3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷的合成

1

作者 戴秋红 刘明国 《三峡大学学报（自然科学版）》 CAS 2012年第3期106-108,共3页

以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮... 以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷. 展开更多

关键词 2-氨基四氢环戊二烯并[4 5]噻吩-3-甲酸乙酯 3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶-4-酮 3-苯基四氢环戊二烯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷 合成

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新型四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成 被引量：6

2

作者 曾国平 段连生 丁明武 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 2008年第1期58-61,共4页

利用Gewald反应使哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉存在下反应,制得中间体2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3.3再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下作用,得到中间体膦亚胺4.应用膦亚胺4与异氰酸酯及仲胺的三组分串联aza-Wittig反应合... 利用Gewald反应使哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉存在下反应,制得中间体2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3.3再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下作用,得到中间体膦亚胺4.应用膦亚胺4与异氰酸酯及仲胺的三组分串联aza-Wittig反应合成了6个未见报道的2-烷氨基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4’,3’:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的新衍生物7a^7f.所得产物的结构由1H NMR,MS,元素分析所确证. 展开更多

关键词 四氢吡啶并噻吩并嘧啶酮 噻吩并嘧啶酮 氮杂WITTIG反应 膦亚胺 碳二亚胺

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新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：4

3

作者 李吉莹 曾慧君 +1 位作者 陈慧琼 韩潇 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第7期755-760,共6页

以1-甲基-4-哌啶酮为原料,经过Gewald、成环、缩合等反应合成了14个新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱,其结构经1HNMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标化合物对荷尔蒙依赖型乳... 以1-甲基-4-哌啶酮为原料,经过Gewald、成环、缩合等反应合成了14个新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱,其结构经1HNMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标化合物对荷尔蒙依赖型乳腺癌细胞MCF-7和三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231均有抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值均达到微摩尔级,其中部分化合物的抗肿瘤活性甚至强于阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬。尤其是3-(二茂铁亚胺基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮对MCF-7和MDA-MB-231这两种乳腺癌细胞均展现出了最强的抑制活性,其IC50分别为10.5、7.1μmol/L;此外,目标化合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性,而5-氟尿嘧啶和他莫昔芬有毒性。 展开更多

关键词 Gewald反应 氮杂-Wittig反应 四氢-3H-吡啶并[4′ 3′∶4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶酮 SCHIFF碱 合成 抗肿瘤活性

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3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成 被引量：1

4

作者 陈玉 柏舜 《中南民族大学学报（自然科学版）》 CAS 2013年第1期24-27,共4页

通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反... 通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反应合成了3个新的化合物:3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物(4a～4c).产物结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS确证.结果表明:该方法原料易得、条件温和、收率较高. 展开更多

关键词 Gewald反应 四氢吡啶并噻吩并嘧啶酮 乙氧基亚甲胺中间体

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5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮的设计、合成及体外抗肿瘤活性 被引量：1

5

作者 王璇 李慧 +2 位作者 韩潇 毛婷 陈慧琼 《合成化学》 CAS 2021年第5期385-393,共9页

以环己酮、氰乙酸乙酯、硫粉和吗啉为原料,依次通过Gewald反应、关环反应、Chan-Lam偶联反应和Claisen-Schmidt缩合反应以23.9%~40.9%的总收率合成了18个新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮化合物,所有化合... 以环己酮、氰乙酸乙酯、硫粉和吗啉为原料,依次通过Gewald反应、关环反应、Chan-Lam偶联反应和Claisen-Schmidt缩合反应以23.9%~40.9%的总收率合成了18个新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮化合物,所有化合物结构经过了^(1)H NMR和MS的确证。初步的生物活性测试表明,目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞均显示出抑制活性。 展开更多

关键词 四氢苯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶-4(3H)-酮 查尔酮 Gewald反应 Chan-Lam反应 Claisen-Schmidt缩合反应 抗肿瘤活性 合成

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研磨法合成1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量：4

6

作者 靳通收 赵莹 +1 位作者 刘利宾 李同双 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第7期975-978,共4页

以NH2SO3H为催化剂,室温无溶剂条件下,研磨芳醛、β-酮酸酯和尿素合成了一系列1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物.该方法具有反应条件温和、操作简便、环境友好、产率高等优点.

