埃博霉素类药物在治疗非小细胞肺癌方面研究进展:抗紫杉醇耐药有效的新颖微管蛋白抑制剂 被引量：4

1

作者 张雪 顾觉奋 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2013年第1期47-48,共2页

治疗非小细胞肺癌需要引进新型的药物来提高现有疗法，有针对性的治疗为患者带来收益。埃博霉素类药物是由纤维堆囊菌衍生的新颖药物，具有抗微管蛋白机制，阻断肿瘤细胞的正常分裂，

关键词 微管蛋白抑制剂 非小细胞肺癌 埃博霉素 类药物 治疗 紫杉醇 肺癌方 耐药

下载PDF 职称材料

新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究 被引量：1

2

作者 樊阿莉 薛思琪 +4 位作者 魏加莉 李宁 赵娣 卢杨 陈西敬 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第9期983-988,共6页

目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(... 目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(app))评价时间、浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果:在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中转运呈现时间、浓度依赖性,且时间、浓度及P-gp抑制剂对化合物在Caco-2细胞中的顶侧及基底侧Papp无统计学差异。结论:被动扩散是化合物YMR-65在Caco-2细胞模型中的主要摄取转运方式,化合物YMR-65可能不是Pgp的底物。 展开更多

关键词 新型微管蛋白抑制剂 YMR-65 CACO-2细胞

下载PDF 职称材料

抗寄生虫微管蛋白抑制剂的研究进展

3

作者 达哇卓玛 刘川川 樊海宁 《现代药物与临床》 CAS 2024年第8期2182-2186,共5页

微管蛋白抑制剂特异性作用于微管蛋白、干扰细胞有丝分裂、造成细胞周期停滞,从而诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂按其结合部位可分为作用于秋水仙碱位点、长春花碱位点和紫杉醇位点的抗寄生虫微管蛋白抑制剂。综述了微管蛋白抑制剂抗寄... 微管蛋白抑制剂特异性作用于微管蛋白、干扰细胞有丝分裂、造成细胞周期停滞,从而诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂按其结合部位可分为作用于秋水仙碱位点、长春花碱位点和紫杉醇位点的抗寄生虫微管蛋白抑制剂。综述了微管蛋白抑制剂抗寄生虫病的研究进展及其作用机制,旨在对抗寄生虫药物的研究提供参考。 展开更多

关键词 微管蛋白抑制剂 抗寄生虫 秋水仙碱位点 长春花碱位点 紫杉醇位点

原文传递

微管蛋白抑制剂的研究进展 被引量：19

4

作者 尚海 潘莉 +2 位作者 杨澍 陈虹 程卯生 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1078-1088,共11页

微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类... 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结,着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展,并探讨了该类抑制剂的发展趋势。 展开更多

关键词 微管 微管蛋白抑制剂 抗肿瘤 药理活性 作用机制

原文传递

微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展 被引量：2

5

作者 许勤龙 周鹏 +2 位作者 李家明 张恩立 叶文峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期301-306,318,共7页

微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前... 微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 微管蛋白抑制剂 衍生物 结构改造

原文传递

微管蛋白抑制剂SUD-35固体分散体的制备、鉴定及初步体外药效学研究 被引量：1

6

作者 潘振华 刘焕龙 +3 位作者 陈雪彦 向柏 方瑜 张永健 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期533-536,共4页

目的将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体,以增加其溶解度及溶出速率。方法以聚乙二醇6000为载体,溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体。采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度... 目的将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体,以增加其溶解度及溶出速率。方法以聚乙二醇6000为载体,溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体。采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。采用MTT法对SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞药效进行测定。结果 SUD-35固体分散体中SUD-35的溶解度和溶出速率相对原料药和物理混合物均有明显提高,差示扫描量热分析与X-射线衍射结果显示SUD-35以无定型状态存在于固体分散体中,细胞药效结果显示SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞增殖抑制率强于SUD-35纯药。结论聚乙二醇6000为载体制备SUD-35固体分散体,可显著提高SUD-35的溶解度及溶出速率。 展开更多

关键词 微管蛋白抑制剂 固体分散体 溶出速率 聚乙二醇6000 药效学

原文传递

苯甲酰脲类抗肿瘤β微管蛋白抑制剂药效团模型的构建与应用 被引量：1

7

作者 高丽梅 张胜华 +2 位作者 易红 蒋建东 宋丹青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期462-466,共5页

采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力... 采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力(RMS=0.43,Correl=0.98,Weight=2.06,Config=15.97),有利于设计和改造具有新型结构的β微管蛋白抑制剂。 展开更多

