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“复方效应成分动力学”新假说的科学证据、要素、意义及前景 被引量:74
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作者 黄熙 陈可冀 任平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期250-252,共3页
“复方效应成分动力学”新假说的科学证据、要素、意义及前景黄熙陈可冀(中国中医研究院西苑医院北京100091)任平(第四军医大学西京医院西安710032)编者按:中药复方药效学的研究是当今中医药学研究的重要课题,“... “复方效应成分动力学”新假说的科学证据、要素、意义及前景黄熙陈可冀(中国中医研究院西苑医院北京100091)任平(第四军医大学西京医院西安710032)编者按:中药复方药效学的研究是当今中医药学研究的重要课题,“复方效应成分动力学”新假说是否正确... 展开更多
关键词 中药 复方效应成分 动力学 科学依据
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温里药配伍提高赤芍效应成分芍药苷生物利用度的研究 被引量:20
2
作者 杨祖贻 裴瑾 +3 位作者 刘荣敏 程佳 万德光 胡荣 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期822-824,共3页
目的研究温里药配伍对活血药赤芍效应成分芍药苷生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机理。方法将温里药胡椒、吴茱萸、肉桂、小茴香、花椒分别与活血药赤芍配伍后灌胃小鼠,采用反相高效液相色谱法(reversedphasehighperforman... 目的研究温里药配伍对活血药赤芍效应成分芍药苷生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机理。方法将温里药胡椒、吴茱萸、肉桂、小茴香、花椒分别与活血药赤芍配伍后灌胃小鼠,采用反相高效液相色谱法(reversedphasehighperformanceliquidchromatography,RPHPLC)测定各复方在小鼠血浆中芍药苷血药浓度,以单用赤芍为对照,计算各配伍复方的相对生物利用度。结果芍药苷在小鼠体内的药动学过程符合一室模型,温里药胡椒、吴茱萸、肉桂、小茴香、花椒分别与活血药赤芍配伍后,芍药苷相对生物利用度分别为137.22%、123.62%、108.39%、226.02%和116.73%。各实验组与对照组峰浓度(Cmax)、血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC0∝)存在差异(P<0.05),而达峰时间(tmax)无差异(P>0.05)。结论温里药胡椒、肉桂、小茴香、吴茱萸、花椒分别与活血药赤芍配伍,能提高赤芍主要效应成分芍药苷的生物利用度,从复方效应成分药代动力学的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵。 展开更多
关键词 温里药 赤芍 芍药苷 相对生物利用度 反相高效液相色谱法 复方效应成分 配伍机理 中芍药苷 血浆药物浓度 复方配伍
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炮制方法对补骨脂中抗骨质疏松效应成分含量的影响 被引量:10
3
作者 李娜 颜冬梅 +1 位作者 张金莲 高秀梅 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第1期127-132,共6页
目的:探讨不同炮制方法对补骨脂中抗骨质疏松有效成分含量的影响。方法:采用HPLC法测定补骨脂生品及不同炮制品中香豆素类、黄酮类、单萜酚类抗骨质疏松效应成分的含量,对炮制前后三类成分的含量进行统计分析。结果:补骨脂经不同方法炮... 目的:探讨不同炮制方法对补骨脂中抗骨质疏松有效成分含量的影响。方法:采用HPLC法测定补骨脂生品及不同炮制品中香豆素类、黄酮类、单萜酚类抗骨质疏松效应成分的含量,对炮制前后三类成分的含量进行统计分析。结果:补骨脂经不同方法炮制后三类成分含量与生品相比均有极显著变化。结论 :药典收载的炮制法可同时提高三类化合物的含量,可能增强其治疗骨质疏松的作用,与中医认为"盐炙能增强温补脾肾的作用"的传统观念相吻合。 展开更多
关键词 补骨脂 炮制 抗骨质疏松效应成分 影响
