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恩诺沙星对小鼠肝微粒体细胞色素P450影响的研究 被引量：2
1
作者 卢丽红 张斐斐 +2 位作者 林居纯 李银生 邱江平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1324-1325,共2页
恩诺沙星（errofloxacin，EF）是动物专用药，有抗菌谱广、杀菌力强、速效等特点，广泛应用于兽医临床。细胞色素P450（P450）是最重要的肝微粒体混合功能氧化酶，对阐明药物代谢及相互作用和指导临床用药有重要意义。
关键词 恩诺沙星 小鼠肝微粒体 酶活性 CYP2B6 CYP2C9 CYP2E1
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柚子提取物对小鼠肝微粒体代谢活性的影响 被引量：2
2
作者 眭维国 晏强 +1 位作者 陈怀周 毕丽娜 《消化外科》 CSCD 2005年第5期364-367,共4页
目的探讨几种柚子提取物对肝微粒体代谢活性的抑制效应。方法在体外小鼠肝微粒体孵育体系中加入睾丸酮和不同柚子提取物后,以高效液相色谱法(HPLC)测定6-β羟基睾丸酮的生成量。结果6-β羟基睾丸酮的线性回归方程为y=0.0904x+0.1795,r=0... 目的探讨几种柚子提取物对肝微粒体代谢活性的抑制效应。方法在体外小鼠肝微粒体孵育体系中加入睾丸酮和不同柚子提取物后,以高效液相色谱法(HPLC)测定6-β羟基睾丸酮的生成量。结果6-β羟基睾丸酮的线性回归方程为y=0.0904x+0.1795,r=0.9986,x表示峰面积,y表示6-β羟基睾丸酮的含量,单位nmol/ml。4种柚子提取物A皮、C皮、A肉、C肉对6-β羟基睾丸酮生成的抑制率分别为47.9%、28.8%、82.4%和72.3%。结论几种柚子提取物较对照组对肝微粒体的代谢活性均有抑制效应,其中A肉的抑制率最大。 展开更多
关键词 柚子提取物 小鼠肝微粒体 睾丸酮 6—β羟基睾丸酮
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HPLC-RF测定小鼠肝微粒体中CYP2A5的酶活性
3
作者 王二豪 郭延垒 +5 位作者 张有金 石亮 张远冬 王应雄 杨竹 于超 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期692-694,697,共4页
目的以香豆素为探针底物建立测定小鼠肝微粒体中CYP2A5酶活性的方法。方法用Waters Symmetry C18柱;流动相为0.1%醋酸-乙腈=70∶30;流速为1.0 mL·min-1,柱温30℃,E x=340 nm,E m=458 nm。香豆素与小鼠肝微粒体在37℃孵育20 min,加... 目的以香豆素为探针底物建立测定小鼠肝微粒体中CYP2A5酶活性的方法。方法用Waters Symmetry C18柱;流动相为0.1%醋酸-乙腈=70∶30;流速为1.0 mL·min-1,柱温30℃,E x=340 nm,E m=458 nm。香豆素与小鼠肝微粒体在37℃孵育20 min,加入含内标的冰乙腈终止,4℃、12000 r·min-1离心15 min,取上清液,用HPLC测定其代谢产物7-羟基香豆素的含量,以GraphPad Prism 5.0作图计算酶动力学参数。结果 7-羟基香豆素与内标两者分离良好。7-羟基香豆素的检测限为2 nmol·L-1(S/N≥3),线性范围为8～800nmol·L-1。日内日间精密度RSD小于5%,回收率为91.3%～101.4%。香豆素羟化反应的K m为2.15μmol·L-1;V max为9.74 pmol·(min·mg protein)-1。结论该方法稳定可靠,灵敏度高,适于体外CYP2A5酶活性的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱-荧光检测法 细胞色素P4502A5 香豆素 7-羟基香豆素 小鼠肝微粒体
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胡柚提取物抑制硝苯地平肝微粒体酶代谢的研究 被引量：2
4
作者 闵鹏 闻晶 +2 位作者 赵庆春 史国兵 高云佳 《中国药师》 CAS 2012年第12期1693-1695,共3页
