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新型N-取代靛红杂合喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性
1
作者 王伟 冯志娟 +3 位作者 吕梦娇 张娅玲 侯佳威 李宝林 《陕西师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期29-38,共10页
以N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒和靛红为起始原料,N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒先与芳胺发生Dimroth重排,再进行Suzuki偶联生成化合物4a~4c;靛红经1-位取代、3-位成腙生成化合物7a~7c;最后经化合物4a~4c和7a~7c之间... 以N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒和靛红为起始原料,N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒先与芳胺发生Dimroth重排,再进行Suzuki偶联生成化合物4a~4c;靛红经1-位取代、3-位成腙生成化合物7a~7c;最后经化合物4a~4c和7a~7c之间的亲核加成,合成了9个新型N-取代的靛红杂合喹唑啉类化合物8a~8i。利用核磁共振、红外光谱和高分辨质谱对目标化合物进行表征,并以SW480、A431、NCI-H1975和A549人肿瘤细胞为受试细胞,采用MTT法对9个目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果表明:大部分化合物均具有较强的肿瘤细胞增殖抑制作用,其中化合物8a、8b、8e、8g对4种受试细胞均具有良好的生长抑制作用,优于阳性对照拉帕替尼和吉非替尼。可见,当在喹唑啉单元4-位引入3-乙炔基苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当引入3-氯-4-氟苯氨基和3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性次之。当靛红单元5-位无取代基或被F取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当被Cl取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较差。 展开更多
关键词 N-取代靛红 喹唑啉 化合物合成 抗肿瘤活性
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含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物合成及抗菌活性
2
作者 刘莹 徐勇 田立 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第1期81-91,共11页
以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL... 以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)浓度下,测试了所有产物对3种常见植物细菌(水稻白叶枯细菌(Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Psa)、柑橘溃疡病菌(Xac))的体外抗菌活性。由于化合物Ⅳ_(d)在两个浓度时对3种细菌抑菌率普遍高于其他16个化合物,且对水稻白叶枯细菌(Xoo)的抑菌率高达100%,明显高于化合物Ⅳ_(d)对另外2种细菌的抑菌率,因此对化合物Ⅳ_(d)进行了抗水稻白叶枯细菌(Xoo)作用机制研究。结果表明:大部分目标化合物对三种病菌都具有一定的抑制活性,其中化合物Ⅳ_(d)表现出较好的抑菌作用。在菌体浓度为10~8CFU/mL,化合物Ⅳ_(d)对Xoo的最低抑菌浓度(MIC)为100μg·mL^(-1),化合物Ⅳ_(d)可通过改变Xoo细胞膜的通透性,在一定程度上破坏菌体的细胞膜,使病原菌细胞内的蛋白质发生泄露,并且化合物Ⅳ_(d)浓度越高,对细胞膜通透性的影响越大;当目标化合物Ⅳ_(d)浓度达到2MIC时,可显著降低3种关键菌体胞内酶活性,从而影响Xoo菌体正常的能量代谢,起到抑菌作用。 展开更多
关键词 喹唑啉 苯甲酰胺类衍生物 合成 抗菌活性 抑菌机制
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一锅多组分反应合成3-(2-(芳基乙炔)苯基)喹唑啉酮
3
