期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到2,636篇文章
< 1 2 … 132 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
喜树中一株特异产喜树碱内生真菌Aspergillus niger GP3的分离与鉴定
1
作者 魏巍 高雪霞 +4 位作者 徐铖 安昊 屈保玉 顾成波 袁肖寒 《黑龙江医药》 CAS 2024年第3期497-501,共5页
目的:从喜树内生真菌中筛选出具有产喜树碱潜力的菌株,为获得喜树碱提供一条新的药源途径。方法:从喜树根皮分离内生真菌,综合利用高效液相色谱法(HPLC)以及超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-Orbitrap-MS/MS)法对内生真菌次生代谢产物有... 目的:从喜树内生真菌中筛选出具有产喜树碱潜力的菌株,为获得喜树碱提供一条新的药源途径。方法:从喜树根皮分离内生真菌,综合利用高效液相色谱法(HPLC)以及超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-Orbitrap-MS/MS)法对内生真菌次生代谢产物有效活性成分进行分析,并通过形态学和分子学对其特异性真菌进行鉴定。结果:内生真菌GP3具有产喜树碱的化学性质,其菌落圆形、黑褐色、中心凸起、边缘呈纤毛状,经ITS序列比对,该菌与Aspergillus niger ITS序列相似性为99%。结论:GP3是一株具有产喜树碱潜力的内生真菌菌株,鉴定为黑曲霉菌(Aspergillus niger)。 展开更多
关键词 喜树 内生真菌 分离 鉴定 喜树碱
下载PDF
2种喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂ADE信号的挖掘与分析
2
作者 吴镇江 刘建军 +4 位作者 白翔宇 杨茂凡 樊文海 王攀 杨钧淞 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第9期1133-1138,共6页
目的对2种喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂伊立替康和托泊替康的药物不良事件(ADE)信号进行挖掘与分析,为临床安全用药提供参考。方法基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2004年1月1日至2023年3月31日上述2种药物的ADE报告数据。... 目的对2种喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂伊立替康和托泊替康的药物不良事件(ADE)信号进行挖掘与分析,为临床安全用药提供参考。方法基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2004年1月1日至2023年3月31日上述2种药物的ADE报告数据。对数据进行处理后,采用报告比值比法联合贝叶斯置信传播神经网络法进行信号挖掘,并进行分析。结果共筛选出相关ADE报告14738份,其中伊立替康11483份,托泊替康3255份。伊立替康的ADE报告性别以男性为主,托泊替康以女性为主;两药的使用患者年龄均主要集中于45~<75岁。共检测出847个信号,累及24个系统器官分类(SOC)。其中,伊立替康检测出565个信号,累及24个SOC,主要集中于胃肠系统疾病、全身性疾病及给药部位各种反应、血液及淋巴系统疾病等;报告频数最多的ADE为腹泻,信号强度最大的ADE为胆碱能综合征。托泊替康检测出282个信号,累及22个SOC,主要集中于全身性疾病及给药部位各种反应、各类检查、血液及淋巴系统疾病、胃肠系统疾病等;报告频数较多的ADE为死亡和贫血,信号强度最大的ADE为发热性骨髓再生障碍。伊立替康的转移性结肠直肠癌、外周感觉神经病、脂肪性肝炎等ADE和托泊替康的虹膜萎缩、视网膜变性、玻璃体积血等ADE均未在各自说明书中提及。结论伊立替康和托泊替康的ADE主要累及消化系统和血液系统,临床上应重点监测;伊立替康所引起的胆碱能综合征应引起关注。除此之外,使用伊立替康的患者还应关注转移性结肠直肠癌、外周感觉神经病、脂肪性肝炎、蛋白尿等ADE,使用托泊替康的患者应加强眼器官疾病的监测,以确保用药安全。 展开更多
关键词 喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂 伊立替康 托泊替康 胆碱能综合征 虹膜萎缩 视网膜变性 玻璃体积血
下载PDF
抗癌药物喜树碱的超声辅助PEG400绿色提取工艺研究
3
作者 徐铖 魏巍 +2 位作者 屈保玉 顾成波 袁肖寒 《黑龙江医药》 CAS 2024年第2期249-253,共5页
