2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的探讨合成

1

作者 廖蓓玲 尚中博 +1 位作者 李石雄 蒋毅民 《河池学院学报》 2015年第5期28-33,共6页

以邻氨基苯甲酰胺、草酸二乙酯为原料,在不同的反应温度下,探讨了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的合成过程。探讨发现邻氨基苯甲酰胺与草酸二乙酯在120℃时反应生成一个中间体,把温度升高到180℃继续反应,就合成了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮,... 以邻氨基苯甲酰胺、草酸二乙酯为原料,在不同的反应温度下,探讨了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的合成过程。探讨发现邻氨基苯甲酰胺与草酸二乙酯在120℃时反应生成一个中间体,把温度升高到180℃继续反应,就合成了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮,并成功的获得了它们的X-单晶衍射结构。 展开更多

关键词 4(3H)-喹唑酮 合成 2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮

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四种大青叶中4(3H)喹唑酮的含量测定 被引量：14

2

作者 刘训红 房克慧 +1 位作者 潘金火 王玉玺 《中药材》 CAS CSCD 2000年第7期388-389,共2页

以活性成分4(3H)喹唑酮[4(3)-quinazolinedione]作为质控指标,用RP-HPLC法对菘蓝叶、马蓝叶、蓼蓝叶及路边青叶进行了分析,4(3H)喹唑酮的含量(μg/g)分别为3O.7、7.2、4.4和27.5,本法快速、简便、重现性好,为大青叶药材的质量控制和品... 以活性成分4(3H)喹唑酮[4(3)-quinazolinedione]作为质控指标,用RP-HPLC法对菘蓝叶、马蓝叶、蓼蓝叶及路边青叶进行了分析,4(3H)喹唑酮的含量(μg/g)分别为3O.7、7.2、4.4和27.5,本法快速、简便、重现性好,为大青叶药材的质量控制和品质评价提供了依据。 展开更多

关键词 菘蓝叶 马蓝叶 蓼蓝叶 路边青叶 喹唑酮 RP-HPLC

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板蓝根中4(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用 被引量：5

3

作者 李敬 刘云海 +2 位作者 黄明生 谢委 黄泽中 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期7-9,共3页

目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影... 目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响,研究QZO的抗内毒素作用。结果0.832 mg.ml-1QZO可使4 EU内毒素降解为1.19 EU,破坏率71.31%;0.5%QZO溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为30%;板蓝根中的QZO可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,抑制率呈剂量依赖性。结论从板蓝根中提取分离出的QZO有抗内毒素作用。 展开更多

关键词 板蓝根 4(3H)-喹唑酮 内毒素 脂多糖

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吴茱萸次碱和喹唑酮类化合物的合成 被引量：4

4

作者 王承学 楚占芳 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1439-1443,共5页

以色胺和邻氨基苯甲酸为起始原料,以亚氨基乙烯酮为关键中间体与3,4-二氢-β-咔啉或3,4-二氢-异喹啉进行Diels-Alder反应,合成了吴茱萸次碱,产物收率高。采用同样方法,以2-(3,4-二乙氧基-苯基)乙胺为原料,合成了喹唑酮类化合物,产物合... 以色胺和邻氨基苯甲酸为起始原料,以亚氨基乙烯酮为关键中间体与3,4-二氢-β-咔啉或3,4-二氢-异喹啉进行Diels-Alder反应,合成了吴茱萸次碱,产物收率高。采用同样方法,以2-(3,4-二乙氧基-苯基)乙胺为原料,合成了喹唑酮类化合物,产物合成方法简易,产率高。提供了具有优势制备吴茱萸次碱及喹唑酮类化合物的方法。所得化合物经ESI-MS、1HNMR、13C NMR测试技术进行表征。 展开更多

关键词 吴茱萸次碱 喹唑酮 Diels—Alder反应

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超声提取大青叶中4(3H)喹唑酮的工艺研究 被引量：1

5

作者 陈智华 魏恒 +2 位作者 梁剑平 许涛 常亮 《甘肃农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期155-159,共5页

