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茴三硫的代谢产物及其相互转化研究 被引量：2
1
作者 陈民辉 刘旻虹 +1 位作者 狄斌 苏梦翔 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2328-2331,共4页
目的:研究茴三硫的代谢产物及其相互转化。方法:采用大鼠肝微粒体体外温孵,结合液相色谱质谱联用技术推测代谢物结构,并用高效液相色谱法测定原型药物与代谢产物的相互转化关系。结果:温孵体系中,茴三硫迅速脱甲基代谢为对羟基苯基三硫... 目的:研究茴三硫的代谢产物及其相互转化。方法:采用大鼠肝微粒体体外温孵,结合液相色谱质谱联用技术推测代谢物结构,并用高效液相色谱法测定原型药物与代谢产物的相互转化关系。结果:温孵体系中,茴三硫迅速脱甲基代谢为对羟基苯基三硫酮,并且均存在氧化产物,随后茴三硫及其氧化产物峰面积之和与代谢物对羟基苯基三硫酮及其氧化产物的峰面积之和是基本恒定的,而这时原型药物及3种代谢产物峰面积随时间的变化,是由于原型药物及脱甲基代谢物的氧化产物在温孵体系中被重新还原所引起的。结论:在体外温孵体系中,茴三硫存在脱甲基化、氧化和氧化产物的再还原3种反应。 展开更多
关键词 茴三硫 对羟基苯基三硫酮 代谢产物
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酶解-HPLC法测定茴三硫代谢物及人体药代动力学研究 被引量：2
2
作者 邓俊刚 李茜 乔健 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期2275-2278,共4页
目的:用酶解法解离茴三硫体内代谢物对羟基苯基三硫酮,建立HPLC方法检测其含量,研究茴三硫体内代谢物对羟基苯基三硫酮在人体内的药代动力学,并评价茴三硫片剂的生物等效性。方法:用β-葡糖苷酸酶酶解脱去葡萄糖,使血浆中茴三硫代谢物... 目的:用酶解法解离茴三硫体内代谢物对羟基苯基三硫酮,建立HPLC方法检测其含量,研究茴三硫体内代谢物对羟基苯基三硫酮在人体内的药代动力学,并评价茴三硫片剂的生物等效性。方法:用β-葡糖苷酸酶酶解脱去葡萄糖,使血浆中茴三硫代谢物对羟基苯基三硫酮游离后用HPLC-UV法测定其血浆中浓度;固定相:C18色谱柱,流动相:甲醇-水(80∶20,v/v),流速:1.0mL·min-1,柱温:30℃,检测波长:346nm,进样量:20μL。运用DAS2.0软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析。结果:建立的HPLC法测定血浆中对羟基苯基三硫酮浓度,专属性强,线性范围为20～1500ng·mL-1,r=0.9992,最低检测限为10ng·mL-1;提取回收率为32.2%～44.0%,方法回收率为102.5%～107.0%,日内、日间RSD均小于9%。结论:本项研究所用方法对羟基苯基三硫酮血药浓度检测灵敏度高、特异性强、重复性好,测定结果可靠,统计学分析表明2种制剂的主要药代动力学参数无显著性差异,具生物等效性。 展开更多
关键词 茴三硫 对羟基苯基三硫酮 药代动力学 β-葡糖苷酸酶 高效液相色谱
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HPLC法同时测定Beagle犬血浆中茴三硫及其代谢物浓度的方法学研究 被引量：1
3
作者 余佳芮 蒋学华 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期806-808,共3页
目的:考察高效液相色谱法同时测定Beagle犬血浆中茴三硫(AT)及其代谢物对羟基苯基三硫酮(ATX)浓度的方法学。方法:用乙腈直接沉淀犬血浆样品中的蛋白质,取上清液进样分析。色谱柱为Diamonsil ODS-C18,流动相为甲醇-水(80∶20),流速为1.0... 目的:考察高效液相色谱法同时测定Beagle犬血浆中茴三硫(AT)及其代谢物对羟基苯基三硫酮(ATX)浓度的方法学。方法:用乙腈直接沉淀犬血浆样品中的蛋白质,取上清液进样分析。色谱柱为Diamonsil ODS-C18,流动相为甲醇-水(80∶20),流速为1.0mL·min-1,紫外检测波长为346nm。结果:AT和ATX与犬血浆中的内源性物质完全分离且无其它干扰,保留时间分别为5.5、3.4 min。二者检测浓度线性范围分别为0.254～3.392、0.125～1.664μg·mL-1(r分别为0.999 9、0.999 8);平均回收率分别为(93.89±2.39)%、(96.28±2.83)%;日内RSD分别为0.83%～4.11%、0.55%～1.23%,日间RSD分别为0.71%～4.51%、1.74%～3.92%;最低定量浓度分别为0.254、0.125μg·mL-1。结论:方法学考察结果表明,所建立方法简便、准确、重复性好,可用于犬血浆中AT及ATX的浓度测定。 展开更多
关键词 茴三硫 对羟基苯基三硫酮 BEAGLE犬 高效液相色谱法 血药浓度
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