广谱抗病毒抗生素17997体内外抗病毒活性研究 被引量：42

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作者 陶佩珍 娄志贤 +5 位作者 姚天爵 张兴权 线素文 姚恩泰 刘玉珍 王淑琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期368-372,391,共6页

从我国云南省土壤中分离到１株放线菌，其产生的抗生素１７９９７具有广谱抗病毒作用。在细胞培养内对单纯疱疹病毒１型、单纯疱疹病毒２型、人免疫缺陷病毒１型、水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒Ｂ３均有显著抑制活性，ＩＣ５０在μｍｏｌ... 从我国云南省土壤中分离到１株放线菌，其产生的抗生素１７９９７具有广谱抗病毒作用。在细胞培养内对单纯疱疹病毒１型、单纯疱疹病毒２型、人免疫缺陷病毒１型、水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒Ｂ３均有显著抑制活性，ＩＣ５０在μｍｏｌ／Ｌ水平。其在小鼠体内对单纯疱疹病毒１型及２型所致疱疹性脑炎有确切治疗效果，对死亡保护率及平均生存日与对照组相比有统计意义的显著差别。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 抗生素 17997 抗病毒活性

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抗病毒抗生素16704A的研究 Ⅰ.产生菌的分类、发酵及活性成分的提取、分离与鉴别 被引量：5

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作者 司书毅 娄志贤 +4 位作者 陶佩珍 姚恩泰 孙雪冰 姚天爵 王淑琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期407-408,411,共3页

在筛选抗病毒抗生素的过程中 ,从云南土壤分离出的一株链霉菌 16 70 4,其发酵液抗 HSV- 1病毒活性较强 ,我们对链霉菌 16 70 4产生菌的初步分类 ,发酵 ,活性成分的提取 ,分离和鉴别等进行了研究 ,通过大孔树脂吸附层析 ,有机溶剂提取 ,R... 在筛选抗病毒抗生素的过程中 ,从云南土壤分离出的一株链霉菌 16 70 4,其发酵液抗 HSV- 1病毒活性较强 ,我们对链霉菌 16 70 4产生菌的初步分类 ,发酵 ,活性成分的提取 ,分离和鉴别等进行了研究 ,通过大孔树脂吸附层析 ,有机溶剂提取 ,RP- 8反相柱层析等方法分离得到 16 70 4A纯品 ,经过对化合物 16 70 4A理化性质的测定和对其 U V、FAB- Mass、EI- Mass和 1 H- NMR谱的分析 ,将其鉴别为已知化合物 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 16704A 分离 结构 鉴别

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抗病毒抗生素16704A的研究 Ⅱ.抗病毒活性的研究 被引量：5

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作者 孙雪冰 陶佩珍 +4 位作者 司书毅 娄志贤 姚恩泰 姚天爵 王淑琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期94-97,共4页

在常规细胞培养筛选中 ,我们发现一株由云南曲靖地区土壤分离的链霉菌的发酵液有广谱抗病毒活性 ,不抗细菌及真菌 ,经分离与纯化得到 16 70 4A纯品 ,结构鉴定为 Bafilomycin A1。16 70 4A在 Vero细胞内对单疱病毒 1型 ,2型及水疱性口炎... 在常规细胞培养筛选中 ,我们发现一株由云南曲靖地区土壤分离的链霉菌的发酵液有广谱抗病毒活性 ,不抗细菌及真菌 ,经分离与纯化得到 16 70 4A纯品 ,结构鉴定为 Bafilomycin A1。16 70 4A在 Vero细胞内对单疱病毒 1型 ,2型及水疱性口炎病毒均有明显抑制作用 ,用 CPE方法 ,IC5 0 分别为 0 .6 5、0 .78及 0 .39mg/ L,选择指数分别为 14.7、12 .2及 2 4.4;用 PFU方法 ,IC5 0 分别为 0 .36、0 .47及 0 .11mg/ L,选择指数分别为 2 6 .5、2 0 .3及 86 .6。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 16704A 抗病毒活性

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兔静脉注射新抗病毒抗生素17997的药代动力学研究 被引量：2

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作者 游雪甫 曹雪方 +3 位作者 王跃明 张伟新 娄人慧 陈慧贞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-167,共3页

