托美汀钠对急性牙髓炎镇痛作用的临床观察 被引量：3

1

作者 李锦燕 方晓 +1 位作者 熊爱珍 甘洁 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第18期1622-1622,1628,共2页

目的:观察托美汀钠对急性牙髓炎的镇痛效果。方法:140例急性牙髓炎患者随机分为2组,治疗组70例采用口服托美汀钠胶囊0.2g,tid;对照组70例采用口服布洛芬缓释胶囊(芬必得)0.3g,bid;疗程均为3d,观察2组的镇痛效果。结果:治疗组和对照组对... 目的:观察托美汀钠对急性牙髓炎的镇痛效果。方法:140例急性牙髓炎患者随机分为2组,治疗组70例采用口服托美汀钠胶囊0.2g,tid;对照组70例采用口服布洛芬缓释胶囊(芬必得)0.3g,bid;疗程均为3d,观察2组的镇痛效果。结果:治疗组和对照组对急性牙髓炎镇痛作用差异有显著性(P<0.05),疗效分别为92.86%、74.29%,不良反应发生率分别为10%、26%。结论:托美汀钠对急性牙髓炎镇痛效果好,不良反应发生率低。 展开更多

关键词 托美汀钠胶囊 布洛芬缓释胶囊 急性牙髓炎 镇痛作用 不良反应

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托美汀的吸附伏安法研究 被引量：4

2

作者 谭学才 李耀华 吴少尉 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第4期439-442,共4页

在０．２ ｍｏｌ／Ｌ ＮＨ３－ＮＨ４Ｃｌ底液中，托美汀（ＴＯＬ）在悬汞电极上有一灵敏的还原峰。峰电位为Ｅｐｃ＝－１．４８ Ｖ（ｖｓ．Ａｇ／ＡｇＣｌ），该峰具有明显的吸附住，峰电流ｉｐｃ与ＴＯＬ浓度在４．０×１０－９... 在０．２ ｍｏｌ／Ｌ ＮＨ３－ＮＨ４Ｃｌ底液中，托美汀（ＴＯＬ）在悬汞电极上有一灵敏的还原峰。峰电位为Ｅｐｃ＝－１．４８ Ｖ（ｖｓ．Ａｇ／ＡｇＣｌ），该峰具有明显的吸附住，峰电流ｉｐｃ与ＴＯＬ浓度在４．０×１０－９～７．０×１０－７ｍｏｌ／Ｌ范围内呈线性关系；检出限为５．０×１０－１０ｍｏｌ／Ｌ。用该法测定了片剂中ＴＯＬ的含量，结果良好。对ＴＯＬ在汞电极上的吸附性和电极反应机理进行了探讨。实验表明，体系属不可逆吸附波。 展开更多

关键词 托美汀 电化学行为 吸附伏安法 痛灭定 测定

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呱氨托美汀对小鼠胃保护作用的初步研究 被引量：1

3

作者 黄艳 李元海 +2 位作者 吕雄文 金涌 李俊 《安徽医科大学学报》 CAS 2004年第1期37-39,共3页

目的　研究呱氨托美汀对小鼠胃黏膜的保护作用。方法　以托美汀 (TOL)、呱氨托美汀 (AMG)高中低三个剂量小鼠连续灌胃给药 7d ,以羧甲基纤维素钠为对照组 ,观察小鼠胃损伤情况及体重增长情况。以CMC、TOL、AMG高中低三个剂量组等容灌胃 ... 目的　研究呱氨托美汀对小鼠胃黏膜的保护作用。方法　以托美汀 (TOL)、呱氨托美汀 (AMG)高中低三个剂量小鼠连续灌胃给药 7d ,以羧甲基纤维素钠为对照组 ,观察小鼠胃损伤情况及体重增长情况。以CMC、TOL、AMG高中低三个剂量组等容灌胃 (0 5mlig) ,1h后给 5 0 %乙醇ig0 5ml/只 ,造成乙醇性胃黏膜损伤模型。 1h后分离小鼠胃并以福尔马林固定 ,观察胃损伤情况。结果　AMG多剂量给药及单剂量灌胃后乙醇诱导的胃损伤模型中胃损伤评分结果与溶剂对照组比较差异无显著性 ,与托美汀组相比具有明显的胃保护作用。且连续灌胃 7d ,小鼠体重增长情况AMG组及CMC对照组给药后较给药前明显增长 ,TOL组差异无显著性。 展开更多