目的:建立使用表面活性剂PEG400结合超声辅助从喜树种子中提取抗癌药物喜树碱的绿色提取工艺。方法:通过对不同表面活性剂对喜树碱的溶解度的考察,确定适合喜树碱提取的表面活性剂及其最佳浓度,同时对提取过程中的液料比、超声功率、超... 目的:建立使用表面活性剂PEG400结合超声辅助从喜树种子中提取抗癌药物喜树碱的绿色提取工艺。方法:通过对不同表面活性剂对喜树碱的溶解度的考察,确定适合喜树碱提取的表面活性剂及其最佳浓度,同时对提取过程中的液料比、超声功率、超声时间、温度进行单因素实验和正交试验。结果:采用13%的PEG400水溶液结合超声提取喜树碱的最佳工艺条件为液料比90∶1、超声功率540W、超声时间90min、温度25℃,在此条件下的喜树碱提取率为1174.59μg/g。结论:使用PEG400水溶液成功提取了喜树种子中的喜树碱,喜树碱的提取率为1174.59μg/g。 展开更多
关键词 表面活性剂 超声波 提取 喜树碱
下载PDF
载喜树碱抗氧化纳米药物传递系统用于肿瘤治疗的研究进展
4
作者 崔芸菲 张沛雯 +3 位作者 侯俊玲 马家宝 王运丽 梅婷 《生物化工》 CAS 2024年第2期227-230,共4页
喜树碱及其衍生物能够与DNA拓扑异构酶形成复合物,从而抑制DNA复制和RNA合成,阻止肿瘤生长,因此在肿瘤治疗方面具有巨大潜力。然而,这种化合物具有结构不稳定、溶解性差、毒性较大等缺点,限制了其在临床上的应用。使用纳米技术可以有效... 喜树碱及其衍生物能够与DNA拓扑异构酶形成复合物,从而抑制DNA复制和RNA合成,阻止肿瘤生长,因此在肿瘤治疗方面具有巨大潜力。然而,这种化合物具有结构不稳定、溶解性差、毒性较大等缺点,限制了其在临床上的应用。使用纳米技术可以有效地增强喜树碱的水溶性和稳定性,从而提高其治疗效果。同时,抗氧化药物可以消除肿瘤微环境中氧化应激产生的大量活性氧,从而发挥抗氧化作用并抑制肿瘤生长。因此,将抗氧化纳米材料作为喜树碱的运输载体,形成载喜树碱的抗氧化纳米制剂,有望为肿瘤治疗提供抗氧化和抗肿瘤的联合治疗效果。本文主要对载喜树碱的抗氧化纳米药物传递系统的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 喜树碱 抗氧化纳米药物 药物传递系统 肿瘤治疗
下载PDF
甘草酸、姜黄素和羟基喜树碱自组装纳米粒递药系统的工艺优化研究
5
作者 冯丽珍 黄锦平 +7 位作者 刘胜君 王瑶 黄冬怡 黄婷婷 廖伟菊 邓润芳 黄兴振 靳荣华 《广西医科大学学报》 CAS 2024年第4期598-607,共10页
目的:以两亲性药物分子甘草酸(GA)、疏水性药物姜黄素(CUR)和羟基喜树碱(HCPT)为材料,通过自组装形式构建GA、CUR和HCPT纳米粒递药系统(GA/CUR/HCPT-NPs),考察其制备工艺并进行质量评价。方法:采用反溶剂沉淀法和透析法相结合制备GA/CUR... 目的:以两亲性药物分子甘草酸(GA)、疏水性药物姜黄素(CUR)和羟基喜树碱(HCPT)为材料,通过自组装形式构建GA、CUR和HCPT纳米粒递药系统(GA/CUR/HCPT-NPs),考察其制备工艺并进行质量评价。方法:采用反溶剂沉淀法和透析法相结合制备GA/CUR/HCPT-NPs,利用响应面Box-Behnken法对制备工艺进行优化,最终获得尺寸合适,稳定电荷,高载药量的GA/CUR/HCPT-NPs;并对优化出来的GA/CUR/HCPT-NPs进行核磁共振氢谱(1HNMR)、差示扫描量热法(DSC)、高分辨X射线衍射法(XRD)、傅里叶红外分光光度法(FTIR)、紫外分光光度法(UV)等表征和微观形态观察,并测定GA/CUR/HCPT-NPs中GA、CUR和HCPT含量大小。结果:得到的最优处方为去离子水体积30 mL,二甲基亚砜(DMSO)1 min内滴入去离子水,制备温度为40℃,确定GA、CUR、HCPT投药量分别为6.00 mg、10.03 mg、5.01 mg;测量GA/CUR/HCPT-NPs粒径为(146.37±0.15)nm,且带较高的稳定电荷-(34.43±0.77)mV,PDI为0.157±0.01,透射电子显微镜(TEM)和扫描电子显微镜(SEM)可观察到GA/CUR/HCPT-NPs是类球形或球形,并且均匀分布;1HNMR、DSC、XRD等证明了成功自组装成稳定的GA/CUR/HCPT-NPs,并且在7 d内4℃保存条件下稳定性良好;高效液相色谱(HPLC)测定GA/CUR/HCPT-NPs中GA、CUR、HCPT的载药量分别为57.19%、39.17%和3.07%。结论:本研究通过优化的反溶剂沉淀法结合透析法成功制备尺寸合适、均匀分布的GA/CUR/HCPT-NPs,为进一步实验奠定了基础。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 姜黄素 甘草酸 无载体绿色纳米递药系统 工艺优化
