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蛋白激酶CK2及其抑制剂在肿瘤多药耐药中的研究进展
1
作者 凌娜 徐贵国 +3 位作者 高铭泽 李玮璐 汲晨锋 王海峰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第2期258-266,273,共10页
肿瘤耐药性是临床上化疗失败的主要原因之一。蛋白激酶CK2是一种高度保守、具有广泛生物学活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可磷酸化数百种底物。CK2的激活及过表达在肿瘤发生、发展及耐药过程中起到重要作用,并且CK2通过多种机制和信号通... 肿瘤耐药性是临床上化疗失败的主要原因之一。蛋白激酶CK2是一种高度保守、具有广泛生物学活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可磷酸化数百种底物。CK2的激活及过表达在肿瘤发生、发展及耐药过程中起到重要作用,并且CK2通过多种机制和信号通路参与耐药细胞中药物的外排、DNA损伤修复以及药物逃逸反应等,并调控耐药细胞中分子伴侣的活性。本研究主要对蛋白激酶CK2的结构功能及其在肿瘤多药耐药中的作用机制进行综述,并对CK2抑制剂在血液系统肿瘤、乳腺癌、胃癌、肺癌等多种实体瘤中的应用进行了探讨,为临床上开发新的肿瘤耐药分子标志物以及肿瘤的靶向治疗提供新的思路和治疗方案。 展开更多
关键词 蛋白激酶CK2 CK2抑制剂 肿瘤 多药耐药 作用机制
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多药耐药相关蛋白转运体在药物性肝损伤中的作用研究进展
2
作者 王欣 史磊磊 +2 位作者 张雨涵 谢允东 刘继平 《中国药物警戒》 2024年第2期229-234,共6页
肝脏是人体新陈代谢最旺盛的器官,也是体内多种药物的解毒器官。当长期或过量使用药物时会增加药物性肝损伤(DILI)的风险。多药耐药相关蛋白(MRPs)是位于细胞膜上的功能蛋白,可转运多种药物,在DILI中发挥重要作用。MRPs功能的抑制、缺... 肝脏是人体新陈代谢最旺盛的器官,也是体内多种药物的解毒器官。当长期或过量使用药物时会增加药物性肝损伤(DILI)的风险。多药耐药相关蛋白(MRPs)是位于细胞膜上的功能蛋白,可转运多种药物,在DILI中发挥重要作用。MRPs功能的抑制、缺失是药物肝毒性产生的重要原因。本文对MRPs的结构、表达部位及功能进行归纳,并对MRPs与DILI的关系及其改善DILI的机制进行总结,期望更好地了解MRPs转运体与DILI的关系,为后续防治DILI提供参考。 展开更多
关键词 多药耐药相关蛋白 药物性肝损伤 核因子相关受体 转运
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小细胞肺癌耐药细胞的建立及生物学特性和多药耐药性鉴定
3
作者 韩勇青 王正元 +3 位作者 戴秀芬 王子冉 李静 戚欣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期279-284,共6页
目的建立对顺铂与依托泊苷抵抗的小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)耐药细胞NCI-H446/EP,对其生物学特性和多药耐药性进行评价。方法裸鼠皮下接种SCLC NCI-H446细胞构建异种移植瘤体内模型,给予SCLC一线EP方案治疗,诱导体内耐药... 目的建立对顺铂与依托泊苷抵抗的小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)耐药细胞NCI-H446/EP,对其生物学特性和多药耐药性进行评价。方法裸鼠皮下接种SCLC NCI-H446细胞构建异种移植瘤体内模型,给予SCLC一线EP方案治疗,诱导体内耐药,剥离瘤组织体外培养获得耐药细胞。体外实验检测其耐药系数,细胞倍增时间,细胞周期分布,多药耐药基因(MDR1)、耐药相关蛋白的表达,体内验证其耐药性。结果NCI-H446成瘤裸鼠给予EP治疗,8周后产生获得性耐药,经分离培养获得耐药细胞株NCI-H446/EP。该细胞株对顺铂、依托泊苷、SN38和阿霉素的耐药系数分别是12.01、18.36、65.4和10.12。与亲本细胞相比,耐药细胞G 0/G 1期比例明显增加,G 2/M期细胞比例减少,倍增时间延长。耐药细胞MDR1在mRNA及蛋白水平均高于亲本细胞,在体内也具有耐药性。结论成功构建了SCLC耐药细胞株NCI-H446/EP,该细胞具有多药耐药的基本特征,可用于抗SCLC药物筛选及耐药机制的研究。 展开更多