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基于效应成分指数的丹参配伍应用研究 被引量:3
4
作者 刘振杰 谭小青 +3 位作者 丘海芯 覃喜军 孙雪萍 高红伟 《中医药导报》 2022年第5期84-87,104,共5页
目的:基于HPLC多成分含量测定结合丹参活血效应成分指数(ECI)对丹参的配伍机制进行研究。方法:丹参分别与红花等21味中药配伍煎煮后,建立HPLC法测定不同配伍方式的提取液中9个成分的含量,并计算ECI值。色谱条件为采用Ultimate Plus C18(... 目的:基于HPLC多成分含量测定结合丹参活血效应成分指数(ECI)对丹参的配伍机制进行研究。方法:丹参分别与红花等21味中药配伍煎煮后,建立HPLC法测定不同配伍方式的提取液中9个成分的含量,并计算ECI值。色谱条件为采用Ultimate Plus C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相水(含0.1%甲酸)-乙腈,梯度洗脱,体积流量为1 mL/min,柱温为25℃,检测波长为270 nm。结果:丹参素钠、原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA分别在0.920~4.600μg/mL(r=0.9991)、1.000~5.000μg/mL(r=0.9998)、0.840~4.200μg/mL(r=0.9998)、0.800~4.000μg/mL(r=0.9997)、0.800~4.000μg/mL(r=0.9997)、0.123~0.616μg/mL(r=0.9997)、0.124~0.620μg/mL(r=0.9993)、0.117~0.584μg/mL(r=0.9994)、0.148~0.741μg/mL(r=0.9998)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.94%、98.47%、98.80%、98.23%、96.42%、100.06%、98.26%、98.87%、100.05%。22批提取液样品中9个成分的含量存在一定的差异,丹参配伍郁金、茯苓、川芎、熟地黄、何首乌,特别是配伍三七和红花后,配伍提取液中的丹酚酸B、丹酚酸A、迷迭香酸、丹参酮ⅡA等成分的含量明显增多。丹参与香附、郁金、何首乌、熟地黄、茯苓、三七、川芎等配伍煎煮后的提取液的ECI值较高。结论:丹参配伍三七、红花、郁金、茯苓、川芎、熟地黄和何首乌,对丹参活性成分起到了增溶作用,提高了丹参配伍煎煮提取液的ECI值,从而增强了丹参的活血化瘀效果。该方法简便快速、重复性好,可为质量控制提供依据,ECI能实现与药效的密切关联,为临床应用提供参考。 展开更多
关键词 丹参 配伍 效应成分指数 含量测定 活血 高效液相色谱法
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气质联用法测定莪术油多效应成分及其在大鼠体内的整合药动学研究 被引量:5
5
作者 郭明鑫 马德翊 +1 位作者 李文静 洪博 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第20期2752-2757,共6页
目的:建立测定大鼠血浆中莪术油多效应成分质量浓度的方法,并进行整合药动学研究。方法:16只大鼠单次灌胃莪术油提取液1.0 g/kg(按生药量计),分别于给药后0、0.17、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24 h自眼眶取血300~400μL,采... 目的:建立测定大鼠血浆中莪术油多效应成分质量浓度的方法,并进行整合药动学研究。方法:16只大鼠单次灌胃莪术油提取液1.0 g/kg(按生药量计),分别于给药后0、0.17、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24 h自眼眶取血300~400μL,采用气质联用法测定大鼠血浆中α-蒎烯、1,8-桉叶油素、龙脑、β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、莪术二酮的质量浓度。色谱柱为DB-5毛细管柱,载气为氦气,进样口温度为270℃,柱温采用程序升温,流速为1.2 mL/min,分流比为20∶1,进样量为1μL;离子源为电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行正离子扫描,扫描范围为m/z 20~500。采用DAS 2.0软件计算上述各效应成分的药动学参数,并以其AUC0-∞在AUC0-∞总和中所占的比例自定义权重系数,估算莪术油多效应成分在大鼠体内的整合药动学参数。