下载PDF
羟基喜树碱铁蛋白包合物的制备及其抗结肠癌活性的研究
6
作者 刘玉娇 杨静 +3 位作者 罗静远 李雪 周四元 刘道洲 《西北药学杂志》 CAS 2024年第4期93-99,共7页
目的用铁蛋白(ferritin,Fn)包合羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)制备羟基喜树碱铁蛋白包合物(hydroxycamptothecin@ferritin,HCPT@Fn),增加HCPT的溶解性,提高治疗结肠癌的效果。方法用透析法制备HCPT@Fn;用激光粒度测定仪检测HCPT... 目的用铁蛋白(ferritin,Fn)包合羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)制备羟基喜树碱铁蛋白包合物(hydroxycamptothecin@ferritin,HCPT@Fn),增加HCPT的溶解性,提高治疗结肠癌的效果。方法用透析法制备HCPT@Fn;用激光粒度测定仪检测HCPT@Fn的粒径及Zeta电位;用超高效液相色谱法(ultra-high performance liquid chromatography,UPLC)检测HCPT@Fn中HCPT的载药量;用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]实验、活死细胞染色实验及克隆形成实验考察HCPT@Fn对人结肠癌细胞(human colon cancer cells,HT-29)的毒性;用荧光显微镜观察HCPT@Fn在HT-29细胞内的蓄积;用溶血实验及HE染色实验初步考察HCPT@Fn的安全性。结果用透析法制备的HCPT@Fn的粒径为148.4 nm,Zeta电位为−34.4 mV,载药量为37.46%;HCPT@Fn能大量蓄积于HT-29细胞中,可显著抑制HT-29细胞的增殖及克隆形成;在设定的质量浓度范围内,HCPT@Fn均未造成明显的溶血,HCPT@Fn对小鼠正常组织无明显破坏性。结论HCPT@Fn能够显著增加HCPT的溶解性,提高抗结肠癌活性并降低毒性和不良反应。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 铁蛋白 包合物 结肠癌 化疗
下载PDF
基于喜树碱-环糊精主客体作用的超分子纳米药物的制备
7
作者 曹辰辉 孙长瑞 姚锡矿 《化学反应工程与工艺》 CAS 2024年第4期333-341,369,共10页
为改善喜树碱药物的水溶性差和在生理条件下容易开环导致抗肿瘤效果显著降低的问题,本工作设计并制备了基于喜树碱和β-环糊精主客体相互作用的自组装超分子纳米药物,并探索了不同加水速度和聚喜树碱的聚合度对自组装纳米药物构建的影... 为改善喜树碱药物的水溶性差和在生理条件下容易开环导致抗肿瘤效果显著降低的问题,本工作设计并制备了基于喜树碱和β-环糊精主客体相互作用的自组装超分子纳米药物,并探索了不同加水速度和聚喜树碱的聚合度对自组装纳米药物构建的影响。结果表明:通过控制单体和引发剂的比例,得到聚合度分别为5,10和20的聚喜树碱;同时,设计并合成了带有叠氮基的β-环糊精,利用高效的Click反应将环糊精接枝到透明质酸的末端,从而得到末端接枝β-环糊精的透明质酸。最后,通过喜树碱和环糊精的主客体相互作用,自组装得到超分子纳米药物。自组装水滴加速度慢有利于形成分散均匀的颗粒。这为今后纳米药物的设计提供了一定的借鉴意义。 展开更多
关键词 喜树碱 纳米药物 透明质酸 主客体相互作用
下载PDF
透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究
8
作者 宋帅恒 杜昊洋 +3 位作者 磨莲清 陈续含 包乌日罕 林锋 《中南药学》 CAS 2024年第9期2332-2336,共5页
目的 合成透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束(HA-Gly-CPT胶束),并且评价该胶束的质量,初步研究其体外抗肿瘤活性。方法 利用甘氨酸将透明质酸与喜树碱连接,形成两亲性聚合物;通过红外光谱法、核磁共振氢谱法表征其结构;直接溶解法制备HA... 目的 合成透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束(HA-Gly-CPT胶束),并且评价该胶束的质量,初步研究其体外抗肿瘤活性。方法 利用甘氨酸将透明质酸与喜树碱连接,形成两亲性聚合物;通过红外光谱法、核磁共振氢谱法表征其结构;直接溶解法制备HA-Gly-CPT胶束,马尔文激光粒度仪测定胶束粒径、Zeta电位,并考察胶束的稳定性;透射电镜观察胶束的外观;透析法研究其pH响应性体外释放;MTT法检测其抗肿瘤活性。