关键词 小细胞肺癌 化疗 顺铂 依托泊苷 细胞周期 多药耐药
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从癌症中医治疗原则探讨中药逆转结直肠癌多药耐药性
4
作者 杨丹 李敏 方明治 《实用中医内科杂志》 2024年第2期141-142,143,共3页
近年来,结直肠癌的发病率越来越高,这与人们不健康的生活方式密切相关,虽然肠镜可作为发现肠癌的一种手段,但其早期症状较不明显,一旦发现即晚期。目前临床治疗结直肠癌的最多的方法当属化疗,免疫治疗,基因治疗,中医中药抗肿瘤治疗等治... 近年来,结直肠癌的发病率越来越高,这与人们不健康的生活方式密切相关,虽然肠镜可作为发现肠癌的一种手段,但其早期症状较不明显,一旦发现即晚期。目前临床治疗结直肠癌的最多的方法当属化疗,免疫治疗,基因治疗,中医中药抗肿瘤治疗等治疗方法。值得一提的是手术治疗,手术治疗常常在临床应用较多,但是手术治疗也并不能一劳永逸,往往存在着复发和转移,尤其是肿瘤耐药性质的存在。研究结直肠癌耐药机制以及中医药逆转结直肠癌耐药机制是当今一个研究热点,所以文章主要综述了从中医的治疗原则出发,讨论几种类似功效的中药单体及中药复方对于现代结直肠癌耐药性逆转的研究现状。 展开更多
关键词 结直肠癌 治疗原则 多药耐药 逆转机制 中医药
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多药耐药铜绿假单胞菌院内感染危险因素及预后因素分析
5
作者 李娜 《科技与健康》 2024年第7期45-48,共4页
探究多药耐药铜绿假单胞菌(MDRP)院内感染危险因素、预后影响因素。选择平原县第一人民医院2021年5月—2022年5月收治的60例MDRP院内感染患者为研究对象,并随机分为对比组和分析组,每组患者各30例。对两组患者采用单因素、多因素Logisti... 探究多药耐药铜绿假单胞菌(MDRP)院内感染危险因素、预后影响因素。选择平原县第一人民医院2021年5月—2022年5月收治的60例MDRP院内感染患者为研究对象,并随机分为对比组和分析组,每组患者各30例。对两组患者采用单因素、多因素Logistic回归进行分析。结果显示,单因素分析发现患者年龄、ICU/RCU内、支气管炎、恶性肿瘤、APACHEⅡ评分、混合感染、机械通气、分离该菌前15天服用过氟喹诺酮、亚胺培南属于危险因素;多因素Logistic回归分析确定机械通气、分离该菌前15天服用过亚胺培南属于独立危险因素。单因素分析发现APACHEⅡ评分、机械通气、MDRP未恢复敏感性为死亡危险因素;多因素Logistic回归分析发现MDRP未恢复敏感性为死亡独立危险因素(P<0.05)。研究发现,MDRP感染危险因素是机械通气、应用亚胺培南,影响患者预后的危险因素为MDRP未恢复敏感性。 展开更多
关键词 多药耐药铜绿假单胞菌 院内感染 危险因素 预后因素
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卵巢癌多药耐药机制的研究进展
6
作者 周圆 《中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生》 2024年第3期0005-0008,共4页
卵巢癌是最常见的妇科癌症之一,死亡率高居女性生殖系统恶性肿瘤榜首,对女性的健康造成了极大的威胁。目前,肿瘤细胞减灭术后紫杉醇类(PTX)联合铂类是治疗卵巢癌的一线化疗方案,但化疗过程中常常伴随着卵巢癌多药耐药(MDR)的产生。引起... 卵巢癌是最常见的妇科癌症之一,死亡率高居女性生殖系统恶性肿瘤榜首,对女性的健康造成了极大的威胁。目前,肿瘤细胞减灭术后紫杉醇类(PTX)联合铂类是治疗卵巢癌的一线化疗方案,但化疗过程中常常伴随着卵巢癌多药耐药(MDR)的产生。引起卵巢癌多药耐药的机制众多,主要与胞内药物外排、酶介导的肿瘤细胞解毒功能增强、细胞凋亡与自噬、DNA损伤修复、细胞外信号传导通路、表观遗传学、肿瘤微环境、肿瘤干细胞等有关。因此明确卵巢癌MDR的产生机制对探索潜在的治疗靶点以及提高患者对化疗药物的敏感性有重要的临床价值。本文就卵巢癌的多药耐药机制研究进展进行综述。 。 展开更多
