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头痛宁鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药动学及脑靶向研究
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作者 王建平 郭佳宇 +4 位作者 汪铜芳 王建春 陈晓峰 蒋志涛 余辉 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第34期4804-4807,共4页
目的:研究头痛宁鼻腔喷雾剂经鼻给药后在大鼠体内的药动学及脑靶向情况。方法:84只SD大鼠分为鼻腔给药组和静脉给药组,每组42只,给药剂量均为1.2 mL/kg。分别于给药后5、10、15、30、60、90、120 min于腹主动脉取血5 mL,并取脑组织(每... 目的:研究头痛宁鼻腔喷雾剂经鼻给药后在大鼠体内的药动学及脑靶向情况。方法:84只SD大鼠分为鼻腔给药组和静脉给药组,每组42只,给药剂量均为1.2 mL/kg。分别于给药后5、10、15、30、60、90、120 min于腹主动脉取血5 mL,并取脑组织(每个时间点6只)。采用高效液相色谱-串联质谱法测定各组大鼠血浆和脑组织中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数及脑靶向性指数。结果:鼻腔给药组大鼠血浆中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的c_(max)分别为(0.202 4±0.015 8)、(0.373 8±0.085 7)μg/mL,t_(max)均为(10.000 0±0.000 0)min,AUC_(0-∞)分别为(16.542 9±2.110 3)、(27.452 7±5.572 1)μg·h/mL;脑组织中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的c_(max)分别为(0.180 2±0.038 4)、(0.320 4±0.027 7)μg/g,t_(max)均为(10.000 0±0.000 0)min,AUC_(0-∞)分别为(17.105 3±2.432 9)、(24.541 6±3.753 4)μg·h/g。静脉给药组大鼠血浆中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的c_(max)分别为(0.300 2±0.016 1)、(0.526 7±0.044 1)μg/mL,t_(max)均为(10.000 0±0.000 0)min,AUC_(0-∞)分别为(28.010 5±4.112 8)、(60.294 1±11.290 2)μg·h/mL;脑组织中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的c_(max)分别为(0.149 8±0.031 5)、(0.199 8±0.040 1)μg/g,t_(max)均为(15.000 0±0.000 0)min,AUC_(0-∞)分别为(22.643 4±2.883 1)、(36.721 8±14.885 6)μg·h/g。升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷脑靶向性指数分别为2.387 0、2.176 1。结论:头痛宁鼻腔喷雾剂鼻腔给药后一部分药物可经鼻腔吸收直接转运至脑,制成鼻腔喷雾剂科学合理。 展开更多
关键词 头痛宁鼻腔喷雾剂 鼻腔给药 药动学 脑靶向
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头痛宁鼻腔喷雾剂的质量标准研究 被引量：4
2
作者 王建平 潘金火 《中国中医药现代远程教育》 2010年第23期203-204,共2页
目的 研究建立头痛宁鼻腔喷雾剂的质量标准.方法 色谱柱为Lichrospher-C18（4.6mm×200mm,5μm）,以甲醇～1%冰醋酸溶液（25：75）为流动相,流速为1.0ml/min;检测波长为320nm,对3批样品中的阿魏酸进行了含量测定.与此同时,采用薄层... 目的 研究建立头痛宁鼻腔喷雾剂的质量标准.方法 色谱柱为Lichrospher-C18（4.6mm×200mm,5μm）,以甲醇～1%冰醋酸溶液（25：75）为流动相,流速为1.0ml/min;检测波长为320nm,对3批样品中的阿魏酸进行了含量测定.与此同时,采用薄层色谱法,对样品中的主要药味川芎、白芷、防风进行了定性鉴别研究.结果 3批样品中,阿魏酸的平均含量分别为0.1508、0.1516、0.1521mg/ml.通过研究,建立了川芍、白芷、防风3味药的薄层定性鉴别方法.结论 根据含量测定结果,暂定本品每lml含川芍以阿魏酸（C10Hl0O4）计,应不少于0.12mg（取3批平均含量的80%为其下限）.实验结果表明,所建立的定性鉴别方法简单易行,科学客观,专属性强. 展开更多
关键词 头痛宁鼻腔喷雾剂 定性鉴别 阿魏酸 含量测定 中药制剂学 中药开发研
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