结果 红外光谱、核磁共振氢谱结果确定两亲性聚合物成功合成;HA-Gly-CPT胶束呈球形,平均粒径为(279.86±4.15)nm,Zeta电位为(-20.17±0.52)mV,在酸性介质中(pH 5.0),HA-Gly-CPT在48 h喜树碱释放度达到50%。MTT实验结果表明HA-Gly-CPT胶束对正常细胞L929生长无影响,而50 μg·mL^(-1)HA-Gly-CPT胶束对肿瘤细胞MCF-7生长抑制率高于80%。结论 成功合成了两亲性聚合物,并制备质量良好且具有pH响应的HA-Gly-CPT胶束。体外实验证明HA-Gly-CPT胶束具有明显的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 透明质酸 PH响应 喜树碱
原文传递
喜树碱结构修饰研究进展
9
作者 孙树蕾 刘昕昕 +1 位作者 胡志伟 王子铭 《生物医学转化》 2024年第1期53-65,共13页
喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开... 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代。作者以提高喜树碱类抗肿瘤药物药效为目的,从结构修饰策略角度综述喜树碱及其衍生物的发展过程,着重总结2015年以来在各种策略指导下喜树碱类衍生物研究的最新进展,为后期喜树碱类抗肿瘤新药物的开发提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 结构修饰 抗肿瘤
下载PDF
10-羟基喜树碱对非小细胞肺癌上皮-间质转化的影响
10
作者 叶竹钦 《海峡药学》 2024年第6期23-28,共6页
目的研究10-羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对人非小细胞肺癌细胞(A549)上皮-间质转化(EMT)的影响,为后续的分子水平研究奠定基础。方法实验组分为常氧组和低氧组,其中低氧组以100μmol·L^(-1) CoCl 2溶液,低氧诱导24 h,使A... 目的研究10-羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对人非小细胞肺癌细胞(A549)上皮-间质转化(EMT)的影响,为后续的分子水平研究奠定基础。方法实验组分为常氧组和低氧组,其中低氧组以100μmol·L^(-1) CoCl 2溶液,低氧诱导24 h,使A549细胞产生上皮-间质转化。通过MTT细胞毒性实验、划痕实验、transwell实验、形态学显微观察HCPT对A549细胞的形态、迁移能力、侵袭能力的影响。结果通过MTT实验测得HCPT作用于A549细胞24 h后的IC 50=75.284μmol·L^(-1);HCPT能够显著抑制A549细胞的迁移能力和侵袭能力,并且细胞的间质形态特征得到显著抑制甚至是逆转。结论10-羟基喜树碱对人非小细胞肺癌细胞的上皮-间质转化起抑制作用。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 非小细胞肺癌 氯化钴低氧诱导 上皮-间质转化
下载PDF
喜树碱及其衍生物对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的研究 被引量：3
11
作者 陈琴华 余飞 +1 位作者 李鹏 朱军 《实用药物与临床》 CAS 2016年第3期272-275,共4页
目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、... 目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、0.1、1、10、100μmol/L的药物溶液。将不同浓度的药物溶液作用于肝癌细胞48 h,MTT法测定Hep G2细胞的增殖情况,Anexin V-PI染色,流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果 MTT法显示,4种药物对肝癌细胞Hep G2的增殖具有抑制作用,在一定范围内随着药物浓度的增加,对Hep G2细胞增殖的抑制作用逐渐增强,呈量效依赖关系,其中7-乙基-10-羟基喜树碱抑制效果最好,10-羟基喜树碱、7-乙基喜树碱次之,喜树碱抑制效果最差。不同浓度的喜树碱及衍生物处理肝癌细胞HepG2,与对照组比较差异有统计学意义,随着药物浓度的变化,细胞凋亡也呈现梯度变化,结构修饰后的SN38比SN22、HCPT及CPT作用更强。结论喜树碱及衍生物对肝癌细胞HepG2有抑制作用,并且能够诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 7-乙基喜树碱 7-乙基-10-羟基喜树碱 HEPG2细胞
