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抗癌药中间体2-噻吩甲酸制备新工艺研究
1
作者 姜维佳 雷伟 +2 位作者 陈杰 王青 王玉高 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期175-180,共6页
在促进剂K_(2)CO_(3)/TiO_(2)的作用下,通过二氧化碳的羧基化反应成功地将噻吩转化为2-噻吩甲酸,并优化了合成条件,考察了促进剂K_(2)CO_(3)/TiO_(2)的结构、性质对合成路线的影响。结果表明,K_(2)CO_(3)/TiO_(2)起主要促进作用的为表... 在促进剂K_(2)CO_(3)/TiO_(2)的作用下,通过二氧化碳的羧基化反应成功地将噻吩转化为2-噻吩甲酸,并优化了合成条件,考察了促进剂K_(2)CO_(3)/TiO_(2)的结构、性质对合成路线的影响。结果表明,K_(2)CO_(3)/TiO_(2)起主要促进作用的为表面无定型K_(2)CO_(3);考虑到产物的热稳定性,反应温度不宜超过300℃;产物在反应刚开始的1 h内大量生成,此后生成速率急速下降。该研究不仅开发了新颖、环保和高效的2-噻吩甲酸合成路线,还拓展了二氧化碳的高效利用途径。 展开更多
关键词 2-噻吩甲酸 抗癌药中间体 二氧化碳 羧基化 合成
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抗癌药物中间体五氟戊醇气相色谱分析鉴定
2
作者 曹卫忠 孙皓 +2 位作者 孙娜 陈娜 王敬旭 《天津化工》 CAS 2023年第2期48-51,共4页
本文研究的目的是确定4,4,5,5,5-五氟戊醇的气相色谱分析鉴定方法和条件。五氟戊醇分析方法的建立对氟维司群中间体的合成具有非常实际的生产意义。本文为五氟戊醇合成后的快速高效准确分析鉴定建立了先进的气相色谱分析方法,优化了分... 本文研究的目的是确定4,4,5,5,5-五氟戊醇的气相色谱分析鉴定方法和条件。五氟戊醇分析方法的建立对氟维司群中间体的合成具有非常实际的生产意义。本文为五氟戊醇合成后的快速高效准确分析鉴定建立了先进的气相色谱分析方法,优化了分析条件,提高了分析效率和准确性。研究内容包括五氟戊醇的分析鉴定方法、色谱鉴定方法的操作流程与数据结果、样品的预处理、工艺参数及条件的设计与优化及重点杂质铜和铅质量浓度的测定。结果显示,研究项目合成的五氟戊醇样品含量与杂质浓度均符合相关行业和企业标准。 展开更多
关键词 五氟戊醇 抗癌药 气相色谱 含量 纯度
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备孕与孕期的抗癌药职业暴露可能增加子女患白血病风险
3
《实用肿瘤学杂志》 CAS 2023年第4期382-382,共1页
近日,来自日本九州大学的Shunsuke Yamamoto博士及其研究团队在Blood上发表了的研究成果发现母亲在怀孕期间或受孕前三个月接触到抗癌药物是1岁以上子女患急性淋巴细胞白血病的潜在危险因素。本次研究明确了职业暴露对后代患白血病风险... 近日,来自日本九州大学的Shunsuke Yamamoto博士及其研究团队在Blood上发表了的研究成果发现母亲在怀孕期间或受孕前三个月接触到抗癌药物是1岁以上子女患急性淋巴细胞白血病的潜在危险因素。本次研究明确了职业暴露对后代患白血病风险的影响。对于医疗工作者、医疗保健服务提供者以及贴身照顾病人的家庭成员,也会存在接触抗癌药物的潜在威胁。 展开更多
关键词 医疗保健服务 医疗工作者 潜在危险因素 职业暴露 日本九州大学 急性淋巴细胞白血病 抗癌药 怀孕期间
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进口抗癌药零关税和药品价格谈判双重政策对利益相关者的影响研究 被引量：11
4
作者 杨朵儿 汤少梁 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第19期2598-2601,共4页
目的:为降低抗癌药品价格、减轻癌症患者经济负担及心理负担提供参考。方法:基于利益相关者理论分析进口抗癌药零关税和药品价格谈判双重政策实施对主要利益相关者的影响,并从利益相关者的角度提出优化建议。结果与结论:进口抗癌药零关... 目的:为降低抗癌药品价格、减轻癌症患者经济负担及心理负担提供参考。方法:基于利益相关者理论分析进口抗癌药零关税和药品价格谈判双重政策实施对主要利益相关者的影响,并从利益相关者的角度提出优化建议。结果与结论:进口抗癌药零关税和药品价格谈判双重政策实施对国家社保部门、癌症患者、医疗机构、抗癌药品流通企业、抗癌药品生产企业等主要利益相关者均有一定影响。上述利益相关者的利益、权力性、合法性、紧迫性和立场均有所不同。建议社保部门加快落实抗癌药品纳入医保报销目录的政策,减轻患者负担的政策;癌症患者应增加对政府与医疗机构的信任度,提升健康素养;医疗机构建立"互联网+"医疗社群,减少癌症患者信息不对称性;抗癌药品流通企业开拓电商渠道,减少中间差价;抗癌药品生产企业积极进行新药创新研发。实现减轻癌症患者各方面的负担、提升其卫生医疗服务的权益、提高癌症患者抗癌药品可及性的最终和根本目的。 展开更多
