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孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用 被引量：1
1
作者 邢峰 余露山 曾苏 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期249-254,共6页
目的:考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体(PXR)介导。方法:在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦(10、50、100μmol.L-1)对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用。以经典的诱导剂1... 目的:考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体(PXR)介导。方法:在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦(10、50、100μmol.L-1)对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用。以经典的诱导剂16α-氰基孕烯醇酮(PCN)作为阳性对照,空白溶剂(DMSO)作为阴性对照。结果:与阴性对照组相比,阳性对照组、佐米曲坦在100μmol.L-1浓度时,对CYP3A1有明显的诱导作用,活性分别增加了1.93、1.96倍(P<0.05);阳性对照组、佐米曲坦10μmol.L-1、50μmol.L-1浓度组对CYP3A2也有明显的诱导作用,其活性分别增加了2.51、2.10、1.63倍(P<0.01、<0.05)。结论:PXR通路是佐米曲坦诱导大鼠CYP3A1/2的一个重要途径。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶系统/遗传学 恶唑烷酮类/投药和剂量 恶唑烷酮类/分析 受体 胞质和核/代谢 肝
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