作者 於兵 曾繁林 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2024年第3期10-16,共7页
以2-(芳基乙炔)苯胺、2-氨基芳基甲酸甲酯、原甲酸三乙酯为反应物,通过一锅多组分反应,在无需外加溶剂的条件下,以中等到良好的产率(30%~71%)实现了系列3-(2-(芳基乙炔)苯基)喹唑啉酮类化合物的合成.该类化合物可以作为新型的受体应用... 以2-(芳基乙炔)苯胺、2-氨基芳基甲酸甲酯、原甲酸三乙酯为反应物,通过一锅多组分反应,在无需外加溶剂的条件下,以中等到良好的产率(30%~71%)实现了系列3-(2-(芳基乙炔)苯基)喹唑啉酮类化合物的合成.该类化合物可以作为新型的受体应用在自由基串联环化反应中,合成喹唑啉酮并喹啉化合物类含氮杂环. 展开更多
关键词 3-(2-(芳基乙炔)苯基)喹唑啉酮 多组分反应 杂环 喹唑啉酮并喹啉
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含吡唑酮基团的喹唑啉衍生物的合成及其作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂
4
作者 许佳敏 魏洪磊 +3 位作者 李亚鑫 杨磊夫 莫善雁 胡利明 《合成化学》 CAS 2024年第3期250-260,281,共12页
双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。... 双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。喹唑啉中间体以2,3,4-三羟基苯甲酸为原料,通过酯化、硝化、还原、氯化和环化等反应合成;吡唑酮中间体以4-取代苯基肼盐酸盐为原料,通过甲基化和氧化等反应合成。目标化合物通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行结构鉴定。分别采用ADP-Glo激酶活性检测方法和CCK-8法测定了目标化合物对EGFR和VEGFR-2的抑制活性以及对Hela细胞、A549细胞、HUVEC细胞的抗增殖活性,其对EGFR和VEGFR-2抑制活性IC_(50)值为10~899 nM,15~712 nM;对部分在分子水平测定表现出较高活性的化合物进行了抗增殖活性测定,所选定的化合物对人肺癌A549细胞的半抑制浓度IC_(50)值为10~267 nM,对人脐静脉内皮细胞HUVEC的半抑制浓度IC_(50)值为11~433 nM,对人宫颈癌细胞Hela细胞几乎没有表现出抑制活性。对在细胞和分子水平测试均表现出良好活性的化合物5l通过分子对接研究发现其能够很好地结合在EGFR激酶和VEGFR-2激酶的活性口袋中。本研究为发现EGFR和VEGFR-2双靶标小分子酪氨酸激酶抑制剂奠定了良好的基础。 展开更多
关键词 二噁烷并喹唑啉 吡唑酮 双靶标抑制剂 酪氨酸激酶 抗肿瘤活性
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三氟甲基喹唑啉化合物抑制耐药性胶质母细胞瘤的增殖
5
作者 陈小忠 韦仕南 +3 位作者 骆衡 张鹏 孙萍 孙宝飞 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1250-1261,共12页
当前胶质瘤的治疗面临耐药性问题,导致传统化疗药物效果受限。本研究旨在探究三氟甲基喹唑啉化合物(KZL204)抗胶质瘤的潜在作用机制。通过CCK-8检测,我们发现KZL204能显著抑制耐药癌细胞的生长,其48 h的半数抑制浓度(IC_(50))为3.63... 当前胶质瘤的治疗面临耐药性问题,导致传统化疗药物效果受限。本研究旨在探究三氟甲基喹唑啉化合物(KZL204)抗胶质瘤的潜在作用机制。通过CCK-8检测,我们发现KZL204能显著抑制耐药癌细胞的生长,其48 h的半数抑制浓度(IC_(50))为3.63±0.38μmol/L,显著优于阳性对照药物替莫唑胺(TMZ)(IC_(50)值为141.72±3.65μmol/L)。此外,流式细胞仪分析显示,KZL204处理能显著提高耐药肿瘤细胞的凋亡率,并将细胞周期阻滞在G_(2)/M期。同时,Traswell实验证实,KZL204对耐药癌细胞迁移和侵袭的抑制作用。转录物组学分析揭示,KZL204处理后耐药癌细胞中2435个差异表达基因,其中1320个上调,1115个下调。KEGG和GO富集分析表明,这些差异基因显著富集在凋亡相关信号通路。进一步的生物信息学预测和韦恩图分析确定了35个潜在的关键节点基因,其中PI3K-AKT信号通路在差异表达基因中最为显著。实时荧光定量PCR(RT-qPCR:Quantitative Real-time PCR)验证了KZL204对CREB3L1、CSF1、CXCL5、BCL 3等基因的下调作用,以及对FOS、LTA、PTGS2、MAP2K 3等基因的上调作用。蛋白质水平的免疫印迹检测也证实了KZL204对凋亡蛋白质表达的影响,包括上调Bax、切割胱天蛋白酶3(cleaved caspase-3)表达,下调AKT、Bcl-2、胱天蛋白酶3和胱天蛋白酶8的蛋白质表达。综上所述,KZL204通过调控PI3K-AKT和凋亡相关信号通路,显著抑制了耐药性胶质母细胞瘤的生长和转移,并诱导细胞凋亡及阻滞细胞周期,展现了其作为抗耐药性胶质瘤候选药物的潜力。 展开更多