关键词 进口抗癌药零关税 药品价格谈判 利益相关者 社保部门 癌症患者 医疗机构 抗癌药品流通企业 抗癌药品生产企业
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60例肺癌标本的体外抗癌药敏试验结果分析
5
作者 秦治明 李良彬 +1 位作者 温剑虎 吴庆琛 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 1996年第S1期184-185,共2页
６０例肺癌标本的体外抗癌药敏试验结果分析秦治明，李良彬，温剑虎，吴庆琛重庆医科大学临床学院胸外科（重庆６３００４２）近年来以抗癌药物治疗个体化为目的的抗癌药敏试验日益受到肿瘤研究者的青睐，它是肿瘤治疗个体化的实验基础... ６０例肺癌标本的体外抗癌药敏试验结果分析秦治明，李良彬，温剑虎，吴庆琛重庆医科大学临床学院胸外科（重庆６３００４２）近年来以抗癌药物治疗个体化为目的的抗癌药敏试验日益受到肿瘤研究者的青睐，它是肿瘤治疗个体化的实验基础。在体外抗癌药敏试验中，以人癌细胞... 展开更多
关键词 抗癌药敏试验 结果分析 抗癌药物敏感性 氟脲嘧啶 表阿霉素 肺癌细胞 癌标 鬼臼乙叉甙 克隆存活率 顺铂
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2-氯代苯甲醛丙氨酸席夫碱类抗癌药物对DNA作用的谱学研究 被引量：27
6
作者 叶勇 胡继明 +2 位作者 曾云鹗 严振寰 陈建 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第1期84-91,共8页
合成了２－氯代苯甲醛丙氨酸钾席夫碱（Ｃ１０Ｈ９ＣＩＮＯ２Ｋ·Ｈ２Ｏ，简写为２－ＣＡＫ）及其Ｃｕ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）金属配合物［Ｃｕ（２－ＣＡ）２］（Ｃ２０Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ２Ｏ４Ｃｕ·２Ｈ２... 合成了２－氯代苯甲醛丙氨酸钾席夫碱（Ｃ１０Ｈ９ＣＩＮＯ２Ｋ·Ｈ２Ｏ，简写为２－ＣＡＫ）及其Ｃｕ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）金属配合物［Ｃｕ（２－ＣＡ）２］（Ｃ２０Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ２Ｏ４Ｃｕ·２Ｈ２Ｏ）、［Ｚｎ（２－ＣＡ）２］（Ｃ２０Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ２Ｏ４Ｚｎ·４Ｈ２Ｏ）、［Ｃｏ（２－ＣＡ）２］（Ｃ２０Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ２Ｏ４Ｃｏ·Ｈ２Ｏ）、［Ｎｉ（２－ＣＡ）２］（Ｃ２０Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ２Ｏ４Ｎｉ·２Ｈ２Ｏ），并用电子吸收光谱、荧光光谱、表面增强拉曼光谱研究了它们与ＤＮＡ的相互作用。初步探讨了它们与ＤＮＡ的作用方式，２－ＣＡＣｏ、２－ＣＡＺｎ是两种值得进一步研究的可能抗癌药物，它们与ＤＮＡ作用采取两种不同的方式。 展开更多
关键词 席夫碱 配合物 2-CAK CAK DNA 抗癌药
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一种具有前景的抗癌药苦马豆素的研究进展 被引量：39
7
作者 邹恒琴 徐峰 +1 位作者 张忠义 孙逊 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 1997年第7期437-439,共3页
苦马豆素是一种新的抗癌药，作者对苦马豆素的资源、药理作用、药代动力学、药效学的研究进展进行了综述。
关键词 苦马豆素 抗癌药 药理作用 药代动力学
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十种常用抗癌药体外敏感性与临床疗效相关性研究 被引量：29
8
作者 辛华雯 王润帮 +1 位作者 杜光祖 林鲁杰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第12期548-550,共3页
