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薰衣草精油缓释固体分散体的制备及其体外释药性能研究
1
作者 王园园 顾志荣 +2 位作者 郭燕 毛小文 葛斌 《中国野生植物资源》 CSCD 2024年第2期14-19,共6页
目的:优化薰衣草精油(LEO)缓释固体分散体的制备工艺,并探讨体外释药模型。方法:以芳樟醇及乙酸芳樟酯为指标,建立气相-色谱质谱联用(GC-MS)技术测定溶出度的方法;选用硬脂酸、聚乙二醇6000(PEG 6000)和单硬脂酸甘油酯为辅料,优化辅料配... 目的:优化薰衣草精油(LEO)缓释固体分散体的制备工艺,并探讨体外释药模型。方法:以芳樟醇及乙酸芳樟酯为指标,建立气相-色谱质谱联用(GC-MS)技术测定溶出度的方法;选用硬脂酸、聚乙二醇6000(PEG 6000)和单硬脂酸甘油酯为辅料,优化辅料配比,采用熔融法制备LEO缓释固体分散体,考察其体外释药性能。结果:LEO缓释固体分散体的最佳处方配比为硬脂酸∶PEG 6000∶单硬脂酸甘油酯:LEO=3∶5∶1∶1,该条件下所制备的固体分散体在体外能够持续释药12 h,体外释药符合一级动力学模型。结论:所优选的处方配比工艺稳定可靠,所得缓释固体分散体能显著改善药物溶出,缓释效果令人满意。 展开更多
关键词 薰衣草精油 缓释固体分散体 处方配比 体外释放 硬脂酸 聚乙二醇6000 单硬脂酸甘油酯
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金雀异黄酮纳米固体分散体的制备及特性研究
2
作者 张彦翠 邱晨旭 +2 位作者 高建亭 王飞 赵兴华 《动物医学进展》 北大核心 2024年第5期61-67,共7页
为提高金雀异黄酮(genistein,GEN)的溶解度,选用聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30为载体,采用旋转蒸发法制备金雀异黄酮纳米固体分散体(GEN-PVP K30 SD);通过粉末X射线衍射、差示扫描量热和体外溶出试验筛选最佳比例;利用... 为提高金雀异黄酮(genistein,GEN)的溶解度,选用聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30为载体,采用旋转蒸发法制备金雀异黄酮纳米固体分散体(GEN-PVP K30 SD);通过粉末X射线衍射、差示扫描量热和体外溶出试验筛选最佳比例;利用傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜和动态光散射对固体分散体进行表征,并进行稳定性研究。结果显示,在粉末X射线衍射和差示扫描量热分析中,不同药载比(1∶3、1∶5、1∶7、1∶9)的旋蒸样品均无GEN晶体特征峰和吸热峰,表明GEN以无定形态分散于载体,固体分散体制备成功;GEN的累积溶出率仅为0.17%,不同药载比固体分散体的累积溶出率分别为20%、46%、82%、99%;药载比1∶9的样品黏度大,因此最佳选择为药载比1∶7。红外结果显示,GEN与载体间产生了氢键;GEN-PVP K30 SD为不规则的块状结构,粒径为156 nm±3 nm,且GEN-PVP K30 SD在180 d内稳定性良好。结果表明,通过旋转蒸发法成功制备了金雀异黄酮纳米固体分散体,累积溶出率显著高于GEN。 展开更多
关键词 金雀异黄酮 固体分散体 纳米 聚乙烯吡咯烷酮 累积溶出率
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吲哚美辛共晶和共无定型态固体分散体的研究进展
3
作者 张莹 刘晶晶 邓月义 《山东化工》 CAS 2024年第6期75-78,共4页
吲哚美辛是一种经典的非甾体类抗炎药,近年来,吲哚美辛的药理作用在不断扩大,可以用于治疗多种疾病。但存在溶解度差,生物利用度低的问题。共晶和共无定型态固体分散体技术已被广泛应用于提高药物的溶解度和生物利用度。因此,通过对相... 吲哚美辛是一种经典的非甾体类抗炎药,近年来,吲哚美辛的药理作用在不断扩大,可以用于治疗多种疾病。但存在溶解度差,生物利用度低的问题。共晶和共无定型态固体分散体技术已被广泛应用于提高药物的溶解度和生物利用度。因此,通过对相关文献进行梳理与总结,介绍了吲哚美辛共晶、共无定型态固体分散体、制备方法和表征技术的研究进展。 展开更多
关键词 吲哚美辛 共晶 共无定型态固体分散体
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黄芩素固体分散体的制备、表征及体内外释药研究
4
作者 高建亭 路晨月 +1 位作者 师鑫潮 何欣 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期2169-2177,共9页