关键词 卵巢癌 多药耐药机制 逆转耐药
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MRP1介导的多药耐药及其逆转剂的研究进展 被引量：5
7
作者 谭伟欣 黄永明 刘金文 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1418-1420,共3页
关键词 多药耐药蛋白 MRP1 逆转剂 介导 多药耐药(MDR) 中药资源 多药耐药机制 肿瘤多药耐药 抗肿瘤药 进入细胞
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天然产物EM-E-11-4逆转人口腔上皮癌细胞KBV_(200)多药耐药作用及其机制
8
作者 黄巍 吴瑞卿 +2 位作者 孙华 石建功 刘潜 《中国药物警戒》 2023年第4期403-408,共6页
目的考察无毒浓度千金烷二帖化合物EM-E-11-4对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)介导人口腔上皮癌多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的逆转作用并检测其对P-gp功能的影响。方法MTT比色法测定EM-E-11-4对人口腔上皮癌KB及其具有多药耐... 目的考察无毒浓度千金烷二帖化合物EM-E-11-4对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)介导人口腔上皮癌多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的逆转作用并检测其对P-gp功能的影响。方法MTT比色法测定EM-E-11-4对人口腔上皮癌KB及其具有多药耐药株表型的KBV_(200)细胞的细胞毒活性,采用维拉帕米为参比药,非细胞毒剂量EM-E-11-4(2.5、5、10μmol·L^(-1))与3种常用抗癌药合用考察其逆转肿瘤多药耐药的作用,并计算逆转倍数。EME-11-4对P-gp的转运功能采用阿霉素蓄积实验检测。EM-E-11-4对基础与维拉帕米诱导的P-gp ATPase活性采用P-gp-GloTM试剂盒检测。结果EM-E-11-4能够有效逆转P-gp介导的KBV_(200)的多药耐药,并具有良好的剂量依赖关系。10μmol·L^(-1)EM-E-11-4能够逆转KBV_(200)细胞对紫杉醇、长春新碱和阿霉素3种抗癌药物的耐药作用,逆转倍数分别为33.8、36.4、20.1。无细胞毒作用的EM-E-11-4对P-gp的转运功能有显著抑制作用,并且能够增加阿霉素在肿瘤细胞内的蓄积,具有良好的浓度依赖性。同时,EM-E-11-4能明显抑制维拉帕米刺激的重组P-gp的ATPase活性。结论EM-E-11-4能逆转P-gp介导的肿瘤多药耐药,其作用机制与抑制P-gp的转运功能有关,为其临床治疗口腔上皮癌肿瘤多药耐药提供了理论依据。 展开更多
关键词 千金烷二帖 口腔上皮癌 多药耐药 P-糖蛋白 紫杉醇 长春新碱 阿霉素
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肿瘤多药耐药机制及其应对策略的研究进展 被引量：1
9
作者 郑钰(综述) 尹焕才 殷建(审阅) 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期824-829,共6页
多药耐药现象是当前临床肿瘤治疗的主要障碍,且尚无有效的逆转方案。经过长期探索发现,细胞内药物外排增加、代谢增强、吸收下降、DNA突变及修复功能增强、肿瘤微环境影响等多种机制均参与了多药耐药现象的发生,且这些机制受转录因子、m... 多药耐药现象是当前临床肿瘤治疗的主要障碍,且尚无有效的逆转方案。经过长期探索发现,细胞内药物外排增加、代谢增强、吸收下降、DNA突变及修复功能增强、肿瘤微环境影响等多种机制均参与了多药耐药现象的发生,且这些机制受转录因子、miRNA及lncRNA等因素的调控。当前研究者已开发出多种应对策略,包括小分子、中药逆转剂、纳米载体及生物疗法等进行耐药肿瘤治疗,但其疗效和生物安全性仍有待于进一步提升,深入的机制探索和多模态的治疗方案开发将是未来多药耐药肿瘤治疗的重要发展方向。 展开更多
