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抗癌药物喜树碱的超声辅助PEG400绿色提取工艺研究
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作者 徐铖 魏巍 +2 位作者 屈保玉 顾成波 袁肖寒 《黑龙江医药》 CAS 2024年第2期249-253,共5页
目的:建立使用表面活性剂PEG400结合超声辅助从喜树种子中提取抗癌药物喜树碱的绿色提取工艺。方法:通过对不同表面活性剂对喜树碱的溶解度的考察,确定适合喜树碱提取的表面活性剂及其最佳浓度,同时对提取过程中的液料比、超声功率、超... 目的:建立使用表面活性剂PEG400结合超声辅助从喜树种子中提取抗癌药物喜树碱的绿色提取工艺。方法:通过对不同表面活性剂对喜树碱的溶解度的考察,确定适合喜树碱提取的表面活性剂及其最佳浓度,同时对提取过程中的液料比、超声功率、超声时间、温度进行单因素实验和正交试验。结果:采用13%的PEG400水溶液结合超声提取喜树碱的最佳工艺条件为液料比90∶1、超声功率540W、超声时间90min、温度25℃,在此条件下的喜树碱提取率为1174.59μg/g。结论:使用PEG400水溶液成功提取了喜树种子中的喜树碱,喜树碱的提取率为1174.59μg/g。 展开更多
关键词 表面活性剂 超声波 提取 喜树碱
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甘草酸、姜黄素和羟基喜树碱自组装纳米粒递药系统的工艺优化研究
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作者 冯丽珍 黄锦平 +7 位作者 刘胜君 王瑶 黄冬怡 黄婷婷 廖伟菊 邓润芳 黄兴振 靳荣华 《广西医科大学学报》 CAS 2024年第4期598-607,共10页
目的:以两亲性药物分子甘草酸(GA)、疏水性药物姜黄素(CUR)和羟基喜树碱(HCPT)为材料,通过自组装形式构建GA、CUR和HCPT纳米粒递药系统(GA/CUR/HCPT-NPs),考察其制备工艺并进行质量评价。方法:采用反溶剂沉淀法和透析法相结合制备GA/CUR... 目的:以两亲性药物分子甘草酸(GA)、疏水性药物姜黄素(CUR)和羟基喜树碱(HCPT)为材料,通过自组装形式构建GA、CUR和HCPT纳米粒递药系统(GA/CUR/HCPT-NPs),考察其制备工艺并进行质量评价。方法:采用反溶剂沉淀法和透析法相结合制备GA/CUR/HCPT-NPs,利用响应面Box-Behnken法对制备工艺进行优化,最终获得尺寸合适,稳定电荷,高载药量的GA/CUR/HCPT-NPs;并对优化出来的GA/CUR/HCPT-NPs进行核磁共振氢谱(1HNMR)、差示扫描量热法(DSC)、高分辨X射线衍射法(XRD)、傅里叶红外分光光度法(FTIR)、紫外分光光度法(UV)等表征和微观形态观察,并测定GA/CUR/HCPT-NPs中GA、CUR和HCPT含量大小。结果:得到的最优处方为去离子水体积30 mL,二甲基亚砜(DMSO)1 min内滴入去离子水,制备温度为40℃,确定GA、CUR、HCPT投药量分别为6.00 mg、10.03 mg、5.01 mg;测量GA/CUR/HCPT-NPs粒径为(146.37±0.15)nm,且带较高的稳定电荷-(34.43±0.77)mV,PDI为0.157±0.01,透射电子显微镜(TEM)和扫描电子显微镜(SEM)可观察到GA/CUR/HCPT-NPs是类球形或球形,并且均匀分布;1HNMR、DSC、XRD等证明了成功自组装成稳定的GA/CUR/HCPT-NPs,并且在7 d内4℃保存条件下稳定性良好;高效液相色谱(HPLC)测定GA/CUR/HCPT-NPs中GA、CUR、HCPT的载药量分别为57.19%、39.17%和3.07%。结论:本研究通过优化的反溶剂沉淀法结合透析法成功制备尺寸合适、均匀分布的GA/CUR/HCPT-NPs,为进一步实验奠定了基础。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 姜黄素 甘草酸 无载体绿色纳米递药系统 工艺优化
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喜树碱结构修饰研究进展
3
作者 孙树蕾 刘昕昕 +1 位作者 胡志伟 王子铭 《生物医学转化》 2024年第1期53-65,共13页
喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开... 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代。作者以提高喜树碱类抗肿瘤药物药效为目的,从结构修饰策略角度综述喜树碱及其衍生物的发展过程,着重总结2015年以来在各种策略指导下喜树碱类衍生物研究的最新进展,为后期喜树碱类抗肿瘤新药物的开发提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 结构修饰 抗肿瘤
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喜树碱及其衍生物对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的研究 被引量:3
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作者 陈琴华 余飞 +1 位作者 李鹏 朱军 《实用药物与临床》 CAS 2016年第3期272-275,共4页