【目的】改善黄芩素(baicalein,BAI)的溶解性能,提高其溶出度和生物利用度,扩大其临床应用。【方法】本研究以聚乙烯己内酰胺-聚乙烯乙酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为载体,采用旋转蒸发法制备黄芩素固体分散体(BAI-ASD),并对其进... 【目的】改善黄芩素(baicalein,BAI)的溶解性能,提高其溶出度和生物利用度,扩大其临床应用。【方法】本研究以聚乙烯己内酰胺-聚乙烯乙酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为载体,采用旋转蒸发法制备黄芩素固体分散体(BAI-ASD),并对其进行表征,包括:利用粉末X射线衍射(PXRD)中特征衍射峰的位置、强度等信息,初步判断固体分散体是否制备成功;利用差示扫描量热(DSC)进行热性质研究;利用傅里叶红外光谱(FT-IR)分析分子间相互作用;利用扫描电子显微镜(SEM)观察微观形貌。通过溶出试验考察其体外释药性能,在此基础上考察鸡口服BAI-ASD的药动学特征。【结果】旋转蒸发法产物的PXRD中无BAI的晶体衍射峰,同时DSC中也无明显的吸热峰,表明成功制备了BAI-ASD,且BAI在ASD中以无定形态存在。体外溶出结果显示,BAI在240 min内的累积溶出仅为6.62%,药物与载体比例为1∶9和2∶8时ASD的累积溶出提高,240 min内的累积溶出分别为29.89%和52.67%。稳定性研究结果显示,BAI-ASD在45℃,75%RH条件下,90 d内稳定性良好。药动学结果显示,鸡灌胃给药24 h内BAI-ASD的峰浓度(C max(0-24))和药时曲线下面积(AUC(0-24))分别为(5.20±0.82)μg/mL和(17.03±0.67)μg·h/mL,分别为BAI的1.91和2.64倍。【结论】以Soluplus为载体利用旋转蒸发法制备的BAI-ASD稳定性良好,可有效提高BAI的累积溶出和口服生物利用度。 展开更多
关键词 黄芩素(BAI) 无定形固体分散体 Soluplus 累积溶出度 生物利用度
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固体分散体制备技术及质量控制研究进展
5
作者 张晓阳 应泽华 +1 位作者 郭抒博 李文龙 《中国粉体技术》 CAS CSCD 2024年第2期96-112,共17页
【目的】从固体分散体(solid dispersions,SDs)制备技术和质量控制角度出发,揭示SDs技术在药物制剂领域的发展现状与挑战,旨在为SDs技术的进一步推广应用提供参考。【研究现状】总结熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、机械分散法等SDs制备技... 【目的】从固体分散体(solid dispersions,SDs)制备技术和质量控制角度出发,揭示SDs技术在药物制剂领域的发展现状与挑战,旨在为SDs技术的进一步推广应用提供参考。【研究现状】总结熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、机械分散法等SDs制备技术,其中熔融法又包括传统熔融法、热熔挤出法、熔融凝聚、KinetiSol~?Dispersing、3D打印技术等,溶剂法又包括喷雾干燥、冷冻干燥、流化床干燥、超临界流体法、共沉淀法和静电纺丝法等;目前SDs制备技术存在需要使用有毒溶剂,可能导致药物热降解以及扩展性较差的问题。并归纳总结溶出度、药物和聚合物之间的相互作用、固态等SDs质量控制因素,重点强调一直被研究人员忽视的SDs粉体学性质。【展望】认为今后的研究重点应在开发或引入更多高效、无毒、稳定和扩展性好的SDs制备技术方面,并且要不断完善SDs的质量控制体系。 展开更多
关键词 固体分散体 制备技术 热熔挤出 3D打印 喷雾干燥 流化床 质量控制 粉体学性质
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载多西紫杉醇米替福新固体分散体的表征
6
作者 袁燕 王瑛颖 +1 位作者 吕蕴麒 王浩 《锦州医科大学学报》 CAS 2024年第2期45-50,共6页
目的考察米替福新固体分散体中多西紫杉醇的载药、增溶和溶出行为。方法以米替福新为载体材料,通过共溶液-溶剂挥发法制备载多西紫杉醇的固体分散体,差示热分析和热重分析考察米替福新和多西紫杉醇的复合行为、X-射线衍射分析考察材料... 目的考察米替福新固体分散体中多西紫杉醇的载药、增溶和溶出行为。方法以米替福新为载体材料,通过共溶液-溶剂挥发法制备载多西紫杉醇的固体分散体,差示热分析和热重分析考察米替福新和多西紫杉醇的复合行为、X-射线衍射分析考察材料表面的复合情况,高效液相色谱-紫外分光光度法测定多西紫杉醇的增溶和溶出量并绘制累积释放量经时曲线。结果差示热分析-热重分析曲线和X-射线衍射图谱结果均显示随着米替福新中多西紫杉醇的从无到有、从少到多,曲线和图谱中米替福新的特征逐渐减少,而多西紫杉醇的特征逐渐增多。当多西紫杉醇载量为40%以下时,其能够完全被米替福新增溶,当多西紫杉醇载量在50%及以上时,只有部分多西紫杉醇能够被增溶,且增溶过程需要约2 h。结论以米替福新为固体分散体的载体材料可以复合多西紫杉醇,并且可以在一定载量下对多西紫杉醇进行完全或部分增溶。 展开更多
关键词 多西紫杉醇 米替福新 固体分散体 载药 增溶
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薰衣草精油缓释固体分散体对失眠小鼠的治疗作用及对单胺类神经递质的影响研究 被引量：1
7
作者 苏晓艳 毛小文 +3 位作者 顾志荣 巩亦萍 马薇 谢宇平 《中国野生植物资源》 CSCD 2023年第11期1-6,14,共7页