关键词 化疗 肿瘤 多药耐药机制 逆转策略
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多药耐药基因/P-糖蛋白介导的多药耐药逆转策略的研究进展 被引量：10
10
作者 胡静姿 刘惠敏 李玉莉 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期64-66,共3页
关键词 多药耐药基因 P-糖蛋白 多药耐药逆转 多药耐药(MDR) 介导 化疗中断 恶性肿瘤 化疗过程 治疗失败 肿瘤细胞
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多药耐药蛋白P-糖蛋白的研究进展 被引量：8
11
作者 李睿 徐海帆 《中国实用医药》 2009年第2期240-242,共3页
关键词 多药耐药蛋白 P-糖蛋白 DNA拓扑异构酶Ⅱ 恶性肿瘤患者 多药耐药基因 蛋白基因表达 逆转多药耐药 肿瘤治疗
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miR-451在白血病细胞株K562/A02多药耐药中的作用及相关机制
12
作者 冯延丽 苏保雄 +1 位作者 葛繁梅 戴崇文 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期685-692,共8页
目的:检测miR-451、ABCB1、ABCC2在白血病药物敏感细胞株K562及其耐药株K562/A02中的差异表达,探讨miR-451与ABCB1、ABCC2表达的调控关系及miR-451参与白血病耐药的相关机制。方法:CCK-8法检测K562/A02及K562细胞的耐药性,实时荧光定量P... 目的:检测miR-451、ABCB1、ABCC2在白血病药物敏感细胞株K562及其耐药株K562/A02中的差异表达,探讨miR-451与ABCB1、ABCC2表达的调控关系及miR-451参与白血病耐药的相关机制。方法:CCK-8法检测K562/A02及K562细胞的耐药性,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)验证miR-451在K562及K562/A02细胞中的差异表达,将miR-451模拟物(mimic)及其阴性对照(miR-NC)、miR-451抑制剂(inhibitor)及其阴性对照(miR-inNC)分别转染K562及K562/A02细胞,应用q RT-PCR、Western blot检测ABCB1、ABCC2在K562、K562/A02细胞及转染后各组细胞中的mRNA、蛋白表达水平。结果:K562/A02细胞对阿霉素的耐药是其亲本细胞系K562的177倍。与K562细胞相比,K562/A02细胞中miR-451明显高表达(P<0.001),ABCB1、ABCC2在K562/A02中的mRNA及蛋白表达水平均显著高于K562细胞(P<0.001)。K562/A02细胞转染miR-451 inhibitor后,miR-451表达显著下调(P<0.001),对化疗药物的敏感性显著增强(P<0.05),ABCB1、ABCC2 mRNA及蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。K562细胞转染miR-451 mimic后,miR-451表达显著上调(P<0.001),ABCB1、ABCC2 mRNA及蛋白表达水平显著增高(P<0.01)。结论:miR-451、ABCB1及ABCC2在白血病敏感细胞株K562及其耐药株K562/A02中的表达存在显著差异,miR-451可能通过调控ABCB1、ABCC2的表达对白血病细胞的耐药性产生影响。 展开更多
关键词 白血病 多药耐药 miR-451 ABCB1 ABCC2
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mdr1介导的多药耐药及其逆转的研究进展 被引量：2
13
作者 李勇莉 高福莲 《新乡医学院学报》 CAS 2006年第3期313-316,共4页
