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含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性
1
作者 黄婷 孙安霞 +1 位作者 崔益铭 张浩阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期427-432,共6页
运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌... 运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。 展开更多
关键词 药物分子设计 查尔酮 噻吩并[3 2-d]嘧啶 合成 抗增殖活性 医药与日化原料
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新型二硫醚蛇床子素衍生物的合成及抗增殖活性
2
作者 张汝国 王小果 《广东化工》 CAS 2023年第10期38-40,共3页
为寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物,依据药物分子设计中的拼合原理,设计合成系列含二硫醚单元的蛇床子素衍生物,利用核磁共振氢谱和碳谱对其结构及性质进行表征和分析。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合... 为寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物,依据药物分子设计中的拼合原理,设计合成系列含二硫醚单元的蛇床子素衍生物,利用核磁共振氢谱和碳谱对其结构及性质进行表征和分析。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物对各肿瘤细胞均具有一定的抑制活性。其中,对MCF-7细胞最为敏感,化合物的IC50值在10.8~17.1μmol·L^(-1)之间,其中5a的IC_(50)为10.8μmol·L^(-1),强于氟脲嘧啶(20.8μmol·L^(-1))和顺铂(13.9μmol·L^(-1))。初步构效关系表明,目标化合物对各肿瘤细胞增殖的抑制活性随着R直链烷烃上碳原子的增多而逐渐降低,当R为甲基时,目标化合物的抗增殖活性显著提高。 展开更多
关键词 二硫醚衍生物 蛇床子素 抗增殖活性 合成
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异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究
3
作者 李蔚 李兴 汪秋安 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期753-758,共6页
本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献... 本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。 展开更多
关键词 4’ 7-二甲氧基金雀异黄酮 Mannich碱衍生物 合成 抗增殖活性
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基于HepG2细胞模型的香菇柄粉多酚抗氧化及抗增殖活性 被引量：14
4
作者 李谣 陈金龙 +3 位作者 夏春燕 卢可可 吴素蕊 明建 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期190-196,共7页
以人肝癌细胞HepG2为细胞模型,经过不同粉碎条件处理香菇柄粉后,研究香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化及多酚抗增殖活性.结果表明：香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化活性（cellular antioxidant activity,CAA）值为9.90～24.22 μmol QE/100 g,普... 以人肝癌细胞HepG2为细胞模型,经过不同粉碎条件处理香菇柄粉后,研究香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化及多酚抗增殖活性.结果表明：香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化活性（cellular antioxidant activity,CAA）值为9.90～24.22 μmol QE/100 g,普通粉碎组最高,纳米超微粉碎组最低,CAA值随粉体粒径减小而降低（不经磷酸盐缓冲液（phosphate buffer saline,PBS）清洗）;气流超微粉碎组CAA值为0.65 μmol QE/100 g,普通粉碎组和纳米超微粉碎组未表现出细胞抗氧化活性（PBS清洗）.香菇柄粉游离酚的抗增殖活性（半数有效浓度（medianeffective concentration,EC50）值）为1.888～5.213 mg/mL,结合酚的抗增殖活性（EC50值）为2.225～4.751 mg/mL,气流超微粉碎处理对香菇柄粉结合酚的抗增殖活性有增强作用. 展开更多
关键词 香菇柄粉 多酚 细胞抗氧化活性 抗增殖活性
