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新型阿片类镇痛药的研发进展
1
作者
贺春波
王丹
+3 位作者
杨淑佳
周开文
邓怡平
董守良
《中国药房》
CAS
北大核心
2024年第17期2176-2180,共5页
阿片类镇痛药是目前已知疗效最好的镇痛药,然而其便秘、耐受和成瘾等毒副作用严重限制了其临床应用。随着对阿片受体信号转导机制的深入认知和药物设计技术的不断进步,研究者们近年来尝试了许多有前景、不同于传统的改造吗啡骨架结构的...
阿片类镇痛药是目前已知疗效最好的镇痛药,然而其便秘、耐受和成瘾等毒副作用严重限制了其临床应用。随着对阿片受体信号转导机制的深入认知和药物设计技术的不断进步,研究者们近年来尝试了许多有前景、不同于传统的改造吗啡骨架结构的全新方法,致力于开发低毒高效的阿片类镇痛药。本文聚焦于目前比较主流的偏向性激动、“一药多靶”和外周激动3种新型研发策略,介绍了各个策略实现镇痛活性与不良反应相对分离的基本原理,并结合相应代表性药物的最新研究进展进行简要综述。其中,近期获批上市的新型阿片类镇痛药奥赛利定和泰吉利定都是偏向性μ阿片受体激动剂,Cebranopadol是典型的“一药多靶”镇痛药,NFEPP是外周阿片受体激动剂的代表性药物。上述几种研发策略相辅相成,为阿片类镇痛新药的研发提供了借鉴与参考。
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关键词
阿片类镇痛药
偏向性
激动剂
一药多靶
外周激动剂
新药研发
下载PDF
职称材料
新型外周Kappa阿片受体激动剂CR845在Ⅱ期临床试验中获阳性结果
2
作者
邢爱敏
《药学进展》
CAS
2012年第6期285-285,共1页
CaraTherapeutics公司近日称其研发的肽类kappa阿片受体激动剂CR845在用于急性手术后镇痛的Ⅱ期临床研究中达到主要考察指标。该双盲、双随机、安慰剂对照临床研究有203名行腹腔镜下子宫切除术的女性患者参加,她们被随机分为4组,
关键词
外周
Kappa阿片受体
激动剂
急性手术后疼痛
CR845
原文传递
管通治疗直立性低血压的自身对照研究
3
作者
赵成三
汪华
张亚军
《世界今日医学杂志》
2003年第11期709-710,共2页
目的 观察管通(米多君)对直立性低血压的疗效。方法 采用自身临床对照试验观察管通对10例直立性低血压的疗效。结果 血压于治疗wk2开始升高(90%),显著升高在wk4,wk6末达高峰(P<0.01).结论 管通对调升直立性低血压有明显疗效,且...
目的 观察管通(米多君)对直立性低血压的疗效。方法 采用自身临床对照试验观察管通对10例直立性低血压的疗效。结果 血压于治疗wk2开始升高(90%),显著升高在wk4,wk6末达高峰(P<0.01).结论 管通对调升直立性低血压有明显疗效,且无明显不良反应。
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关键词
管通
治疗
直立性低血压
米多君
外周
a1肾上腺素能受体
激动剂
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职称材料
题名
新型阿片类镇痛药的研发进展
1
作者
贺春波
王丹
杨淑佳
周开文
邓怡平
董守良
机构
德州学院药学院
新型药用辅料与缓控释制剂山东省工程研究中心
德州学院健康医学院
兰州大学生命科学学院动物学与生物医学系
甘肃省新药临床前研究重点实验室
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2024年第17期2176-2180,共5页
基金
山东省自然科学基金项目:(No.ZR2023QH304)
德州学院科学研究基金项目:(No.2021xjrc212)。
文摘
阿片类镇痛药是目前已知疗效最好的镇痛药,然而其便秘、耐受和成瘾等毒副作用严重限制了其临床应用。随着对阿片受体信号转导机制的深入认知和药物设计技术的不断进步,研究者们近年来尝试了许多有前景、不同于传统的改造吗啡骨架结构的全新方法,致力于开发低毒高效的阿片类镇痛药。本文聚焦于目前比较主流的偏向性激动、“一药多靶”和外周激动3种新型研发策略,介绍了各个策略实现镇痛活性与不良反应相对分离的基本原理,并结合相应代表性药物的最新研究进展进行简要综述。其中,近期获批上市的新型阿片类镇痛药奥赛利定和泰吉利定都是偏向性μ阿片受体激动剂,Cebranopadol是典型的“一药多靶”镇痛药,NFEPP是外周阿片受体激动剂的代表性药物。上述几种研发策略相辅相成,为阿片类镇痛新药的研发提供了借鉴与参考。
关键词
阿片类镇痛药
偏向性
激动剂
一药多靶
外周激动剂
新药研发
Keywords
opioid analgesic
biased agonist
one drug-multiple targets
peripheral agonist
new drug development
分类号
R971 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
新型外周Kappa阿片受体激动剂CR845在Ⅱ期临床试验中获阳性结果
2
作者
邢爱敏
出处
《药学进展》
CAS
2012年第6期285-285,共1页
文摘
CaraTherapeutics公司近日称其研发的肽类kappa阿片受体激动剂CR845在用于急性手术后镇痛的Ⅱ期临床研究中达到主要考察指标。该双盲、双随机、安慰剂对照临床研究有203名行腹腔镜下子宫切除术的女性患者参加,她们被随机分为4组,
关键词
外周
Kappa阿片受体
激动剂
急性手术后疼痛
CR845
分类号
R971 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
管通治疗直立性低血压的自身对照研究
3
作者
赵成三
汪华
张亚军
机构
湖北省荆州市第一人民医院
出处
《世界今日医学杂志》
2003年第11期709-710,共2页
文摘
目的 观察管通(米多君)对直立性低血压的疗效。方法 采用自身临床对照试验观察管通对10例直立性低血压的疗效。结果 血压于治疗wk2开始升高(90%),显著升高在wk4,wk6末达高峰(P<0.01).结论 管通对调升直立性低血压有明显疗效,且无明显不良反应。
关键词
管通
治疗
直立性低血压
米多君
外周
a1肾上腺素能受体
激动剂
分类号
R544.2 [医药卫生—心血管疾病]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型阿片类镇痛药的研发进展
贺春波
王丹
杨淑佳
周开文
邓怡平
董守良
《中国药房》
CAS
北大核心
2024
0
下载PDF
职称材料
2
新型外周Kappa阿片受体激动剂CR845在Ⅱ期临床试验中获阳性结果
邢爱敏
《药学进展》
CAS
2012
0
原文传递
3
管通治疗直立性低血压的自身对照研究
赵成三
汪华
张亚军
《世界今日医学杂志》
2003
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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