目的:研究薰衣草精油(LEO)缓释固体分散体对失眠小鼠的治疗作用及对单胺类神经递质的影响。方法:将60只昆明种小鼠(雌雄各半)随机分为正常对照组、氯苯丙氨酸(PCPA)模型组、地西泮阳性药物组、LEO缓释固体分散体低、中、高剂量给药组,每... 目的:研究薰衣草精油(LEO)缓释固体分散体对失眠小鼠的治疗作用及对单胺类神经递质的影响。方法:将60只昆明种小鼠(雌雄各半)随机分为正常对照组、氯苯丙氨酸(PCPA)模型组、地西泮阳性药物组、LEO缓释固体分散体低、中、高剂量给药组,每组10只。除正常对照组外,其余各组小鼠腹腔注射PCPA混悬液450 mg/kg,连续2 d,复制失眠模型,正常对照组腹腔注射等体积生理盐水(NS)。腹腔注射PCPA第2 d后,阳性药物组灌胃地西泮(0.92 mg/kg),低、中、高剂量给药组灌胃LEO缓释固体分散(1.67、3.34、6.68 g/kg),正常对照组与PCPA模型组按比例灌胃同体积NS,1次/d,连续7 d。在实验前及造模成功后每天固定时间分别称定各组小鼠的体质量,连续7 d。第6 d灌胃60 min后,各组小鼠腹腔注射戊巴比妥钠(45 mg/kg),采用翻正反射实验测定小鼠的睡眠持续时间。第7 d灌胃后60 min,对全部小鼠采用旷场实验进行行为学测试,观察并记录小鼠在3 min内的水平活动得分、垂直活动得分及修饰活动得分。末次给药24 h后取各组小鼠大脑海马及脑干组织,采用高效液相色谱-电化学检测系统测定海马及脑干组织中去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)、高香草酸(HVA)、二羟基苯乙酸(DOPAC)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)等单胺类神经递质及代谢产物的含量变化。结果:与PCPA模型组相比,LEO高、中、低剂量组的体质量均显著增加(P<0.05或P<0.01),睡眠持续时间均显著延长(P<0.05或P<0.01);LEO高、中剂量组的水平活动得分与垂直活动得分均显著增加(P<0.05或P<0.01);LEO高、中、低剂量组小鼠的海马、脑干组织中5-HT含量均显著升高(P<0.01),DA含量均显著降低(P<0.01)。结论:LEO缓释固体分散体具有明确的改善睡眠作用,其机制可能与调节脑内单胺类神经递质含量有关。 展开更多
关键词 薰衣草精油 缓释固体分散体 失眠 单胺类神经递质
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不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响
8
作者 刘沛 常金花 +5 位作者 薛禾菲 王雨欣 徐林 张领 刘翠哲 周剑宇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期349-357,共9页
目的 考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法 以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫... 目的 考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法 以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫描电镜、傅里叶红外光谱研究物相特征,拟合水接触角曲线。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、3种制备工艺所得固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h采血,UPLC-MS/MS法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 固体分散体溶解度、120 min内累积溶出度高于原料药,以共沉淀法所得更明显。薯蓣皂苷元以无定形态存在于共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体中,以晶体存在于冷冻干燥法所得固体分散体中。薯蓣皂苷元与Soluplus之间存在相互作用。固体分散体水接触角小于原料药、物理混合物,共沉淀法所得固体分散体的水接触角最小,润湿性最强。共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体的溶解机制为载体控制,冷冻干燥法所得固体分散体的溶解机制为药物控制。与原料药比较,共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)、C_(max)升高(P<0.05,P<0.01),CL_(z/F)降低(P<0.01),相对生物利用度分别为576.69%、447.80%。结论 共沉淀法更适合制备薯蓣皂苷元固体分散体。 展开更多
关键词 薯蓣皂苷元 固体分散体 制备工艺 体外溶出 物相特征 体内药动学
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氟苯尼考固体分散体的研制
9
作者 李艳玲 郭永刚 +1 位作者 李佳禧 赵建平 《现代牧业》 2023年第2期41-45,共5页
探索氟苯尼考固体分散体的最佳配比方案和制备方法。以聚乙二醇2000、4000、6000为载体,采用熔融法和溶剂法制备氟苯尼考固体分散体,对比其溶出率,筛选其最佳制备方法和药辅比。结果显示,聚乙二醇2000、4000、6000对氟苯尼考有明显的增... 探索氟苯尼考固体分散体的最佳配比方案和制备方法。以聚乙二醇2000、4000、6000为载体,采用熔融法和溶剂法制备氟苯尼考固体分散体,对比其溶出率,筛选其最佳制备方法和药辅比。结果显示,聚乙二醇2000、4000、6000对氟苯尼考有明显的增溶作用。以聚乙二醇4000为载体,采用熔融法制备比例为1∶5的氟苯尼考固体分散体溶出效果最好,该制备方法操作简便,易于质量控制,有效地提高了氟苯尼考的溶出度。 展开更多