目的介绍mdr1介导的多药耐药及其逆转的研究进展。方法采用文献回顾的方式对国内外相关文献进行分析整理,对mdr1基因的结构功能、表达调控以及逆转多药耐药的方法进行综述。结果mdr1基因的过度表达是导致肿瘤多药耐药的重要原因,mdr1表... 目的介绍mdr1介导的多药耐药及其逆转的研究进展。方法采用文献回顾的方式对国内外相关文献进行分析整理,对mdr1基因的结构功能、表达调控以及逆转多药耐药的方法进行综述。结果mdr1基因的过度表达是导致肿瘤多药耐药的重要原因,mdr1表达调控网络主要由转录、转录后水平和表观遗传调控构成,各种机制通常同时在细胞中起作用,逆转多药耐药的研究集中在药物和基因治疗两个方面。结论多种方法联合应用有助于逆转多药耐药。 展开更多
关键词 多药耐药 多药耐药基因1 RNA干扰 逆转多药耐药
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芍药内酯苷对人卵巢癌多药耐药的逆转作用
14
作者 韩立 郭晓娟 +4 位作者 杜瑞娟 陈怡 费庆林 郭克磊 卞华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期268-274,共7页
目的研究芍药内酯苷(albiflorin,AL)逆转人卵巢癌多药耐药的作用和潜在机制。方法采用CCK-8试剂盒检测AL对SKOV3/DDP细胞的耐药逆转作用,采用流式细胞术检测AL对P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)功能的影响,采用RT-qPCR和Western blot检测A... 目的研究芍药内酯苷(albiflorin,AL)逆转人卵巢癌多药耐药的作用和潜在机制。方法采用CCK-8试剂盒检测AL对SKOV3/DDP细胞的耐药逆转作用,采用流式细胞术检测AL对P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)功能的影响,采用RT-qPCR和Western blot检测AL对SKOV3/DDP细胞中MYC、WWP1和ABCB1/P-gp的影响。采用RNA干扰技术构建MYC敲低的SKOV3/DDP细胞株,观察其耐药性、P-gp功能及相关基因和蛋白表达变化。结果AL对SKOV3/DDP细胞有耐药逆转作用,对P-gp功能抑制作用具有浓度依赖性。AL 25、50、100μmol·L^(-1)对ABCB1/P-gp、MYC和WWP1的抑制作用均逐渐增强。MYC抑制剂MYCi975对ABCB1/P-gp、MYC和WWP1的抑制作用均强于或相当于AL 100μmol·L^(-1)组。SKOV3/DDP细胞敲低MYC后,细胞耐药性、P-gp功能以及相关基因和蛋白表达均受到抑制。结论AL对SKOV3/DDP细胞的耐药逆转作用可能与抑制P-gp功能和ABCB1/P-gp、MYC、WWP1表达有关,为AL作为耐药逆转剂用于卵巢癌的临床治疗提供了实验基础。 展开更多
关键词 卵巢癌 多药耐药 芍药内酯苷 MYC WW结构域E3泛素连接酶1 P糖蛋白
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肺癌多药耐药相关基因的研究 被引量：2
15
作者 左翠云 刘超 《临床肺科杂志》 2009年第9期1207-1209,共3页
关键词 多药耐药相关基因 肺癌细胞 化疗失败 多药耐药现象 多药耐药机制 drug 交叉耐药性 抗肿瘤药物
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秦巴硒菇提取物FA-2-b-β介导Wnt信号通路逆转急性T淋巴细胞白血病细胞多药耐药性的机制研究
16
作者 冯文雯 白宇 +2 位作者 王东萍 范富艳 孙延庆 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期621-627,共7页