关键词 喹唑啉类化合物 耐药胶质母细胞瘤 细胞凋亡 生长抑制 转移
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喹唑啉酮类EGFR变构抑制剂的合成与生物活性研究
6
作者 李蓉蓉 何小玲 +1 位作者 龙志武 乐意 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2497-2505,共9页
表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效药物靶点。然而,由于失去了与Cys797的共价相互作用,ECFR的ATP结合口袋处的三级点突变(C797S)诱导了对第三代ECFR抑制剂的耐药性。EAI045是首个针对T790M和C797SEGFR突变体的变... 表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效药物靶点。然而,由于失去了与Cys797的共价相互作用,ECFR的ATP结合口袋处的三级点突变(C797S)诱导了对第三代ECFR抑制剂的耐药性。EAI045是首个针对T790M和C797SEGFR突变体的变构抑制剂。本文通过分析EAI045结构特点,将苯并异吲哚酮部分替换为喹唑啉酮环,设计了新型喹唑啉酮类EGFR变构抑制剂,并通过'HNMR、13C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。随后,采用MTT法评价了该系列化合物对人非小细胞肺癌细胞NCI-H1975的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 变构抑制剂 非小细胞肺癌 ECFR
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喹唑啉酮衍生物及白桦叶提取物生物活性
7
作者 史全稳 刘志明 王海英 《广东化工》 CAS 2024年第16期25-27,共3页
采用气相色谱-质谱(GC-MS)法分析白桦木醋液、白桦叶提取物成分,实验结果表明精制白桦木醋液主要成分为二甲醚(相对含量11.33%)、草酸(相对含量4.07%)、3-(2-氯-5-羟基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮(相对含量1.76%)等。白桦叶提取物主要... 采用气相色谱-质谱(GC-MS)法分析白桦木醋液、白桦叶提取物成分,实验结果表明精制白桦木醋液主要成分为二甲醚(相对含量11.33%)、草酸(相对含量4.07%)、3-(2-氯-5-羟基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮(相对含量1.76%)等。白桦叶提取物主要成分为环丁醇(相对含量3.09%)、甲酸乙烯酯(相对含量2.53%)等。抗氧化实验结果表明白桦木醋液和白桦叶提取物均对DPPH自由基清除率效果较好,白桦木醋液半数抑制浓度IC50为(37.093±0.511)g/L,白桦叶提取物半数抑制浓度IC50为(0.193±0.002)g/L。3-(2-氯-5-羟基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮是白桦木醋液中具有开发潜力的喹唑啉酮衍生物。 展开更多
关键词 木醋液 气相色谱-质谱(GC-MS) 3-(2-氯-5-羟基苯基)-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮 抗氧化 DPPH自由基清除率
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2-芳基喹唑啉衍生物的合成
8
作者 李天宇 周忠泽 +3 位作者 李淑芳 刘天宇 张习云 王洪林 《山东化工》 CAS 2024年第7期20-23,共4页
喹唑啉类化合物作为药物研发中的优势骨架结构,被广泛用于抗肿瘤药物的研究开发中。尤其是2-取代喹唑啉类化合物具有多种生理活性,其衍生物的设计合成引起了广大科研工作者的关注。本研究以邻氨基苄胺为起始原料,和不同的芳基醛反应,在... 喹唑啉类化合物作为药物研发中的优势骨架结构,被广泛用于抗肿瘤药物的研究开发中。尤其是2-取代喹唑啉类化合物具有多种生理活性,其衍生物的设计合成引起了广大科研工作者的关注。本研究以邻氨基苄胺为起始原料,和不同的芳基醛反应,在碱性条件下,一锅法得到4种2-芳基取代喹唑啉类化合物,目标产物结构经^(1)H NMR确证。 展开更多
