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在垂体后叶素诱发心肌缺血的条件下几种中草药对小鼠心肌摄取86铷的影响
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作者 张宝恒 齐治 +3 位作者 温淑荣 马丽 赵惠兰 孙新 《中草药》 CAS 1982年第1期31-32,36,共3页
垂体后叶素能抑制小鼠心肌摄取86铷,但作用强度取决于剂量及给药间隔时间。竹节人参与珠儿参增加小鼠心肌对86铷的摄取作用不被垂体后叶素减弱,而苦参总黄酮增加心肌86铷的摄取作用,则被高度抑制。
关键词 小鼠心肌 心肌摄取 垂体后叶素 心肌缺血 竹节人参 珠儿参
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禁食大鼠可能经抑制mTOR减低心肌摄取葡萄糖
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作者 周详 蒋帅 +6 位作者 王小波 赵汝舟 焦博 张琳 王云英 张园园 余志斌 《心脏杂志》 CAS 2022年第2期203-209,共7页
目的确定禁食降低心肌摄取葡萄糖的动态变化过程,探寻禁食降低大鼠心肌摄取葡萄糖能力的可能机制,为阐明禁食提高缺氧耐力作用奠定基础。方法测量不同禁食时间和恢复饮食组雄性SD大鼠体质量、血糖和血酮水平;采用M型超声心动图测量SD大... 目的确定禁食降低心肌摄取葡萄糖的动态变化过程,探寻禁食降低大鼠心肌摄取葡萄糖能力的可能机制,为阐明禁食提高缺氧耐力作用奠定基础。方法测量不同禁食时间和恢复饮食组雄性SD大鼠体质量、血糖和血酮水平;采用M型超声心动图测量SD大鼠禁食后及恢复饮食后心脏泵血功能;对各组SD大鼠行^(18)F-FDG PET/CT显像,定量观测心肌FDG摄取;检测不同葡萄糖浓度培养心肌细胞的mTOR和AMPK表达与活性。结果SD大鼠体质量随禁食时间延长显著下降,并在恢复饮食24 h后恢复至接近禁食前水平;禁食24 h血糖显著降低,48 h达稳定水平,相反,禁食24 h血酮显著升高,在48 h达稳定水平;在恢复饮食24h后,血糖与血酮均恢复至正常水平。禁食各时间点及恢复饮食后心脏泵血功能均无明显改变。PET/CT显示心肌^(18)F-FDG摄取(SUV ratio)在禁食24 h后显著减低,并在正常饮食24h后恢复。降低培养心肌细胞的葡萄糖浓度,mTOR和AMPK的蛋白表达水平未见改变,但是,mTOR活性降低,AMPK活性增加。结论禁食引起低血糖可直接降低mTOR活性,另一方面,低血糖通过激活AMPK,间接抑制mTOR活性,可能进而抑制心肌对^(18)F-FDG摄取。 展开更多
关键词 禁食 血糖 心肌^(18)F-FDG摄取 mTOR蛋白表达
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肥厚型心肌病的^(201)铊心肌闪烁图研究——关于^(201)铊右室心肌摄取率 被引量:1
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作者 闵长庚 《国际放射医学核医学杂志》 1984年第4期253-254,共2页
本文作者报告了用201T1心肌闪烁图(201T1-MP1)测定201T1右室心肌摄取率检出肥厚型心肌病(HCM)右室病变的研究。对象及方法:以正常组11例、高血压病组10例和肥厚型心肌病组9例为研究对象。用M型超声心动图检查这些组的室间隔厚度,分别... 本文作者报告了用201T1心肌闪烁图(201T1-MP1)测定201T1右室心肌摄取率检出肥厚型心肌病(HCM)右室病变的研究。对象及方法:以正常组11例、高血压病组10例和肥厚型心肌病组9例为研究对象。用M型超声心动图检查这些组的室间隔厚度,分别为0.94±0.16CM、1.46±0.20CM和2.06±0.30CM,各组之间差别显著(P<0.01)。全部病例用脚踏车功力计进行次最大负荷运动,当受检者心率达到标准(190-年龄/分)时,从肘静脉注射201T12.0mCi,以同样强度的负荷继续运动1分钟。3组之间运动负荷的压力率(Pressure rate) 展开更多
关键词 右室心肌 心肌摄取 对照组 左室 摄取 肥厚型心肌
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[^(99m)TcO_2(-P-P)_2]^+心肌放射性药物的构效关系研究 被引量:4
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作者 陆洁 王学斌 贾芳 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期522-525,共4页
采用多元回归分析及Hansch方法对16种[(99m)TcO2(-P-P)2]+类心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究,得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系(QSAR)方程,为该... 采用多元回归分析及Hansch方法对16种[(99m)TcO2(-P-P)2]+类心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究,得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系(QSAR)方程,为该类心肌灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据. 展开更多
关键词 构效关系 心肌摄取 多元回归分析 Hansch方法 心肌放射性药物 配合物
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陈旧性心梗患者心肌代谢和心室功能变化规律的探讨
5
作者 李小东 赵洪刚 +4 位作者 张遵城 王钦 郭永涛 董萍 董华 《实用医学杂志》 CAS 2005年第12期1297-1298,共2页