关键词 呱氨托美汀 小鼠 胃保护 羧甲基纤维素钠 胃损伤 药物治疗

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托美汀钠对急性牙髓炎的镇痛作用 被引量：2

4

作者 陈卫民 凌翔 《医药导报》 CAS 2001年第12期772-773,共2页

目的 :评价托美汀钠对急性牙髓炎的镇痛效果。方法 :治疗组 2 6例采用托美汀钠胶囊 2 0 0mg ,tid ,po;对照组 2 0例用吲哚美辛 2 5mg,tid ,po,疗程均为 2d,观察两组镇痛效果及不良反应。结果 :治疗组和对照组总有效率分别为 84 .5 % ,5 ... 目的 :评价托美汀钠对急性牙髓炎的镇痛效果。方法 :治疗组 2 6例采用托美汀钠胶囊 2 0 0mg ,tid ,po;对照组 2 0例用吲哚美辛 2 5mg,tid ,po,疗程均为 2d,观察两组镇痛效果及不良反应。结果 :治疗组和对照组总有效率分别为 84 .5 % ,5 5 .5 % ,差异有显著性 ( χ2 =4 .890 ,P <0 .0 5 ) ,不良反应发生率分别为 11.5 % ,3 0 .0 %。结论 :托美汀钠对急性牙髓炎有较好的镇痛效果 ,不良反应发生率较低。 展开更多

关键词 托美汀钠 吲哚美辛 急性牙髓炎 镇痛作用

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呱氨托美汀的抗炎作用及对胃肠黏膜的影响

5

作者 吕雄文 李俊 +4 位作者 李元海 金涌 黄艳 葛金芳 彭磊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2006年第4期424-427,共4页

目的研究呱氨托美汀(AMG)对急性炎症模型的抗炎作用以及对胃肠黏膜的影响及其机制。方法采用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿模型,观察AMG对炎症反应的抑制作用,同时进行胃及十二指肠黏膜损伤评分,分光光度法检测胃组织MD... 目的研究呱氨托美汀(AMG)对急性炎症模型的抗炎作用以及对胃肠黏膜的影响及其机制。方法采用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿模型,观察AMG对炎症反应的抑制作用,同时进行胃及十二指肠黏膜损伤评分,分光光度法检测胃组织MDA含量,Griess试剂法测定大鼠血浆及胃组织NO2-含量。结果AMG与其代谢产物托美汀(TOL)均能显著抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和棉球诱导的大鼠肉芽肿(P<0.05)。AMG组胃肠黏膜损伤评分与溶剂对照组比较,差异无显著性(P>0.05),而TOL组损伤评分显著性升高(P<0.05)。AMG明显升高胃组织匀浆NO2-水平,并明显减少MDA含量(P<0.05),而TOL对NO2-水平无明显影响且显著升高胃组织匀浆MDA含量(P<0.05)。结论AMG的抗炎作用与其代谢产物TOL相当,但具有较强的改善胃肠黏膜损伤的效应,其机制可能与其升高胃组织NO2-水平及减少MDA含量有关。 展开更多

关键词 托美汀/药理学 胃黏膜/药物作用 肠黏膜/药物作用 丙二醛 一氧化氮/分析

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一氧化氮介导的呱氨托美汀镇痛作用机理

6

作者 李元海 李俊 +4 位作者 黄艳 吕雄文 金涌 张磊 陈家骅 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2009年第2期91-94,共4页