目的:探讨秦巴硒菇提取物FA-2-b-β对急性T淋巴细胞白血病细胞的逆转耐药作用机制。方法:采用CCK-8法检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞凋亡、线粒体膜电位、细胞周期以及胞内罗丹明蓄积情况;qPCR和Western blot检测凋亡相关基因与蛋白表... 目的:探讨秦巴硒菇提取物FA-2-b-β对急性T淋巴细胞白血病细胞的逆转耐药作用机制。方法:采用CCK-8法检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞凋亡、线粒体膜电位、细胞周期以及胞内罗丹明蓄积情况;qPCR和Western blot检测凋亡相关基因与蛋白表达;免疫荧光观察膜表面蛋白MDR1表达。结果:不同浓度秦巴硒菇提取物FA-2-b-β能够显著抑制CCRF-CEM及CEM/C1细胞增殖(P<0.05),促进其凋亡,并调控CCRF-CEM细胞阻滞于S期、CEM/C1细胞阻滞于G_(0)/G_(1)期。Western blot及qPCR检测结果显示,FA-2-b-β可抑制ABCB1、ABCG_(2)、CTNNB、MYC、BCL-2表达,并上调BAX表达。另外,FA-2-b-β可逆转CEM/C1耐药株的耐药特性,使得其线粒体膜电位下降,细胞内罗丹明蓄积明显增多,膜表面蛋白MDR1表达减弱。加入ICG_(0)01后,该过程进一步加强。结论:秦巴硒菇提取物FA-2-b-β通过抑制细胞增殖促进凋亡、调控细胞周期、减少线粒体供能及下调MDR1蛋白表达等方式逆转CEM/C1细胞的耐药性,其机制可能通过调控Wnt信号通路实现。 展开更多
关键词 秦巴硒菇 急性T淋巴细胞白血病 多药耐药 WNT信号通路
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木犀草素对白血病K562/ADR细胞多药耐药的逆转作用及机制研究
17
作者 周欣宇 李京敏 +1 位作者 张婷 贾秀红 《天津医药》 CAS 北大核心 2023年第12期1321-1325,共5页
目的 探究木犀草素(Lut)对慢性髓系白血病K562/ADR细胞多药耐药性的逆转作用及其机制。方法K562和K562/ADR细胞经不同浓度阿霉素(ADR)处理24 h后,采用CCK-8实验检测K562/ADR细胞耐药倍数。Lut单独或联合ADR作用K562/ADR细胞24 h后,采用C... 目的 探究木犀草素(Lut)对慢性髓系白血病K562/ADR细胞多药耐药性的逆转作用及其机制。方法K562和K562/ADR细胞经不同浓度阿霉素(ADR)处理24 h后,采用CCK-8实验检测K562/ADR细胞耐药倍数。Lut单独或联合ADR作用K562/ADR细胞24 h后,采用CCK-8实验检测Lut的细胞毒性及对ADR的增敏作用。取对数生长期K562/ADR细胞分为0μmol/L Lut组、2μmol/L Lut组、4μmol/L Lut组,采用流式细胞术检测细胞内ADR蓄积量的变化;RT-PCR法和Western blot法分别检测核因子E2相关因子2(Nrf2)、多药耐药相关蛋白1(MRP1)、P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽-S-转移酶pi(GST-pi)mRNA和蛋白的表达;谷胱甘肽(GSH)试剂盒检测细胞内GSH的含量。结果 与K562细胞相比,K562/ADR细胞株对ADR具有明显的耐药性,耐药倍数为53.69倍。与0μmol/L Lut相比,不同浓度Lut作用于K562/ADR细胞后,细胞生长均受到不同程度的抑制(P<0.05),其中2、4μmol/L Lut对K562/ADR细胞的增殖抑制率<10%,为无毒性的Lut浓度。与0μmol/L Lut组相比,2、4μmol/L Lut组可明显增强ADR对K562/ADR的细胞增殖抑制率,增加细胞内ADR蓄积量,提高逆转耐药倍数,降低细胞内GSH含量,下调细胞中MRP1、P-gp、GST-pi、Nrf2 mRNA及蛋白的表达(P<0.05);且4μmol/L Lut作用效果较2μmol/L Lut更显著。结论Lut可抑制K562/ADR细胞增殖,逆转其对ADR的耐药性,其机制可能与Lut下调Nrf2、MRP1、P-gp、GST-pi表达,进而增加细胞内ADR蓄积量有关。 展开更多
关键词 白血病 髓系 慢性 BCR-ABL阳性 木犀草素 抗药性 多药 核因子E2相关因子2 多药耐药相关蛋白1 P-糖蛋白 谷胱甘肽-S-转移酶pi
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抑制癌症治疗多药耐药性的纳米药物递送体系 被引量：2
18
作者 葛界芳 熊向源 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第5期989-999,共11页
