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苯并嘧啶衍生物的合成和抗糖尿病活性评价
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作者 徐远涛 王军栋 +2 位作者 关丽 赵宁 李伟泽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期569-576,共8页
硫氧还蛋白相互作用蛋白(thioredoxin-interacting protein,TXNIP)主要调节胰岛β细胞中葡萄糖的稳态,是治疗糖尿病的新颖靶点。本研究以4-羟基苯并嘧啶为原料,通过不同长度的碳链,引入吡唑、甲基哌嗪、咪唑、吗啡啉等4种含氮杂环,设计... 硫氧还蛋白相互作用蛋白(thioredoxin-interacting protein,TXNIP)主要调节胰岛β细胞中葡萄糖的稳态,是治疗糖尿病的新颖靶点。本研究以4-羟基苯并嘧啶为原料,通过不同长度的碳链,引入吡唑、甲基哌嗪、咪唑、吗啡啉等4种含氮杂环,设计合成靶向TXNIP的苯并嘧啶骨架拼合含氮杂环的衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid,PA)刺激的胰岛β细胞损伤的保护作用。共设计合成20个苯并嘧啶衍生物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;药理活性表明大部分化合物对胰岛β细胞有保护作用,其中化合物C-1、C-2、C-4、D-2保护作用较强,相较PA模型组细胞活力为38.3%,这4个化合物细胞活力高于70%,其中化合物D-2细胞活力最高,达到87.2%;化合物D-2可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。 展开更多
关键词 糖尿病 硫氧还蛋白相互作用蛋白抑制剂 苯并嘧啶衍生物 细胞保护
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取代嘧啶衍生物抗癌活性的CoMFA研究与分子设计
2
作者 冯惠 冯长君 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第7期1760-1764,共5页
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法研究21种取代嘧啶衍生物对乳腺癌抑制活性(S_M)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中18个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含17号模板分子和新设计4个分子)作为模型验证。所建CoMFA模型的交... 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法研究21种取代嘧啶衍生物对乳腺癌抑制活性(S_M)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中18个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含17号模板分子和新设计4个分子)作为模型验证。所建CoMFA模型的交叉验证系数(R_(cv)^(2))、非交叉验证系数(R^(2))分别为0.525、0.974,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力。该模型中立体场、静电场贡献率依次为69.9%、30.1%,表明影响抗乳腺癌活性(S_(M))的主要因素是取代基的疏水性和空间位阻,其次是取代基的库仑力、氢键及配位作用。基于此研究结果,设计了4个具有较高抗乳腺癌活性的新化合物。 展开更多
关键词 取代嘧啶衍生物 抗乳腺癌活性 比较分子力场分析 三维构效关系
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高效嘧啶衍生物酸化缓蚀剂的研制与表征
3
作者 夏玉磊 兰建平 姚伟 《钻井液与完井液》 CAS 北大核心 2023年第6期827-834,共8页
采用绿色嘧啶生物材料4-氨基-6-羟基-2-巯基嘧啶(AMSN)和无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF),一步合成了高效嘧啶衍生物酸化缓蚀剂ASMF,红外光谱表征及元素分析结果表明其合成纯度较高。通过研究其合成过程中影响ASMF产率的因素发现:AMSN和DMF... 采用绿色嘧啶生物材料4-氨基-6-羟基-2-巯基嘧啶(AMSN)和无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF),一步合成了高效嘧啶衍生物酸化缓蚀剂ASMF,红外光谱表征及元素分析结果表明其合成纯度较高。通过研究其合成过程中影响ASMF产率的因素发现:AMSN和DMF的物质的量之比的水平宜选为1∶1,反应温度不宜高于170℃,反应时间至少要有4 h,ASMF可获得较高产率。通过中试生产高效嘧啶衍生物酸化缓蚀剂ASMF,并研究其缓蚀性能,与市售生物缓蚀剂相比,中试产品嘧啶衍生物酸化缓蚀剂ASMF在高浓度酸液(>20%)中仍有优秀的缓蚀性能,其耐温能达170℃,添加量低于0.2%时,缓蚀剂ASMF仍能表现出优异的缓蚀性能。ASMF电化学极化曲线结果表明,缓蚀剂ASMF能有效地抑制腐蚀过程中阴极和阳极过程的电极反应,是偏阴极抑制的混合型缓蚀剂;阻抗结果表明,ASMF具有良好的缓蚀性能,其在添加量为0.2%时,其缓蚀效率可达99.85%,具有高效的缓蚀效率;岩心损害评价表明,缓蚀剂ASMF的岩心伤害性能属于弱伤害,对环境友好。综上认为所研制的产品为绿色高效嘧啶衍生物酸化缓蚀剂。 展开更多