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体外模拟胃肠消化过程中蒸汽爆破处理的苦荞麸皮的抗氧化及抗增殖活性 被引量：6
5
作者 唐宇 张小利 +3 位作者 何晓琴 李苇舟 李富华 明建 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期103-111,共9页
利用蒸汽爆破技术对苦荞麸皮进行预处理,并结合体外模拟胃肠消化模型,研究了汽爆处理前、后的苦荞麸皮多酚在不同胃肠消化阶段的释放量,抗氧化及抗增殖活性。结果表明:汽爆处理前后的苦荞麸皮多酚释放量及氧自由基吸收能力均有提高;汽... 利用蒸汽爆破技术对苦荞麸皮进行预处理,并结合体外模拟胃肠消化模型,研究了汽爆处理前、后的苦荞麸皮多酚在不同胃肠消化阶段的释放量,抗氧化及抗增殖活性。结果表明:汽爆处理前后的苦荞麸皮多酚释放量及氧自由基吸收能力均有提高;汽爆处理后苦荞麸皮胃、肠消化液的细胞抗氧化性增强,EC50值分别为(19. 95±0. 37)和(150. 32±6. 43) mg/m L;汽爆处理后苦荞麸皮胃消化液对Hep G2细胞有抑制效果,EC50值为(9. 37±1. 20) mg/m L。说明蒸汽爆破处理的苦荞麸皮具有一定的抗氧化及抗增殖活性,可为科学评价苦荞麸皮的营养价值提供参考。 展开更多
关键词 苦荞麸皮 蒸汽爆破 体外消化 抗氧化活性 抗增殖活性
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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性 被引量：1
6
作者 祁宝辉 董皓 +1 位作者 米斌 翟鑫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期841-846,共6页
目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-772... 目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。 展开更多
关键词 合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺 双芳基脲类化合物 抗增殖活性
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2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性 被引量：1
7
作者 姜楠 李婷 +1 位作者 陶海燕 宫平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期829-833,846,共6页
目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazol... 目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。 展开更多
关键词 合成 2-取代-4-氨基噻吩并[3 2-d]嘧啶类化合物 抗增殖活性
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北极海洋红球菌B7740(Rhodococcus sp.)产类胡萝卜素和类异戊二烯醌的抗氧化、抗增殖活性 被引量：3
8
作者 穆青 陈亚淑 +3 位作者 谢笔钧 杨季芳 陈吉刚 孙智达 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第11期159-164,共6页
本实验旨在研究来自北极海洋红球菌B7740类胡萝卜素和类异戊二烯醌提取物(B7CIQE)的体外抗氧化活性(通过β-胡萝卜素漂白测定、脂质和蛋白质氧化抑制实验、DNA氧化断裂抑制实验)、抗增殖活性(通过抗人肝癌细胞Hep G2和人口腔癌细胞KB增... 本实验旨在研究来自北极海洋红球菌B7740类胡萝卜素和类异戊二烯醌提取物(B7CIQE)的体外抗氧化活性(通过β-胡萝卜素漂白测定、脂质和蛋白质氧化抑制实验、DNA氧化断裂抑制实验)、抗增殖活性(通过抗人肝癌细胞Hep G2和人口腔癌细胞KB增殖实验)和细胞内抗氧化效果。实验中使用日常饮食常见高等植物来源类胡萝卜素(β-胡萝卜素、叶黄素、番茄红素)作为对照组,评价B7CIQE的生物活性:β-胡萝卜素氧化抑制率为B7CIQE(70.20%)>2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(66.70%)>表没食子儿茶素没食子酸酯(17.80%)>番茄红素(1.90%);油脂开始氧化的温度顺序为B7CIQE(175℃)>β-胡萝卜素(165℃)>叶黄素(162℃)>番茄红素(160℃);蛋白质氧化抑制率为B7CIQE(25.75%)>β-胡萝卜素(24.97%)>叶黄素(17.94%)>番茄红素(10.40%);Hep G2细胞抗增殖实验半最大效应浓度为叶黄素(20.86μg/m L)<β-胡萝卜素(124.88μg/m L)<B7CIQE(126.34μg/m L)<番茄红素(139.24μg/m L);KB细胞抗增殖实验半最大效应浓度为B7CIQE(25.14μg/m L)<叶黄素(64.29μg/m L)<番茄红素(69.87μg/m L)<β-胡萝卜素(149.16μg/m L)。结果表明,与植物源类胡萝卜素相比,B7CIQE具有相对更优异的抗氧化和抗增殖活性。 展开更多