目的:探讨一氧化氮(nitric oxide,NO)介导的呱氨托美汀(Amtolmetin Guacyl,AMG)镇痛作用机理。方法:利用AMG对冰醋酸(AA)扭体小鼠的镇痛作用;测定其脊髓、脑和血液的NO2-,一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)含量。L-Arg,L-NAME对... 目的:探讨一氧化氮(nitric oxide,NO)介导的呱氨托美汀(Amtolmetin Guacyl,AMG)镇痛作用机理。方法:利用AMG对冰醋酸(AA)扭体小鼠的镇痛作用;测定其脊髓、脑和血液的NO2-,一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)含量。L-Arg,L-NAME对AMG在AA与福尔马林(FA)致痛小鼠的镇痛作用;测定L-Arg,L-NAME对AMG在AA扭体镇痛小鼠脊髓、脑和血液的NO2-含量。结果:在AMG对AA扭体致痛小鼠镇痛作用中,AMG大剂量(300 mg.kg-1)组与中剂量(150 mg.kg-1)组小鼠脊髓与脑NO2-与NOS含量和模型组比较显著降低(P<0.01;P<0.05)。AMG+L-Arg组和AMG组比较小鼠15min内扭体次数显著增多(P<0.05);而AMG+L-NAME组和AMG组比较小鼠15min内扭体次数显著下降(P<0.05)。L-Arg,L-NAME对AMG在AA扭体致痛小鼠镇痛,AMG(150 mg.kg-1)组小鼠脊髓与脑NO2-含量和模型组比较显著降低(P<0.05)。AMG和L-NAME可减少FA致痛小鼠第二时相累计舔足时间。结论L-Arg和L-NAME可能对AMG镇痛作用有一定影响,AMG可能通过抑制脊髓与脑NO生成发挥镇痛作用。 展开更多

关键词 一氧化氮 呱氨托美汀 镇痛

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呱氨托美汀的镇痛作用及其部分作用机制研究

7

作者 李元海 李俊 +2 位作者 黄艳 吕雄文 金涌 《安徽医药》 CAS 2006年第11期806-808,共3页

目的 探讨呱氨托美汀的镇痛作用及其作用机制。方法 利用小鼠福尔马林试验和冰醋酸扭体试验，观察AMG的镇痛效果。应用MDA、SOD、GSH-PX试剂盒，测定冰醋酸扭体试验小鼠血清MDA含量、SOD、GSH-PX活性，研究AMG镇痛作用的机制。结果 AMG... 目的 探讨呱氨托美汀的镇痛作用及其作用机制。方法 利用小鼠福尔马林试验和冰醋酸扭体试验，观察AMG的镇痛效果。应用MDA、SOD、GSH-PX试剂盒，测定冰醋酸扭体试验小鼠血清MDA含量、SOD、GSH-PX活性，研究AMG镇痛作用的机制。结果 AMG（240，120，60mg·kg^-1）灌胃给药60min后对小鼠福尔马林致痛模型的Ⅱ相（15—30min）具有显著的镇痛作用；AMG（240，120，60mg·kg。）灌胃给药30min和60min后明显减少小鼠AA扭体次数，增加镇痛抑制率，对小鼠AA扭体致痛模型具有明显的镇痛作用，并且随剂量增加镇痛作用增强。AMG降低小鼠AA扭体致痛模型的血清MDA含量，增加其SOD活性。结论呱氨托美汀具有较强的镇痛作用，可能与其抑制氧自由基生成和抗氧化作用有关。 展开更多

关键词 镇痛 呱氨托美汀 非甾体抗炎药

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一氧化氮介导的呱氨托美汀镇痛作用机理研究

8

作者 李元海 李俊 +4 位作者 黄艳 吕雄文 金涌 张磊 葛金芳 《中国药理通讯》 2005年第3期36-37,共2页

目的探讨一氧化氮（NO）介导的呱氨托美汀（AMG）镇痛作用机理。方法利用AMG对冰醋酸（AA）扭体疼痛小鼠的镇痛作用；测定其脊髓、脑和血液的NO2-，一氧化氮合酶（NOS）含量。L—Arg，L—NAME对AMG在AA与福尔马林（FA）致痛小鼠的镇痛... 目的探讨一氧化氮（NO）介导的呱氨托美汀（AMG）镇痛作用机理。方法利用AMG对冰醋酸（AA）扭体疼痛小鼠的镇痛作用；测定其脊髓、脑和血液的NO2-，一氧化氮合酶（NOS）含量。L—Arg，L—NAME对AMG在AA与福尔马林（FA）致痛小鼠的镇痛作用；测定L—Arg，L—NAME对AMG在AA扭体镇痛小鼠脊髓、脑和血液的NO2-含量。结果在AMG对AA扭体致痛小鼠镇痛作用中，AMG大剂量（300mg·kg^-1）组与中剂量（150mg·kg^-1）组小鼠脊髓NO2-含量和模型组比较显著降低（P〈0．05），但是脑和血液未见显著变化。 展开更多