多药耐药(MDR)是指肿瘤细胞对传统和新型化疗药物产生耐药性的现象,成为治疗恶性肿瘤的重要障碍。近年来,已发现纳米药物递送体系(NDDS)在抑制肿瘤MDR方面表现出独特优势,可增加药物的溶解度和稳定性,避开药物外排泵、以更低的剂量和更... 多药耐药(MDR)是指肿瘤细胞对传统和新型化疗药物产生耐药性的现象,成为治疗恶性肿瘤的重要障碍。近年来,已发现纳米药物递送体系(NDDS)在抑制肿瘤MDR方面表现出独特优势,可增加药物的溶解度和稳定性,避开药物外排泵、以更低的剂量和更少的副作用实现目标部位更高的药物浓度。因此,NDDS成为克服癌症MDR的有效策略。介绍了肿瘤MDR机制;从多肽类配体、叶酸靶向配体、转铁蛋白靶向配体、透明质酸配体、双配体及其他配体5个方面总结了辅助纳米粒子克服MDR的研究进展;综述了内源性及外源性刺激响应型纳米药物的设计、结构以及克服MDR的效果;提出了抑制癌症治疗多药耐药性的NDDS存在的问题及未来发展方向。 展开更多
关键词 多药耐药 纳米药物递送体系 药物载体 配体 刺激响应
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天然植物活性成分通过下调P-糖蛋白逆转肿瘤多药耐药的研究进展
19
作者 李珊 柳熠鑫 +2 位作者 任菲菲 李相晨 张志清 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第3期331-340,共10页
多药耐药(multidrug resistance, MDR)是临床上肿瘤患者复发及化疗失败的主要因素,其发生机制较为复杂,目前研究最为深入的机制之一为肿瘤细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)过表达所致。大多数化疗药物为P-gp的底物,肿瘤细胞会通... 多药耐药(multidrug resistance, MDR)是临床上肿瘤患者复发及化疗失败的主要因素,其发生机制较为复杂,目前研究最为深入的机制之一为肿瘤细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)过表达所致。大多数化疗药物为P-gp的底物,肿瘤细胞会通过P-gp介导的主动转运将化疗药物转运到胞外,使细胞内有效药物浓度降低,从而产生耐药性,导致临床疗效下降。P-gp的逆转剂可通过下调P-gp表达和转运活性,减少化疗药物从胞内泵出,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,从而提高治疗效果。本文将对可逆转P-gp介导的MDR的天然植物活性成分及其调控机制进行总结,为临床及相关研究提供参考。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 逆转多药耐药 天然植物 活性成分 肿瘤
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中药单体逆转白血病多药耐药研究进展
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作者 闫理想 姜静 +2 位作者 史哲新 杨向东 冯全管 《山西中医》 2023年第1期67-70,共4页
白血病多药耐药(multidrug resistance,MDR)是目前白血病临床化疗失败的主要原因。中药因其低毒高效和多靶点作用的优势已在白血病MDR逆转方法的研究中受到广泛的重视,大量的研究证实,多种中药成分具有逆转肿瘤MDR作用。因此,利用中药... 白血病多药耐药(multidrug resistance,MDR)是目前白血病临床化疗失败的主要原因。中药因其低毒高效和多靶点作用的优势已在白血病MDR逆转方法的研究中受到广泛的重视,大量的研究证实,多种中药成分具有逆转肿瘤MDR作用。因此,利用中药防治并探讨其如何防治白血病多药耐药已经成为近年MDR逆转剂研究的热点。检索近几年国内外中药单体干预白血病MDR的实验研究文献,从现代医学角度,对中药单体在逆转白血病MDR方面的研究成果进行综述。 展开更多
关键词 白血病 多药耐药 中药单体 逆转
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