结果:α-蒎烯、1,8-桉叶油素、龙脑、β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、莪术二酮血药浓度的线性范围分别为2.71~173.54、7.76~496.88、3.37~215.72、21.68~1 387.50、40.21~2 573.44、24.84~3 179.69、47.78~3 057.81 ng/mL(r>0.99),定量下限分别为2.71、7.76、3.37、21.68、40.21、24.84、47.78 ng/mL,精密度、准确度、基质效应等均符合生物样品定量分析的相关要求。α-蒎烯、1,8-桉叶油素、龙脑、β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、莪术二酮的cmax分别为(34.72±9.97)、(99.86±5.54)、(16.10±3.37)、(248.98±86.19)、(673.75±104.15)、(2 353.64±637.83)、(2 420.04±708.51)ng/mL;tmax分别为(2.33±0.29)、(0.67±0.29)、(1.33±0.58)、(1.83±0.76)、(0.83±0.29)、(0.89±0.18)、(1.17±0.76)h;t1/2分别为(8.64±1.46)、(8.98±1.63)、(12.43±2.88)、(19.86±4.05)、(15.63±5.50)、(14.17±4.13)、(7.14±0.67)h;AUC0-t分别为(189.78±89.10)、(454.74±82.43)、(100.55±8.27)、(1 067.37±216.55)、(3 154.16±405.94)、(16 501.24±663.88)、(12 524.92±3 222.10)ng·h/mL;AUC0-∞分别为(229.57±93.50)、(524.32±81.67)、(146.28±10.74)、(2 092.70±416.18)、(5 388.65±661.86)、(28 198.87±4 102.62)、(14 139.35±3 109.19)ng·h/mL。整合药动学参数cmax为1 880.94 ng/mL,tmax为0.50 h,t1/2为11.22 h,AUC0-t为13 050.89 ng·h/mL,AUC0-∞为19 015.21 ng·h/mL。结论:该方法可用于大鼠血浆中莪术油多效应成分血药浓度的检测;整合后的莪术油药动学参数与单一效应成分的差异较大,可为表征其整体药动学特征提供参考。 展开更多
关键词 气质联用法 中药 莪术油 效应成分 整合药动学
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茵陈蒿汤效应成分测定与提取工艺合理性研究 被引量:4
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作者 杜伟 卢金福 樊宏伟 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期175-177,共3页
目的测定茵陈蒿汤效应成分,优化其提取工艺。方法选择茵陈蒿汤中的各药味的不同极性活性成分绿原酸、栀子苷、大黄素为指标,用HPLC法测定含量,采用综合评分法选择提取方式,并用L9(34)正交设计优化工艺参数。结果茵陈蒿汤饮片加入6倍量70... 目的测定茵陈蒿汤效应成分,优化其提取工艺。方法选择茵陈蒿汤中的各药味的不同极性活性成分绿原酸、栀子苷、大黄素为指标,用HPLC法测定含量,采用综合评分法选择提取方式,并用L9(34)正交设计优化工艺参数。结果茵陈蒿汤饮片加入6倍量70%乙醇,回流提取2次,每次1.0h为最佳工艺参数。结论优化的提取工艺较古方原工艺和现代煎煮法能更合理地兼顾各类极性活性成分的提取效率,大大提高药材的利用率,工艺稳定、科学可靠。 展开更多
关键词 茵陈蒿汤 效应成分 提取工艺 高效液相色谱
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基于含药肝孵育液法的麻黄-杏仁药对舒张支气管平滑肌的β2受体机制与效应成分验证 被引量:1
7
作者 李文宏 樊学程 +5 位作者 谢金根 陈林林 雷婷 饶倩 肖雄 高文军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第10期1078-1083,共6页