关键词 嘧啶衍生物 酸化缓蚀剂 缓蚀性能 电化学测试
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含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性 被引量:21
4
作者 陈悟 陈琼 +1 位作者 吴琼友 杨光富 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1477-1481,共5页
2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得... 2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1HNMR和MS确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性. 展开更多
关键词 三唑并 1 3 4-噁二唑 生物活性 双杂环化合物 嘧啶衍生物 三唑并 噁二唑 化合物结构 合成 乙醇溶液
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杯[4]芳烃对单糖及嘧啶衍生物的分子识别和分子开关 被引量:7
5
作者 吴师 滕启文 +1 位作者 陈肖飞 周荣辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1271-1273,共3页
用 AM1和 INDO/ SCI方法对八羟基杯 [4 ]芳烃与单糖及嘧啶衍生物形成的超分子体系进行理论研究 ,结果表明 ,主体通过 CH-π相互作用对单糖类进行分子识别 ,尤其对赤藓糖识别效果更好 ;主体与嘧啶没有明显的 π-π堆砌作用 ,但能识别含... 用 AM1和 INDO/ SCI方法对八羟基杯 [4 ]芳烃与单糖及嘧啶衍生物形成的超分子体系进行理论研究 ,结果表明 ,主体通过 CH-π相互作用对单糖类进行分子识别 ,尤其对赤藓糖识别效果更好 ;主体与嘧啶没有明显的 π-π堆砌作用 ,但能识别含吸电子基团的嘧啶衍生物 ,据此可设计酸碱调控的分子开关 .讨论了配合物的 UV谱带与主体相比发生红移的原因 . 展开更多
关键词 杯[4]芳烃 单糖 嘧啶衍生物 分子识别 分子开关
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KF/Al_2O_3催化下吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的三组分一步合成 被引量:4
6
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 史达清 屠树江 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期256-259,共4页
以芳醛、丙二腈和2,6-二羟基-4-氨基嘧啶为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃三组分一步合成了一系列吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,有趣的是在空气氧化作用下进一步发生了芳构化作用.和其它合成方法相比,该方法具有反应条件温和、... 以芳醛、丙二腈和2,6-二羟基-4-氨基嘧啶为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃三组分一步合成了一系列吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,有趣的是在空气氧化作用下进一步发生了芳构化作用.和其它合成方法相比,该方法具有反应条件温和、容易操作和产率较高等优点,并通过IR,1HNMR和元素分析确证产物的结构. 展开更多
关键词 并[2 3-d] 芳构化 KF/AL2O3 嘧啶衍生物 一步合成 三组分 催化
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5-溴嘧啶衍生物的微波绿色合成 被引量:5
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作者 渠桂荣 韩素辉 +2 位作者 张志广 耿明伟 薛峰 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期65-67,共3页
在水溶液中嘧啶衍生物经微波辐射与Br2快速发生溴代反应,产率较高制得5-溴代嘧啶衍生物(76% ~ 94%),其结构经1H 、13C NMR和元素分析证实.