下载PDF
羟基喜树碱脂质体调节SphK1/S1P信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响
12
作者 李思阳 李更东 闫宇辉 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期801-808,共8页
【目的】探讨羟基喜树碱脂质体(LHCPT)调节鞘氨醇激酶1(SphK1)/1-磷酸鞘氨醇(S1P)信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响。【方法】SD大鼠分为对照组、模型组、羟基喜树碱(HCPT)组、LHCPT组、卡托普利组、LHCPT+K6PC-5(SphK1激活剂)组... 【目的】探讨羟基喜树碱脂质体(LHCPT)调节鞘氨醇激酶1(SphK1)/1-磷酸鞘氨醇(S1P)信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响。【方法】SD大鼠分为对照组、模型组、羟基喜树碱(HCPT)组、LHCPT组、卡托普利组、LHCPT+K6PC-5(SphK1激活剂)组,每组12只。除对照组外,其他组大鼠均需通过腹腔注射阿霉素的方法构建心力衰竭大鼠模型,建模成功后,进行给药处理,给药一天一次,持续4周。彩色多普勒超声仪检测大鼠左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF);HE、Masson染色分别检测大鼠心肌组织病理损伤、心肌纤维化;ELISA法检测大鼠心肌组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;qRT-PCR检测大鼠心肌组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)、I型胶原蛋白(Collagen I)、Ⅲ型胶原蛋白(CollagenⅢ)表达;Western blot检测大鼠心肌组织中SphK1、S1P蛋白表达。【结果】与对照组比较,模型组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化严重,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、Collagen I、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达升高,LVEF降低(P<0.05);与模型组比较,HCPT组、LHCPT组、卡托普利组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化减轻,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、CollagenⅠ、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达降低,LVEF升高(P<0.05);与LHCPT组比较,LHCPT+K6PC-5组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化加剧,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、CollagenⅠ、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达升高,LVEF降低(P<0.05)。【结论】LHCPT可能通过抑制SphK1/S1P信号通路抑制心力衰竭大鼠心肌纤维化。 展开更多
关键词 羟基喜树碱脂质体 心力衰竭 鞘氨醇激酶1/1-磷酸鞘氨醇信号通路 心肌纤维化
下载PDF
新型喜树碱纳米凝胶的制备与评价及其抗银屑病作用的研究
13
作者 韦庆 倪东杰 +2 位作者 陆萍 郑巍 王翔 《解放军药学学报》 CAS 2023年第5期399-404,410,共7页
目的制备一种新型喜树碱纳米凝胶以克服银屑病皮肤的角质层屏障;对该新型纳米颗粒体外药物的释放和渗透进行评价,并结合动物模型初步评估其抗银屑病作用。方法将喜树碱包封于聚乳酸-乙醇酸,表面包裹油酸修饰的聚酰胺胺聚合物,得到新型... 目的制备一种新型喜树碱纳米凝胶以克服银屑病皮肤的角质层屏障;对该新型纳米颗粒体外药物的释放和渗透进行评价,并结合动物模型初步评估其抗银屑病作用。方法将喜树碱包封于聚乳酸-乙醇酸,表面包裹油酸修饰的聚酰胺胺聚合物,得到新型喜树碱纳米颗粒。再将羟丙基甲基纤维素与新型喜树碱纳米颗粒混合搅拌即得新型喜树碱纳米凝胶。结果新型喜树碱纳米颗粒呈球形,单分散,粒径为(238.7±6.6)nm,载药量为(15.4±3.2)μg·mg-1,包封率为(77.8±7.2)%。新型喜树碱纳米凝胶中的药物以缓慢且受控的方式释放,24h内释放59%,皮肤渗透性是对照组的8.50倍,皮肤驻留量是对照组的8.74倍。此外,新型喜树碱纳米凝胶降低了银屑病模型小鼠的银屑病面积严重指数评分及皮褶厚度。喜树碱纳米凝胶各治疗组中,过度角化和角化不全的迹象微弱。结论新型喜树碱纳米颗粒可促进角膜层的水化作用和相应的渗透性;新型喜树碱纳米凝胶是喜树碱经皮给药的有效载体,具有较高的治疗效率,提示该纳米给药系统可能为银屑病提供一种潜在的治疗方法。 展开更多