目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法，研究兔静脉注射17997后药代动力学行为。方法：15只新西兰兔，分为4，2，1mg·kg^-1高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6h内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓... 目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法，研究兔静脉注射17997后药代动力学行为。方法：15只新西兰兔，分为4，2，1mg·kg^-1高、中、低3个剂量组静脉注射给药，每组5只。按实验设计采集6h内动态血样，以HPLC法测定血浆药物浓度，以静脉注射二室模型计算药代动力学参数。结果：17997保留时间约为7．0min；高、中、低3个给药剂量组的消除半衰期分别为46．62，48．20，42．16min；Co分别为4．15，2．14，1．58μg·mL^-l；清除率CL分别为41．2，49．3，47．6mL·min^-1．kg^-1；药时曲线下面积AUC分别为97．22，40．54，21．00min·μg·mL^-1。结论：17997检测方法取样量小、灵敏度高、操作便捷，适合于临床前及临床药代动力学研究。兔耳缘静脉推注17997后体内过程符合二室静脉推注模型，分布和代谢速度较快，应综合考虑多种因素，从而指导临床合理用药。 展开更多

关键词 17997 抗病毒抗生素 药物代谢动力学 高效液相色谱法 动物实验

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新抗病毒抗生素变活霉素A 被引量：2

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作者 陶佩珍 王淑琴 +3 位作者 张桂英 蔡胜勇 李焕娄 金文藻 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期170-174,共5页

变活霉素A为一新的蒽环类广谱抗病毒抗生素,在组织培养内对4株单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-1),4株单纯疱疹Ⅱ型病毒,流感甲_3病毒及柯萨奇B_6病毒的致细胞病变作用均有抑制活性,IC_(50)为6.25～12.5μg/ml。相同剂量可降低HSV-1繁殖量 1.5～3.... 变活霉素A为一新的蒽环类广谱抗病毒抗生素,在组织培养内对4株单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-1),4株单纯疱疹Ⅱ型病毒,流感甲_3病毒及柯萨奇B_6病毒的致细胞病变作用均有抑制活性,IC_(50)为6.25～12.5μg/ml。相同剂量可降低HSV-1繁殖量 1.5～3.5个对数值(log10)。细胞感染HSV-1后 4～10小时再用变活霉素A处理,仍可抑制,推迟细胞病变的发展.250～500μg/ml变活霉素A在无细胞系统内对HSV-2 DNA聚合酶,人免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶,鸭乙型肝炎病毒DNA聚合酶及牛胸腺DNA聚合酶α均无抑制活性。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 变活霉素A 病毒化疗

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新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究 被引量：1

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作者 游雪甫 曹雪方 +4 位作者 王跃明 张伟新 娄人慧 孙涛 陈慧贞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期321-324,共4页

目的：建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法，研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄，以及血浆蛋白结合率。方法：SD大鼠以4或1mg·kg^-1剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，... 目的：建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法，研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄，以及血浆蛋白结合率。方法：SD大鼠以4或1mg·kg^-1剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，用HPLC法测定药物浓度；血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果：17997保留时间为约7．0min；大鼠静脉推注4mg·kg^-1 17997后药代动力学参数如下：消除半衰期为75．71min，Co为4．51μg·mL^-1，清除率为52．5mL·min^-1·kg^-1，药时曲线下面积AUC为76．16min·μg·mL^-1；给药后15min 17997在大鼠体内组织分布依次为肺16．55μg·g^-1、十二指肠7．34μg·g^-1、肝6．51μg·g^-1、心4．18μg·g^-1、肾3．31μg·g^-1、脾3．12μg·g^-1、胸腺1．83μg·g^-1和淋巴结0．74μg·g^-1。大鼠静脉推注4、1mg·kg^-1 17997后24h胆汁排泄率分别为(55．4±9．4)％和(58．8±11．8)％；大鼠血浆蛋白结合率为(92．27±2．91)％。结论：本实验建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法，操作便捷，高效灵敏，样品用量少。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快，肺组织浓度最高，蛋白结合率高，主要通过胆汁排泄。应用于临床时，需综合考虑各种因素对其疗效和毒副作用产生的影响。 展开更多

关键词 新抗病毒抗生素 大鼠 药代动力学 组织分布

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兔血浆中新抗病毒抗生素17997的高效液相色谱检测方法 被引量：2

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作者 游雪甫 曹雪方 等 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期9-11,共3页

