 2005年第5期461-463,共3页
哌仑西平是一种M1受体选择性的抗胆碱药,临床上用于治疗消化性溃疡。近来报道哌仑西平可以阻止近视眼的发展。本文就哌仑西平对抑制实验性近视眼的作用机制、作用剂量以及给药途径进行综述。
关键词 哌仑西平 近视 给药方法
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哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效学研究 被引量：2
15
作者 戴怡康 吴伟 褚仁远 《眼视光学杂志》 2008年第4期298-301,共4页
目的观察哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效,为哌仑西平的临床使用提供实验依据。方法出生3周的花色豚鼠81只,随机分为9组,其中7组以单眼眼睑缝合法建立形觉剥夺性近视模型。在进行近视诱导的同时,9个组别分别接受如下处理:3组进行形... 目的观察哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效,为哌仑西平的临床使用提供实验依据。方法出生3周的花色豚鼠81只,随机分为9组,其中7组以单眼眼睑缝合法建立形觉剥夺性近视模型。在进行近视诱导的同时,9个组别分别接受如下处理:3组进行形觉剥夺眼的哌仑西平电场促透(离子导入),其中包括高、中、低三种不同的电流强度(PIRx-MD);1组为形觉剥夺眼的空白对照组高电流强度离子导入(Vehicle0.3-MD);1组为无电场促透的哌仑西平局部滴眼(PIR-MD);1组为无电场促透的阿托品局部滴眼(At-ropine-MD);1组为单纯形觉剥夺对照组(Normal-MD);其余2组未建立形觉剥夺,作为对照。处理时间30d。检验指标包括屈光度、眼球前后径、眼球重量和组织病理学。结果Normal-MD和Vehicle0.3-MD组实验眼诱导出-4.64D和-4.33D的近视,哌仑西平离子导入的3组分别诱导出-2.15D、-0.17D、-1.30D的近视;Normal-MD组实验眼的眼球前后径在实验结束时较对照眼增加0.3mm,哌仑西平离子导入的3组分别增加-0.1mm、0mm、-0.1mm;Normal-MD组眼球重量较对照眼增加0.02g,哌仑西平离子导入的3组分别增加0g、0g、-0.02g。两者之间差异均有统计学意义。所有实验眼光镜病理检查未发现异常改变。结论哌仑西平眼部离子导入抑制实验性近视效果明显优于局部滴眼,和阿托品作用类似;同时不引起眼组织的病理改变。 展开更多
关键词 哌仑西平 离子导入 近视眼 药效学
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哌仑西平脂质体在家兔眼内的药代动力学研究 被引量：1
16
作者 戴淑真 曾骏文 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2006年第2期132-135,共4页
目的研究哌仑西平脂质体结膜囊内应用后在家兔眼部的药代动力学。方法48只家兔随机分为磷酸盐缓冲液组和脂质体组,分别于给药后0.5、1、2、4、6、8、10、12h取材,采用高压液相色谱技术进行测定,3P97软件拟合药代动力学参数,统计学分析采... 目的研究哌仑西平脂质体结膜囊内应用后在家兔眼部的药代动力学。方法48只家兔随机分为磷酸盐缓冲液组和脂质体组,分别于给药后0.5、1、2、4、6、8、10、12h取材,采用高压液相色谱技术进行测定,3P97软件拟合药代动力学参数,统计学分析采用t检验和单因素方差分析。结果脂质体组各组织中哌仑西平的质量浓度和质量分数较磷酸缓冲液组高,用药2h后各时间点各组织间相比均有显著统计学差异(P<0.01),它们在各组织中的变化均呈一室开放模型。同一种组织中除脉络膜的消除半衰期外,其余组织各药代动力学参数间(Cmax、t1/2、MRT、AUC)差异有统计学意义(P<0.05)。巩膜中哌仑西平的质量分数高于脉络膜和视网膜(P<0.05)。结论哌仑西平脂质体眼部应用有缓释效应,生物利用度高,其很可能是以非角膜途径吸收为主进入眼内的。 展开更多
关键词 哌仑西平 脂质体 药代动力学 眼
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哌仑西平与羟氨苄青霉素合用治疗消化性溃疡 被引量：1
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作者 许亚平 杨兆升 方明馨 《临床荟萃》 CAS 1993年第14期658-659,共2页