目的:应用心肌ECT灌注断层显像和门控左心室核素功能显像显示陈旧性心肌梗死组(OMI)的心肌摄取99Tmc-MIBI和心室功能变化。方法:对陈旧性心梗64例、正常对照组30例和心绞痛组(AN)76例分别进行心肌灌注显像和门控左心室核素功能显像,对... 目的:应用心肌ECT灌注断层显像和门控左心室核素功能显像显示陈旧性心肌梗死组(OMI)的心肌摄取99Tmc-MIBI和心室功能变化。方法:对陈旧性心梗64例、正常对照组30例和心绞痛组(AN)76例分别进行心肌灌注显像和门控左心室核素功能显像,对左心室舒缩功能参数进行组间协方差分析,并比较组间心肌摄取异常病灶分布情况的差异。结果:OMI组心肌摄取异常病灶多发者居多(P<0.01),且总的异常节段数明显多于其它两组(P<0.01);除TPFR之外,OMI组的心舒缩功能参数也明显低于对照组和AN组(P<0.01)。结论:OMI心肌摄取和心室功能改变的显示有助于心梗预后状况的准确诊断,对OMI心肌代谢和心室功能变化规律探讨具有重要意义。 展开更多
关键词 陈旧性心梗 心肌代谢 变化规律 心室功能 ^99TC-MIBI 陈旧性心肌梗死 心肌摄取 患者 心肌灌注显像 功能变化 功能显像 功能参数 OMI 正常对照组 协方差分析 左心室 断层显像 CT灌注 分布情况 功能改变 重要意义 规律探讨
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蒲黄总黄酮对麻醉犬心肌耗氧量的影响 被引量:12
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作者 毛俊琴 黄晓瑾 +2 位作者 李铁军 邱彦 陈万生 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1089-1092,共4页
目的:观察蒲黄总黄酮对麻醉犬心肌耗氧量的影响。方法:采用麻醉犬冠脉流量、心肌耗氧量和心肌氧摄取率等指标的变化,研究蒲黄总黄酮对缺血心肌的作用。结果:灌胃给药30min到120min的各时间点,蒲黄总黄酮可明显增加冠脉血流量,降低心肌... 目的:观察蒲黄总黄酮对麻醉犬心肌耗氧量的影响。方法:采用麻醉犬冠脉流量、心肌耗氧量和心肌氧摄取率等指标的变化,研究蒲黄总黄酮对缺血心肌的作用。结果:灌胃给药30min到120min的各时间点,蒲黄总黄酮可明显增加冠脉血流量,降低心肌摄氧率和心肌耗氧量,与生理盐水组比较有显著差异(P<0.01)。 展开更多
关键词 蒲黄总黄嗣 肌耗氧量 冠脉血流量 心肌摄取
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淫羊藿提取物对急性心肌缺血模型犬血气的影响 被引量:4
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作者 王景祥 于静 +2 位作者 吕文伟 祁功才 陈霞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1537-1540,共4页
目的观察淫羊藿提取物对急性心肌缺血模型犬血气的影响。方法将实验犬24只,随机分为4组(每组6只):模型组、阳性对照药地奥心血康胶囊组及淫羊藿提取物(生药52.0、104.0 m g/kg)组。采用结扎麻醉开胸犬左冠状动脉前降支制备急性心肌缺血... 目的观察淫羊藿提取物对急性心肌缺血模型犬血气的影响。方法将实验犬24只,随机分为4组(每组6只):模型组、阳性对照药地奥心血康胶囊组及淫羊藿提取物(生药52.0、104.0 m g/kg)组。采用结扎麻醉开胸犬左冠状动脉前降支制备急性心肌缺血模型,经十二指肠1次性给药。观察240 min内对冠脉流量(CBF)动、静脉血氧饱和度,动、静脉氧分压,心肌耗氧量,心肌氧摄取率的影响。结果淫羊藿提取物增加CBF、静脉血氧饱和度、静脉氧分压,降低心肌氧摄取率。结论淫羊藿提取物对实验性心肌缺血犬的心肌有保护作用。 展开更多
关键词 淫羊藿提取物 心肌缺血 血氧饱和度 氧分压 心肌摄取
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通脉灵对缺血再灌注损伤犬心肌氧供需平衡的影响 被引量:2
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作者 王金凤 刘德铭 +2 位作者 李璐 刘子红 赵雪俭 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期184-186,共3页
关键词 通脉灵 心肌缺血再灌注损伤 心肌摄取 心肌耗氧量
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几种中草药对小鼠心肌营养血流量的影响 被引量:3
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作者 张宝恒 马丽 +4 位作者 骆保 岳微 李学军 齐治 温淑荣 《北京大学学报(医学版)》 CAS 1981年第4期299-302,共4页
~86Rb对心肌有较强的亲和力。利用此特性,给小白鼠静注后,测量心肌放射性的强度,能反映心肌的血流量,特别是毛细血管的流量,以其结果作为衡量心肌营养血流量增减的指标。我们根据这个理论进行了中草药的筛选。
关键词 小鼠心肌 RB 心肌摄取 血流量 竹节人参 中草药 营养
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踏车运动较潘生丁负荷^(13)N-氨PET检查可引起更严重的心肌灌注缺损
10
作者 Chow B.J.W Beanlands R.S +1 位作者 Lee A. 赵君 《世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册)》 2006年第5期51-51,共1页