本文采用ＭＴＴ法测定了４４例恶性肿瘤对１０种常用抗癌药的体外敏感性，并和临床疗效进行了对照研究。结果表明：可评价近期疗效的１５例化疗有效率为６０．０％，体外敏感性和临床疗效的总符合率为８０％，可评价远期疗效的３０例胃... 本文采用ＭＴＴ法测定了４４例恶性肿瘤对１０种常用抗癌药的体外敏感性，并和临床疗效进行了对照研究。结果表明：可评价近期疗效的１５例化疗有效率为６０．０％，体外敏感性和临床疗效的总符合率为８０％，可评价远期疗效的３０例胃癌中，用敏感药物化疗的患者一年以上缓解率为７５．０％，用不敏感药物化疗者仅为３５．７％（Ｐ＜０．０１），说明体外药敏结果和临床疗效有较好的相关性。 展开更多
关键词 体外 药敏试验 疗效 抗癌药 癌
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中药复方龙葵合剂在动物体内外的抗癌药效 被引量：14
9
作者 潘伟光 刘宗潮 +6 位作者 潘启超 李奕荪 谢冰芬 杨小平 冼励坚 苏秀容 梁永钜 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第6期438-440,共3页
复方龙葵合剂在一定剂量浓度下，以体外台盼兰拒染法显示对人鼻咽癌细胞ＣＮＥ－２及人胃癌细胞ＭＧＣ－８０３有显著的生长抑制作用。以ＭＴＴ法试验对人鼻咽癌细胞的ＣＮＥ－２有显著的抑制作用，且抑制率随药物浓度的增加而升高，而... 复方龙葵合剂在一定剂量浓度下，以体外台盼兰拒染法显示对人鼻咽癌细胞ＣＮＥ－２及人胃癌细胞ＭＧＣ－８０３有显著的生长抑制作用。以ＭＴＴ法试验对人鼻咽癌细胞的ＣＮＥ－２有显著的抑制作用，且抑制率随药物浓度的增加而升高，而对人胃癌细胞ＭＧＣ－８０３只有轻度的抑制作用。当复方龙葵合剂在６０～１６０ｇ生药／（ｋｇ·ｄ）时，以体内试验对小鼠肝癌及小鼠肉瘤Ｓ－１８０均具有明显的抑制作用，抑瘤率分别为２６．５％～５６．２％及２５．９％～５６．９％，绝大多数试验统计学上有显著性差异。但量效关系尚不明显。 展开更多
关键词 复方龙葵合剂 肿瘤细胞 抗癌药 中药
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抗癌药物冬凌草甲素的分子构型研究 被引量：19
10
作者 杨延武 许肖龙 +3 位作者 王德华 钱保功 赵清治 姬昂 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1992年第5期498-503,共6页
本文用同核化学位移相关谱和二维J分解谱归属了冬凌草甲素的~1H谱,测定了所有的质子标量偶合常数,根据一系列的Karplus公式计算了二面角,用自编WUPH计算程序,计算出冬凌草甲素的分子构型。
关键词 抗癌药 冬凌草甲素 分子构型
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DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展 被引量：18
11
作者 宋云龙 张万年 +1 位作者 季海涛 陆信倍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期646-650,共5页
目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的... 目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的论文为基础 ,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的最新成果 ,特别是药物作用模式研究方面的研究成果。结果与结论　这将为新型抑制剂的合理药物设计打下坚实基础。 展开更多
关键词 拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱 抗癌药 药物设计 结构生物学
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荧光法研究抗癌药物更生霉素D与小牛胸腺DNA的作用机理 被引量：15
12
作者 李来生 黄伟东 +1 位作者 王瑞琼 鄢远 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第6期572-577,共6页
以溴化乙锭(ethidium bromide,EB)为荧光探针,研究了更生霉素 D(actinomyin D,ACTD)与小牛胸腺DNA(calf thymus DNA,CT DNA,以下简称DNA)的作用机理.对荧光光谱、荧光偏振、Scatchard图、DNA热变性曲线、DNA盐效应曲线等研究表明,ACTD与... 以溴化乙锭(ethidium bromide,EB)为荧光探针,研究了更生霉素 D(actinomyin D,ACTD)与小牛胸腺DNA(calf thymus DNA,CT DNA,以下简称DNA)的作用机理.对荧光光谱、荧光偏振、Scatchard图、DNA热变性曲线、DNA盐效应曲线等研究表明,ACTD与DNA之间主要存在嵌入和沟槽两种作用.并证明ACTD与DNA磷酸基之间不存在静电作用. 展开更多