目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、... 目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、0.1、1、10、100μmol/L的药物溶液。将不同浓度的药物溶液作用于肝癌细胞48 h,MTT法测定Hep G2细胞的增殖情况,Anexin V-PI染色,流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果 MTT法显示,4种药物对肝癌细胞Hep G2的增殖具有抑制作用,在一定范围内随着药物浓度的增加,对Hep G2细胞增殖的抑制作用逐渐增强,呈量效依赖关系,其中7-乙基-10-羟基喜树碱抑制效果最好,10-羟基喜树碱、7-乙基喜树碱次之,喜树碱抑制效果最差。不同浓度的喜树碱及衍生物处理肝癌细胞HepG2,与对照组比较差异有统计学意义,随着药物浓度的变化,细胞凋亡也呈现梯度变化,结构修饰后的SN38比SN22、HCPT及CPT作用更强。结论喜树碱及衍生物对肝癌细胞HepG2有抑制作用,并且能够诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 7-乙基喜树碱 7-乙基-10-羟基喜树碱 HEPG2细胞
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羟基喜树碱脂质体调节SphK1/S1P信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响
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作者 李思阳 李更东 闫宇辉 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期801-808,共8页
【目的】探讨羟基喜树碱脂质体(LHCPT)调节鞘氨醇激酶1(SphK1)/1-磷酸鞘氨醇(S1P)信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响。【方法】SD大鼠分为对照组、模型组、羟基喜树碱(HCPT)组、LHCPT组、卡托普利组、LHCPT+K6PC-5(SphK1激活剂)组... 【目的】探讨羟基喜树碱脂质体(LHCPT)调节鞘氨醇激酶1(SphK1)/1-磷酸鞘氨醇(S1P)信号通路对心力衰竭大鼠心肌纤维化的影响。【方法】SD大鼠分为对照组、模型组、羟基喜树碱(HCPT)组、LHCPT组、卡托普利组、LHCPT+K6PC-5(SphK1激活剂)组,每组12只。除对照组外,其他组大鼠均需通过腹腔注射阿霉素的方法构建心力衰竭大鼠模型,建模成功后,进行给药处理,给药一天一次,持续4周。彩色多普勒超声仪检测大鼠左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF);HE、Masson染色分别检测大鼠心肌组织病理损伤、心肌纤维化;ELISA法检测大鼠心肌组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;qRT-PCR检测大鼠心肌组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)、I型胶原蛋白(Collagen I)、Ⅲ型胶原蛋白(CollagenⅢ)表达;Western blot检测大鼠心肌组织中SphK1、S1P蛋白表达。【结果】与对照组比较,模型组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化严重,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、Collagen I、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达升高,LVEF降低(P<0.05);与模型组比较,HCPT组、LHCPT组、卡托普利组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化减轻,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、CollagenⅠ、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达降低,LVEF升高(P<0.05);与LHCPT组比较,LHCPT+K6PC-5组大鼠心肌组织病理损伤及纤维化加剧,LVESD、LVEDD、TNF-α、IL-6水平、TGF-β1、CollagenⅠ、CollagenⅢmRNA表达及SphK1、S1P蛋白表达升高,LVEF降低(P<0.05)。【结论】LHCPT可能通过抑制SphK1/S1P信号通路抑制心力衰竭大鼠心肌纤维化。 展开更多
关键词 羟基喜树碱脂质体 心力衰竭 鞘氨醇激酶1/1-磷酸鞘氨醇信号通路 心肌纤维化
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新型喜树碱纳米凝胶的制备与评价及其抗银屑病作用的研究
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作者 韦庆 倪东杰 +2 位作者 陆萍 郑巍 王翔 《解放军药学学报》 CAS 2023年第5期399-404,410,共7页