OBJECTIVES: The aim of this study was to compare treadmill exercise(TEX) and dipyridamole stress on the uptake and retention of N-13 ammonia. BACKGROUND: Size and severity of stress-induced myocardial perfusion defect... OBJECTIVES: The aim of this study was to compare treadmill exercise(TEX) and dipyridamole stress on the uptake and retention of N-13 ammonia. BACKGROUND: Size and severity of stress-induced myocardial perfusion defects are clinically important. Because ammonia uptake and retention seems to be related to perfusion, viability, and metabolism, exercise stress might induce larger perfusion defects than dipyridamole stress. METHODS: Twenty-six patients underwent TEX and dipyridamole stress N-13 ammonia positron emission tomography(PET). Images were assessed with a 17-segment model and a five-point score. Summed stress score(SSS), summed rest score(SRS), and summed difference score(SDS) were calculated. Left ventricular(LV) defect sizes were measured quantitatively with a 70% threshold for abnormal perfusion. RESULTS: Compared with dipyridamole stress, TEX yielded larger SSS(9.1± 5.7 vs. 6.9± 5.9; p < 0.01), SDS(5.8± 4.7 vs. 3.7± 4.6; p < 0.02), and percentage of LV stress defect(19.3± 11.5% vs. 13.8± 13.6% ; p < 0.02). CONCLUSIONS: In patients achieving adequate exercise, TEX N-13 ammonia PET myocardial perfusion imaging(MPI) yields larger stress perfusion defects than dipyridamole stress and might reflect the true myocardial ischemic burden. Treadmill exercise might be the preferred method of stress for routine N 13 ammonia PET MPI. 展开更多
关键词 潘生丁负荷 心肌摄取 灌注缺损 PET检查 踏车运动 正电子发射断层扫描(PET) 心肌血流灌注 静息状态 评分法
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美托洛尔注射液对低温猪心肌耗氧量的影响
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作者 李峰 法宪恩 +4 位作者 杨景学 王国权 黄真锋 李伟 蒋伟 《河南医学研究》 CAS 2010年第1期9-11,共3页
目的:通过建立猪低温模型(肛温31~32℃),探讨美托洛尔注射液对其心肌耗氧量(MVO2)的影响。方法:本实验共采用健康瑞典家猪8头,将正常体温37℃时定为第Ⅰ组(对照组),肛温31~32℃时为第Ⅱ组(低温组),低温下再给予美托洛尔注射液(0.05 mg... 目的:通过建立猪低温模型(肛温31~32℃),探讨美托洛尔注射液对其心肌耗氧量(MVO2)的影响。方法:本实验共采用健康瑞典家猪8头,将正常体温37℃时定为第Ⅰ组(对照组),肛温31~32℃时为第Ⅱ组(低温组),低温下再给予美托洛尔注射液(0.05 mg/kg)为第Ⅲ组(美托洛尔组),测量动、静脉血氧含量,记录冠脉血流量,计算心肌耗氧量和心肌氧摄取率。结果:①低温组,MVO2比对照组降低(P<0.01)。②美托洛尔组,MVO2较低温组有明显降低(P<0.01)。结论:在低温状态时,小剂量美托洛尔可有效降低心肌耗氧量。 展开更多
关键词 低温 美托洛尔 心肌耗氧量 心肌摄取
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脂滴脂代谢异常与心血管疾病的研究进展
12
作者 刘旭腾 肖春 +1 位作者 刘永飞 柳彦君 《中国循证心血管医学杂志》 2023年第4期508-509,512,共3页
随着现代医学技术的不断发展,脂滴的结构、功能已成为人们关注的热点,对于心血管疾病的发生与治疗提供了新的研究思路。本文以脂滴的结构与功能为切入点,对脂滴与心血管疾病的关系进行综述。1脂滴1.1脂滴的表面蛋白与内产物1.1.1内产物... 随着现代医学技术的不断发展,脂滴的结构、功能已成为人们关注的热点,对于心血管疾病的发生与治疗提供了新的研究思路。本文以脂滴的结构与功能为切入点,对脂滴与心血管疾病的关系进行综述。1脂滴1.1脂滴的表面蛋白与内产物1.1.1内产物脂滴内产物为一中性脂质疏水核心,主要包含三酰基甘油,在心肌摄取的脂肪酸中,除供应线粒体脂肪酸氧化外,其余均以三酰基甘油的形式贮存于脂滴。 展开更多
关键词 现代医学技术 脂代谢异常 心血管疾病 中性脂 脂肪酸氧化 脂滴 心肌摄取 表面蛋白
