血根碱、白屈菜红碱衍生物的合成与体外抗HBV活性研究 被引量：7

1

作者 刘薇 程辟 +4 位作者 卿志星 王斌 康伟松 周捷 曾建国 《中南药学》 CAS 2014年第6期524-528,共5页

目的合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱(1)和白屈菜红碱(2)的衍生物,评价其体外抗HBV活性,初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料,通过结构修饰获得衍生物,采用Hep G2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HB... 目的合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱(1)和白屈菜红碱(2)的衍生物,评价其体外抗HBV活性,初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料,通过结构修饰获得衍生物,采用Hep G2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA复制的抑制活性。结果血根碱和白屈菜红碱对HBsAg、HBeAg和HBV DNA复制具有较高的抑制活性,但细胞毒性较高。氧化白屈菜红碱(6)对HBV DNA的复制具有一定的抑制作用(IC50=0.75 mmol·L-1),细胞毒性较白屈菜红碱明显降低(CC50>3.0 mmol·L-1)。6-乙氧基二氢血根碱(7)和6-乙氧基二氢白屈菜红碱(8)对HBsAg和HBeAg和HBV DNA复制具有一定的抑制活性。结论季铵类苯并菲啶生物碱具有显著的体外抗HBV活性,烯胺正离子结构单元对化合物的抗HBV活性产生重要的影响。 展开更多

关键词 血根碱 白屈菜红碱 衍生物 合成 抗hbv活性

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叶下珠有效部位抗鸭乙型肝炎病毒及体外抗HBV活性的研究 被引量：5

2

作者 陈压西 郭树华 +3 位作者 齐珍元 温志坚 彭龙玲 曹毓 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1999年第6期16-18,共3页

本文观察了叶下珠有效部位总提取物对鸭乙型肝炎病毒感染模型的影响,结果150 、300 、600 mg/kgig 2 周和1 个月均可使血清DHBVDNA 滴度总体水平明显降低,停药后回升不明显。用药1 个月还可使ALT 明显降低,肝组织病理改变减轻。体外试... 本文观察了叶下珠有效部位总提取物对鸭乙型肝炎病毒感染模型的影响,结果150 、300 、600 mg/kgig 2 周和1 个月均可使血清DHBVDNA 滴度总体水平明显降低,停药后回升不明显。用药1 个月还可使ALT 明显降低,肝组织病理改变减轻。体外试验70 、100μg/ml 能抑制2-2-15 细胞培养上清液中的HBeAg 。 展开更多

关键词 叶下珠 2.2.15细胞 鸭乙型肝炎病毒 Dhbv 动物实验 有效部位提取物 抗hbv活性

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马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究 被引量：1

3

作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 杨秀虾 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2014年第9期852-855,共4页

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝... 目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。 展开更多

关键词 马蹄金素 类似物 合成 抗hbv活性

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双溴代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性 被引量：1

4

作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 黄正明 刘青川 张建新 梁光义 徐必学 《遵义医学院学报》 2014年第3期276-282,共7页

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体... 目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了11个双溴取代的马蹄金素衍生物,在人肝癌细胞HepG2.2.15上对其中的9个化合物进行活性测试,其结果显示,化合物5c、5d、7b、7c在8μg·mL-1的浓度下具有较好的抑制活性,其抑制率分别为44.8%、48.8%、37.3%、38.4%。结论化合物5a在20μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制活性,其抑制率达到89.8%,具有进一步研究开发的价值。 展开更多

关键词 马蹄金素 衍生物 合成 抗hbv活性

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基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

5

作者 袁洁 刘青川 +2 位作者 徐广灿 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1307-1319,共13页

以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过... 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值. 展开更多

关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗hbv活性

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4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物的抗HBV活性研究

6

作者 郭晓河 陈亚娟 +4 位作者 李玉江 陶乐 董黎红 王强 常俊标 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2021年第4期82-89,共8页