关键词 抗癌药 药理 更生霉素D DNA 荧光
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新型抗癌药──紫杉醇 被引量：57
13
作者 魏昌华 姚春芳 恽榴红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期259-263,共5页
目的：全面介绍新型抗癌药紫杉醇的全合成路线、药理作用机制、药效学、药动学、治疗应用和毒性作用。方法：查阅近期有关紫杉醇的大量文献。结果：紫杉醇不仅对治疗卵巢癌和乳腺癌有确切疗效，而且对抑制肺癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤... 目的：全面介绍新型抗癌药紫杉醇的全合成路线、药理作用机制、药效学、药动学、治疗应用和毒性作用。方法：查阅近期有关紫杉醇的大量文献。结果：紫杉醇不仅对治疗卵巢癌和乳腺癌有确切疗效，而且对抑制肺癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种实体癌显示了可喜的结果。紫杉醇的药动学行为似乎不是线性的，肝代谢和胆汁的清除是紫杉醇清除的主要途径。紫杉醇的剂量限制性毒性是中性粒细胞减少和外周神经病变。结论：紫杉醇是一个作用机理新颖的新型抗癌药，具有广谱抗癌活性，临床应用前景广阔。 展开更多
关键词 紫杉醇 不良反应 抗癌药
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天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用 被引量：18
14
作者 陈聪颖 陆阳 陈泽乃 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期144-147,共4页
主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的作用作一综述。
关键词 天然产物 抗癌药 发现 开发 植物药
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铂类抗癌药物展望 被引量：29
15
作者 刘伟平 张永俐 孙加林 《贵金属》 CAS CSCD 2005年第1期47-52,共6页
在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995～2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍... 在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995～2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍在进行临床研究,这些化合物为顺铂和卡铂的类似物、亲脂性配合物、口服铂(Ⅳ)配合物、多核铂配合物以及具有空间位阻的铂配合物.新的铂类抗癌药将在今后10～20年内从那些在临床研究中显示出低毒性、抗癌谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生. 展开更多
关键词 铂类抗癌药 药物 卡铂 顺铂 临床研究 奈达铂 抗癌谱 淘汰 交叉耐药性 低毒性
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2D NMR方法研究抗癌药物冬凌草乙素的结构与谱线归属 被引量：7
16
作者 杨延武 姬昂 +7 位作者 何炳林 许肖龙 裘鉴卿 王德华 钱保功 赵清治 张雁冰 薛华珍 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第5期733-737,共5页
用异核化学位移相关谱、远程异核化学位移相关谱和同核化学位移相关谱等现代核磁共振技术对抗癌中草药冬凌草中分离出的抗癌、抗菌有效成分冬凌草乙素分子的^(13)C和~1H化学位移进行了完全归属,为冬凌草乙素分子溶液中的三维空间结构研... 用异核化学位移相关谱、远程异核化学位移相关谱和同核化学位移相关谱等现代核磁共振技术对抗癌中草药冬凌草中分离出的抗癌、抗菌有效成分冬凌草乙素分子的^(13)C和~1H化学位移进行了完全归属,为冬凌草乙素分子溶液中的三维空间结构研究提供了可靠的结构参数。 展开更多
关键词 NMR 谱线归属 冬凌草乙素 抗癌药
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种植肿瘤细胞数对小鼠皮下移植瘤生长及抗癌药疗效的影响 被引量：6
17
作者 张宝来 臧凯宏 +3 位作者 高琲 李文广 高明堂 吴勇杰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第12期1388-1392,共5页