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^(99m)TcN(NOET)_2的标记、生物分布及与^(99m)Tc-NOET的对比研究 被引量:11
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作者 张俊波 张现忠 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期502-505,共4页
采用三(间-磺基苯基)膦(TPPS)作还原剂制备而得99mTcN(NOET)2(NOET:N-乙氧基,N-乙基氨荒酸钠),经TLC检测标记物的放化纳大于90%.将99mTcN(NOET)2进行了大鼠体内生物分布测试,结果表明99mTcN(NOET)2心肌摄取快而且... 采用三(间-磺基苯基)膦(TPPS)作还原剂制备而得99mTcN(NOET)2(NOET:N-乙氧基,N-乙基氨荒酸钠),经TLC检测标记物的放化纳大于90%.将99mTcN(NOET)2进行了大鼠体内生物分布测试,结果表明99mTcN(NOET)2心肌摄取快而且摄取率高,5min心肌摄取量XID(即每克组织中含量占总注射量的百分比)为5.22%g-1,心肌滞留时间长,60min为3.09%g-1,有望进一步进行临床研究,同时采用甲脒亚磺酸(FSA)作还原剂对NOET进行了99mTc直接标记,大鼠生物分布结果表明99mTc-NOET主要在肝内浓集,而心肌摄取很少,这也充分表明,放射性药物分于中[99mTcN]2+核结构的变化引起生物分布性质的明显改变. 展开更多
关键词 心肌摄取 生物分布 锝配合物 显像剂 放射性药物
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一种改进的^(99m)TcN(NoEt)_2的标记方法及其生物分布 被引量:11
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作者 张俊波 王学斌 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期268-270,共3页
为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以SnCl2·2H2O为还原剂,SDH为N3-离子提供体,在室温下制备了[99mTcN]2+int中间体,然后与NOEt发生配体交换反应得到标记率>90%的99... 为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以SnCl2·2H2O为还原剂,SDH为N3-离子提供体,在室温下制备了[99mTcN]2+int中间体,然后与NOEt发生配体交换反应得到标记率>90%的99mTcN(NOEt)2配合物。小鼠体内生物分布实验表明99mTcN(NOEt)2具有较高的心肌摄取,在注射后5min时心/血、心/肝、心/肺比值分别为10.48、 2.07、 0.74,脑摄取量为4.43%ID·g-1,脑/血比值为1.12。 展开更多
关键词 心肌摄取 生物分布 室温标记 心肌显像剂 锝99
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^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布 被引量:2
15
作者 彭程 牟甜甜 +2 位作者 赵祚全 马云川 张现忠 《同位素》 CAS 2013年第1期23-28,共6页
设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯... 设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。 展开更多
关键词 18F-FP2 哒嗪酮 心肌摄取 生物分布
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^(99)Tc^m-MVNE-膦混配配合物的制备及其在小鼠体内分布研究 被引量:1
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作者 张华北 李波 +2 位作者 齐传民 戴梅 郭雪峰 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期613-618,共6页
为探索锝膦混配配合物的制备方法,寻找新的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和3个膦配体。通过交换反应在室温下制备了放化纯>95%的99Tcm-MVNE, 然后分别与3种膦配体混配得到放化纯>90%的99Tcm-MVNE-膦混配配合物。小鼠体... 为探索锝膦混配配合物的制备方法,寻找新的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和3个膦配体。通过交换反应在室温下制备了放化纯>95%的99Tcm-MVNE, 然后分别与3种膦配体混配得到放化纯>90%的99Tcm-MVNE-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布研究表明,该类混配配合物有较高的的心肌摄取,血液清除也较快。 展开更多
关键词 心肌灌注显像剂 锝膦混配配合物 心肌摄取
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三种碳-11标记的苯乙胺衍生物的合成与生物分布研究 被引量:1
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作者 何玉林 张晓军 +3 位作者 刘健 付华平 李云刚 张锦明 《同位素》 CAS 2017年第1期9-15,共7页