以野生型乙型肝炎病毒(HBV)细胞株HepG2.2.15和拉米夫定耐药型HBV细胞株HepGRL1为模型,分别采用酶联免疫吸附检测(ELISA)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对乙型肝炎e抗原(HBeAg)和乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的影响,四甲... 以野生型乙型肝炎病毒(HBV)细胞株HepG2.2.15和拉米夫定耐药型HBV细胞株HepGRL1为模型,分别采用酶联免疫吸附检测(ELISA)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对乙型肝炎e抗原(HBeAg)和乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的影响,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对HepG2细胞的毒性,实时荧光定量聚合酶链反应(FQ-PCR)法检测4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对细胞上清液中和胞内HBV DNA拷贝数的影响.结果显示,在HepG2.2.15细胞和HepGRL1细胞中,GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对细胞上清和细胞内HBV DNA均有非常好的抑制作用,效果优于拉米夫定(3TC),且没有表现出明显的耐药性;GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对HepG2细胞的毒性均较小,其中GY002和GY005的半数细胞毒性浓度(CC 50)>1000μmol/L,GY001和GY003的CC 50分别为963.69μmol/L和994.49μmol/L,GY004的毒性相比稍大,CC 50为545.12μmol/L. 展开更多

关键词 4-氨基酸取代 嘧啶核苷化合物 抗hbv活性

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柴胡解毒汤在体外细胞培养中抗HBV活性的研究 被引量：3

7

作者 邓玉群 《现代医药卫生》 2006年第10期1535-1535,共1页

关键词 抗hbv活性 柴胡解毒汤 体外细胞培养 ELISA法检测 hbv-DNA转染 病毒性疾病 细胞培养上清液 四甲基偶氮唑盐 中医药治疗 药物提供

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新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性 被引量：8

8

作者 洪开文 贾宪生 +1 位作者 杨贤江 董登祥 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第1期18-25,共8页

以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明:... 以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明:3~9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10-6mol·L^(-1)时,抑制率均为9.46±0.47%。对2~9抑制HepG2.2.15细胞表达表面抗原(HBsAg)进行了测试。结果表明:2~9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。 展开更多

关键词 常春藤皂苷元 衍生物 合成 抗hbv活性

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白楸化学成分及其体外抗HBV活性 被引量：2

9

作者 曾瑜 王凯 +1 位作者 马健雄 陈路 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2712-2718,共7页

目的研究白楸Mallotus paniculatus(Lam.)Muell.Arg.的化学成分及其体外抗HBV活性。方法白楸70%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用HepG2.2.15细胞系对其进行体外抗HBV... 目的研究白楸Mallotus paniculatus(Lam.)Muell.Arg.的化学成分及其体外抗HBV活性。方法白楸70%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用HepG2.2.15细胞系对其进行体外抗HBV活性测试。结果从中分离得到15个化合物,分别鉴定为β-香树脂酮(1)、高根二醇-3-醋酸酯(2)、软木三萜酮(3)、8-[1-(3,4-二羟基苯基)乙基]-槲皮素(4)、鞣花酸(5)、乙酰基油桐酸(6)、4-O-甲基没食子酸(7)、没食子酸(8)、异它乔糖苷(9)、mananthoside I(10)、洋芹素-7-O-β-D-(6″-O-乙酰基)-葡萄糖苷(11)、turpinionoside A(12)、corymboside(13)、hovetrichoside A(14)、1,6-二-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(15)。化合物4、8对HepG2.2.15细胞分泌表面抗原HBsAg有一定抑制作用,IC_(50)分别为(95.8±2.6)、(82.7±3.1)μg/mL;化合物15对细胞分泌E抗原HBeAg的分泌有显著抑制作用,IC_(50)为(12.9±1.7)μg/mL。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物4、8、15有一定的体外抗HBV活性。 展开更多

关键词 白楸 化学成分 分离鉴定 抗hbv活性

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柴胡解毒汤在体外细胞培养中抗HBV活性的研究 被引量：3

10

作者 陈瑞芳 肖会泉 范惠敏 《四川中医》 2000年第9期7-8,共2页

关键词 柴胡解毒汤 实验研究 体外细胞培养 抗hbv活性

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二环杂环化合物热重排反应的意外副产物7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮及其抗HBV活性

11

作者 周锦 陈瑛 +1 位作者 张倩 夏鹏 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第5期280-282,M004,共4页