目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法。方法：血浆250μL，用乙腈500μL一步提取，高速离心后，取上清液分析。采用Waters公司μ-Bondapak C18(3.9mm×300mm，10μm）色谱分析柱和μ-Bondapak C18(Guard-Pak^TM Cartridge）... 目的：建立血浆中17997的高效液相色谱测定法。方法：血浆250μL，用乙腈500μL一步提取，高速离心后，取上清液分析。采用Waters公司μ-Bondapak C18(3.9mm×300mm，10μm）色谱分析柱和μ-Bondapak C18(Guard-Pak^TM Cartridge）保护柱；流动相为甲醇－水（75：25），流速1mL·min^-1；UV检测波长304nm；柱温40℃。结果：17997保留时间为7．0min；采用外标法定量，17997浓度（C）在0．05－5μg·mL^-1范围内与其峰面积（A）呈现良好的线性关系，回归方程为：A＝13634．87C－204．32，r=0.9997,n=5,RSD=9.4%。高中低3个质控样本的批间（n=5）及批内（n=7）RSD分别为0．64％－6．6％和1．7％－3．5％，方法学回收率为（101±0．6％），（101－3．7）％，（104±6．8）％；最低检测限为0．01μg·mL^-1。结论：本方法取样量小、灵敏度高、操作便捷，为17997临床前及药代动力学研究提供了方法学基础。 展开更多

关键词 血浆 抗病毒抗生素 17997 高效液相色谱 药代动力

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抗病毒抗生素17997体外联合用药研究 被引量：2

8

作者 陶佩珍 章天 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期292-293,305,共3页

目的 :研究抗病毒抗生素 17997与临床应用的抗病毒药物—阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素α的联合用药抗单纯疱疹病毒 型的作用。方法 :应用 VERO细胞培养法及 MTT染色法进行实验及观察结果 ,以 Calcusyn软件计算 ,分析结果。结果 :实验结... 目的 :研究抗病毒抗生素 17997与临床应用的抗病毒药物—阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素α的联合用药抗单纯疱疹病毒 型的作用。方法 :应用 VERO细胞培养法及 MTT染色法进行实验及观察结果 ,以 Calcusyn软件计算 ,分析结果。结果 :实验结果显示抗生素 17997与阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素 α在ED50 、ED70 (或 ED75)、ED90 条件下均有协同抗单纯疱疹病毒 型的作用 ,表现在降低 ED50 值及联合指数 <1。仅抗生素 17997与人干扰素 α联合组 ,在 ED90 条件下 ,表现为相加或拮抗作用。结论 :抗生素 17997抗疱疹病毒活性强 ,在多次单纯疱疹病毒 型实验感染的兔角膜炎模型上显示抗病毒疗效。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素17997 单纯疱疹病毒 联合用药

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抗病毒抗生素的筛选 被引量：1

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作者 方常福 于秀莲 于占洋 《微生物学杂志》 CAS CSCD 1996年第3期41-46,共6页

抗病毒抗生素的筛选方常福，于秀莲，于占洋（沈阳药科大学微生物教研室１１００１５）抗生素问世以来，已广泛用于治疗许多细菌性感染疾病上，但对于病毒性感染疾病的治疗，真正有效的抗生素却很少。从战略上看要改变这种局面还是有可... 抗病毒抗生素的筛选方常福，于秀莲，于占洋（沈阳药科大学微生物教研室１１００１５）抗生素问世以来，已广泛用于治疗许多细菌性感染疾病上，但对于病毒性感染疾病的治疗，真正有效的抗生素却很少。从战略上看要改变这种局面还是有可能的，寻找新结构的抗生素的筛选工作... 展开更多

关键词 抗生素 抗病毒抗生素 病毒病

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抗病毒抗生素17997体外抗HIV及体内抗SIV活性的研究 被引量：5

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作者 陶佩珍 吴小闲 张兴权 《中国性病艾滋病防治》 1997年第6期271-274,共4页