关键词 2-芳基 喹唑啉 合成
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含吡啶盐喹唑啉酮衍生物的合成及抑菌活性
9
作者 王晓斌 严莉莉 +3 位作者 高希茗 王媛媛 张娟 顾一飞 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第1期56-63,共8页
为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定... 为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定了上述目标分子对植物病原真菌和细菌的抑制活性,生测结果发现部分目标分子能显著抑制水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌。其中,1-((4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)甲基)-1-氯化吡啶盐类分子7a对柑橘溃疡病菌的EC_(50)值达到了13.03μg·mL^(-1),抑菌效果约为商品化杀菌剂噻菌铜的3倍(40.88μg·mL^(-1))。上述研究表明含吡啶盐的喹唑啉酮分子对植物病原细菌具有较显著抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原细菌的杀菌剂候选分子。 展开更多
关键词 抑菌先导发现 喹唑啉酮 吡啶盐 柑橘溃疡病菌
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铱催化氢化合成一种手性1,4-二氢喹唑啉化合物
10
作者 赵子彪 王晓艳 《合成化学》 CAS 2024年第5期406-413,共8页
手性二氢喹唑啉是一类极其重要的化合物,不仅具有一定的生物和药物活性,也是许多天然产物和药物分子的核心骨架。本文采用过渡金属铱不对称氢化的方法合成了新型手性1,4-二氢喹唑啉化合物,其ee值高达92%,该研究为该类化合物的合成提供... 手性二氢喹唑啉是一类极其重要的化合物,不仅具有一定的生物和药物活性,也是许多天然产物和药物分子的核心骨架。本文采用过渡金属铱不对称氢化的方法合成了新型手性1,4-二氢喹唑啉化合物,其ee值高达92%,该研究为该类化合物的合成提供更加便捷、新颖的方法和思路。 展开更多
关键词 手性 二氢喹唑啉 不对称氢化 过渡金属 铱
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喹唑啉酮类衍生物的生物活性研究进展
11
作者 彭静文 彭静磊 +2 位作者 杜荣菲 高星 尹国华 《中国野生植物资源》 CSCD 2024年第6期76-84,共9页
喹唑啉酮骨架广泛存在于天然源化合物中,是多种生物碱的主要结构单元,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗疟等多种生物活性。近年来,随着药物耐药性、环境污染等现象的频繁出现,源于自然界生物的药物研发已然成为趋势。喹唑啉酮作为天然源小分... 喹唑啉酮骨架广泛存在于天然源化合物中,是多种生物碱的主要结构单元,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗疟等多种生物活性。近年来,随着药物耐药性、环境污染等现象的频繁出现,源于自然界生物的药物研发已然成为趋势。喹唑啉酮作为天然源小分子,已成为众多课题组的主要课题研究对象,其研究成果频繁发布于各大期刊。本文针对喹唑啉酮骨架的设计、合成及生物活性研究进行综述,以期为新型喹唑啉酮类药物的研发提供支持。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 天然源化合物 生物活性
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喹唑啉酮类似物的设计、合成及杀虫活性研究
12
作者 王刚 梁爽 +4 位作者 宋玉泉 英君伍 李斌 于海波 杨辉斌 《世界农药》 CAS 2024年第8期28-34,共7页
Pyrifluquinazon是Nihon Nohyaku公司开发的喹唑啉酮类杀虫剂。以邻氨基苄醇和杂环硼酸为起始原料经8步反应合成了11个喹唑啉酮类似物,其结构经1H NMR及HRMS确证。杀虫活性测试结果表明:喹唑啉酮类似物在100 mg/L对蚕豆蚜具有优异活性,... Pyrifluquinazon是Nihon Nohyaku公司开发的喹唑啉酮类杀虫剂。以邻氨基苄醇和杂环硼酸为起始原料经8步反应合成了11个喹唑啉酮类似物,其结构经1H NMR及HRMS确证。杀虫活性测试结果表明:喹唑啉酮类似物在100 mg/L对蚕豆蚜具有优异活性,其中化合物9-4、9-5、9-7对在蚕豆蚜的活性为100%,优于对照化合物pyrifluquinazon的91.9%。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 合成 杀虫活性