目的:分析麻黄-杏仁药对含药肝孵育液的解痉效应成分与效应指标之间的关联性,与分子对接及文献结果对比,进一步探讨含药肝孵育液法用于中药体外组织器官水平药理学研究的可行性。方法:采用HPLC法测定麻黄-杏仁药对含药肝孵育液中麻黄碱(... 目的:分析麻黄-杏仁药对含药肝孵育液的解痉效应成分与效应指标之间的关联性,与分子对接及文献结果对比,进一步探讨含药肝孵育液法用于中药体外组织器官水平药理学研究的可行性。方法:采用HPLC法测定麻黄-杏仁药对含药肝孵育液中麻黄碱(X1)、伪麻黄碱(X2)、甲基麻黄碱(X3)、苦杏仁苷(X4)的含量;于乙酰胆碱和磷酸组胺预收缩的离体气管环痉挛模型,采用生物信号采集系统检测气管环张力变化,ELISA检测气管组织环磷酸腺苷(cAMP)与环磷酸鸟苷(cGMP)及二者比值变化;采用多元线性回归分析效应成分与效应指标的相关性;采用分子对接技术分析验证上述实验结果。结果:麻黄-杏仁药对能上调气管环舒张率(Y1)和cAMP/cGMP比值(Y2);以效应成分含量为自变量,效应指标变化为因变量,得回归方程分别为Y1=0.238 X1-0.105 X2+0.675 X3-0.097 X4-82.161(R2=0.961)和Y2=0.093 X1-0.056 X2+0.108 X3+0.017 X4-16.197(R2=0.999),效应成分与效应指标之间相关性较强,其对效应指标影响程度为:甲基麻黄碱>麻黄碱>伪麻黄碱>苦杏仁苷;分子对接结果表明效应成分与肾上腺素β2受体的结合程度与上述结果一致。结论:麻黄-杏仁药对含药肝孵育液用于体外支气管环的药效结果与分子对接及文献调研结果基本一致,进一步表明该方法用于中药体外组织器官水平药效学研究具有一定的可行性。 展开更多
关键词 含药肝孵育液法 体外药理学研究 麻黄-杏仁药对 效应成分
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血清化学与网络药理学关联研究酸枣仁的体内效应成分 被引量:26
8
作者 李强 杜晨晖 +3 位作者 张敏 闫艳 高耀 秦雪梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期1936-1943,共8页
目的研究酸枣仁的血清移行成分,并构建入血成分-失眠靶点网络的效应物质研究模式。方法应用RSLC-Q Exactive Orbitrap-HRMS技术建立大鼠口服酸枣仁水提物后含药血清样品的分析方法。通过对比空白血清与含药血清色谱图异同,扣除内源性成... 目的研究酸枣仁的血清移行成分,并构建入血成分-失眠靶点网络的效应物质研究模式。方法应用RSLC-Q Exactive Orbitrap-HRMS技术建立大鼠口服酸枣仁水提物后含药血清样品的分析方法。通过对比空白血清与含药血清色谱图异同,扣除内源性成分干扰,鉴定血中主要移行成分及其代谢产物。采用Drug Bank数据库检索失眠相关靶点,并通过String数据库和Cytoscape软件绘制失眠蛋白-蛋白相互作用网络;其次在TCMSP和CoolGeN数据库中分别检索酸枣仁入血成分所对应的靶点信息,将以上靶点集合与失眠蛋白网络进行映射,构建入血成分-失眠靶点网络。结果鉴定与表征了大鼠血清中15个移行成分,包括6个黄酮类及1个代谢物、5个三萜皂苷类和2个生物碱类及1个代谢物。将入血成分靶点集合与失眠蛋白-蛋白相互作用网络进行映射,筛选到乌药碱、酸李碱、芹菜素、斯皮诺素和酸枣仁皂苷A 5种入血成分与失眠蛋白靶点具有相关性。3类不同成分所作用的失眠靶点有交集也各有特异性。皂苷类特异性靶点为γ-氨基丁酸受体;生物碱类特异性靶点为褪黑素受体。初步认为上述5种成分为酸枣仁治疗失眠的体内效应成分。结论从体内化学成分群和潜在效应物质群2个层次共同锁定酸枣仁的效应物质,为酸枣仁体内效应成分的研究进行了有益的研究模式探索。 展开更多
关键词 酸枣仁 血清移行成分 失眠蛋白网络 效应成分筛选 乌药碱 酸李碱 芹菜素
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不同促渗剂对少腹逐瘀方外用贴剂中效应成分群体外透皮吸收的影响 被引量:9
9
作者 黄晓晨 宿树兰 +3 位作者 钱大玮 刘培 尚尔鑫 段金廒 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期3074-3080,共7页
目的考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以U... 目的考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以UPLC-TQ/MS/MS测定不同时间点接收室中药物浓度,运用主成分分析方法建立一种中药多组分经皮渗透研究的评价方法以求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果与无促渗剂组相比,不同浓度促渗剂混合组稳态透皮速率(JS)均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以2.5%氮酮+2.5%丙二醇促渗效果最为明显,为无促渗剂组的2.7倍。结论氮酮和丙二醇能显著促进SZTP中9种主要效应成分的经皮渗透效果,为SZTP开发成经皮给药制剂提供了一定的依据和参考。 展开更多