关键词 微生物产类胡萝卜素 微生物产类异戊二烯醌 红球菌B7740 抗氧化活性 抗增殖活性
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10种广东药食两用植物的抗氧化和抗增殖活性评价 被引量：4
9
作者 万红霞 胡玉玫 +2 位作者 贾强 欧阳欢 薛佩芳 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第8期307-312,共6页
测定了10种广东药食两用植物的总黄酮含量(AlCl3-NaNO2法)和总多酚含量(Folin-Ciocalteu法),评价了其抗氧化活性(DPPH自由基清除活性和羟自由基清除活性)和抗小鼠结肠癌MC-38细胞增殖活性(CCK-8试剂盒法),分析了活性物质功效与其含量之... 测定了10种广东药食两用植物的总黄酮含量(AlCl3-NaNO2法)和总多酚含量(Folin-Ciocalteu法),评价了其抗氧化活性(DPPH自由基清除活性和羟自由基清除活性)和抗小鼠结肠癌MC-38细胞增殖活性(CCK-8试剂盒法),分析了活性物质功效与其含量之间的相关性。结果表明:在10种广东药食两用植物中,总黄酮含量最高的为高良姜(85.76±3.25μmol CE/g DW),含量最低的为沙姜(0.80±0.05μmol CE/g DW)和龙眼肉(0.69±0.03μmol CE/g DW)。总多酚含量最高的为高良姜(226.26±9.17μmol GAE/g DW),含量最低的为沙姜(7.52±0.67μmol GAE/g DW)。清除DPPH自由基活性最强的为高良姜,活性最弱的为沙姜。清除羟自由基活性最强的为沙姜、益智仁和肉豆蔻(三者无显著性差异),活性最弱的为陈皮。抗MC-38细胞增殖活性最强的为陈皮和高良姜,活性最弱的为龙眼肉。DPPH自由基清除活性与其总黄酮和总多酚含量之间均有显著正相关性(P<0.05);抗MC-38细胞增殖活性与其总黄酮和总多酚含量之间均有极显著正相关性(P<0.01);羟自由基清除活性与其总黄酮和总多酚含量之间相关性均不显著。药食两用植物的活性功效虽有剂量效应,但还受到其成分种类、协同作用等影响。 展开更多
关键词 药食两用植物 DPPH 自由基 超氧自由基 抗氧化活性 抗增殖活性
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8-O-烯丙基-4,4'-二甲基花椒毒酚的合成及其抗增殖活性 被引量：1
10
作者 章玉平 闫晴 +3 位作者 汪兰兰 刘媛 陈龙 陈超越 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第5期404-407,共4页
以焦性没食子酸和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应、Williamson成醚、环化、还原和脱水等反应合成了新化合物8-O-烯丙基-4,4'-二甲基花椒毒酚(5),总收率32.0%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。抗增殖活性测试结果表明:5对... 以焦性没食子酸和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应、Williamson成醚、环化、还原和脱水等反应合成了新化合物8-O-烯丙基-4,4'-二甲基花椒毒酚(5),总收率32.0%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。抗增殖活性测试结果表明:5对人类肝癌细胞Hep G2、结肠癌细胞HCT和子宫癌细胞SA具有一定的抗增殖活性,其中对Hep G2的抑制活性最高,IC50为(27.57±1.00)μmol·L-1。 展开更多
关键词 香豆素 花椒毒酚 欧前胡素 合成 抗增殖活性
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培氟沙星均三唑硫醚类化合物抗增殖活性的3D-QSAR研究与分子设计 被引量：1
11
作者 冯惠 王晓辉 +1 位作者 王菊 冯长君 《云南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期142-146,共5页
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对人白血病细胞(HL60)抗增殖活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子22及新设计的5个分子)作为模型验... 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对人白血病细胞(HL60)抗增殖活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子22及新设计的5个分子)作为模型验证.已建立的3D-QSAR模型的交叉验证系数(Rcv^2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.436、0.903,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力.该模型中立体场、静电场贡献率依次为71.8%、28.2%,表明影响抗增殖活性(pM)的主要因素是在苯环的3,4-位上引入小体积的负电性基团.基于三维等势图,设计了5个具有较高抗增殖活性的分子,有待医学实验验证. 展开更多