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无过渡金属催化合成喹唑啉-4(3H)-酮类化合物研究进展
13
作者 王庆雯 张军 +3 位作者 汤佳苇 冯萌萌 高秀伟 王伟立 《化学推进剂与高分子材料》 CAS 2024年第5期1-5,共5页
综述了无过渡金属催化的喹唑啉-4(3H)-酮类合成方法新进展,指出虽然喹唑啉-4(3H)-酮类化合物合成已经取得很大进步,但仍需大力开发更加经济、绿色环保的路线,如开发牢固且催化活性高的可循环利用催化剂。
关键词 喹唑啉-4(3H)-酮 无过渡金属催化 合成 邻氨基苯甲酰胺
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含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物的设计、合成及除草活性研究
14
作者 李娜 王淑敏 +1 位作者 韩世博 雷康 《聊城大学学报（自然科学版）》 2024年第3期99-110,共12页
为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以前期工作发现的QPP-I为先导化合物,采用活性亚结构拼接法,设计、合成了19个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。利用小杯平皿法初步测试除草活... 为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以前期工作发现的QPP-I为先导化合物,采用活性亚结构拼接法,设计、合成了19个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。利用小杯平皿法初步测试除草活性发现,目标化合物对单子叶植物稗草具有较高的生长抑制率。其中,化合物QPPD-16在10ug/mL浓度下对稗草的生长抑制率达到81.6%,与商品化除草剂-精喹禾灵的抑制效果相当。利用温室盆栽法进一步测试除草活性发现,在土壤处理、750 g/hm2施药量情况下,化合物QPPD-16对稗草、马唐、狼尾草和狗尾草的生长抑制率分别为79.6%,83.1%,84.0%和70.0%。更重要的是,化合物QPPD-16对农作物大豆和花生具有较高的安全性。该研究结果表明,化合物QPPD-16具有作为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂先导化合物的潜力。 展开更多
关键词 喹唑啉-4-酮 芳氧苯氧丙酸二苯醚酯 合成 除草活性 先导化合物
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负载型咪唑离子液体催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮反应研究
15
作者 张葶 戎启 胡玉林 《六盘水师范学院学报》 2024年第3期28-37,共10页
介绍了一种温和条件下催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮的方法。该方法以负载型咪唑离子液体Al-MCM-41@ILCeCl_(4)为催化剂,在乙醇溶剂中,催化苯甲醛和2-氨基苯甲酰胺进行反应得到目标化合物,产率高达94%。Al-MCM-41@ILCeCl_(4)催化剂... 介绍了一种温和条件下催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮的方法。该方法以负载型咪唑离子液体Al-MCM-41@ILCeCl_(4)为催化剂,在乙醇溶剂中,催化苯甲醛和2-氨基苯甲酰胺进行反应得到目标化合物,产率高达94%。Al-MCM-41@ILCeCl_(4)催化剂具有制备方法简单、稳定性好、回收利用便捷等优点,符合绿色化学的发展方向,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 负载型离子液体 介孔Al-MCM-41 非均相催化 2 3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮 可持续性
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喹唑啉氨基膦酸酯衍生物合成及抗菌活性 被引量：1
16
作者 李熹 李渺 +2 位作者 魏娴 陈丽军 柏松 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第5期1106-1116,共11页