关键词 一氧化氮合酶(NOS) 镇痛作用 呱氨托美汀 机理研究 介导 NAME 作用机理 福尔马林 Arg

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托美汀的单扫示波极谱法研究

9

作者 谭学才 《湖北民族学院学报（自然科学版）》 CAS 2000年第1期51-52,共2页

在 0 .2mol/LNH3 -NH4 Cl( 1∶1 ,pH9.3 0 )溶液中 ,托美汀 (TOL)在单扫示波极谱议上有一灵敏的导数极谱波 ,峰电位Ep=-1 .4 7V(vs.SCE) ,峰电流ip 与TOL的浓渡在 3 .5×1 0 -6～ 7.0× 1 0 -8mol/L范围内呈线性关系 ,检测限可... 在 0 .2mol/LNH3 -NH4 Cl( 1∶1 ,pH9.3 0 )溶液中 ,托美汀 (TOL)在单扫示波极谱议上有一灵敏的导数极谱波 ,峰电位Ep=-1 .4 7V(vs.SCE) ,峰电流ip 与TOL的浓渡在 3 .5×1 0 -6～ 7.0× 1 0 -8mol/L范围内呈线性关系 ,检测限可达 8.0× 1 0 -9mol/L。该法用于片剂中TOL含量的测定 ,结果良好。对TOL在汞电极上的电化学行为进行了研究 ,实验结果表明 ,体系属不可逆吸附波。 展开更多

关键词 托美汀 伏安行为 单扫示波极谱法 含量测定 消炎镇痛药

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呱氨托美汀与牛血清白蛋白的相互作用 被引量：1

10

作者 张爱丽 杨冉 屈凌波 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 北大核心 2009年第2期95-98,共4页

研究药物小分子呱氨托美汀与生物靶分子牛血清白蛋白的相互作用机制.应用荧光猝灭法,研究了不同温度和酸碱度之下二者的结合作用.Stern-Volmer方程计算结果表明,在弱酸、弱碱及中性条件下,呱氨托美汀均以静态猝灭的方式猝灭牛血清白蛋... 研究药物小分子呱氨托美汀与生物靶分子牛血清白蛋白的相互作用机制.应用荧光猝灭法,研究了不同温度和酸碱度之下二者的结合作用.Stern-Volmer方程计算结果表明,在弱酸、弱碱及中性条件下,呱氨托美汀均以静态猝灭的方式猝灭牛血清白蛋白的内源荧光;几种金属离子在中性环境下对2者的作用有微弱影响;呱氨托美汀小分子与生物靶分子牛血清白蛋白主要以静电作用方式相结合. 展开更多

关键词 荧光光谱 呱氨托美汀 牛血清白蛋白

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托美汀的合成研究

11

作者 王强 《山东化工》 CAS 2013年第11期33-36,共4页

以N-甲基吡咯为起始原料,与草酰氯单乙酯缩合成双羰基酯,再碱水解为羧酸盐,经黄鸣龙反应还原、酸化得到1-甲基吡咯-2-乙酸,后者与氯甲酸甲酯的缩合物与对甲基苯甲酰氯对接生成中间体,在甲醇中回流得到[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡... 以N-甲基吡咯为起始原料,与草酰氯单乙酯缩合成双羰基酯,再碱水解为羧酸盐,经黄鸣龙反应还原、酸化得到1-甲基吡咯-2-乙酸,后者与氯甲酸甲酯的缩合物与对甲基苯甲酰氯对接生成中间体,在甲醇中回流得到[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯,后者经碱水解然后酸化精制得到目标产品托美汀。五步反应以N-甲基吡咯计总收率为60%,托美汀含量高于99%,具有较大的产业化生产优势。 展开更多

关键词 托美汀 N-甲基吡咯 1-甲基吡咯-2-乙酸 非甾体抗炎药 黄鸣龙反应

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呱氨托美汀及其代谢产物在大鼠体内的组织分布 被引量：1

12

作者 徐艳娇 冯承阳 +3 位作者 张程亮 向道春 李喜平 刘东 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第24期2120-2124,共5页