目的制备一种新型喜树碱纳米凝胶以克服银屑病皮肤的角质层屏障;对该新型纳米颗粒体外药物的释放和渗透进行评价,并结合动物模型初步评估其抗银屑病作用。方法将喜树碱包封于聚乳酸-乙醇酸,表面包裹油酸修饰的聚酰胺胺聚合物,得到新型... 目的制备一种新型喜树碱纳米凝胶以克服银屑病皮肤的角质层屏障;对该新型纳米颗粒体外药物的释放和渗透进行评价,并结合动物模型初步评估其抗银屑病作用。方法将喜树碱包封于聚乳酸-乙醇酸,表面包裹油酸修饰的聚酰胺胺聚合物,得到新型喜树碱纳米颗粒。再将羟丙基甲基纤维素与新型喜树碱纳米颗粒混合搅拌即得新型喜树碱纳米凝胶。结果新型喜树碱纳米颗粒呈球形,单分散,粒径为(238.7±6.6)nm,载药量为(15.4±3.2)μg·mg-1,包封率为(77.8±7.2)%。新型喜树碱纳米凝胶中的药物以缓慢且受控的方式释放,24h内释放59%,皮肤渗透性是对照组的8.50倍,皮肤驻留量是对照组的8.74倍。此外,新型喜树碱纳米凝胶降低了银屑病模型小鼠的银屑病面积严重指数评分及皮褶厚度。喜树碱纳米凝胶各治疗组中,过度角化和角化不全的迹象微弱。结论新型喜树碱纳米颗粒可促进角膜层的水化作用和相应的渗透性;新型喜树碱纳米凝胶是喜树碱经皮给药的有效载体,具有较高的治疗效率,提示该纳米给药系统可能为银屑病提供一种潜在的治疗方法。 展开更多
关键词 喜树碱 喜树碱纳米凝胶 银屑病 咪喹莫特 小鼠
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荧光法研究7-乙基喜树碱、10-羟基喜树碱和牛血清白蛋白的相互作用 被引量:8
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作者 李桂芝 刘永明 +1 位作者 虢新运 王进军 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第U09期91-94,共4页
采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平... 采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平衡常数K0分别为:K0,7-ECPT=3·69×105L·mol-1、K0,10-HCPT=8·00×105L·mol-1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为:r7-ECPT=3·03nm、r10-HCPT=3·27nm、E7-ECPT=0·48、E10-HCPT=0·31。并推测了二者之间的主要作用力。 展开更多
关键词 7-乙基喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树碱类药物 牛血清白蛋白 荧光猝灭 结合反应
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10-羟基喜树碱的合成 被引量:9
8
作者 李斌 马金娥 +1 位作者 傅莉 徐春艳 《北京化工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2004年第1期71-75,共5页
文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0... 文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0 6 % ,纯度 92 0 7%。 展开更多
关键词 喜树碱(CPT) 10-羟基喜树碱(HPT) 喜树碱氮氧化物(OPT)
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一种新型喜树碱衍生物抗非小细胞肺癌作用与机制的研究
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作者 隋帆帆 张越 +7 位作者 杜福 戚欣 张国瑞 张逸轩 尹瑞娟 张晓敏 江涛 李静 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期108-117,共10页
本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检... 本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检测了蛋白分子的表达和活化。采用A549细胞异种移植瘤模型,评价了39体内抗非小细胞肺癌的效果。结果表明39与伊立替康的活性成分SN-38的细胞毒谱不同,其对A549细胞选择性最好,72 h的IC_(50)为(30.55±1.83)nmol·L^(-1),以浓度依赖的方式阻滞细胞于G2/M期并诱导细胞凋亡,安全指数高于SN-38。39对TopoⅠ的活性无明显抑制作用,但抑制表皮生长因子(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)的蛋白稳定,抑制下游转录激活蛋白3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3,STAT 3)的磷酸化。腹腔注射10 mg/kg的39能够明显抑制A549细胞异种移植瘤的生长,作用强于伊立替康而不明显影响小鼠体重。喜树碱衍生物39是一种新型的具有选择性抗非小细胞肺癌A549的衍生物,其抗肿瘤作用不依赖于TopoⅠ,而与减少EGFR含量的作用方式有关。 展开更多
关键词 喜树碱衍生物 抗肿瘤 非小细胞肺癌 拓扑异构酶Ⅰ 表皮生长因子受体 伊立替康
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新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 王佳乐 高鹏 +3 位作者 蔡冉 王浦海 孙立 袁胜涛 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第7期553-559,共7页