关键词 促渗剂 少腹逐瘀贴剂 效应成分 经皮渗透 UPLC-TQ/MS/MS
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基于效应成分当量的黄连饮片调剂一致性研究 被引量:7
10
作者 董芹 王伽伯 +5 位作者 张定堃 冯五文 章从恩 牛明 董小萍 肖小河 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第20期3981-3986,共6页
中药调剂是中药面向临床的最后一关,中药调剂的稳定性保证是中药临床疗效的关键。以临床功用为导向,建立基于效应成分当量的中药饮片质量评控,不仅能保证中药调剂的稳定性,更能关联药效的精准性。该研究选取黄连为模式药,结合课题组前... 中药调剂是中药面向临床的最后一关,中药调剂的稳定性保证是中药临床疗效的关键。以临床功用为导向,建立基于效应成分当量的中药饮片质量评控,不仅能保证中药调剂的稳定性,更能关联药效的精准性。该研究选取黄连为模式药,结合课题组前期构建的黄连效应成分指数,建立关联药效的黄连效应成分当量,并根据不同规格黄连饮片的临床量取均一性和煎煮顺应性,研究不同规格黄连饮片的调剂一致性,用于指导黄连饮片规格优选和临床调剂。结果表明,效应成分当量能直观的表征规格、量取和煎煮波动对中药药效的影响;依据效应成分当量所筛选的黄连饮片,具有临床调剂均一性高,煎煮顺应性好,效应成分当量高的特点。效应成分当量能提高中药调剂一致性评控的临床关联性;依据效应成分当量研制的"精标饮片"具有质量好、剂量调节性强等优点,该饮片的研制能促进中药饮片向精准稳定的方向迈进。 展开更多
关键词 黄连 调剂 效应成分当量 一致性
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基于BP-ANN模型的香附效应成分筛选 被引量:9
11
作者 胡律江 郭慧玲 +3 位作者 曾辉 金鑫 赵晓娟 闫柏屹 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第22期27-30,共4页
目的:分析香附不同炮制品的HPLC指纹图谱与药理效应数据,应用偏最小二乘法(PLS)和BP神经网络模型(BP-ANN)对香附不同炮制品中HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与调经止痛药理效应进行关联,筛选香附主要效应成分。方法:采用PLS进行数据处理,通... 目的:分析香附不同炮制品的HPLC指纹图谱与药理效应数据,应用偏最小二乘法(PLS)和BP神经网络模型(BP-ANN)对香附不同炮制品中HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与调经止痛药理效应进行关联,筛选香附主要效应成分。方法:采用PLS进行数据处理,通过MATLAB中的神经网络工具箱,建立BP-ANN模型,计算出各个因素的平均影响值(MIV),根据MIV大小列出各因素对应变量(药理效应)影响的相对重要性顺位,筛选香附治疗痛经的有效成分。结果:11组香附样品中存在16个共有峰,假设各峰的成分分别为X1,X2,X3,X4,X5,X6,X7,X8,X9,X10,X11,X12,X13,X14,X15,X16。香附对缩宫素所致小鼠痛经模型的扭体反应抑制率影响的主要效应成分排序为X13>X15>X7>X16;对缩宫素诱导小鼠离体子宫痉挛性收缩模型的肌张力抑制率影响的主要效应成分排序为X15>X13>X5>X16。结论:通过应用PLS和BP-ANN模型进行HPLC指纹图谱共有峰与药理效应关联性分析,可进行香附主要效应成分的筛选。 展开更多
关键词 香附 平均影响值 BP-ANN模型 效应成分 人工神经网络
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超高效液相色谱与飞行时间质谱联用技术鉴定蒙药蓝盆花在大鼠体内效应成分及其代谢物 被引量:8
12
作者 欧阳辉 黎田儿 +5 位作者 何明珍 吴蓓 李军茂 李艳 冯育林 杨世林 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第14期1197-1203,共7页