关键词 氟苯尼考 固体分散体 溶出度
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姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究 被引量：1
10
作者 许洁 蒋岩 +3 位作者 董扬扬 赵丽艳 张万明 张丹参 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1397-1403,共7页
目的制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5... 目的制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,UPLC法测定姜黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果自胶束化固体分散体呈圆球形,表面光滑,分散均匀,无粘连,60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm,PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在,与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较,自胶束化固体分散体C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),相对生物利用度增加至7.05倍。结论自胶束化固体分散体可改善姜黄素体外溶出度、体内生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 自胶束化固体分散体 制备 体内药动学 溶剂蒸发法 UPLC
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依鲁替尼无定形固体分散体的制备及体外溶出度研究 被引量：1
11
作者 汪涛 冯菊红 +3 位作者 张朵朵 陈雅婷 盛余豪 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2023年第3期25-29,共5页
以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依... 以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为:依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。 展开更多
关键词 依鲁替尼 固体分散体 体外累积溶出度 溶剂法
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舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究
12
作者 陈雅婷 冯菊红 +4 位作者 汪诗雨 周洁 刘云 沈宇寒 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 2023年第6期28-34,共7页
为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行... 为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。 展开更多
关键词 舒尼替尼 固体分散体 溶剂蒸发法 胶囊剂 体外累积溶出度
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厄洛替尼固体分散体稳定化载体研究
13
作者 宁尚琦 贾舒宇 +1 位作者 景秋芳 任福正 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期69-75,共7页
固体分散体(SDs)是提高难溶性药物溶出度的主要技术之一,它能保持长期物理稳定性的关键是选择合适载体。采用溶剂挥发法,选用6种聚合物为载体,制备厄洛替尼(ERL)SDs;通过Flory-Huggins相互作用参数χ与反溶剂显微观察评估了聚合物与ERL... 固体分散体(SDs)是提高难溶性药物溶出度的主要技术之一,它能保持长期物理稳定性的关键是选择合适载体。采用溶剂挥发法,选用6种聚合物为载体,制备厄洛替尼(ERL)SDs;通过Flory-Huggins相互作用参数χ与反溶剂显微观察评估了聚合物与ERL的相容性及对ERL结晶的影响,同时利用聚焦光束反射测量仪(FBRM)在线分析了聚合物对结晶过程的调控作用机制;对不同比例SDs的固态性质进行表征,并测定了样品的无定型状态。结果表明,优选出的羟丙甲基纤维素能长期保持SDs中药物的无定型态,相互作用参数χ计算、反溶剂显微观察及FBRM分析3种方法联合应用有助于快速选择最适载体。 展开更多
关键词 厄洛替尼 固体分散体 载体 稳定性 羟丙甲基纤维素
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氟苯尼考固体分散体的制备、优化及体内外释药评价
14
作者 张雨晴 刘连超 +2 位作者 高建亭 赵兴华 何欣 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2023年第8期41-47,共7页