已阐明消化性溃疡的发生是因局部粘膜损伤因素与粘膜保护因素之间不平衡,而胃酸分泌和幽门螺杆菌的感染对消化性溃疡的发生起重要作用。为此,我们应用哌仑西平(M_1,受体拮抗剂,江苏盐城制药厂生产)加羟氨苄青素霉素治疗消化性溃疡,判断... 已阐明消化性溃疡的发生是因局部粘膜损伤因素与粘膜保护因素之间不平衡,而胃酸分泌和幽门螺杆菌的感染对消化性溃疡的发生起重要作用。为此,我们应用哌仑西平(M_1,受体拮抗剂,江苏盐城制药厂生产)加羟氨苄青素霉素治疗消化性溃疡,判断是否能提高溃疡的即期愈合率。 1 材料与方法 将甲氰咪呱组、哌仑西平组和哌仑西平加羟氨苄青霉素组的治疗进行对照比较。 展开更多
关键词 消化性溃疡 哌仑西平 青霉素
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哌仑西平滴眼液治疗豚鼠形觉剥夺性近视 被引量：2
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作者 乐琦骅 褚仁远 吴伟 《眼视光学杂志》 2006年第2期77-80,共4页
目的研究眼表局部使用选择性M1受体拮抗剂哌仑西平(pirenzepine,以下简称PIR)后对豚鼠形觉剥夺性近视眼的治疗作用及药物对眼部的刺激性和耐受性,探讨其临床应用前景。方法①药效学研究选取3周龄豚鼠10只,均右眼行眼睑缝合,左眼开放。... 目的研究眼表局部使用选择性M1受体拮抗剂哌仑西平(pirenzepine,以下简称PIR)后对豚鼠形觉剥夺性近视眼的治疗作用及药物对眼部的刺激性和耐受性,探讨其临床应用前景。方法①药效学研究选取3周龄豚鼠10只,均右眼行眼睑缝合,左眼开放。随机分为两组:实验组(5只)右眼滴2%PIR滴眼液,对照组(5只)右眼滴0.9%氯化钠溶液。4周后检查屈光度数变化及眼轴长度,评价药效。②药物刺激性研究选取新西兰白兔8只,均左眼给2%PIR滴眼液,右眼给0.9%氯化钠溶液。分为两组:单次给药组一次性给药100μl后连续观察3 d;重复给药组连续给药8d,停药后再连续观察7 d。实验结束后摘除眼球做组织切片光镜检查。结果右眼遮盖4周后,0.9%氯化钠溶液组诱导出-2.1 D的相对近视(t=3.5,P<0.05),2%PIR滴眼液组屈光度变化差异无显著性(P>0.05)。2%PIR组实验前后眼轴长度变化差异也无显著性(P>0.05)。单次给2%PIR组在给药1 h后的评分与给药前相比差异有显著性(t=3.46,P<0.05),其余观察点的评分与给药前相比差异均无显著性。重复给药组实验前后的评分差异也无显著性(P>0.05)。组织学检查未发现明显的毒性反应。结论哌仑西平滴眼液能够有效抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,眼部刺激性小、耐受性好,无明显眼部毒性反应。 展开更多
关键词 哌仑西平/治疗应用 近视/药物疗法 形觉剥夺
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哌仑西平治疗近视作用研究 被引量：1
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作者 戴怡康 褚仁远 等 《中国眼耳鼻喉科杂志》 2002年第4期256-257,265,共3页
哌仑西平长期以来一直是治疗消化系统疾病的药物。由于发现其对近视的治疗作用,现在重新得到了人们的重视。这一新用途目前尚处于实验阶段,本文就哌仑西平治疗近视的机制及在眼部的吸收、分布等作一综述。
关键词 哌仑西平 治疗 近视 作用机制
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哌仑西平致小鼠惊厥作用研究 被引量：1
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作者 蒋袁絮 彭建中 《宁夏医科大学学报》 1995年第4期301-303,339,共4页
哌仑西平（Ｐｉｒｅｎｚｅｐｉｎｅ，ＰＺ）侧脑室注射２００μｇ／只可引起９８％以上小鼠惊厥。ＧＡＢＡ能神经增强剂安定、丙戊酸钠、苯巴比妥钠和ＧＡＢＡ受体激动剂ｂａｃｌｏｆｅｎ腹腔注射均可拮抗ＰＺ所致惊厥作用，ＥＤ＿（５... 哌仑西平（Ｐｉｒｅｎｚｅｐｉｎｅ，ＰＺ）侧脑室注射２００μｇ／只可引起９８％以上小鼠惊厥。ＧＡＢＡ能神经增强剂安定、丙戊酸钠、苯巴比妥钠和ＧＡＢＡ受体激动剂ｂａｃｌｏｆｅｎ腹腔注射均可拮抗ＰＺ所致惊厥作用，ＥＤ＿（５０）分别为１２．９、２７０．０、１４８．０、１．７ｍｇ／ｋｇ。ＧＡＢＡ合成抑制剂异烟肼和ＧＡＢＡ＿Ａ拮抗剂荷包牡丹碱对ＰＺ惊厥有协同作用。实验结果提示ＰＺ惊厥作用除已知涉及胆碱能神经外，尚可能与影响中枢ＧＡＢＡ能神经功能有关。 展开更多
关键词 哌仑西平 惊厥 r一氨基丁酸 抗惊厥药
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