关键词 NH2SO3H 1 2 3 6-四氢嘧啶-2-酮 合成 研磨

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高氯酸镁催化合成1,2,3,4-四氢嘧啶-2-酮 被引量：14

7

作者 陈维一 陆军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1111-1113,共3页

在高氯酸镁催化作用下 ,由醛、1,3 二羰基化合物、脲 (硫脲 )合成了一系列 1,2 ,3 ,4 四氢嘧啶 2 酮 ,此合成方法反应温和、产率高 ,并且高氯酸镁具有能重复使用的优点 .

关键词 高氯酸镁 1 2 3 4-四氢嘧啶-2-酮 催化 合成 BIGINELLI反应 催化剂

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溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量：1

8

作者 李永红 张月松 王敏 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1668-1670,1673,共4页

以无水乙醇为溶剂,氨基磺酸催化2-噻吩甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物。通过正交实验和单因素实验探究最佳反应条件。结果表明,n(2-噻吩甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,催化剂用... 以无水乙醇为溶剂,氨基磺酸催化2-噻吩甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物。通过正交实验和单因素实验探究最佳反应条件。结果表明,n(2-噻吩甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,催化剂用量0.29 g,反应温度90℃,反应时间2.5 h,产率可达76.5%;各因素对产率的影响程度:反应物摩尔比>反应时间>催化剂用量>反应温度。在最佳反应条件下,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,均有较好产率。 展开更多

关键词 溶剂热 噻吩基 3 4-二氢嘧啶-2-酮

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新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成 被引量：1

9

作者 陈余陆 丁明武 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期67-69,共3页

研究了新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a～7h的合成方法,该方法应用膦亚胺4与苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应,以70%～81%的总产率合成了8种未见文献报道的噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a～7h.所得产物7a～7... 研究了新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a～7h的合成方法,该方法应用膦亚胺4与苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应,以70%～81%的总产率合成了8种未见文献报道的噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a～7h.所得产物7a～7h的结构由NMR,MS,IR和元素分析所确证. 展开更多

关键词 二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物 氮杂WITTIG反应 碳二亚胺 膦亚胺 碳二亚胺

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6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的合成及其除草活性 被引量：1

10

作者 李公春 张洪浩 +1 位作者 朱凤祥 吴长增 《湖北农业科学》 2015年第2期352-354,共3页

以取代苯甲醛、三氟乙酰乙酸乙酯和脲(或硫脲)为原料,以氨基磺酸作催化剂,以无水乙醇为溶剂,在加热搅拌条件下回流反应3 h,得到6个6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物。初步生物活性测试表明该类化合物具有一定的除草活... 以取代苯甲醛、三氟乙酰乙酸乙酯和脲(或硫脲)为原料,以氨基磺酸作催化剂,以无水乙醇为溶剂,在加热搅拌条件下回流反应3 h,得到6个6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物。初步生物活性测试表明该类化合物具有一定的除草活性,但活性不强,在浓度100μg/m L时,最佳抑制效果是化合物d对油菜根长生长抑制率为45%。 展开更多

关键词 6-三氟甲基-3 4 5 6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮 合成 除草活性

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脲基嘧啶酮四氢键二茂铁二聚体:电子相互作用的调控(英文)

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作者 王素敏 赵绒娜 +3 位作者 王奇观 郭浩 李金华 张文慧 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第3期611-616,共6页

以脲基嘧啶酮四重氢键为桥联单元,组装了二茂铁同体二聚体(1?1)。电化学实验显示1?1中两个等同的二茂铁基团的氧化还原电位差值(ΔE)达260 mV,说明1?1中两个二茂铁基团间通过四氢键发生了显著的电子相互作用。在1?1/CHCl_3中逐步加入0.5... 以脲基嘧啶酮四重氢键为桥联单元,组装了二茂铁同体二聚体(1?1)。电化学实验显示1?1中两个等同的二茂铁基团的氧化还原电位差值(ΔE)达260 mV,说明1?1中两个二茂铁基团间通过四氢键发生了显著的电子相互作用。在1?1/CHCl_3中逐步加入0.5、1和2等摩尔的CF_3COOH时,由于脲基嘧啶酮四氢键的逐步解离,二茂铁间的电子相互作用强度逐渐减弱,其ΔE从260 mV逐步减小至150、100和0 mV,此时再加入三乙胺又可以使电子相互作用逐步恢复至初始状态,说明通过加入质子酸、碱可有效调控四氢键体系中发色团间通过氢键的电子相互作用。 展开更多