关键词 喜树碱 喜树碱纳米凝胶 银屑病 咪喹莫特 小鼠
原文传递
一种新型喜树碱衍生物抗非小细胞肺癌作用与机制的研究 被引量：1
14
作者 隋帆帆 张越 +7 位作者 杜福 戚欣 张国瑞 张逸轩 尹瑞娟 张晓敏 江涛 李静 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期108-117,共10页
本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检... 本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检测了蛋白分子的表达和活化。采用A549细胞异种移植瘤模型,评价了39体内抗非小细胞肺癌的效果。结果表明39与伊立替康的活性成分SN-38的细胞毒谱不同,其对A549细胞选择性最好,72 h的IC_(50)为(30.55±1.83)nmol·L^(-1),以浓度依赖的方式阻滞细胞于G2/M期并诱导细胞凋亡,安全指数高于SN-38。39对TopoⅠ的活性无明显抑制作用,但抑制表皮生长因子(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)的蛋白稳定,抑制下游转录激活蛋白3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3,STAT 3)的磷酸化。腹腔注射10 mg/kg的39能够明显抑制A549细胞异种移植瘤的生长,作用强于伊立替康而不明显影响小鼠体重。喜树碱衍生物39是一种新型的具有选择性抗非小细胞肺癌A549的衍生物,其抗肿瘤作用不依赖于TopoⅠ,而与减少EGFR含量的作用方式有关。 展开更多
关键词 喜树碱衍生物 抗肿瘤 非小细胞肺癌 拓扑异构酶Ⅰ 表皮生长因子受体 伊立替康
下载PDF
荧光法研究7-乙基喜树碱、10-羟基喜树碱和牛血清白蛋白的相互作用 被引量：8
15
作者 李桂芝 刘永明 +1 位作者 虢新运 王进军 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第U09期91-94,共4页
采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平... 采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平衡常数K0分别为:K0,7-ECPT=3·69×105L·mol-1、K0,10-HCPT=8·00×105L·mol-1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为:r7-ECPT=3·03nm、r10-HCPT=3·27nm、E7-ECPT=0·48、E10-HCPT=0·31。并推测了二者之间的主要作用力。 展开更多
关键词 7-乙基喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树碱类药物 牛血清白蛋白 荧光猝灭 结合反应
下载PDF
10-羟基喜树碱的合成 被引量：9
16
作者 李斌 马金娥 +1 位作者 傅莉 徐春艳 《北京化工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 2004年第1期71-75,共5页
文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0... 文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0 6 % ,纯度 92 0 7%。 展开更多
关键词 喜树碱(CPT) 10-羟基喜树碱(HPT) 喜树碱氮氧化物(OPT)
下载PDF
新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性 被引量：1
17
作者 王佳乐 高鹏 +3 位作者 蔡冉 王浦海 孙立 袁胜涛 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第7期553-559,共7页