以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初... 以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初步考察了目标化合物4a^4j对人胃癌细胞(BGC-823)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肺腺癌细胞(H460)及人肝癌细胞(Bel-7404)的体外抑制活性。结果表明:化合物4a、4g和4h具有一定的体外抑瘤活性。在药物浓度为10μmol·L^(-1)时,4a对MDA-MB-231细胞和H460细胞的抑制率分别为50.42%和54.40%,4g对MDA-MB-231细胞的抑制率为69.91%,4h对H460细胞抑制率为52.34%。 展开更多
关键词 喜树碱 7-苯甲酰基喜树碱 喜树碱 合成 抗肿瘤活性
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基于金纳米粒子修饰的喜树碱纳米药物的构建及其抗癌活性
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作者 宋文静 刘涛 +1 位作者 王际辉 詹宏磊 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2023年第3期169-175,共7页
金纳米粒子具有抗癌及高光热转换效率的潜能,以透明质酸为稳定剂、金纳米粒子为还原及固定层,将化疗与光热疗法两种模式进行组合,合成了金纳米粒子修饰的纳米药物晶体(CPT-HA-AuNPs)。利用DLS、SEM等技术对CPT-HA-AuNPs的理化性质及药... 金纳米粒子具有抗癌及高光热转换效率的潜能,以透明质酸为稳定剂、金纳米粒子为还原及固定层,将化疗与光热疗法两种模式进行组合,合成了金纳米粒子修饰的纳米药物晶体(CPT-HA-AuNPs)。利用DLS、SEM等技术对CPT-HA-AuNPs的理化性质及药物控释行为进行表征,利用MTT、细胞摄取实验及AnnexinV-FITC/PI双染法对其生物活性进行了研究。结果表明,CPT-HA-AuNPs呈杆状纳米晶体结构,粒径(238.60±4.51)nm,Zeta电位(-47.29±0.84)mV,显示出较好的稳定性;具有较高的光热转换效率,并展现出光热及pH双响应性释放行为。与对照组相比,CPT-HA-AuNPs在NIR光激发条件下表现出显著提高的MDA-MB-231细胞摄取率、体外抗癌活性及促凋亡作用。 展开更多
关键词 喜树碱 金纳米粒子 纳米药物晶体 乳腺癌 光热疗法
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10-羟基喜树碱不同载体材料纳米粒的研究进展
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作者 王志强 黄何松 +1 位作者 雷铭道 孙勇兵 《广东药科大学学报》 CAS 2023年第4期112-119,共8页
10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-H... 10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-HCPT的溶解度和稳定性,同时实现“减毒增效”的作用,目前已经开发了多种10-HCPT纳米递送系统。本文重点综述采用不同的有机材料和无机材料制备的10-HCPT纳米粒、无载体10-HCPT纳米制剂的研究进展,为更优良的10-HCPT制剂开发提供参考。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 纳米递送系统 稳定性 肿瘤靶向
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叶面喷施氨基酸水溶肥对喜树生长及喜树碱含量的影响 被引量:1
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作者 张彬润 《特种经济动植物》 2023年第6期73-74,77,共3页
为探明氨基酸水溶肥对喜树生长和喜树碱含量的影响,以叶片喷施清水为对照,设置4个氨基酸水溶肥浓度,即200倍液(SF1)、600倍液(SF2)、1000倍液(SF3)、1400倍液(SF4)。结果表明:氨基酸水溶肥显著促进喜树树高和地径的生长量,增加叶片、茎... 为探明氨基酸水溶肥对喜树生长和喜树碱含量的影响,以叶片喷施清水为对照,设置4个氨基酸水溶肥浓度,即200倍液(SF1)、600倍液(SF2)、1000倍液(SF3)、1400倍液(SF4)。结果表明:氨基酸水溶肥显著促进喜树树高和地径的生长量,增加叶片、茎干和根系的物质积累量,且随着氨基酸水溶肥浓度的降低呈先升高后降低的趋势,在1000倍液处理时喜树长势最好、生物量积累最多,且叶片和茎干的喜树碱含量最高,因此,在喜树生长过程中可喷施适宜浓度的氨基酸水溶肥,有利于喜树生长和喜树碱的合成,在本试验条件下,喷施浓度为1000倍液效果最好。 展开更多
关键词 喜树 氨基酸水溶肥 生长 喜树碱
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超声介导下羟基喜树碱纳米粒抗细胞增殖活性的研究
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作者 林柳任 窦晨 +3 位作者 张昆 王葳 郑永仁 程欣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3753-3758,共6页