关键词 计算机辅助药物设计 β微管蛋白抑制剂 药效团模型

原文传递

2,5-二酮哌嗪类微管蛋白抑制剂的3D-QSAR研究 被引量：2

8

作者 李秀荣 舒茂 +2 位作者 王远强 杨文娟 林治华 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期86-90,共5页

微管蛋白对细胞增殖极为重要,现已成为抗癌药物研发的重要靶标之一。针对53个以2,5-二酮哌嗪为基本骨架的微管蛋白抑制剂,分别运用比较分子力场分析(CoMFA)以及比较分子相似性指数分析(CoMSIA)2种经典方法进行了三维定量构效关系(3D-QS... 微管蛋白对细胞增殖极为重要,现已成为抗癌药物研发的重要靶标之一。针对53个以2,5-二酮哌嗪为基本骨架的微管蛋白抑制剂,分别运用比较分子力场分析(CoMFA)以及比较分子相似性指数分析(CoMSIA)2种经典方法进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,并依次建立了相关的模型。CoMFA模型的交叉验证系数q^2为0.642,相关系数r^2为0.996:CoMSIA模型的q^2和r^2,分别为0.725,0.908。模型具有较好的预测能力和较强的稳定性。3D-QSAR模型三维等势图揭示了一些结构特征与抑制活性的关系。我们希望这些研究为该类药物今后的设计和筛选提供可靠的理论依据。 展开更多

关键词 微管蛋白抑制剂 比较分子力场分析 比较分子相似性指数分析 三维定量构效关系

原文传递

作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的研究进展 被引量：2

9

作者 张祯 冯岩 +1 位作者 赵冬梅 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2014年第3期241-249,共9页

微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应。近年... 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应。近年来,人们对作用于此靶点的抑制剂开展了一系列的研究,并且取得了一定的进展,本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其研究概况。 展开更多

关键词 微管 微管蛋白抑制剂 秋水仙碱结合位点 抗肿瘤

原文传递

作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展 被引量：2

10

作者 刘翎 刘宗英 李卓荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第16期1892-1899,1949,共9页

微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构... 微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其近年来的一些研究进展。 展开更多

关键词 微管 微管蛋白抑制剂 秋水仙碱位点 抗肿瘤

原文传递

基于深度学习的微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂的预测研究 被引量：1

11

作者 邓燕红 蔡涵萱 +2 位作者 张建华 黄汉辉 王领 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期2192-2198,共7页

为构建基于深度学习的微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂(CBSIs)预测模型,进行CBSIs的活性预测和药物虚拟筛选,我们收集了1482个结构多样性的靶向微管蛋白秋水仙碱位点的抑制剂和非抑制剂,以分子指纹和分子图为特征表述,采用图卷积神经网络深... 为构建基于深度学习的微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂(CBSIs)预测模型,进行CBSIs的活性预测和药物虚拟筛选,我们收集了1482个结构多样性的靶向微管蛋白秋水仙碱位点的抑制剂和非抑制剂,以分子指纹和分子图为特征表述,采用图卷积神经网络深度学习方法,建立分类预测模型。对所建立模型的预测结果进行比较,发现了一个最优预测模型(Model-Chemprop),它在测试集上的敏感度(SE)值为0.9109、特异性(SP)值为0.8125、总体准确度(Q)值为87.92%、AUC值为0.891。因此,基于深度学习建立的最优模型可以作为虚拟筛选工具,用于新型CBSIs的活性预测和发现,以及靶向富集库的构建。 展开更多

关键词 微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂 分子指纹 分子图表达 图卷积神经网络

下载PDF 职称材料

吲哚类微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂的研究进展 被引量：2

12

作者 胡金辉 吴成军 陈文华 《五邑大学学报（自然科学版）》 CAS 2022年第1期1-13,共13页

癌症威胁着人类健康和生命,开发安全有效的抗肿瘤药物尤为重要.由α-微管蛋白(α-tubulin)与β-微管蛋白(β-tubulin)组装而成的微管是细胞内骨架的主要构成部分,在维持细胞形状、有丝分裂和运动中起着关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要... 癌症威胁着人类健康和生命,开发安全有效的抗肿瘤药物尤为重要.由α-微管蛋白(α-tubulin)与β-微管蛋白(β-tubulin)组装而成的微管是细胞内骨架的主要构成部分,在维持细胞形状、有丝分裂和运动中起着关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一.本文就吲哚类微管蛋白聚集抑制剂的研究进展进行分类、归纳并总结,期望为高活性微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂的合理设计提供有用的参考. 展开更多