１７９９７为由我国云南省土壤中分离的一株链霉菌所产生的广谱抗病毒抗生素。在淋巴细胞培养内，１７９９７对人免疫缺陷病毒Ｉ型（ＨＩＶ－１）不同株有抑制活性，ＩＣ５０为０．０１８～０．１５μＭ，与叠氮胸苷（ＡＺＴ）耐药株无... １７９９７为由我国云南省土壤中分离的一株链霉菌所产生的广谱抗病毒抗生素。在淋巴细胞培养内，１７９９７对人免疫缺陷病毒Ｉ型（ＨＩＶ－１）不同株有抑制活性，ＩＣ５０为０．０１８～０．１５μＭ，与叠氮胸苷（ＡＺＴ）耐药株无交叉耐药，且与ＡＺＴ有协同作用。在猴免疫缺陷病毒（ＳＩＶ）急性感染的恒河猴模型内，腹腔给药及皮下给药均能降低血浆内病毒滴度，缩短病毒血症时间，以腹腔给药效果较皮下给药佳且有量效关系。结果说明１７９９７在实验条件下有抗ＳＩＶ感染作用。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 人免疫缺陷病毒 猴免疫缺陷病毒

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抗病毒抗生素17997不同时间给药抗单纯疱疹病毒Ⅰ型的效果 被引量：2

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作者 杨传武 吴静安 陶佩珍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期172-175,共4页

目的　广谱抗病毒抗生素 17997,对单纯疱疹病毒Ⅰ型 (HSV Ⅰ )有较好的疗效 ,本实验通过观察不同给药时间的抗病毒效果。方法　以HSV Ⅰ感染Vero细胞 ,在感染前 4h ,感染后 0、3、6h给予抗生素17997(10 μmol/L) ,以透射电镜观察Vero细... 目的　广谱抗病毒抗生素 17997,对单纯疱疹病毒Ⅰ型 (HSV Ⅰ )有较好的疗效 ,本实验通过观察不同给药时间的抗病毒效果。方法　以HSV Ⅰ感染Vero细胞 ,在感染前 4h ,感染后 0、3、6h给予抗生素17997(10 μmol/L) ,以透射电镜观察Vero细胞内的病毒 ,比较不同给药时间的抗病毒效果。结果　在病毒感染前 4h给药无效 ,细胞内外有大量病毒颗粒 ;在感染早期 (0、3h)给药效果好 ,细胞内外均极少见病毒颗粒 ,胞浆内可见病毒空壳聚集 ;感染晚期 (6h)给药在细胞核内见病毒核壳体及有囊膜病毒颗粒 ,但细胞浆及细胞外均未见病毒颗粒。结论　抗病毒抗生素 17997在病毒复制早期抑制单纯疱疹病毒DNA的合成 。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素17997 单纯疱疹病毒 透射电镜 给药时间

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抗病毒抗生素17997体内外抗病毒作用及抑制机制的研究 被引量：3

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作者 陶佩珍 娄志贤 姚天爵 《中国科学基金》 CSCD 1999年第1期16-19,共4页

17997是由我国云南省思茅地区分离的一株链霉菌所产生的广谱抗病毒抗生素,为非核苷类化合物。在细胞培养内,对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型,人免疫缺陷病毒Ⅰ型,水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒B_3均有明显抑制作用,IC_(50)在微摩尔或低于微摩尔... 17997是由我国云南省思茅地区分离的一株链霉菌所产生的广谱抗病毒抗生素,为非核苷类化合物。在细胞培养内,对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型,人免疫缺陷病毒Ⅰ型,水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒B_3均有明显抑制作用,IC_(50)在微摩尔或低于微摩尔水平。体内实验对小鼠单纯疱疹病毒Ⅰ型及Ⅱ型脑炎有统计显著性的治疗效果,可降低死亡率,延长小鼠平均生存日;对恒河猴的猴免疫缺陷病毒急性感染,17997预防加治疗给药可降低血浆病毒滴度;对家兔单纯疱疾病毒Ⅰ型角膜炎有统计意义的治疗效果;对豚鼠单纯疱疹病毒Ⅰ型皮肤感染及乳牛乳头纤维瘤均有治疗作用。17997无直接灭活病毒作用,不影响病毒吸附及释放,对病毒核酸聚合酶无抑制活性,可能作用于病毒复制循环的早期阶段。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 单纯疱疹病毒 抗病毒作用 链霉素

原文传递

抗流感病毒抗生素研究开发进展(英文) 被引量：2

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作者 顾觉奋 韩方 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期443-448,i001,共7页