目的 研究蒙药蓝盆花在大鼠体内的主要效应成分及其代谢产物。方法 采用Welch Ultimate UHPLC C18柱(2.1mm×100 mm,1.7μm);柱温:25℃;流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;流速:0.35 m L·min-1。进样量:5μL。SD大鼠灌胃... 目的 研究蒙药蓝盆花在大鼠体内的主要效应成分及其代谢产物。方法 采用Welch Ultimate UHPLC C18柱(2.1mm×100 mm,1.7μm);柱温:25℃;流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;流速:0.35 m L·min-1。进样量:5μL。SD大鼠灌胃蓝盆花提取物后,收集0-24 h尿液,0-24 h粪便和0-12 h血浆制备含药样品,并与相同条件下空白生物样品及药材提取物图谱对比,采用Peak View v1.2数据处理软件,通过分析化合物保留时间、精确分子质量、元素组成、同位素丰度和一级、二级质谱图,筛选和鉴定尿液、粪便、血浆中的蓝盆花成分及其代谢物。结果 建立了大鼠灌胃蓝盆花提取物后尿液、粪便和血浆中蓝盆花活性物质及其代谢物的鉴定方法,共鉴定出28个效应成分和31个代谢产物。结论 蓝盆花黄酮类化合物代谢主要途径包括氧化、硫酸化、甲基化、葡萄糖醛酸化等。本实验所建方法简便高效,为蓝盆花药效物质基础的阐明提供了依据。 展开更多
关键词 蓝盆花 超高效液相色谱与飞行时间质谱联用 效应成分 代谢产物
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综合量化集成的中药品质评控策略:中药效应成分指数 被引量:24
13
作者 熊吟 肖小河 +2 位作者 鄢丹 王伽伯 闫永红 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期1-7,共7页
如何建立一套既能关联临床功效和安全性,又客观可靠、简便可行的中药品质评控方法和标准,对中药现代化发展具有重要的现实意义。为此,根据中药质量评控的基本现状和主要问题,将在构建化学成分分析与生物效应关联检测的基础上,尝试构建... 如何建立一套既能关联临床功效和安全性,又客观可靠、简便可行的中药品质评控方法和标准,对中药现代化发展具有重要的现实意义。为此,根据中药质量评控的基本现状和主要问题,将在构建化学成分分析与生物效应关联检测的基础上,尝试构建一套中药品质综合量化集成的评控新方法——中药效应成分指数(effect-constituent index,ECI),并结合实例分析对其研究思路进行阐释,以期使中药质量标准更好地助力于中药发展并服务临床。 展开更多
关键词 中药 品质评控 效应成分指数 化学成分分析 生物效应
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基于抑菌效应成分指纹谱的黄芩质量评价研究 被引量:5
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作者 任永申 邓鑫 +5 位作者 雷蕾 梁帅 郑尧 艾娇 李燕 廖矛川 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2155-2161,共7页
化学指纹图谱是中药质控的重要手段,但常规指纹图谱存在冗余信息,影响了其准确性和可用性,需要进行改进和提升。本研究采用量反应平行线法原理检测黄芩抑菌活性生物效价;采用HPLC法检测不同黄芩样品的化学指纹图谱;采用灰色关联法(GRA)... 化学指纹图谱是中药质控的重要手段,但常规指纹图谱存在冗余信息,影响了其准确性和可用性,需要进行改进和提升。本研究采用量反应平行线法原理检测黄芩抑菌活性生物效价;采用HPLC法检测不同黄芩样品的化学指纹图谱;采用灰色关联法(GRA)辨识主要抑菌效应成分。结果表明,15批黄芩样品抑菌效价在0~1000 U·g^-1,平均抑菌效价为556.29±258.57 U·g^-1(1 U约相当于2.25μg庆大霉素的抑菌活性);15批黄芩样品的HPLC指纹图谱中共标定34个特征峰,样品间相似度为0.255~0.991;取灰色关联序前10位成分且与抑菌效价成正相关的P33、P30(黄芩素)、P19(黄芩苷)、P15、P29、P34、P31(汉黄芩素)、P28的8个成分并赋予权重,建立黄芩效应成分指纹谱,能够明确区分黄芩各规格等级样品,并能综合表征黄芩性状、成分、抑菌效价差异。综之,本研究构建了直接关切黄芩抑菌活性且信息简化的抑菌效应成分指纹谱,可综合评价黄芩质量,提高了中药指纹图谱的功效专属性和质量辨识能力,并可为其他中药质量综合评价提供有益参考。 展开更多