目的:探讨胡柚不同部位提取物对体外小鼠肝微粒体酶代谢活性的抑制效应。方法:在小鼠肝微粒体孵育体系中加入硝苯地平和胡柚不同部位的提取物后,应用HPLC法测定体系中硝苯地平的剩余含量。结果:硝苯地平的标准曲线方程为Y=2.136×10... 目的:探讨胡柚不同部位提取物对体外小鼠肝微粒体酶代谢活性的抑制效应。方法:在小鼠肝微粒体孵育体系中加入硝苯地平和胡柚不同部位的提取物后,应用HPLC法测定体系中硝苯地平的剩余含量。结果:硝苯地平的标准曲线方程为Y=2.136×10~4X+2.334×10~4(r=0.999 3),线性范围:0.15～240 mg·L^(-1)。含有相同浓度硝苯地平及3种胡柚提取物的小鼠肝微粒体孵育体系中,柚汁、果肉、柚皮中剩余硝苯地平浓度分别为8.802,7.497,4.227mg·L^(-1)。结论:胡柚不同部位提取物对小鼠肝微粒体酶活性有抑制作用,尤其是柚汁和果肉部分活性较强。 展开更多
关键词 胡柚提取物 小鼠肝微粒体 硝苯地平 CYP3A4
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人肝微粒-小鼠3T3细胞联合模型评价氟咯草酮代谢后的体外细胞毒性 被引量：1
5
作者 胡玥 周谡 +3 位作者 刘诗宏 石劲敏 周志俊 唐黎明 《毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第5期335-339,共5页
目的建立人肝微粒-小鼠3T3细胞联合模型,并应用该模型评价氟咯草酮代谢后的体外细胞毒性。方法以环磷酰胺和他莫西芬分别作为代谢增毒和代谢减毒的模型药物,建立人肝微粒体-小鼠3T3细胞联合模型。首先将环磷酰胺和他莫西芬分别配制成一... 目的建立人肝微粒-小鼠3T3细胞联合模型,并应用该模型评价氟咯草酮代谢后的体外细胞毒性。方法以环磷酰胺和他莫西芬分别作为代谢增毒和代谢减毒的模型药物,建立人肝微粒体-小鼠3T3细胞联合模型。首先将环磷酰胺和他莫西芬分别配制成一系列浓度的工作溶液,加入人肝微粒体系孵育180 min后离心,将上清液与培养基1∶1混合获得孵育液。将孵育液与未经代谢的细胞供试液同时给予小鼠3T3细胞,给药48 h后,开展CCK-8试验,利用测得的吸光度(A)值,计算细胞供试液及孵育液的半数抑制浓度IC50以及IC50比值,并以IC50比值为指标评价模型药物的代谢毒性。待测化合物氟咯草酮采用与模型药物相同的方法。结果环磷酰胺IC50比值大于535.31%,经人肝微粒体代谢后对3T3细胞毒性显著增加。他莫西芬IC50比值小于5.58%,经代谢后对3T3细胞毒性显著降低。符合二者作为代谢增毒和代谢减毒代表性药物的特征。氟咯草酮IC50比值大于391.38%,表明经代谢后对3T3细胞毒性增加。结论成功建立人肝微粒-小鼠3T3细胞联合模型。待测化合物氟咯草酮经代谢后毒性增加,为进一步的毒理学研究提供参考依据。 展开更多
关键词 人肝微粒体-小鼠3T3细胞联合模型 氟咯草酮 代谢细胞毒性
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藜芦胺和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱在小鼠体外肝代谢研究 被引量：1
6
作者 刘习平 武彦彤 +2 位作者 唐蕾 范玉洁 丛悦 《河南大学学报（自然科学版）》 CAS 2018年第2期179-187,共9页
采用LC-MS/MS方法对小鼠肝微粒体中藜芦胺(veratramine,VAM)和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱(12β-hydroxylveratroylzyga-denine,VOG)的代谢产物进行分析,结合体内VAM和VOG及其代谢物的分析结果,推测VAM和VOG在小鼠体外肝代谢规律.结果显示,... 采用LC-MS/MS方法对小鼠肝微粒体中藜芦胺(veratramine,VAM)和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱(12β-hydroxylveratroylzyga-denine,VOG)的代谢产物进行分析,结合体内VAM和VOG及其代谢物的分析结果,推测VAM和VOG在小鼠体外肝代谢规律.结果显示,VAM在小鼠肝微粒体孵化体系中检测到7个代谢产物,其代谢途径为羟基化、磺酸化、甲基化,其中甲基化是VAM I相代谢的主要代谢途径.VOG在小鼠肝微粒体孵化体系中检测到7个代谢产物,其代谢途径为酯键水解、脱氢、酯键水解加脱氢、羟基化、酯键水解加乙酰化,其中酯键水解是其I相代谢的主要代谢途径.以上结果表明,VAM和VOG在小鼠肝微粒体孵化体系中主要进行I相代谢反应,VAM和VOG的主要代谢产物分别为甲基化代谢产物和酯键水解产物. 展开更多
关键词 藜芦胺 12β-羟基藜芦酰棋盘花碱 小鼠肝微粒体 体外代谢
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