关键词 培氟沙星均三唑硫醚衍生物 人白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计
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辣木叶不同极性部位对细胞的抗氧化及抗增殖活性研究 被引量：4
12
作者 王丽虹 刘阳 +3 位作者 许悦 熊凡 潘敏怡 王语嫣 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2021年第2期8-13,共6页
探讨辣木叶不同极性部位对H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤的保护作用和对HepG2细胞抗增殖作用,筛选活性较强的极性部位。选用400μmol/L的H2O2氧化损伤HepG2细胞进行造模,噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测细胞存活率,生物化... 探讨辣木叶不同极性部位对H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤的保护作用和对HepG2细胞抗增殖作用,筛选活性较强的极性部位。选用400μmol/L的H2O2氧化损伤HepG2细胞进行造模,噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测细胞存活率,生物化学法检测细胞培养液中丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量及细胞谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)活性。辣木叶不同极性部位在浓度低于1.0 mg/mL时对细胞存活率几乎没有影响,其通过降低细胞内MDA含量和增强SOD、GSH-Px、CAT活力,使氧化损伤细胞各项指标均趋于正常组细胞的水平,显示了较强的抗氧化损伤的保护作用,并具有浓度依赖性,各部位防护作用强弱顺序为:乙酸乙酯部位(M2)>正丁醇部位(M3)>乙醇提取物(M)>水溶性部位(M4)。MTT结果显示,浓度大于1.0 mg/mL时,各部位对HepG2细胞增殖均有抑制作用,且具有浓度和时间依赖性,其抑制作用顺序为:M2>M3>M>M4,其中作用72 h时,M2的IC50值为1.83 mg/mL。辣木叶不同极性部位在浓度低于1.0 mg/mL时均可有效防护H2O2对HepG2细胞的氧化损伤,但随着浓度升高和作用时间延长,均显示了HepG2细胞增殖抑制作用,其中,辣木叶乙酸乙酯部位(M2)的抗氧化和抗增殖活性最强。 展开更多
关键词 辣木叶 不同极性部位 HEPG2细胞 抗氧化活性 抗增殖活性
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基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计 被引量：1
13
作者 冯惠 秦正龙 +1 位作者 李靖 冯长君 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2020年第6期48-52,共5页
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为... 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为模型验证。已建立的3D-QSAR模型的交叉验证系数(Rcv2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.659和0.926,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力。该模型中立体场、静电场贡献率依次为72.8%及27.2%,表明影响抗增殖活性(pIC)的主要因素是在苯环的4-位上引入小体积的负电性基团。基于三维等势图,设计了3个具有较高抗增殖活性的分子,有待医学实验验证。 展开更多
关键词 培氟沙星均三唑硫醚衍生物 小鼠白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计
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响应面法优化枣渣总三萜提取工艺及其抗氧化、抗增殖活性 被引量：2
14
作者 陈楠 吴潇霞 +1 位作者 白冰瑶 陈计峦 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2022年第10期147-155,共9页
为了研究枣渣中功能性物质,提高废弃物利用率,该研究采用单因素试验和响应面法相结合优化枣渣中总三萜含量(total triterpene content,TTC)的提取工艺,以常规振荡为对照,比较两种提取物的抗氧化活性及对A549癌细胞的抗增殖作用。结果表... 为了研究枣渣中功能性物质,提高废弃物利用率,该研究采用单因素试验和响应面法相结合优化枣渣中总三萜含量(total triterpene content,TTC)的提取工艺,以常规振荡为对照,比较两种提取物的抗氧化活性及对A549癌细胞的抗增殖作用。结果表明,超声辅助最佳提取条件为超声温度60.00℃,超声时间42 min,液固比34∶1(mL/g),乙醇浓度64%,该条件下总三萜含量为15.854 mg/g。发现超声辅助提取物的抗氧化和抗增殖能力均高于振荡提取,两种枣渣总三萜提取物对DPPH、ABTS+和羟基自由基具有较好的清除作用,清除效果与总三萜浓度呈剂量-效应关系;当提取物浓度为1 mg/mL时,两种提取物抗A549细胞增殖效果最好,其中超声辅助提取物为37.62%,常规振荡提取物为27.18%。枣渣中三萜具有良好的抗氧化活性和抗增殖能力。 展开更多