为提高氟苯尼考(FF)的溶解度和体内外释药性能,本试验以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF)为载体,利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体(FF-HF ASD),采用粉末X-射线衍射(PXRD)、红外光谱扫描(FT-IR)... 为提高氟苯尼考(FF)的溶解度和体内外释药性能,本试验以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF)为载体,利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体(FF-HF ASD),采用粉末X-射线衍射(PXRD)、红外光谱扫描(FT-IR)和差示扫描量热(DSC)对FF-HF ASD进行表征,以体外溶出试验为指标进行FF-HF ASD制备方法的优化;通过扫描电子显微镜(SEM)测定FF-HF ASD的形态和粒径;对其稳定性进行考察;通过在肉鸡体内的药动学参数分析其体内释药规律。结果显示,制备的FF-HF ASD无FF晶体衍射峰,无FF的晶体熔点峰,FF以无定形态分散于载体中,形成了无定形固体分散体;当FF与载体在反溶剂中的搅拌时间为5 min、反溶剂温度为25℃时,制备出的固体分散体的体外溶出最佳;该固体分散体在(25±5)℃、相对湿度为(75±3)%的条件下1个月内稳定性良好;与FF原料药相比,FF-HF ASD在肉鸡体内的生物利用度提高了约30.6%。结果表明,利用共沉淀法可成功制备溶解性良好的氟苯尼考无定形固体分散体,该固体分散体稳定性良好,且可提高氟苯尼考在肉鸡体内的生物利用度。 展开更多
关键词 氟苯尼考 无定形固体分散体 共沉淀法 溶解度
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芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究 被引量：1
15
作者 李伟宏 孟醒 +1 位作者 王风云 董亚楠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1754-1759,共6页
目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K3... 目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在。Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物,120 min内累积溶出度达90%。与原料药、PVP K30固体分散体比较,Soluplus固体分散体t max缩短(P<0.05),表观t 1/2延长(P<0.05),C max、AUC 0~t、AUC 0~∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍。结论Soluplus固体分散体可改善芹菜素溶解度、溶出度、生物利用度。 展开更多
关键词 芹菜素 Soluplus固体分散体 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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不同载体材料卡维地洛固体分散体性质研究
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作者 韩曼 蔡杰 孙考祥 《广东化工》 CAS 2023年第7期45-46,57,共3页
本文以卡维地洛为模型药物,研究第三代载体材料在难溶性药物固体分散体技术中的应用。本文分别以共聚维酮、丙烯酸树脂、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯为载体材料,以溶剂法制备固体分散体。通过X射线衍射以及差... 本文以卡维地洛为模型药物,研究第三代载体材料在难溶性药物固体分散体技术中的应用。本文分别以共聚维酮、丙烯酸树脂、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯为载体材料,以溶剂法制备固体分散体。通过X射线衍射以及差示扫描量热检测对其进行表征,结果显示卡维地洛吸热峰消失,表明药物以无定型态载于介质中。卡维地洛原料药和物理混合物60分钟溶出度未超过10%,卡维地洛固体分散体的溶出速度显著提高,其中以丙烯酸树脂为载体的处方效果最佳,其溶出度接近80%。第三代载体材料能显著提高卡维地洛的溶解度,为固体分散体技术解决药物难溶性问题提供了新思路,为其工业化生产的应用提供参考。 展开更多
关键词 卡维地洛 难溶性药物 固体分散体 载体材料 溶出度
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木犀草素-聚乙二醇400/PVP k30固体分散体的制备及体内外评价
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作者 吕鑫科 曾爱国 《西北药学杂志》 CAS 2023年第6期100-104,共5页