目的比较载羟基喜树碱纳米粒经超声刺激前后对鼠源性肝癌细胞H22、鼠源性乳腺癌细胞4T1、人正常肝细胞LO2及人源性肝癌细胞Bel-7402增殖活性的影响。方法采用MTT法、MTS法检测超声前后羟基喜树碱原药、注射液及纳米粒对H22、4T1、LO2、B... 目的比较载羟基喜树碱纳米粒经超声刺激前后对鼠源性肝癌细胞H22、鼠源性乳腺癌细胞4T1、人正常肝细胞LO2及人源性肝癌细胞Bel-7402增殖活性的影响。方法采用MTT法、MTS法检测超声前后羟基喜树碱原药、注射液及纳米粒对H22、4T1、LO2、Bel-7402细胞增殖活性的影响。结果与羟基喜树碱注射液及原药比较,未经超声辐照,纳米粒对4种细胞的增殖抑制性较低,4T1细胞存活率>50%,H22细胞、Bel-7402细胞及LO2细胞存活率均>60%;经超声辐照48 h后,纳米粒对细胞的增殖抑制性升高(P<0.05),H22、4T1、Bel-7402、LO2细胞IC_(50)值降低至32.75、19.88、69.68、11.94μg/mL。结论未经超声辐照下羟基喜树碱纳米粒安全性较好;超声辐照后纳米粒对肿瘤细胞的抑制作用优于原药及其注射液。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米粒 超声 增殖 H22细胞 4T1细胞 LO2细胞 BEL-7402细胞
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EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应 被引量:4
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作者 蔡冉 王浦海 +1 位作者 孙立 袁胜涛 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期214-217,共4页
以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在... 以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物——20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在此条件下7-乙基喜树碱优先与乙酰水杨酸的酯基之间发生了酯交换反应,通过反应机理对上述反应结果进行了解释。化合物3在8 mg·kg-1剂量腹腔给药,对小鼠肉瘤S180较弱抑瘤活性。 展开更多
关键词 7-乙基喜树碱 乙酰水杨酸 20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱 20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱 合成 抗肿瘤活性
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改变检测波长高效液相色谱法测定喜树碱和羟基喜树碱的含量 被引量:18
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作者 祖元刚 赵春建 +2 位作者 付玉杰 李庆勇 李春英 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1441-1444,共4页
建立了改变检测波长测定喜树种子中喜树碱和 10 羟基喜树碱的高效液相色谱法。使用TechspheseODSC18(4.6mm× 2 5cm ,5 μm)色谱柱 ,以水∶乙腈 =3∶7(V/V)为流动相 ,流速为 1.0mL/min ,2 5℃下检测。检测波长 :0~ 8min时为 2 6 6... 建立了改变检测波长测定喜树种子中喜树碱和 10 羟基喜树碱的高效液相色谱法。使用TechspheseODSC18(4.6mm× 2 5cm ,5 μm)色谱柱 ,以水∶乙腈 =3∶7(V/V)为流动相 ,流速为 1.0mL/min ,2 5℃下检测。检测波长 :0~ 8min时为 2 6 6nm ,8~ 2 0min时为 2 5 4nm。结果表明 :喜树碱的平均回收率为 10 0 .92 % ,RSD值 1.4 0 % ;羟基喜树碱的平均回收率为 10 0 .0 9% ,RSD值 1.34%。此方法简单、可靠。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 生物碱 羟基喜树碱 喜树碱 提取 检测波长 喜树种子
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注射用纳米羟基喜树碱的药代动力学和组织分布研究 被引量:8
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作者 阎昭 赵国臣 +3 位作者 焦建杰 张瑾 缪玮 娄建石 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第19期1116-1119,共4页