关键词 枣渣 响应面 总三萜 抗氧化活性 抗增殖活性
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氟喹诺酮C-3均三唑衍生物抗增殖活性的QSAR研究 被引量：1
15
作者 杨杰元 杨雪颖 +2 位作者 杨沛艳 冯惠 冯长君 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期2327-2332,共6页
基于拓扑化学理论,用原子类型的电性拓扑状态指数(E_(A))描述了48个氟喹诺酮C-3均三唑衍生物分子的化学微环境。基于E_(A)和最佳变量子集回归,建立上述化合物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性(p H)的定量构效关系(QSAR)模型。其最优四... 基于拓扑化学理论,用原子类型的电性拓扑状态指数(E_(A))描述了48个氟喹诺酮C-3均三唑衍生物分子的化学微环境。基于E_(A)和最佳变量子集回归,建立上述化合物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性(p H)的定量构效关系(QSAR)模型。其最优四元(E_(8)、E_(13)、E_(19)、E_(42))模型的判定系数(R^(2))和逐一剔除法交叉验证系数(R_(cv)^(2))分别为0.853和0.813。经R^(2)、R_(cv)^(2)、F_(IT)、A_(IC)、F、V_(IF)等统计指标检验,所建模型具有良好的稳定性、相关性和预测能力。结果显示影响氟喹诺酮C-3均三唑衍生物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性的主要因素是与靶标形成氢键,以及配位和疏水作用。 展开更多
关键词 氟喹诺酮C-3均三唑衍生物 人白血病细胞(HL60) 抗增殖活性 原子类型 电性拓扑指数 构效关系
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东莨菪素衍生物的设计、合成及抗增殖活性
16
作者 胡经林 李林虎 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期169-173,共5页
对东莨菪素的3位进行结构修饰,通过引入不同取代的苯甲酰胺基团,设计并合成了9个未见文献报道的新化合物(10a^10i),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分... 对东莨菪素的3位进行结构修饰,通过引入不同取代的苯甲酰胺基团,设计并合成了9个未见文献报道的新化合物(10a^10i),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用,其中化合物10g抗增殖活性最强,强于阳性对照药东莨菪素和舒尼替尼。 展开更多
关键词 东莨菪素 衍生物 合成 抗增殖活性
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硒化猴头菇多糖的制备、结构表征及抗增殖活性 被引量：4
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作者 古佩娴 尹惠双 +8 位作者 胡坤 吴小勇 钟南京 郭娟 黄超 胡勇 陈云 王颖 伍芳芳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第22期68-73,共6页
以猴头菇纯化多糖(Hericium erinaceus polysaccharide,HEPS)(总糖含量>92%)为研究对象,在含有VC和亚硒酸钠的氧化还原体系中,制备得到猴头菇多糖纳米硒复合物(HEPS-Se)。通过原子吸收分光光谱仪、傅里叶变换红外光谱仪、X射线衍射... 以猴头菇纯化多糖(Hericium erinaceus polysaccharide,HEPS)(总糖含量>92%)为研究对象,在含有VC和亚硒酸钠的氧化还原体系中,制备得到猴头菇多糖纳米硒复合物(HEPS-Se)。通过原子吸收分光光谱仪、傅里叶变换红外光谱仪、X射线衍射仪、扫描电子显微镜、EDX元素分析仪、X射线光电子能谱、纳米粒度仪等对其结构进行表征;同时研究HEPS-Se对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞DU145的抗增殖作用。结果表明:所制备的HEPS-Se为形貌规则、均一的球体,其元素组成比例为C∶O∶Se∶Pt=32.92∶24.74∶30.46∶11.87;其中Se元素的含量高达481.79μg/g。傅里叶变换红外光谱表明HEPS主要通过—OH、—C=O等基团与纳米硒结合。与HEPS相比,HEPS-Se的粒径显著降低,电位绝对值提高了69.12%。同时,体外抗增殖活性结果表明,HEPS-Se能显著抑制人前列腺癌细胞DU145、人肺癌细胞A549的增值活性,并呈现明显的剂量效应。本研究为有机硒补充剂的开发提供良好的理论依据。 展开更多