以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初... 以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初步考察了目标化合物4a^4j对人胃癌细胞(BGC-823)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肺腺癌细胞(H460)及人肝癌细胞(Bel-7404)的体外抑制活性。结果表明:化合物4a、4g和4h具有一定的体外抑瘤活性。在药物浓度为10μmol·L^(-1)时,4a对MDA-MB-231细胞和H460细胞的抑制率分别为50.42%和54.40%,4g对MDA-MB-231细胞的抑制率为69.91%,4h对H460细胞抑制率为52.34%。 展开更多
关键词 喜树碱 7-苯甲酰基喜树碱 喜树碱酯 合成 抗肿瘤活性
下载PDF
基于金纳米粒子修饰的喜树碱纳米药物的构建及其抗癌活性
18
作者 宋文静 刘涛 +1 位作者 王际辉 詹宏磊 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2023年第3期169-175,共7页
金纳米粒子具有抗癌及高光热转换效率的潜能,以透明质酸为稳定剂、金纳米粒子为还原及固定层,将化疗与光热疗法两种模式进行组合,合成了金纳米粒子修饰的纳米药物晶体(CPT-HA-AuNPs)。利用DLS、SEM等技术对CPT-HA-AuNPs的理化性质及药... 金纳米粒子具有抗癌及高光热转换效率的潜能,以透明质酸为稳定剂、金纳米粒子为还原及固定层,将化疗与光热疗法两种模式进行组合,合成了金纳米粒子修饰的纳米药物晶体(CPT-HA-AuNPs)。利用DLS、SEM等技术对CPT-HA-AuNPs的理化性质及药物控释行为进行表征,利用MTT、细胞摄取实验及AnnexinV-FITC/PI双染法对其生物活性进行了研究。结果表明,CPT-HA-AuNPs呈杆状纳米晶体结构,粒径(238.60±4.51)nm,Zeta电位(-47.29±0.84)mV,显示出较好的稳定性;具有较高的光热转换效率,并展现出光热及pH双响应性释放行为。与对照组相比,CPT-HA-AuNPs在NIR光激发条件下表现出显著提高的MDA-MB-231细胞摄取率、体外抗癌活性及促凋亡作用。 展开更多
关键词 喜树碱 金纳米粒子 纳米药物晶体 乳腺癌 光热疗法
下载PDF
10-羟基喜树碱不同载体材料纳米粒的研究进展
19
作者 王志强 黄何松 +1 位作者 雷铭道 孙勇兵 《广东药科大学学报》 CAS 2023年第4期112-119,共8页
10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-H... 10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-HCPT的溶解度和稳定性,同时实现“减毒增效”的作用,目前已经开发了多种10-HCPT纳米递送系统。本文重点综述采用不同的有机材料和无机材料制备的10-HCPT纳米粒、无载体10-HCPT纳米制剂的研究进展,为更优良的10-HCPT制剂开发提供参考。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 纳米递送系统 稳定性 肿瘤靶向
下载PDF
叶面喷施氨基酸水溶肥对喜树生长及喜树碱含量的影响 被引量：1
20
作者 张彬润 《特种经济动植物》 2023年第6期73-74,77,共3页
为探明氨基酸水溶肥对喜树生长和喜树碱含量的影响,以叶片喷施清水为对照,设置4个氨基酸水溶肥浓度,即200倍液(SF1)、600倍液(SF2)、1000倍液(SF3)、1400倍液(SF4)。结果表明:氨基酸水溶肥显著促进喜树树高和地径的生长量,增加叶片、茎... 为探明氨基酸水溶肥对喜树生长和喜树碱含量的影响,以叶片喷施清水为对照,设置4个氨基酸水溶肥浓度,即200倍液(SF1)、600倍液(SF2)、1000倍液(SF3)、1400倍液(SF4)。结果表明:氨基酸水溶肥显著促进喜树树高和地径的生长量,增加叶片、茎干和根系的物质积累量,且随着氨基酸水溶肥浓度的降低呈先升高后降低的趋势,在1000倍液处理时喜树长势最好、生物量积累最多,且叶片和茎干的喜树碱含量最高,因此,在喜树生长过程中可喷施适宜浓度的氨基酸水溶肥,有利于喜树生长和喜树碱的合成,在本试验条件下,喷施浓度为1000倍液效果最好。 展开更多
关键词 喜树 氨基酸水溶肥 生长 喜树碱
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 132 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部