关键词 脲基嘧啶酮 四氢键 电子相互作用 调控 二茂铁

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四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

12

作者 李慧 余新华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2004-2011,共8页

为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物。初步的生物活性结果表明... 为了得到对表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性和抗肿瘤活性优良的四氢吡啶并噻吩并嘧啶类衍生物,通过Gewald、环化、氯化、亲核取代和缩合反应合成了9个四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类希夫碱衍生物。初步的生物活性结果表明,将活性单元希夫碱引入到四氢吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架能够增强其抑酶活性以及抗肿瘤活性,其中希夫碱单元为杂环的6f~i抑制EGFR和抗肿瘤活性要优于苯环衍生物(6a~e)。尤其是二茂铁基化合物6i展现出了最强活性,其抑制EGFR的效果与阳性药物拉帕替尼(Lapatinib)相当,而抑制MDA-MB-231(IC_(50)=5.2±0.47μmol·L^(-1))的活性则分别是阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬(TAM)的1.7和3.5倍。 展开更多

关键词 Gewald反应 四氢吡啶并[4′ 3′∶4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶 希夫碱

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噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其抑菌活性 被引量：12

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作者 胡海军 严凯 +2 位作者 陈鸿 廖全斌 刘明国 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期31-36,共6页

利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52～74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物... 利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52～74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步探讨了所合成化合物的抑菌活性,结果显示所合成的化合物对真菌的抑制活性优于对细菌的抑制活性,对桔青霉菌的抑制活性在65.2%以上,其中5n的抑菌率最高,达到89.1%。在化合物对细菌的抑制活性中,对绿脓杆菌的抑菌率较好,在52.8～73.0%之间,对金黄色葡萄球菌的抑制活性最低,在43.3～65.5%之间。 展开更多

关键词 四氢环戊二烯并噻吩并嘧啶酮 氮杂WITTIG反应 合成 抑菌活性

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7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量：2

14

作者 尹秀娥 焦娣 +4 位作者 孙冰 麻卿卿 冯健 刘晓平 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期118-125,共8页

目的设计合成一系列7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法以4-(4-羟基苯基)环己酮、氰乙酰胺、单质硫作为起始原料,通过Gewald反应、改进后的Niementowski... 目的设计合成一系列7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法以4-(4-羟基苯基)环己酮、氰乙酰胺、单质硫作为起始原料,通过Gewald反应、改进后的Niementowski喹唑啉缩合反应、三氯氧磷氯代反应、亲核取代反应、脱乙基反应及Williamson反应得到相应的目标化合物,采用MTT法测定目标化合物体外抑制人类肺癌细胞株A549增殖的活性,并初步探究其构效关系。结果与结论目标化合物8a、8c、8f和8k在10μmol·L-1浓度下对肿瘤细胞的抑制率达到30%以上,有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 杂环化合物 四氢苯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶 合成 抗肿瘤活性

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2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮四氢键萘-蒽超分子组装体系:“通过键”机制的单重态能量传递 被引量：1

15

作者 俞茂林 王素敏 +2 位作者 冯科 佟振合 吴骊珠 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期278-286,共9页

设计合成了基于2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮AADD四氢键萘-蒽超分子组装体系UPNa.UPAn.稳态和时间分辨荧光光谱研究表明UPNa.UPAn四氢键组装体可以发生从萘到蒽的高效、快速的单重态能量传递过程.体系内光诱导单重态能量传递的速度和效率远大... 设计合成了基于2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮AADD四氢键萘-蒽超分子组装体系UPNa.UPAn.稳态和时间分辨荧光光谱研究表明UPNa.UPAn四氢键组装体可以发生从萘到蒽的高效、快速的单重态能量传递过程.体系内光诱导单重态能量传递的速度和效率远大于通过F rster机制的单重态能量传递速率,表明组装体系UPNa.UPAn中萘向蒽的光诱导单重态能量传递是经由体系内的F rster和"通过AADD四氢键"的超交换机制发生的. 展开更多

关键词 能量传递 萘 蒽 2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮四氢键

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一步合成1，3，4-三芳基取代3，4，5，6-四氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量：1