目的:建立生物样本中测定呱氨托美汀(MED-15)及其代谢产物浓度的方法,考察MED-15在人工体液中的稳定性及在大鼠体内的组织分布。方法:制备人工胃液和人工肠液,考察MED-15在体液中的稳定性。取24只雄性SD大鼠,灌胃给药MED-15 100 mg·... 目的:建立生物样本中测定呱氨托美汀(MED-15)及其代谢产物浓度的方法,考察MED-15在人工体液中的稳定性及在大鼠体内的组织分布。方法:制备人工胃液和人工肠液,考察MED-15在体液中的稳定性。取24只雄性SD大鼠,灌胃给药MED-15 100 mg·kg-1,分别于给药后1,3,7,24 h处死大鼠,迅速取出心脏、脑组织、肺脏、肝脏、肾脏、脾脏、胃、小肠和大肠匀浆,HPLC法检测各组织中MED-15、MED-5及托美汀的含量。结果:MED-15在人工胃液和肠液中的稳定时间>3 h。灌胃给予MED-15(100 mg·kg-1)后,MED-15仅在胃、大肠和小肠中可测得,并且肠道滞留时间长达24 h。代谢产物MED-5在大鼠体内多个组织均有分布,在胃、小肠、大肠和肝脏等组织中的浓度较高,7 h后在小肠和大肠中仍可检测到较高浓度的MED-5。MED-15活性代谢产物托美汀在肝、脾、肾等血流量丰富的组织中分布迅速而广泛,同时在这些组织中浓度较高。结论:呱氨托美汀可缓慢吸收入血,其在胃肠上皮细胞中滞留的现象也可能是其发挥作用时间较长的原因之一。 展开更多

关键词 呱氨托美汀 托美汀 组织分布 高效液相色谱法

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泮托拉唑对呱氨托美汀的药动学特征影响研究

13

作者 刘金玉 徐艳娇 +3 位作者 张程亮 李喜平 向道春 刘东 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第20期1819-1821,共3页

目的:通过乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)特异性抑制剂泮托拉唑与呱氨托美汀(MED-15)联合用药,考察其对MED-15在大鼠体内药动学的影响。方法:12只SD大鼠随机分为MED-15单独给药组和MED-15联合泮托拉唑给药组。M... 目的:通过乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)特异性抑制剂泮托拉唑与呱氨托美汀(MED-15)联合用药,考察其对MED-15在大鼠体内药动学的影响。方法:12只SD大鼠随机分为MED-15单独给药组和MED-15联合泮托拉唑给药组。MED-15单独给药组大鼠灌胃给予MED-15 100 mg·kg-1,MED-15联合泮托拉唑给药组灌胃给予泮托拉唑(60 mg·kg-1)及MED-15(100 mg·kg-1)。采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-15代谢产物托美汀-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美汀的浓度,应用DAS 2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算。结果:SD大鼠联合给予泮托拉唑和MED-15后,体内MED-5与托美汀的血药浓度时间曲线显著升高。与MED-15单独用药组相比,MED-15联合泮托拉唑给药组托美汀的AUC0-t值增加2.7倍,tmax与MRT分别降低28%和37%,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:泮托拉唑能够增加体内MED-15代谢产物MED-5的吸收程度,显著提高托美汀的生物利用度。 展开更多

关键词 呱氨托美汀 托美汀 泮托拉唑 乳腺癌耐药蛋白 药动学

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托美汀与其复方制剂的药效学比较

14

作者 刘鹤雏 徐敏 楼宜嘉 《现代应用药学》 CSCD 1992年第2期53-56,共4页

关键词 托美汀 复方托美汀 药理学

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健康维护组织中非甾体抗炎药物

15

作者 Robert A.Mead 徐红 《药学实践杂志》 CAS 1990年第2期68-70,共3页

本文对一健康维护组织(HMO)是否能适当应用非甾体抗炎药进行了评述。随机选择了1986年6月期间记载这类药物的新处方笺75张,并复查了相应病人的病历。在病人的记录中,有78.7％能正确应用这类药物。不正确的应用包括剂量、适应症不明确或... 本文对一健康维护组织(HMO)是否能适当应用非甾体抗炎药进行了评述。随机选择了1986年6月期间记载这类药物的新处方笺75张,并复查了相应病人的病历。在病人的记录中,有78.7％能正确应用这类药物。不正确的应用包括剂量、适应症不明确或非甾体抗炎药的重复使用。并且发现有8％可能导致药物相互作用的发生率。分析表明这个HMO的医生开出的每5张非甾体抗炎药的处方中至少有1张是不适当的。因此需要对医生进行正确使用这类药物的教育。 展开更多

关键词 非甾体抗炎药物 药物相互作用 健康维护组织 处方笺 托美汀 记录格式 二氟苯水杨酸 临床药师 临床药学服务 处方数

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