目的制备木犀草素-聚乙二醇(PEG)400/PVP k30固体分散体,并评价其体外溶出和体内生物利用度。方法以PEG 400为溶剂、PVP k30为载体材料,用溶剂-熔融法制备木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体,用差示扫描量热法(differential scanning c... 目的制备木犀草素-聚乙二醇(PEG)400/PVP k30固体分散体,并评价其体外溶出和体内生物利用度。方法以PEG 400为溶剂、PVP k30为载体材料,用溶剂-熔融法制备木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和粉末X-线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)分析木犀草素在固体分散体中的分散状态,并考察固体分散体对木犀草素溶解度和溶出度的影响。分别用木犀草素和木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体灌胃SD大鼠,于预定时间采取血样,用HPLC法测定血浆样品中木犀草素的质量浓度,计算药动学参数。结果DSC和PXRD结果显示,木犀草素以无定形状态或分子状态分散在固体分散体中。固体分散体将木犀草素的溶解度从0.60μg·mL^(-1)提高至25.06μg·mL^(-1),体外溶出度也显著提高。体内药动学参数显示,木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体的达峰质量浓度提高了5倍,体内生物利用度提高了9倍。结论木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体显著改善了木犀草素的溶出特性和吸收,提高了体内生物利用度。 展开更多
关键词 木犀草素 固体分散体 聚乙二醇400 溶出度 生物利用度
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载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体的制备及体外溶出研究
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作者 程伟康 郑华 +2 位作者 郝贵周 翟立海 孙勇 《中南药学》 CAS 2023年第2期380-385,共6页
目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己... 目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为抑晶辅料,制备单元及多元体系固体分散体。利用粉未X射线衍射法(PXRD)与差示扫描量热法(DSC)对其进行物相表征,并通过体外模拟过饱和溶出试验对聚合物的过饱和增溶能力、抑晶剂的抑晶效果进行考察。结果 结果表明,HPMC 100LV型号聚合物在过饱和增溶上具有较强优势。析晶抑制能力表现为泊洛沙姆188> HPMC E5> Soluplus,且抑晶剂联合用量在药物的0.5倍时抑晶效果最优。结论本研究构建了载体-抑晶剂多元体系固体分散体,可为进一步解决难溶性药物在胃肠道析出及过饱和释药系统的开发提供理论指导。 展开更多
关键词 过饱和释药系统 固体分散体 多元体系 抑晶 热熔挤出
原文传递
一种新型固体分散体型控水剂的研制及评价
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作者 麻路 孙林 +4 位作者 张译 任杨 李志臻 汪洋 张强 《天然气与石油》 2023年第1期98-103,共6页
海上油田高含水问题突出,现有控水剂难以应对复杂井况的治理需求,有必要结合海上油田生产特点开展高性能控水剂的研究。通过借鉴海上油田连续封隔体、ICD筛管完井的集成控水成功经验,筛选出可应用于油田控水的功能固体颗粒P-in-135,该... 海上油田高含水问题突出,现有控水剂难以应对复杂井况的治理需求,有必要结合海上油田生产特点开展高性能控水剂的研究。通过借鉴海上油田连续封隔体、ICD筛管完井的集成控水成功经验,筛选出可应用于油田控水的功能固体颗粒P-in-135,该颗粒具有粒径小、亲油疏水、热稳定性高和表面活性高的应用特性,基于功能固体颗粒,通过化学手段制备出新型固体分散体型控水剂,并对其进行耐温耐盐性、注入性、选择性、耐冲刷性等性能评价,以此确定控水剂适用边界条件。评价实验表明,新型固体分散体型控水剂适用于温度≤120℃、矿化度≤50 000 mg/ L、渗透率≥250 mD的储层条件,油相封堵率<20%、水相封堵率≥83%、驱替量108 PV条件下耐冲刷性优良。新型固体分散体型控水剂应用性能优良,针对中高渗储层具有一定的普遍适用性,应用前景广阔。 展开更多
关键词 固体分散体 控水剂 海上油田 疏水颗粒
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固体分散体技术在制剂开发中的研究进展
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作者 申升 《山东化工》 CAS 2023年第11期86-88,共3页
难溶性药物由于溶解性和溶出度较低,限制了其在体内的吸收分布,进而影响药物发挥药效。固体分散体技术是改善难溶性药物溶解度、提高体内生物利用度的有效方法之一,该技术在制剂研发中已广泛应用。本文综述了固体分散体的常用载体材料... 难溶性药物由于溶解性和溶出度较低,限制了其在体内的吸收分布,进而影响药物发挥药效。固体分散体技术是改善难溶性药物溶解度、提高体内生物利用度的有效方法之一,该技术在制剂研发中已广泛应用。本文综述了固体分散体的常用载体材料以及制备工艺的研究进展,期望为固体分散体制备技术的研究提供参考。 展开更多
关键词 固体分散体 载体材料 制备工艺 生物利用度 溶出度
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