目的:观察注射用纳米羟基喜树碱(HCPT纳米针)静脉推注后在家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数以及小鼠体组织分布特征。方法:建立HPLC检测家兔血浆和小鼠各组织中羟基喜树碱含量的方法;绘制3个剂量组(2.5、5.0、7.5mg/kg)家兔... 目的:观察注射用纳米羟基喜树碱(HCPT纳米针)静脉推注后在家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数以及小鼠体组织分布特征。方法:建立HPLC检测家兔血浆和小鼠各组织中羟基喜树碱含量的方法;绘制3个剂量组(2.5、5.0、7.5mg/kg)家兔血浆药-时曲线并采用3p97软件模拟房室模型并计算药动学参数;BALB/c小鼠给予HCPT纳米针(10mg/kg)后,检测15min、1h和2h各组织和血浆中羟基喜树碱的含量。结果:1)HCPT纳米针家兔耳静脉单次给药符合1/C2权重的三室模型,AUC和Vd等药动学参数在既定药物浓度范围内呈线性改变。2)HCPT纳米针在肝组织中浓度最高,分布顺序:肝>肾>脾>肠>胃>肺>心。3)HCPT纳米针给药后在肝组织保留时间长。结论:HCPT纳米针在肝组织中药物浓度高、存留时间长,具有明确的靶向性。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 喜树碱纳米技术 药代动力学 组织分布 羟基喜树碱
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喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的匀浆提取工艺 被引量:11
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作者 祖元刚 史伟国 +3 位作者 赵春建 杨磊 李晓娟 李佳慧 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第6期1088-1090,1124,共4页
以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546... 以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546‰。将该法与超声提取、回流提取、常温冷浸提取、水浴振荡提取进行了比较,结果表明,匀浆提取具有得率高、省时间等方面的优势,是一种高效提取喜树碱和10-羟基喜树碱的方法。 展开更多
关键词 匀浆 喜树 喜树碱 10-羟基喜树碱
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10-羟基喜树碱的合成及光谱表征 被引量:13
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作者 徐春艳 黄明智 薛传薪 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1772-1774,共3页
喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol... 喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol喜树碱);光化反应条件:溶剂为V(1,4-二氧六环):V(乙腈):V(H2O)=6:2:1,浓硫酸为催化剂,经过硅胶柱层析提纯,回收率为49.9%,纯度为99.5%,熔点272~273℃.通过红外光谱、质谱,一维、二维核磁共振波谱等手段对目标化合物的分子结构进行了表征,对化合物的红外光谱吸收峰及核磁谱线进行了归属分析,开发新的喜树碱衍生物提供了光谱依据. 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 红外光谱 质谱 核磁共振波谱
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喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的HPLC分析 被引量:18
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作者 刘文哲 秦海燕 索志荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期168-170,共3页
目的:建立测定喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的反相高效液相色谱法,并用该方法测定9个产地喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量。方法:以Hypersil ODS(250 mm×4.0 mm,5.0 μm)为色谱柱;流动相A为水,B为甲醇;梯度洗脱:在0 min到40... 目的:建立测定喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的反相高效液相色谱法,并用该方法测定9个产地喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量。方法:以Hypersil ODS(250 mm×4.0 mm,5.0 μm)为色谱柱;流动相A为水,B为甲醇;梯度洗脱:在0 min到40 min内流动相由A—B(60:40)到A—B(30:70);流速为1.0 mL·min^(-1);检测波长为254 nm;柱温为25℃。结果:喜树碱在0.10—1.00μg范围内线性关系良好,其低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%;RSD分别为0.57%,0.25%,0.43%。10-羟基喜树碱在0.30-4.00μg范围内线性关系良好,其低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.87%,99.98%,100.4%;RSD分别为0.32%,0.19%,0.34%。结论:该方法是一种灵敏、准确的分析法。 展开更多
关键词 喜树 喜树碱 10-羟基喜树碱 HPLC分析
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