关键词 微波辐射 嘧啶衍生物 溴化
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嘧啶衍生物与人血清白蛋白的相互作用 被引量:3
8
作者 唐乾 苏晋红 +6 位作者 曹洪玉 王立皓 史飞 王爱玲 宫婷婷 金晓军 郑学仿 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1982-1992,共11页
在模拟生理条件下,运用荧光光谱、激光闪光光解(LFP)和分子对接等技术研究了8种具有抗肿瘤活性的嘧啶衍生物(PDs,其中PDs A 5-FU为成药,PDs B-H为实验室自制)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.利用Stern-Volmer方程和激光闪光光解技术分析... 在模拟生理条件下,运用荧光光谱、激光闪光光解(LFP)和分子对接等技术研究了8种具有抗肿瘤活性的嘧啶衍生物(PDs,其中PDs A 5-FU为成药,PDs B-H为实验室自制)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.利用Stern-Volmer方程和激光闪光光解技术分析了PDs对HSA的荧光猝灭机制,PDs A和B为静态猝灭,PDs G和H为动态猝灭.用双倒数曲线法得出5种PDs与HSA的结合常数Ka和结合位点数n,在测定条件下5种PDs与载体结合位点数均为1,且均以弱结合力结合,通过热力学参数ΔH,ΔS和ΔG推测出PDs B,C和E与HSA之间的作用力为静电作用力和疏水作用力,PDs A和D与HSA之间的作用力是氢键和范德华力,分子对接结果与其一致.根据F9rster非辐射能量转移理论(FRET)分析了HSA和PDs之间的结合距离(r),其结果均小于4 nm,符合能量转移理论.进一步利用同步荧光、三维荧光和圆二色光谱考察了PDs与HSA结合过程中HSA空间构象的变化,结果显示,仅PDs A和C对HSA的芳香族氨基酸周围的疏水性略有增强作用.体外实验结果表明,HSA可以作为优良的载体来运输和储存PDs A^E,这为嘧啶衍生物的后续研究提供了可参考的实验数据. 展开更多
关键词 人血清白蛋白 嘧啶衍生物 三维荧光技术 激光闪光光解 分子对接技术
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(V) 被引量:18
9
作者 薛思佳 管谦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期646-650,共5页
合成了 10个未见文献报道的目标化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析确证 .初步除草活性测定结果表明 :目标化合物具有高效、选择除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如玉米 )
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-α]嘧啶衍生物 合成 除草活性 除草剂
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4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成 被引量:2
10
作者 孙晓红 吉鹏举 +2 位作者 刘源发 陈邦 贾婴琦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第6期724-726,共3页
2-氯烟酸异硫氰酸酯在碱性介质中与取代2-氨基嘧啶反应直接得到4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶.所合成的6个未见文献报道的目标化合物经IR,1HNMR和元素分析证实了其结构,并对反应可能机理进行了探讨.
关键词 嘧啶衍生物 合成 噻嗪 2-氨基 异硫氰酸酯 2-氯烟酸 碱性介质 文献报道 元素分析 化合物 ^1H NMR 反应
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KF-Al_2O_3催化下吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的一步合成 被引量:2
11
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 李玉玲 史达清 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1107-1109,共3页
以芳醛、丙二腈和4,6-二羟基嘧啶为原料,以乙醇为溶剂,在80℃以KF/Al2O3为催化剂合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析表征,并进一步通过X射线衍射分析确证.