以4-氯喹唑啉、对巯基苯胺、取代醛、亚磷酸二烷基酯为原料,在无溶剂的条件下合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯类化合物(Ⅵa~Ⅵr)。该方法产率高(72~88%)、反应操作简单、对环境友好。初步的生物活性测试结果表明:目标物在50μg·mL^(-1... 以4-氯喹唑啉、对巯基苯胺、取代醛、亚磷酸二烷基酯为原料,在无溶剂的条件下合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯类化合物(Ⅵa~Ⅵr)。该方法产率高(72~88%)、反应操作简单、对环境友好。初步的生物活性测试结果表明:目标物在50μg·mL^(-1)时对马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、苹果腐烂病菌(Valsa mali var.mali)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、猕猴桃腐烂病菌(Sclerotinia sclerotiorum)四种病原性真菌具有一定的抑制活性,其中,化合物Ⅵl对四种病菌的抑制活性分别为89.4%、82.4%、85,7%、91.2%,优于对照药剂嘧霉胺的对四种病菌的抑制活性(72.3%、78.3%、81.9%、82.4%)。此外,化合物还显示出一定的抗细菌活性,化合物Ⅵj和Ⅵl对猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringaepv.Actinidiae,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citripv.Citri)两种病菌抑制活性优于对照药剂叶枯唑。 展开更多
关键词 喹唑啉氨基膦酸酯 无溶剂 抑菌活性
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喹唑啉衍生物(N111)体外抗卵巢癌的作用及机制研究
17
作者 李艳 黄强 +2 位作者 黄银久 刘刚 刘健 《海南医学院学报》 2023年第19期1456-1464,1471,共10页
目的:研究喹唑啉衍生物(N111)体外抗卵巢癌的作用及机制研究;方法:通过在线数据库预测N111治疗卵巢癌靶点,并对治疗靶点进行生物学功能分析。实验分为N111处理组(N111化合物组)、阳性对照组(顺铂组)、阴性对照组(DMSO组);分组后,采用MT... 目的:研究喹唑啉衍生物(N111)体外抗卵巢癌的作用及机制研究;方法:通过在线数据库预测N111治疗卵巢癌靶点,并对治疗靶点进行生物学功能分析。实验分为N111处理组(N111化合物组)、阳性对照组(顺铂组)、阴性对照组(DMSO组);分组后,采用MTT法检测细胞增殖情况;形态学观察法观察细胞形态变化;JC‑1、DCFH‑DA探针检测细胞线粒体膜电位和细胞内活性氧水平变化;PI、Annexin V‑FITC、DAPI染色法检测细胞周期阻滞和凋亡情况;克隆形成实验、划痕实验检测细胞克隆形成能力和迁移能力;Western Blot法检测相关蛋白表达水平。结果:生物学功能研究结果显示N111抗卵巢癌靶点蛋白的生物功能提示靶点功能聚集人类疾病、炎症、肿瘤等方面。与对照组相比,N111对卵巢癌细胞具有显著抑制增殖作用(IC50=14.62μmol/L)(P<0.0001);浓度依赖性抑制单细胞克隆团的形成能力、迁移能力,并诱导细胞线粒体膜电位、ROS紊乱及细胞周期阻滞于S期(P<0.0001);随着N111处理浓度增加,Bcl2、Caspase 3、P‑AKT、SHIP2表达量降低,AKT表达量没有变化,Bax、Cleaved Caspase‑3表达量增加(P<0.0001)。结论:化合物N111通过抑制SHIP2,促进ROS水平紊乱,减弱AKT信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞A2780的增殖、迁移和克隆形成等能力,诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 喹唑啉类衍生物 抗肿瘤 凋亡 线粒体膜电位 活性氧
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2,4-二氯-5,6,7-三甲氧基喹唑啉的合成与表征
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作者 余磊 周委 +4 位作者 杨柳 闻诗雨 张子奥 李晴 陈亮 《广东化工》 CAS 2023年第18期15-17,共3页