以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、乙醇浓度(B)、超声提取时间(C)和溶剂倍量(D)4个因素对超声提取大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮的影响,以筛选超声提取4(3H)喹唑酮的最佳工艺.结果表明:超声提取的最佳工艺条件为A3B... 以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、乙醇浓度(B)、超声提取时间(C)和溶剂倍量(D)4个因素对超声提取大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮的影响,以筛选超声提取4(3H)喹唑酮的最佳工艺.结果表明:超声提取的最佳工艺条件为A3B3C1D1,即80目的药材粒度,用9倍量的70%乙醇超声提取20 min. 展开更多

关键词 超声 大青叶 4(3H)喹唑酮 正交试验

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大青叶中4(3H)喹唑酮提取工艺的研究 被引量：1

6

作者 陈智华 梁剑平 魏恒 《中国兽医科学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期185-188,共4页

将4(3H)喹唑酮含量作为大青叶的质控指标,采用正交试验方法考察了药材粒度、提取溶剂、提取时间、溶剂倍量等因素对提取的影响。分别进行热回流提取、超声波提取和微波提取工艺研究,优选4(3H)喹唑酮的最佳提取工艺条件。结果表明,在提... 将4(3H)喹唑酮含量作为大青叶的质控指标,采用正交试验方法考察了药材粒度、提取溶剂、提取时间、溶剂倍量等因素对提取的影响。分别进行热回流提取、超声波提取和微波提取工艺研究,优选4(3H)喹唑酮的最佳提取工艺条件。结果表明,在提取因素方面,药材粒度是热回流提取的主要影响因素,溶剂倍量是微波提取的主要影响因素,乙醇浓度是超声波提取的主要影响因素。当以提取速率(提取率与提取时间的比值)为分析指标时,微波提取工艺要明显高于其他提取工艺,超声波提取工艺次之。三种提取方法中,热回流提取工艺的提取率最高,其最佳工艺条件为A2B3C1D1,即药材粒度0.30 mm、700 mL/L乙醇、热回流时间1 h、8倍量溶剂。 展开更多

关键词 大青叶 4(3H)喹唑酮 提取工艺 正交试验

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大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用研究 被引量：9

7

作者 许涛 梁剑平 +2 位作者 余四九 蒲秀英 王学红 《中兽医医药杂志》 2008年第3期7-9,共3页

目的:探讨大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用。方法:用MTT染色法测定大青叶中4(3H)喹唑酮通过不同加药方式对H1N1型流感病毒的体外抑制作用。结果:大青叶中4(3H)喹唑酮对H1N1型流感病毒具有明显的阻断作用和对细胞内病毒... 目的:探讨大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用。方法:用MTT染色法测定大青叶中4(3H)喹唑酮通过不同加药方式对H1N1型流感病毒的体外抑制作用。结果:大青叶中4(3H)喹唑酮对H1N1型流感病毒具有明显的阻断作用和对细胞内病毒有抑制作用。结论:大青叶中4(3H)喹唑酮具有明显的体外阻止H1N1型流感病毒吸附到靶细胞和抑制H1N1型流感病毒增殖的作用。 展开更多

关键词 大青叶 4(3H)喹唑酮 H1N1型流感病毒

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抗心肌缺血药3-{4-[(2-羟基-3-烷氨基)丙氧基]苯基(苄基)}-取代4(3H)-喹唑酮的合成

8

作者 蔡玉春 董永明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第11期862-864,共3页

β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-... β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-受体阻断药的基本有效结构的苯环的对位与4(3H) 展开更多

关键词 抗心肌缺血药 4(3H)-喹唑酮 喹唑酮类

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微波辐射合成4(3H)-喹唑酮

9

作者 赵虹 周国平 曾楚怡 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第12期763-765,共3页

以邻氨基苯甲酸和甲酰胺为原料,在无溶剂条件下采用微波辐射法合成4(3H) 喹唑酮。实验结果表明:n(甲酰胺)/n(邻氨基苯甲酸)=10,反应物加热预混合,甲酰胺分批加料,微波辐射强度为180W,微波辐射时间为6～8min时,邻氨基苯甲酸的转化率可达... 以邻氨基苯甲酸和甲酰胺为原料,在无溶剂条件下采用微波辐射法合成4(3H) 喹唑酮。实验结果表明:n(甲酰胺)/n(邻氨基苯甲酸)=10,反应物加热预混合,甲酰胺分批加料,微波辐射强度为180W,微波辐射时间为6～8min时,邻氨基苯甲酸的转化率可达96%以上,4(3H) 喹唑酮的收率在94%以上,反应速率比常规加热条件下提高45倍。 展开更多