目的利用 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)高温下的热重排反应制备 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )。方法热重排反应。结果除了得到期望的 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 ... 目的利用 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)高温下的热重排反应制备 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )。方法热重排反应。结果除了得到期望的 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )产物外 ,还分离得到意外的副产物 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7) ,其结构经波谱确证。对该副产物进行抗 HBV生物活性测定 ,显示出显著的抗HBV活性。结论 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)在高温下产生 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7)副产物 ,未见文献报道 ,并对其产生的机制进行探讨。首次报道了 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7) 展开更多

关键词 药物化学 制备 化学合成 7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮 热重排 抗hbv活性

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长梗南五味子抗HBV活性及对急性肝损伤保护作用的研究 被引量：7

12

作者 刘瑛 刘元 +2 位作者 王丽 吕纪华 覃良 《中医药导报》 2016年第1期40-42,45,共4页

目的:研究长梗南五味子抗乙型肝炎病毒(HBV)活性及对急性肝损伤的保护作用。方法:体外实验采用Hep G2.2.15细胞为模型,检测长梗南五味子药物血清对细胞培养上清中乙型肝炎表面抗原(HBs Ag)和乙型肝炎e抗原(HBe Ag)的抑制作用;体内实验采... 目的:研究长梗南五味子抗乙型肝炎病毒(HBV)活性及对急性肝损伤的保护作用。方法:体外实验采用Hep G2.2.15细胞为模型,检测长梗南五味子药物血清对细胞培养上清中乙型肝炎表面抗原(HBs Ag)和乙型肝炎e抗原(HBe Ag)的抑制作用;体内实验采用D-氨基半乳糖(D-Gal N)致小鼠急性肝损伤模型,将健康小鼠随机分为正常对照组、模型组、联苯双酯组(200 mg/kg)、长梗南五味子高、中、低剂量组(生药102.6、51.3、25.65g/Kg),每组10只,每天灌胃1次,连续10天,检测各组动物血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性,HE染色观察肝组织病理学改变。结果:体外实验:长梗南五味子药物血清高、中、低剂量组Hep G2.2.15细胞分泌HBs Ag和HBe Ag水平明显低于空白对照组(P<0.01);体内实验:长梗南五味子高剂量组血清ALT、AST含量分别为(21.88±9.96)、(39.72±7.18)IU/L,与模型组比较显著降低(P<0.01),小鼠肝脏的坏死和炎症病变也有一定改善。结论:长梗南五味子具有显著的抗HBV作用,对小鼠急性肝损伤有明显的保护作用。 展开更多

关键词 长梗南五味子 血清药理学 抗hbv活性 急性肝损伤 D-氨基半乳糖

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苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

13

作者 龚奇能 陈旺 +1 位作者 张银朋 邱净英 《中南药学》 CAS 2017年第12期1725-1730,共6页

目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞... 目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L^(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L^(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L^(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L^(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a^5c具有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 抗hbv活性 抗耐药hbv活性 苯丙烯酰胺类化合物 合成

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恩曲他滨具有抗HBV活性但会导致部分耐药性突变

14

作者 李冰（编译） 《传染病网络动态》 2006年第3期6-7,共2页

据Medscape．com 1月12日（原载Arch Intern Med2006：166：9-12，49．56），虽然恩曲他滨治疗慢性乙型肝炎48周后可使病人的组织学、病毒学和生化指标得到明显改善，但是治疗过程中出现耐药性变异株的比例较高，而且当停药后可能会引... 据Medscape．com 1月12日（原载Arch Intern Med2006：166：9-12，49．56），虽然恩曲他滨治疗慢性乙型肝炎48周后可使病人的组织学、病毒学和生化指标得到明显改善，但是治疗过程中出现耐药性变异株的比例较高，而且当停药后可能会引起病毒复发。 展开更多

关键词 耐药性突变 恩曲他滨 抗hbv活性 慢性乙型肝炎 治疗过程 生化指标 病毒学 com 组织学 变异株

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MCC—478显示强效抗HBV活性

15

作者 金伟华 《国外药讯》 2003年第3期25-25,共1页

关键词 MCC-478 抗hbv活性 乙肝病毒 抗病毒药

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L-核苷类抗HIV、HBV活性化合物研究进展 被引量：7