16

作者 薛娜 陈也伟 +1 位作者 吕秀阳 胡永洲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期325-329,共5页

以芳基异氰酸酯(1)和β-芳胺基苯丙酮(2)为原料,甲苯为溶剂,在回流条件下一步有效地合成了1,3,4-三芳基取代3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物3,并研究了反应条件对产率的影响.结果表明,该法具有操作简单、原料易得、反应收率高(79～9... 以芳基异氰酸酯(1)和β-芳胺基苯丙酮(2)为原料,甲苯为溶剂,在回流条件下一步有效地合成了1,3,4-三芳基取代3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物3,并研究了反应条件对产率的影响.结果表明,该法具有操作简单、原料易得、反应收率高(79～96%)等优点. 展开更多

关键词 环合反应 芳基异氰酸酯 伊芳胺基苯丙酮 3 4 5 6-四氢嘧啶-2(1H)-酮

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一种吡喃并噻吩并嘧啶酮衍生物与牛血清白蛋白的相互作用研究 被引量：1

17

作者 陈莉 孙绍发 宋功武 《化学与生物工程》 CAS 2011年第12期62-65,共4页

采用荧光光谱法,研究了不同温度下、pH值为7.4时,3-对氯苯基-2-(四氢吡咯-1-基)-5,6,8-三氢吡喃并[3′,4′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮(PPTP)与牛血清白蛋白的相互作用;计算了不同温度下二者的结合常数和结合位点数;并用同步荧光... 采用荧光光谱法,研究了不同温度下、pH值为7.4时,3-对氯苯基-2-(四氢吡咯-1-基)-5,6,8-三氢吡喃并[3′,4′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮(PPTP)与牛血清白蛋白的相互作用;计算了不同温度下二者的结合常数和结合位点数;并用同步荧光技术讨论了PPTP衍生物对牛血清白蛋白构象的影响。结果表明,PPTP主要以静态猝灭方式使牛血清白蛋白荧光强度显著降低,PPTP与牛血清白蛋白之间的作用力主要为疏水作用力。 展开更多

关键词 3-对氯苯基-2-(四氢吡咯-1-基)-5 6 8-三氢吡喃并[3′ 4′ 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶-4(3H)-酮 牛血清白蛋白 荧光猝灭 相互作用

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新型2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成与杀菌活性 被引量：1

18

作者 王科伟 樊月琴 +4 位作者 贾治芳 谢海 孟双明 郭永 冯锋 《山西大同大学学报（自然科学版）》 2012年第2期32-35,共4页

以四甲基哌啶酮为底物,合成一系列噻吩并嘧啶酮衍生物,该方法应用膦亚胺4与芳基异氰酸酯的氮杂wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应。以72%～81%的总产率合成了8种未见文献报道的2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物7a～7h... 以四甲基哌啶酮为底物,合成一系列噻吩并嘧啶酮衍生物,该方法应用膦亚胺4与芳基异氰酸酯的氮杂wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应。以72%～81%的总产率合成了8种未见文献报道的2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物7a～7h。其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分7表现出一定的抑菌活性,其中7f在浓度为5×10-5 g/L时,对黄瓜灰毒菌的抑制率达到71%。 展开更多

关键词 四甲基哌啶酮 噻吩并[2 3-d]嘧啶-4(3H)-酮 氮杂WITTIG反应 抑菌活性

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2-噻吩甲酰三氟丙酮参与的Biginelli反应

19

作者 李公春 牛玉娇 +1 位作者 孙娜 吕春杰 《山东化工》 CAS 2023年第15期63-64,69,共3页

采用Biginelli反应,在氨基磺酸催化下,无水乙醇为溶剂,以2-噻吩甲酰三氟丙酮、芳香醛和脲作原料,合成了一系列5-(2-噻吩甲酰)-6-羟基-6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物,产率可达82%~98%。

关键词 BIGINELLI反应 3 4 5 6-四氢嘧啶-2-酮 三氟甲基 合成

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利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究 被引量：2

20

作者 李瑞建 郑雪清 +2 位作者 房艳芬 齐武肖 郝小燕 《中国医药导报》 CAS 2010年第22期34-35,共2页

目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了... 目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。 展开更多

关键词 工艺研究 药物中间体 利培酮 3-(2-氯乙基)-2-甲基-6 7 8 9-四氢-4H-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮

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