关键词 微波辐射 4(3H)-喹唑酮

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微波提取大青叶中4(3H)喹唑酮的工艺研究

10

作者 魏恒 梁剑平 +6 位作者 陈智华 许涛 华兰英 刘宇 王学红 郭志廷 张永红 《中兽医医药杂志》 2008年第1期20-22,共3页

目的:优选大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮微波提取法的最佳工艺条件。方法:以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、提取溶剂浓度(B)、微波辐射时间(C)、溶剂倍量(D)4个因素对微波提取法结果的影响。结果:微波提取的最佳... 目的:优选大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮微波提取法的最佳工艺条件。方法:以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、提取溶剂浓度(B)、微波辐射时间(C)、溶剂倍量(D)4个因素对微波提取法结果的影响。结果:微波提取的最佳工艺条件为A2B2C1D1,即40目的药材粒度,用10倍量的50%乙醇微波辐射10 min。结论:微波提取法具有提取率高、提取速度快、能量消耗小等优点。 展开更多

关键词 微波提取法 大青叶 4(3H)喹唑酮 正交试验

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4-(3H)-喹唑酮Co(Ⅱ)、Ag(Ⅰ)配合物的合成、晶体结构、荧光和抗癌活性 被引量：3

11

作者 李石雄 廖蓓玲 +1 位作者 罗培 蒋毅民 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期291-296,共6页

以4(3H)-喹唑酮、Co(NO3)2·6H2O、Ag NO3为原料,在相同物料比、溶剂和常温条件下,合成了配合物[Co(L)2·(H2O)2·(NO3)2](1)和[Ag(L)2·(NO3)](2)(L=4-(3H)-喹唑酮)。对其进行了X-射线单晶衍射表征和热重分析。X-射线... 以4(3H)-喹唑酮、Co(NO3)2·6H2O、Ag NO3为原料,在相同物料比、溶剂和常温条件下,合成了配合物[Co(L)2·(H2O)2·(NO3)2](1)和[Ag(L)2·(NO3)](2)(L=4-(3H)-喹唑酮)。对其进行了X-射线单晶衍射表征和热重分析。X-射线单晶衍射分析表明,它们都属于三斜晶系,但1是六配位,2是三配位的。还测定了2的固体荧光和抗癌活性。配合物2的最大发射波长比配体红移了27 nm,其对NCI(人非小细胞肺癌细胞)有较好的抗癌作用。 展开更多

关键词 配合物 4-(3H)-喹唑酮 荧光 抗癌活性

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板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用研究 被引量：5

12

作者 王喜芬 刘云海 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期262-264,共3页

目的研究板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用。方法将3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮配成0.5%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮体内抗内毒素作... 目的研究板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用。方法将3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮配成0.5%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮保护作用及3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子和一氧化氮(NO)的影响实验,研究板蓝根中3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用。结果0.832 mg.ml-13-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮可使4EU内毒素降解为1.22EU,破坏率为70.56%;0.5%3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低、使同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为25%;板蓝根中的3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮可抑制脂多糖致小鼠血清中TNF-α和NO的过度释放,其抑制率呈剂量依赖性。结论从板蓝根中提取分离出的3-(2'-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮有抗内毒素作用。 展开更多

关键词 板蓝根 3-(2′-羧基苯基)-1(3H)-喹唑酮 内毒素 脂多糖

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4-喹唑酮的合成研究进展

13

作者 安莹莹 陈震 《山东化工》 CAS 2018年第4期45-46,49,共3页

综述了药物中间体4-喹唑酮合成的代表性方法。工业上合成4-喹唑酮使用邻氨基苯甲酸和甲酰胺反应成本较低,实验室合成4-喹唑酮使用邻氨基苯甲酸酯和甲酰胺反应更为方便,合成4-喹唑酮的2位衍生物使用邻氨基苯甲酰胺和醛反应较为合适。