16

作者 董春红 常俊标 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期916-923,共8页

抗病毒新试剂的不断涌现,为HIV、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法。在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位。本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的L型... 抗病毒新试剂的不断涌现,为HIV、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法。在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位。本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的L型核苷类化合物的分类。同时,通过对一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的核苷类化合物如BCH、FTC、OddC、d4A、Fd4C等,D型和L型不同对映异构体抗病毒活性及生物毒性的对比发现,L型异构体比其相应的D型异构体具有抗病毒活性更高、生物毒性更低的特点。药物化学家们对此产生了极大的兴趣,进一步开展了新型L型核苷类化合物设计、合成的相关研究,以便筛选出更安全有效的抗病毒试剂。 展开更多

关键词 L-核苷 抗HIV活性 抗hbv活性

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氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探 被引量：1

17

作者 黄维杰 况安香 +4 位作者 邵晓霜 曾晓萍 梁光义 孟雪玲 徐必学 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1095-1105,共11页

为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合... 为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。 展开更多

关键词 马蹄金素二肽模拟物 三氟甲基 合成 抗hbv活性

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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性 被引量：1

18

作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 卢苇 徐必学 梁光义 《贵阳中医学院学报》 2019年第3期37-41,共5页

目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。 展开更多

关键词 马蹄金素 衍生物 氮杂环 合成 抗hbv活性

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恩曲他滨磷酰胺酯类衍生物的合成及初步抗HBV活性

19

作者 平晓晴 徐宏江 +2 位作者 胡志 赵烨 杨玉雷 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期581-588,共8页

磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经~1H NMR、MS确证结构。以... 磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经~1H NMR、MS确证结构。以恩曲他滨作为对照,进行了体外稳定性评价,筛选出5个稳定性较好的化合物(103Nb、104Na、107Na、109Na和113Nb),并对其进行了乙肝模型鸭中的药代动力学评价及抗HBV活性研究,测试结果显示化合物104Na、107Na和109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数均高于母药,其中109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数比母药提高了近一倍,具有潜在的提高恩曲他滨药效的可能。 展开更多

关键词 恩曲他滨 前药 磷酰胺酯 抗hbv活性 合成

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空心莲子草抗病毒活性成分研究 被引量：22

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作者 方进波 刘焱文 +2 位作者 张彦文 滕杰 段宏泉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期976-979,共4页

目的 研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides中抗HBV活性成分。方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离，制备HPLC纯化，采用MS、NMR等波谱方法进行结构鉴定；用ELISA法对各化合物进行抗HBV活性检测。结果 从空心莲子草中分离鉴定了10个化... 目的 研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides中抗HBV活性成分。方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离，制备HPLC纯化，采用MS、NMR等波谱方法进行结构鉴定；用ELISA法对各化合物进行抗HBV活性检测。结果 从空心莲子草中分离鉴定了10个化合物，分别为齐墩果酸（oleanolic acid，Ⅰ）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷（oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside，Ⅱ）、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（oleanolic acid 28-O-β-D-ducopyranoside，Ⅲ）、竹节参苷Ⅳa甲酯（chikusetsusaponin Ⅳ a methyl ester，Ⅳ）、4，5-dihydroblumenol（Ⅴ）、N-trans-feruloyl 3-methyldopamine（Ⅵ）、N-trans-feruloyltyramine（Ⅶ）、3β羟基豆甾-5-烯-7-酮（3phydrox-ystigmast-5-an-7-one，Ⅶ）、二十四亚甲基环阿尔廷醇（24-methylenecycloartanol，Ⅸ）、环桉烯醇（cycloeucalenol，Ⅹ）。抗HBV活性筛选表明，化合物Ⅰ～Ⅲ，Ⅴ～Ⅶ具有明显的抗HBV活性，化合物Ⅰ和Ⅴ在50μg／mL给药剂量时对HBV-DNA克隆转染的人肝癌细胞HepG2-2．2．15的抑制率分别为85．38％和87．37％。结论 化合物Ⅳ～Ⅶ首次从该植物中分得，阿魏酰胺类化合物为首次从该属植物中分得的结构类型，化合物Ⅰ和Ⅴ具有较强的抗HBV活性。 展开更多

关键词 空心莲子草 3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷 4 5-dihydroblumenol 抗hbv活性

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