关键词 黄芩 生物效价检测 灰色关联分析 抑菌效应成分指纹谱
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菝葜抗炎有效部位群的效应成分研究 被引量:10
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作者 宋小英 罗丹 +2 位作者 叶晓川 李莉 刘焱文 《湖北中医药大学学报》 2017年第3期1-6,共6页
目的探讨菝葜抗炎有效部位群中落新妇苷、花旗松素、槲皮素、芦丁、白藜芦醇、黄杞苷、薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元、菝葜皂苷元、甲基原薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、纤维薯蓣皂苷的体外抗炎活性与免疫调节作用,为诠释菝葜的药效物质基础提供依据... 目的探讨菝葜抗炎有效部位群中落新妇苷、花旗松素、槲皮素、芦丁、白藜芦醇、黄杞苷、薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元、菝葜皂苷元、甲基原薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、纤维薯蓣皂苷的体外抗炎活性与免疫调节作用,为诠释菝葜的药效物质基础提供依据。方法采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,酶联免疫法(ELISA)检测12个单体成分对白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)释放的影响,考察其抗炎活性;采用CCK-8法检测各成分对小鼠脾淋巴细胞体外增殖水平及ELISA检测LPS刺激脾淋巴细胞后各成分对白介素-2(IL-2)、TNF-α和干扰素-γ(IFN-γ)释放的影响,考察其免疫调节活性。结果在LPS诱导的RAW264.7细胞模型中,除白藜芦醇外,其余11种化合物对IL-6都有一定的抑制作用,而落新妇苷还呈现出双向调节作用;落新妇苷、槲皮素、白藜芦醇、原薯蓣皂苷、薯蓣皂苷及菝葜皂苷元6种化合物对IL-1β具有抑制作用;5种黄酮类单体及白藜芦醇对TNF-α的抑制作用极为显著,而6种皂苷类成分对TNF-α则有促进作用;在脾淋巴细胞模型中,12个单体成分对脾淋巴细胞均有明显的增殖作用,对相应的炎症因子也有明显的抑制作用。结论落新妇苷等12个单体成分均具有抗炎及免疫调节作用,可能是菝葜抗炎有效部位群发挥作用的的主要效应成分。 展开更多
关键词 菝葜 炎症因子 免疫调节 效应成分
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浙贝母化痰效应成分指数的建立与应用 被引量:7
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作者 程斌 徐文伟 +1 位作者 俞松林 周爱珍 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第20期71-76,共6页
目的:建立一种以化痰为主要效应的,既能关联浙贝母临床功效,又不增加质控难度的基于效应成分指数的浙贝母质量评价与控制新技术,使浙贝母品质评价与控制新技术更好地助力于浙贝母产业发展。方法:收集不同品种、不同产地的浙贝母药材,确... 目的:建立一种以化痰为主要效应的,既能关联浙贝母临床功效,又不增加质控难度的基于效应成分指数的浙贝母质量评价与控制新技术,使浙贝母品质评价与控制新技术更好地助力于浙贝母产业发展。方法:收集不同品种、不同产地的浙贝母药材,确定浙贝母药材中活性成分贝母素甲和贝母素乙含量的上下限,分析条件为Hypersil ODS-3色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水-二乙胺(70∶30∶0.03),流速0.8 m L·min^(-1);Alltech 2000-ELSD,漂移管温度85℃,载气流速2.2 L·min^(-1)。在确定的浓度范围内,配制不同浓度的贝母素甲、贝母素乙对照品溶液,采用小鼠气管酚红排痰实验法,以酚红浓度为化痰效应指标,将小鼠酚红排泌量与贝母素甲(X1),贝母素乙(X2)的质量浓度进行线性关系分析,拟合贝母素甲、贝母素乙与化痰效应指标之间的量-效关系方程f(Xi),构建浙贝母的化痰效应指数并验证。