关键词 4-喹唑酮 药物中间体 合成

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4（3H）-喹唑酮的合成

14

《精细化工经济与技术信息》 2004年第1期21-21,共1页

关键词 4(3H)-喹唑酮 合成 药物中间体 微波辐射 邻氨基苯甲酸 甲酰胺 甲醇

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乙苯甲喹唑啉酮盐酸盐合成方法的改进 被引量：1

15

作者 余红霞 郭峰 徐雄立 《武汉化工学院学报》 2002年第4期13-14,共2页

以邻乙酰氨基苯甲酸为原料 ,在POCl3作用下与 2乙基苯胺缩合得 3 (2乙基苯基 ) 2甲基 4(3H)喹唑啉酮盐酸盐 .其条件为 :以甲苯为溶剂 ,邻乙酰氨基苯甲酸与 2乙基苯胺摩尔比为 1∶1 ,反应时间3h,产物收率为 80 % .

关键词 3-(2-乙基苯基)-2-甲基-4-(3H)-喹唑酮盐酸盐 缩合 成盐 合成方法 改进

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喹唑酮咪唑类化合物的设计、合成及其抗菌活性与靶向DNA研究 被引量：5

16

作者 曹泉诚 王辉 +3 位作者 Tangadanchu Vijai Kumar Reddy Gopala Lavanya 蔡桂鑫 周成合 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期844-858,共15页

多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C... 多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征.生物活性研究发现,一些目标化合物具有较好的抗微生物活性,特别是十八烷基衍生物6h和4-氟苄基取代的化合物7i,抗痢疾杆菌和大肠杆菌DH52的活性是氯霉素的2.5~3.3倍,抗黄曲霉菌活性是临床药物氟康唑的28和8.4倍.用紫外-可见光谱法进行了高活性化合物7i靶向DNA的初步研究,发现咪唑衍生物7i可嵌入小牛胸腺DNA形成7i-DNA超分子络合物,从而阻断DNA复制,展现出较好的抗细菌活性.分子模拟研究表明,活性分子7i与DNA碱基通过氢键结合.该类化合物作为新型抗真菌黄曲霉菌专一特效药及新型抗细菌药值得深入研究. 展开更多

关键词 喹唑酮 抗细菌 抗真菌 咪唑 酰腙 分子对接 DNA

原文传递

6-氯-7-溴-4-喹唑酮的合成

17

作者 雍胜利 《阴山学刊（自然科学版）》 2004年第1期68-69,共2页

本文以硝基苯为起始原料经过7步反应以14%的产率合成了药物卤夫酮(Halofuginone)的关键中间体6-氯7-溴-4-喹唑酮。

关键词 硝基苯 6-氯-7-溴-4-喹唑酮 卤夫酮(Halofuginone)

原文传递

阿苯达唑、吡喹酮治疗脑囊虫病出现过敏性休克19例分析 被引量：5

18

作者 郭建勋 周芳 马云祥 《中国寄生虫病防治杂志》 CSCD 1997年第4期314-315,共2页

阿苯达唑、吡喹酮治疗脑囊虫病出现过敏性休克１９例分析郭建勋１周芳１马云祥２１河南省郑州市金水区医院（４５０００３）２河南省卫生防疫站本文对我院３７００例囊虫病病人服阿苯达唑、吡喹酮后出现过敏性休克的病例进行了回顾性总... 阿苯达唑、吡喹酮治疗脑囊虫病出现过敏性休克１９例分析郭建勋１周芳１马云祥２１河南省郑州市金水区医院（４５０００３）２河南省卫生防疫站本文对我院３７００例囊虫病病人服阿苯达唑、吡喹酮后出现过敏性休克的病例进行了回顾性总结，其中服阿苯达唑者１９８９例，出... 展开更多

关键词 脑囊虫病 阿苯达唑 唑喹酮 过敏性休克 治疗

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SFE—HPLC法测定大青叶及板兰板药材中2,4（1H,3H）喹唑二酮的含量 被引量：3

19

作者 李玲 武向锋 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第A01期49-50,共2页

关键词 大青叶 板兰根 测定 喹唑二酮 SFE-HPLC

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联苯四唑喹喔酮类血管紧张Ⅱ受体拮抗剂合成

20

作者 李东霖 钟为慧 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期683-683,共1页

关键词 联苯四唑喹喔酮 受体拮抗剂 拮抗剂 AⅡ 合成

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