关键词 猴头菇多糖 硒化改性 结构表征 抗增殖活性
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紫苏原花青素提取及对A549细胞的抗增殖活性研究 被引量：1
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作者 王晴 李红侠 +1 位作者 李梅梅 陈友 《赤峰学院学报（自然科学版）》 2019年第12期28-30,共3页
为提高紫苏利用率,探究紫苏花青素最佳提取条件并对其抗癌活性进行研究.以新鲜紫苏叶为试验材料,采用超声波辅助提取法,研究在不同提取温度、提取时间、溶剂浓度和溶液酸碱度条件下对原花青素提取效果的影响,并用噻唑蓝法测定提取的花... 为提高紫苏利用率,探究紫苏花青素最佳提取条件并对其抗癌活性进行研究.以新鲜紫苏叶为试验材料,采用超声波辅助提取法,研究在不同提取温度、提取时间、溶剂浓度和溶液酸碱度条件下对原花青素提取效果的影响,并用噻唑蓝法测定提取的花青素对肿瘤细胞(A549)的抗增殖活性.结果表明,当提取温度为60℃、时间为90min、溶剂浓度为70%以及pH为8时,原花青素提取的效果最好;原花青素浓度为100μg/mL时,对A549细胞的抗增值性较好,IC50值为28.67μg/mL. 展开更多
关键词 紫苏 原花青素 A549细胞 抗增殖活性
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松茸多糖的结构分析及抗增殖活性研究（英文） 被引量：8
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作者 游丽君 冯梦莹 +4 位作者 高擎 赵容钟 扶雄 刘冬 赵谋明 《现代食品科技》 EI CAS 北大核心 2014年第8期51-58,共8页
松茸,被誉为"菌中之王"。多糖作为其重要的活性成分之一,被报道具有抗癌、抗辐射、提高免疫等功效。本研究采用琼脂糖凝胶柱DEAE Sepharosse fast flow、葡聚糖凝胶柱Sephadex G-75对松茸多糖进行分离纯化,得到四个组分,分别... 松茸,被誉为"菌中之王"。多糖作为其重要的活性成分之一,被报道具有抗癌、抗辐射、提高免疫等功效。本研究采用琼脂糖凝胶柱DEAE Sepharosse fast flow、葡聚糖凝胶柱Sephadex G-75对松茸多糖进行分离纯化,得到四个组分,分别为TM-P1A、TM-P1B、TM-P2A和TM-P2B。再通过GC-MS、HP-GPC以及核磁共振波谱对其结构进行分析。结果表明TM-P1A和TM-P2B主要由葡萄糖和半乳糖组成,并含有少量甘露糖,其摩尔比分别为8.7:1.8:1.0和8.9:1.3:1.0。TM-P2A由葡萄糖、半乳糖、甘露糖和岩藻糖组成,摩尔比为17.7:7.9:3.9:1.0。TM-P2B主要由β-1,6-吡喃型葡萄糖构成,无支链,有少量β-1,6-吡喃型半乳糖和β-1,6-吡喃型甘露糖。几个组分中TM-P2B抗氧化能力及抗肿瘤能力最强。其氧化自由基吸收能力(ORAC值)为2475.33±15.32μmol Trolox/g。在多糖浓度为1 mg/mL时对人肝癌细胞HepG2的抑制率达到90.23±2.17%,是TM-P2A的1.2倍,TM-P1A的3.1倍。本研究对于松茸的深度开发利用及相关产品的开发具有重要意义。 展开更多
关键词 松茸 多糖 纯化 抗氧化活性 抗增殖活性
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氟喹诺酮C-3稠杂环α,β-不饱和酮衍生物的合成与抗增殖活性 被引量：9
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作者 李涛 高留州 +7 位作者 谢玉锁 冯焱飞 闫强 吴书敏 倪礼礼 赵辉 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期569-573,共5页
为发现新的抗肿瘤氟喹诺酮先导化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的等排体,进一步与芳香醛发生Claisen缩合构建成C-3稠杂环α,β-不饱和酮类目标化合物6a^6r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法... 为发现新的抗肿瘤氟喹诺酮先导化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的等排体,进一步与芳香醛发生Claisen缩合构建成C-3稠杂环α,β-不饱和酮类目标化合物6a^6r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞、人胰腺癌Capan-1细胞及人白血病HL60细胞的体外增值抑制活性。结果表明,18个目标化合物对3种实验癌细胞的抗增殖活性均显著高于母体环丙沙星1的活性,其中对Capan-1细胞的活性最强,尤其是苯环带有吸电子羧基(6k、6m)和磺酰胺基(6q、6r)化合物的活性相当于或优于对照抗肿瘤药物阿霉素的活性。以上的结果表明,氟喹诺酮C-3羧基用稠杂环不饱和酮取代有利于提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 噻唑并三唑酮 不饱和酮 抗增殖活性
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