关键词 微管蛋白抑制剂 吲哚 抗肿瘤活性

下载PDF 职称材料

微管蛋白聚合抑制剂类抗肿瘤药Plinabulin

13

《药学进展》 CAS 2011年第4期185-186,共2页

鉴于血管生成对肿瘤的生长和转移至关重要，因此肿瘤血管系统已成为极具价值的肿瘤治疗靶。目前，靶向肿瘤脉管系统的抗肿瘤药物主要包括抗血管生成剂和血管阻断剂（VDAs），前者可抑制肿瘤新血管的生长，而后者则是靶向破坏为肿瘤细胞... 鉴于血管生成对肿瘤的生长和转移至关重要，因此肿瘤血管系统已成为极具价值的肿瘤治疗靶。目前，靶向肿瘤脉管系统的抗肿瘤药物主要包括抗血管生成剂和血管阻断剂（VDAs），前者可抑制肿瘤新血管的生长，而后者则是靶向破坏为肿瘤细胞供应氧和营养的已有血管网。肿瘤血管具有与正常血管不同的异常结构， 展开更多

关键词 plinabulin 微管蛋白聚合抑制剂 抗肿瘤药

下载PDF 职称材料

作用于微管蛋白的小分子肿瘤血管阻断剂研究进展 被引量：6

14

作者 王晓锋 谢蓝 《国际药学研究杂志》 CAS 2012年第6期445-454,共10页

肿瘤血管阻断剂(VDA)直接作用于已形成的肿瘤血管内皮细胞,引起肿瘤血管的坍塌,导致肿瘤细胞从内部向外部坏死,但对肿瘤的边缘部往往作用不佳。因此,VDA与互补性的传统化疗或放射疗法合用,为肿瘤细胞的彻底清除提供了可能。目前处于临... 肿瘤血管阻断剂(VDA)直接作用于已形成的肿瘤血管内皮细胞,引起肿瘤血管的坍塌,导致肿瘤细胞从内部向外部坏死,但对肿瘤的边缘部往往作用不佳。因此,VDA与互补性的传统化疗或放射疗法合用,为肿瘤细胞的彻底清除提供了可能。目前处于临床研究的作用于微管蛋白的VDA共有13个,本文对其研究进展进行综述,同时简单介绍VDA的临床前研究技术、联合用药及心血管副作用。 展开更多

关键词 微管蛋白聚集抑制剂 血管阻断剂 抗肿瘤药物

下载PDF 职称材料

靶向微管抗肿瘤药物研究进展 被引量：9

15

作者 谭小宁 金芳 +1 位作者 李志超 罗志勇 《生命科学研究》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期90-94,共5页

微管由微管蛋白组成,在细胞分裂、细胞内物质运输、信号传递、维持细胞形态等过程中起着重要作用.一些干扰微管功能的化合物可使细胞停滞在有丝分裂期而抑制细胞增殖.相对于正常细胞,肿瘤细胞有丝分裂异常频繁,以微管作为抗肿瘤的靶点... 微管由微管蛋白组成,在细胞分裂、细胞内物质运输、信号传递、维持细胞形态等过程中起着重要作用.一些干扰微管功能的化合物可使细胞停滞在有丝分裂期而抑制细胞增殖.相对于正常细胞,肿瘤细胞有丝分裂异常频繁,以微管作为抗肿瘤的靶点已成为研究热点.作用于微管的微管蛋白抑制剂通过抑制微管蛋白的聚合促进微管解聚或者抑制微管解聚促进微管蛋白聚合来破坏微管动态平衡、干扰肿瘤细胞纺锤体形成、阻断细胞分裂、抑制肿瘤增殖,现就微管蛋白抑制剂的研究进展作一综述. 展开更多

关键词 微管 微管蛋白抑制剂 肿瘤

下载PDF 职称材料

微管蛋白聚合抑制剂秋水仙碱衍生物的研究进展 被引量：3

16

作者 姜彦杰 刘兆鹏 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期138-145,151,共9页

微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用。因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物。秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,... 微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用。因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物。秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,但由于不良反应大,限制了其作为抗肿瘤药物在临床的应用。近年来,对秋水仙碱的结构修饰主要集中在C环的10位和B环的7位侧链,包括C环10位的甲氧基被脂肪胺、芳香胺、巯基衍生物取代、B环7位的乙酰氨基被各种酰胺置换,以及在C_(10)位和C_7位同时修饰。本文主要介绍近5年来秋水仙碱结构修饰的研究进展。 展开更多

