The 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoline N oxides(nitrones)(a) in anhydrous DMF was refluxed for 3-4 hours and ten of 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoles(b) were given with good yields(43%-81%) via t...The 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoline N oxides(nitrones)(a) in anhydrous DMF was refluxed for 3-4 hours and ten of 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoles(b) were given with good yields(43%-81%) via thermolysis. All of the 4 arylisoxazoles were identified with IR, \{ 1H NMR\}, \{ 13 C NMR\}, MS and elemental analysis. A novel and convenient synthetic method of 4 arylisoxazol was porvided.展开更多
异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注,例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料,经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物,目标化合物结构经过1 ...异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注,例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料,经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物,目标化合物结构经过1 H NMR、13C NMR、HRMS鉴定.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物对蚜虫和粘虫具有较好的抑制率.展开更多
文摘The 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoline N oxides(nitrones)(a) in anhydrous DMF was refluxed for 3-4 hours and ten of 4 aryl 3,5 bis(methoxycarbonyl) 2 isoxazoles(b) were given with good yields(43%-81%) via thermolysis. All of the 4 arylisoxazoles were identified with IR, \{ 1H NMR\}, \{ 13 C NMR\}, MS and elemental analysis. A novel and convenient synthetic method of 4 arylisoxazol was porvided.
文摘针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验。结果表明:苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低,化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌。活性化合物的分子对接结果显示,化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用。
文摘异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注,例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料,经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物,目标化合物结构经过1 H NMR、13C NMR、HRMS鉴定.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物对蚜虫和粘虫具有较好的抑制率.