本文设计了2,4-二氯-5,6,7-三甲氧基喹唑啉的合成路线。以2,3,4-三甲氧基苯甲酸为原料,通过甲基化反应、水解反应、硝化反应、还原反应、闭环反应、氯化反应等一系列反应合成2,4-二氯-5,6,7三甲氧基喹唑啉并用核磁共振、液质联用对其结... 本文设计了2,4-二氯-5,6,7-三甲氧基喹唑啉的合成路线。以2,3,4-三甲氧基苯甲酸为原料,通过甲基化反应、水解反应、硝化反应、还原反应、闭环反应、氯化反应等一系列反应合成2,4-二氯-5,6,7三甲氧基喹唑啉并用核磁共振、液质联用对其结构进行表征。 展开更多
关键词 2 4-二氯-5 6 7-三甲氧基喹唑啉 2 3 4-三羟基苯甲酸 合成 表征
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吡唑并[1,5-a]嘧啶/喹唑啉芳胺衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 被引量：2
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作者 曲志卓 迟亮亮 +6 位作者 韩晓 郝林林 高阳 潘玉钰 蔡志强 史潇瑀 李帅 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第6期1396-1406,共11页
为寻找具有较高抗肿瘤活性的含氮稠环先导化合物,基于生物电子等排原理,本文首次设计并合成了9个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶/喹唑啉芳胺衍生物,其结构经核磁共振氢谱、质谱及红外光谱确证。采用CCK-8试剂盒检测法进行了体外抗肿... 为寻找具有较高抗肿瘤活性的含氮稠环先导化合物,基于生物电子等排原理,本文首次设计并合成了9个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶/喹唑啉芳胺衍生物,其结构经核磁共振氢谱、质谱及红外光谱确证。采用CCK-8试剂盒检测法进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明:所合成的部分化合物对人肺癌细胞A549和非小细胞肺癌细胞H1975具有较好的抑制作用。其中,化合物14c对于肿瘤细胞A549和H1975的半数抑制浓度(IC50)分别为32.15μmol·L^(-1)和29.39μmol·L^(-1),化合物19b对肿瘤细胞A549和H1975的IC50值为54.9μmol·L^(-1)和3.107μmol·L^(-1),均优于阳性对照药物Larotrectinb(对A549和H1975细胞系的IC50值均大于200μmol·L^(-1))。对化合物14c和19b进行了ADME预测和分子对接,结果显示这两种化合物分别对EGFRwt和EGFRL858R/T790M激酶的ATP口袋具有较高的契合度,表明其具有进一步的研究价值。 展开更多
关键词 抗肿瘤活性 喹唑啉 吡唑并[1 5-a]嘧啶 分子对接 ADME
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水介质中离子液体催化合成四氢喹唑啉衍生物
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作者 陈学华 谢宗波 +2 位作者 兰金 胡智宇 乐长高 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第2期448-455,共8页
以1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂,以芳香胺和2-氨基苯甲醛为原料,在水介质中通过环化缩合反应,合成了一系列四氢喹唑啉类衍生物(Ⅲaa~ak、Ⅲba、Ⅲbd、Ⅲbg~bj、Ⅲbl~bm)。对模板反应条件进行了探究,确定的最优条件为0.2 mmol 2-... 以1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂,以芳香胺和2-氨基苯甲醛为原料,在水介质中通过环化缩合反应,合成了一系列四氢喹唑啉类衍生物(Ⅲaa~ak、Ⅲba、Ⅲbd、Ⅲbg~bj、Ⅲbl~bm)。对模板反应条件进行了探究,确定的最优条件为0.2 mmol 2-(1-吡咯烷基)苯甲醛(Ⅰa)、0.4 mmol芳香胺(Ⅱa)、30%(以Ⅰa物质的量为基准,下同)1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、1 mL H2O、90℃下反应6 h,以81%的产率得到4-苯基-1,2,3,3a,4,5-六氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉(Ⅲaa)。同时探索了反应底物的普适性,以较广泛的底物范围合成了19种四氢喹唑啉类衍生物。 展开更多
关键词 离子液体 催化 环化缩合 四氢喹唑啉 水介质 精细化工中间体
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