通过氨基甲基化的方法用碳-11甲基标记了N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺三种化合物,评价了放射性核素标记的三种化合物在昆明小鼠体内的生物分布特征。合成结果显示,[11 C]-N-甲基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约30min,... 通过氨基甲基化的方法用碳-11甲基标记了N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺三种化合物,评价了放射性核素标记的三种化合物在昆明小鼠体内的生物分布特征。合成结果显示,[11 C]-N-甲基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约30min,放化产率为25%、放化纯度>98%,[11 C]-N-甲基间羟基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约25min,放化产率为13%、放化纯度>97%,[11 C]-N-甲基酪胺合成包括HPLC分离总耗时约25min,放化产率为28%、放化纯度>98%;小鼠体内生物分布结果显示:三个标记物在各测定时间点小鼠靶器官心肌的摄取均比肺、肝、脾、肾等非靶器官的摄取低,心肌摄取与肌肉摄取相近。注射后10min时[11 C]-N-甲基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.08、心与肝为1/2.94,[11 C]-N-甲基间羟基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.56、心与肝为1/2.76,[11 C]-N-甲基酪胺的心与肺放射性摄取比为1/1.85、心与肝为1/5。以上结果提示,碳-11甲基标记N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺的合成方法虽然简单,但是心肌靶向性差,不适用于核素心肌显像。 展开更多
关键词 儿茶酚胺 苯乙胺 碳-11标记 心肌摄取 正电子显像剂
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不同输注顺序减少静脉滴注极化液致低血糖反应的效果观察 被引量:1
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作者 廖容 陈玉 +1 位作者 马霞 蒋秋阳 《基层医学论坛》 2017年第6期713-713,共1页
极化液由葡萄糖、胰岛素、氯化钾及加(或不加)硫酸镁组成,其可促进心肌摄取和代谢葡萄糖,使钾离子进入细胞内,恢复细胞膜的极化状态,以利于心脏的正常收缩,常用于冠心病、急性心肌梗死、心肌病、病毒性心肌炎等的治疗。极化液中胰岛... 极化液由葡萄糖、胰岛素、氯化钾及加(或不加)硫酸镁组成,其可促进心肌摄取和代谢葡萄糖,使钾离子进入细胞内,恢复细胞膜的极化状态,以利于心脏的正常收缩,常用于冠心病、急性心肌梗死、心肌病、病毒性心肌炎等的治疗。极化液中胰岛素与葡萄糖的比例为1∶4-6,通常情况下都认为不会发生低血糖反应。 展开更多
关键词 低血糖反应 极化液 静脉滴注 输注顺序 急性心肌梗死 病毒性心肌 葡萄糖 心肌摄取
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[^(99)Tc^m(NO)Cl(PL)_2]^+类配合物的定量构效关系
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作者 张华北 李波 戴梅 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期460-463,共4页
用半经验量子化学方法中的ZINDO/1对15种犤99Tcm(NO)Cl(PL)2犦+类配合物的结构进行了优化,得到各种物理化学参数和电性参数,并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了4个方程.利用所得方程,提出了该类配合物的心肌摄取... 用半经验量子化学方法中的ZINDO/1对15种犤99Tcm(NO)Cl(PL)2犦+类配合物的结构进行了优化,得到各种物理化学参数和电性参数,并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了4个方程.利用所得方程,提出了该类配合物的心肌摄取机理主要为氧化还原反应机理. 展开更多
关键词 锝标记心肌灌注显像剂 心肌放射性药物 配合物 心肌摄取 作用机理 氧化还原 定量构效关系 药物分子设计
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氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能
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作者 牟甜甜 张现忠 +3 位作者 王蒨 彭程 马云川 米宏志 《首都医科大学学报》 CAS 2013年第1期11-17,共7页
目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[1... 目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价。结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70~90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%。[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差。结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力。 展开更多
关键词 [18F]FPTP-P3 哒螨灵 心肌摄取 生物分布
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