目的 :研究种植肿瘤细胞数对小鼠皮下移植瘤生长及抗癌药疗效的影响。方法 :小鼠右前腋窝皮下种植不同数目的小鼠肉瘤S180 细胞、小鼠肝癌H2 2 细胞和小鼠Lewis肺癌细胞 ,观察肿瘤的生长情况 ,并观察常用抗癌药阿霉素、卡铂、环磷酰胺和... 目的 :研究种植肿瘤细胞数对小鼠皮下移植瘤生长及抗癌药疗效的影响。方法 :小鼠右前腋窝皮下种植不同数目的小鼠肉瘤S180 细胞、小鼠肝癌H2 2 细胞和小鼠Lewis肺癌细胞 ,观察肿瘤的生长情况 ,并观察常用抗癌药阿霉素、卡铂、环磷酰胺和 5 氟尿嘧啶在种植不同肿瘤细胞数时作用强度。结果 :种植肿瘤细胞数越多 ,肿瘤生长越快 ,出瘤时间越早 ,抗癌药抑瘤率越低。结论 :种植肿瘤细胞数直接影响小鼠皮下移植瘤的生长速度 ,也影响对抗癌药疗效的评价。抗癌药抑瘤率受种植肿瘤细胞数的影响 ,在进行抗癌药活性评价时 ,应加注意。 展开更多
关键词 肿瘤负荷 小鼠 肿瘤 生长 抗癌药
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聚原酸酯抗癌药物毫微囊的制备及体外释药研究 被引量：18
18
作者 常津 魏民 姚康德 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期216-221,共6页
采用Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳制备聚原酸酯载甲氨喋呤（ＭＴＸ）毫微囊微球，通过多种条件实验，制备了聚原酸酯载药毫微囊，并对药物体外释放动力学进行研究。结果表明有机溶剂组成、内部水相药物浓度、溶剂挥发温度等均对毫微囊的结构与性能... 采用Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳制备聚原酸酯载甲氨喋呤（ＭＴＸ）毫微囊微球，通过多种条件实验，制备了聚原酸酯载药毫微囊，并对药物体外释放动力学进行研究。结果表明有机溶剂组成、内部水相药物浓度、溶剂挥发温度等均对毫微囊的结构与性能产生影响，经优化所制备毫微囊粒径在５００～８００ｎｍ之间，药物包封率高。 展开更多
关键词 聚原酸酯 载药毫微囊 抗癌药 体外释药
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抗癌药物放线菌素D类似物的全合成及生物活性研究 被引量：10
19
作者 倪京满 王锐 +2 位作者 贾正平 潘鑫复 胡晓愚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第2期243-245,共3页
抗癌药物放线菌素Ｄ（ＡｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎＤ，ＡＭＤ）与模板ＤＮＡ相结合，可防止转录反应，能抑制新的ＲＮＡ形成，临床上被用于治疗恶性肿瘤，但因毒性太大，不能被推广应用［１］．为了降低其毒性，研究构效关系［２］，我们在... 抗癌药物放线菌素Ｄ（ＡｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎＤ，ＡＭＤ）与模板ＤＮＡ相结合，可防止转录反应，能抑制新的ＲＮＡ形成，临床上被用于治疗恶性肿瘤，但因毒性太大，不能被推广应用［１］．为了降低其毒性，研究构效关系［２］，我们在ＡＭＤ－ＤＮＡ复合物晶体结构研究工... 展开更多
关键词 生物活性 抗癌药 类似物 放线菌素D AMD 全合成
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抗癌药10-OAc取代紫杉醇类似物的构效关系研究 被引量：10
20
作者 许旋 徐志广 +1 位作者 罗一帆 李卫华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第6期317-321,共5页
应用MM 3分子力学方法计算了 2 8个 10位OAc取代紫杉醇类似物的优势构象 ,采用MNDO法计算了化合物的电子结构 ,并用回归分析和神经网络 (BP网络 )方法寻找其量化指数与抗癌活性的关系。结果表明 :1)紫杉醇类似物的油水分配系数logP与活... 应用MM 3分子力学方法计算了 2 8个 10位OAc取代紫杉醇类似物的优势构象 ,采用MNDO法计算了化合物的电子结构 ,并用回归分析和神经网络 (BP网络 )方法寻找其量化指数与抗癌活性的关系。结果表明 :1)紫杉醇类似物的油水分配系数logP与活性参数间呈较好的抛物线关系 ,说明药物必须具有适当的脂溶性和水溶性才有利。 2 ) 2′碳原子、R2 基团与 3′碳原子直接键连的N原子、O 18、2 OBz中Bz的负电荷越多 ,对活性越有利。神经网络计算得到R =0 975 ,RMS =0 0 976。 展开更多
关键词 紫杉醇类似物 MM3 MNDO QSAR 神经网络 抗癌药
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