关键词 秋水仙碱 秋水仙碱衍生物 细胞毒性 微管 微管蛋白抑制剂 抗肿瘤药物

原文传递

新型二芳基-β-内酰胺类微管蛋白聚集抑制剂的结构改造及肿瘤细胞增殖抑制活性研究 被引量：1

17

作者 冯克昌 梁玉茹 +2 位作者 周鹏飞 刘明明 王洋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第3期683-690,共8页

前期研究发现,二芳基-β-内酰胺类化合物(S)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-亚甲基氮杂环丁烷-2-酮(3a)具有显著抗肿瘤活性,作用机制研究证实为微管蛋白聚集抑制剂.本文以3a为先导,通过针对其B环酚羟基的结构改造,... 前期研究发现,二芳基-β-内酰胺类化合物(S)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-亚甲基氮杂环丁烷-2-酮(3a)具有显著抗肿瘤活性,作用机制研究证实为微管蛋白聚集抑制剂.本文以3a为先导,通过针对其B环酚羟基的结构改造,合成了22个衍生物,结构均经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS等确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人卵巢癌细胞A2780和SKOV-3、人乳腺癌细胞MDA-MB-231和宫颈癌细胞Hela的增殖抑制活性.结果表明,大多数化合物显示了较好的增殖抑制活性,其中化合物(S)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-(3-对硝基苯甲酰氧基-4-甲氧基苯基)-3-亚甲基氮杂环丁烷-2-酮(5n)活性明显优于化合物3a,对上述四种肿瘤细胞株均显示了较好的抑制活性,相应IC_(50)值分别为0.055、0.084、0.105和0.102μmol/L,说明该类化合物值得进一步深入研究. 展开更多

关键词 二芳基-β-内酰胺类化合物 微管蛋白聚集抑制剂 抗肿瘤

原文传递

微管蛋白聚合抑制剂OXi8006的合成新方法

18

作者 刘春廷 毕凯健 +3 位作者 畅婉琳 叶霁 张卫东 孙青龑 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期484-489,共6页

2-(3'-羟基-4'-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总收率低,且反应条件苛刻.为了更高效地... 2-(3'-羟基-4'-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总收率低,且反应条件苛刻.为了更高效地合成该化合物,从而为进一步的活性和构效关系研究提供原料.以廉价易得的异香兰素为起始原料,先合成芳基乙炔,再与3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过亲核加成、氧化反应获得二芳基炔酮、二芳基炔酮再与邻碘代苯胺通过杂迈克尔加成和分子内Heck反应构建出OXi8006的主体结构——2-芳基-3-芳酰基取代吲哚,从而缩短了合成路线,并使总收率提高到20%. 展开更多

关键词 微管蛋白聚合抑制剂 OXi8006 杂迈克尔加成 HECK反应

原文传递

考布他汀A-4衍生物CPU-XT-006对人脐静脉内皮细胞增殖、凋亡及VEGF、bFGF表达的影响 被引量：4

19

作者 何书英 孙菁 +1 位作者 刘坤 徐云根 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期451-454,共4页

化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物。通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响;采用流... 化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物。通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-006对HUVEC凋亡的影响;采用Western blot法检测CPU-XT-006对HUVEC内VEGF、bFGF细胞因子表达的影响。结果显示,CPU-XT-006可抑制HUVEC的增殖,诱导HUVEC凋亡,并降低其细胞内VEGF、bFGF细胞因子的表达。 展开更多

关键词 CA-4 微管蛋白抑制剂 CPU—XT-006人脐静脉内皮细胞 增殖 细胞凋亡

下载PDF 职称材料

风车子抑素A4及其衍生物的研究进展 被引量：3

20

作者 李林鲜 张奕华 +2 位作者 张文萍 张仓 赖宜生 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第1期48-53,共6页

从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin)A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一。CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分多药耐药癌细胞也有较强... 从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin)A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一。CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分多药耐药癌细胞也有较强的抑制活性。目前已合成上百个CA4的衍生物,并筛选出一些新药候选物。CA4的水溶性磷酸盐前药CA4P正在美国进行Ⅲ期临床试验。本文简要介绍CA4药理作用及其作用机制,重点综述CA4衍生物的研究进展。 展开更多

关键词 风车子抑素A4 微管蛋白抑制剂 结构修饰

下载PDF 职称材料