关键词 吡喃[2 3-d] KF-AL2O3 合成 嘧啶衍生物 一步合成 催化剂 吡喃 KF/AL2O3 X射线衍射分析
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5,7-二取代-2-(2,4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成、晶体结构及除草活性 被引量:3
12
作者 薛思佳 段李平 +2 位作者 邹金山 管谦 柯少勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1244-1248,共5页
设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植... 设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植物有优良的除草活性 ,且有一定的选择性 .为了进一步了解该类化合物的结构 ,也为设计新的除草剂分子提供帮助 ,对其中一种化合物 展开更多
关键词 5 7-二取代-2-(2 4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶衍生物 合成 晶体结构 除草活性 稠杂环化合物
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(Ⅲ) 被引量:9
13
作者 王仲南 薛思佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第3期174-177,共4页
合成了 10个新的 2 乙氧甲酰亚胺基 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析确证 ,除草活性测定结果表明 ,部分目标化合物具有良好的除草活性且选择性较好 。
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶衍生物 合成 除草活性 除草剂 结构
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具有抗肿瘤活性的噻吩并嘧啶衍生物的研究进展 被引量:8
14
作者 张广龙 欧阳贵平 +1 位作者 李文举 包文艳 《精细化工中间体》 CAS 2010年第3期12-17,共6页
噻吩并嘧啶类化合物在医药方面受到广泛关注。按照噻吩并[3,2-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[3,4-d]嘧啶化合物等进行分类,简要介绍了在抗肿瘤活性方面和合成方法上的研究进展。
关键词 噻吩并嘧啶衍生物 抗肿瘤 合成
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吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性 被引量:3
15
作者 薛思佳 管谦 沈春英 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期742-745,共4页
Eight N (substituted pyrimidin 2 yl) N β (or γ )pyridinecarbonyl thioureas are synthesied and tested for biological activity.All of them are new compounds and their structures are comfirmed by IR, 1HNMR and elemen... Eight N (substituted pyrimidin 2 yl) N β (or γ )pyridinecarbonyl thioureas are synthesied and tested for biological activity.All of them are new compounds and their structures are comfirmed by IR, 1HNMR and elementary analysis.The preliminary biological test shows that some of the target compounds have excellent inhibitory activities against root and stalk of dicotyledon plant (such as rape) and a good regulating activity for plant growth of monocotyledon(such as corn). 展开更多
关键词 甲酰硫脲嘧啶衍生物 2-氨基-4 6-二取代 β-(或γ-)吡甲酰硫脲 合成 生物活性 农药
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 被引量:2
16
作者 薛思佳 邹金山 杨海健 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期402-402,共1页
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a] 除草活性 嘧啶衍生物 华中师范大学 双子叶植物 标题化合物 磺酰脲化合物 磺酰脲除草剂 抑制率 生物活性
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新型2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物的合成 被引量:3
17
作者 周南 陈朝军 +2 位作者 鲁源 武世奎 王荣雁 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期406-408,共3页
以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和E... 以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-甲基-5-氨基-吡唑 氰乙酸乙酯 2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1 5-a]并嘧啶衍生物 合成
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新型4-芳氧基吡啶并[3′,2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的合成 被引量:2
18
作者 张广龙 欧阳贵平 +1 位作者 李文举 包文艳 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期675-680,共6页
2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2... 2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。 展开更多
关键词 并[3 ′2′∶4 5]噻吩并[3 2-d]嘧啶衍生物 取代苯酚 合成
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6-三氟甲基脲嘧啶衍生物的合成与除草生物活性 被引量:2
19
作者 刘民华 毛冠群 +5 位作者 左文清 唐明 韦天龙 刘祈星 吴道新 柳爱平 《精细化工中间体》 CAS 2011年第1期16-19,共4页
合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基... 合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基脲嘧啶在375 g a.i./ha初筛剂量下,对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜都具有100%的除草活性。 展开更多
关键词 6-三氟甲基脲嘧啶衍生物 合成 除草生物活性
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4,6-二甲氧基嘧啶衍生物的合成及生物活性测定 被引量:1
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作者 李洋 张志国 +3 位作者 朱敏娜 李志念 刘长令 李正名 《农药》 CAS 北大核心 2010年第4期246-249,共4页
以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物。应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构。生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25mg/L质量浓度... 以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物。应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构。生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25mg/L质量浓度下对水稻稻瘟病的抑制率达100%,化合物10c在400mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病具有100%的防效。部分化合物具有一定的除草活性。 展开更多
关键词 嘧啶衍生物 中间体衍生化方法方法 合成 生物活性
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