流感是严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病 ,由于流感病毒抗原变异 ,常规疫苗尚不能有效预防流感的暴发与流行。因此 ,抗流感病毒药物研究在流感治疗中具有重要意义。本文就近年来国外抗流感病毒药物研究进展 ,包括微生物来源的... 流感是严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病 ,由于流感病毒抗原变异 ,常规疫苗尚不能有效预防流感的暴发与流行。因此 ,抗流感病毒药物研究在流感治疗中具有重要意义。本文就近年来国外抗流感病毒药物研究进展 ,包括微生物来源的新型抗生素司他弗林 (stachyflin)和乙酰司他弗林 (acetylstachyflin) ,FR1982 4 8,FR1915 12 ,10 - norparvulenone的发现 ,以及经计算机分子模拟设计的氨基酸类 NA抑制剂、环戊烷类 NA抑制剂 RWJ- 2 70 2 0 1(BCX- 1812 )等的开发情况进行概述。 展开更多

关键词 流感病毒 新型抗流感病毒抗生素 计算机分子模拟设计

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抗SARS病毒抗生素C-3559（格尔德霉素）

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《中国医药技术与市场》 2004年第4期45-46,共2页

关键词 抗病毒抗生素 格尔德霉素 病毒抑制 急性严重呼吸窘迫综合症

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新蒽环类抗生素变活霉素A的分离及结构测定

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作者 金文藻 陈健 +2 位作者 张玉彬 李焕娄 陶佩珍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期399-406,共8页

从一株无活性链霉菌1254经诱变后得到的变株113的发酵液中分离到一组新蒽环类抗生素──变活霉素。变活霉素A为其主要成分;其对疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ,流感病毒甲及柯萨奇病毒B_6有明显抑制作用,对某些革兰氏阳性菌亦有活性。 基于光谱证据及... 从一株无活性链霉菌1254经诱变后得到的变株113的发酵液中分离到一组新蒽环类抗生素──变活霉素。变活霉素A为其主要成分;其对疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ,流感病毒甲及柯萨奇病毒B_6有明显抑制作用,对某些革兰氏阳性菌亦有活性。 基于光谱证据及化学反应,阐明了变活霉素A的结构。通过 CD谱的比较,NOE差谱及~1HNMR数据的分析以及变活霉素A水解产物环状异丙叉醚衍生物的制备,确定了变活霉素A“A”环立体化学为7S、9R,“A”环呈半椅式构象,C-9在蒽醌环平面上方。 展开更多

关键词 蒽环类抗生素 抗病毒抗生素

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特邀主编点评

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作者 张双庆 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2023年第1期I0001-I0002,共2页

抗生素是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。按照化学结构,抗生素分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可霉素类等。按照用途,抗... 抗生素是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。按照化学结构,抗生素分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可霉素类等。按照用途,抗生素分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物等。 展开更多

关键词 放线菌属 抗病原体 抗病毒抗生素 抗肿瘤抗生素 抗细菌抗生素 抗真菌抗生素 微生物药物 大环内酯类

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产生变活霉素的变株的分离与初步鉴别 被引量：2

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作者 李焕娄 吕婉瑜 +5 位作者 张月琴 金文藻 陶佩珍 刘小普 何依萍 曾应 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期353-358,共6页

对天然无抗菌活性的链霉菌1254菌株进行诱变,获得了二株有抗菌话性的变株。变株113产生的抗生素为一组新蒽环类化合物,有抗病毒活性,定名为变活霉素。变株2-6产生碱性水溶性物质。初步实验结果表明,原株1254及变株2-6均是胞壁类型Ⅰ,为... 对天然无抗菌活性的链霉菌1254菌株进行诱变,获得了二株有抗菌话性的变株。变株113产生的抗生素为一组新蒽环类化合物,有抗病毒活性,定名为变活霉素。变株2-6产生碱性水溶性物质。初步实验结果表明,原株1254及变株2-6均是胞壁类型Ⅰ,为链霉菌属。变株113为胞壁类型Ⅳ,不含有枝菌酸。原株1254与变株113的阻断变株共合成的产物与变活霉素相同,以放线紫红素聚酮合成酶基因 actI 为探针与原株1254的总 DNA 进行Southern 杂交为阳性。根据这二个实验的结果推断,在1254菌株中可能存在一条变活霉素的合成途径,但有的基因处于未表达状态,诱发突变使其被活化。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素 活性变株 链霉菌

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