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托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性
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作者 谢朝阳 李志伟 +5 位作者 鲍志超 王建南 尹鹏 何侃 颜霏 郑群怡 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1127-1132,共6页
从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激... 从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物。2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物。该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30%。 展开更多
关键词 托品酮衍生物 糖尿病 体外 二肽基肽酶Ⅳ抑制活性
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