结果:浙贝母主要产区中贝母素甲的质量分数(以干燥品计)在0.046 5%~0.092 5%,贝母素乙的质量分数在0.017 5%~0.054 3%。给药溶液质量分数的范围为贝母素甲0.04%~0.10%,贝母素乙0.02%~0.06%。小鼠气管段酚红排痰实验结果表明,贝母素甲在0.09~0.23 g·L^(-1),贝母素乙在0.045~0.135 g·L^(-1)与小鼠气管酚红浓度有较好的线性关系(r甲=0.994 7,r乙=0.997 8)。根据拟合的量效方程构建的浙贝母化痰效应成分指数能很好地通过成分的量表征其祛痰的药效活性。结论:化痰效应成分指数的建立,不仅做到了量效关联,更实现了以量观效,对浙贝母品质评控、产业化发展及临床合理用药具有较好的指导意义和应用前景。 展开更多
关键词 浙贝母 化痰 效应成分指数 含量测定
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人参次苷H滴丸原料药中皂苷含量测定及细胞膜色谱技术对效应成分筛选 被引量:6
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作者 马晓伟 于蒙蒙 +6 位作者 晋兴华 何嘉辉 徐亮 何毅 聂朝宏 宋兆辉 肖学凤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期2545-2550,共6页
目的建立高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(HPLC-MS/MS)测定人参次苷H滴丸(SGHDP)原料药中拟人参皂苷RT5、20(S)-人参皂苷Rh1、20(S)-人参皂苷Rh2的方法并采用细胞膜色谱(CMC)技术筛选效应成分。方法采用Century SIL BDS C18色谱柱(250... 目的建立高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(HPLC-MS/MS)测定人参次苷H滴丸(SGHDP)原料药中拟人参皂苷RT5、20(S)-人参皂苷Rh1、20(S)-人参皂苷Rh2的方法并采用细胞膜色谱(CMC)技术筛选效应成分。方法采用Century SIL BDS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.2%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,正离子多重反应监测(MRM)模式进行扫描定量,并对CMC技术中所得的红细胞膜固相化SGHDP的效应成分进行确定。结果拟人参皂苷RT5、20(S)-人参皂苷Rh1、20(S)-人参皂苷Rh2分别在0.095~0.235、0.042~0.168、0.105~0.419 mg/m L线性关系良好(r2≥0.999 0),3种成分的平均加样回收率分别为99.95%、100.12%、100.06%,RSD分别为1.06%、0.96%、0.91%。SGHDP原料药中拟人参皂苷RT5、20(S)-人参皂苷Rh1、20(S)-人参皂苷Rh2质量分数分别为21.24%、21.42%、29.70%。红细胞膜固相化SGHDP的效应成分为20(S)-人参皂苷Rh2。结论该方法对SGHDP原料药中3种人参皂苷含量的测定准确、可靠,为SGHDP的质量控制提供了新的参考依据。20(S)-人参皂苷Rh2为红细胞膜固相化成分,推测其可能是SGHDP的效应成分,与前期的抗癌及抗抑郁的研究结果一致。 展开更多
关键词 人参次苷H滴丸 原料药 拟人参皂苷RT5 20(S)-人参皂苷Rh1 20(S)-人参皂苷Rh2 高效液相色谱串联三重四级杆质谱法 含量测定 细胞膜固相色谱 效应成分
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桑白皮α-葡萄糖苷酶抑制活性效应成分指数构建 被引量:1
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作者 李永生 杨媛媛 +5 位作者 胡静 任慧 崔小敏 曲彤 李宁 陈志永 《现代中药研究与实践》 CAS 2022年第2期52-56,共5页
目的建立桑白皮α-葡萄糖苷酶抑制活性效应成分指数。方法采用谱效关系的方法选取构建效应成分指数的指标性成分。采用高效液相色谱法测定桑白皮中指标性成分含量。结果桑白皮中1-脱氧野尻霉素、氧化白藜芦醇、桑根酮C、桑黄酮G、桑皮酮... 目的建立桑白皮α-葡萄糖苷酶抑制活性效应成分指数。方法采用谱效关系的方法选取构建效应成分指数的指标性成分。采用高效液相色谱法测定桑白皮中指标性成分含量。结果桑白皮中1-脱氧野尻霉素、氧化白藜芦醇、桑根酮C、桑黄酮G、桑皮酮H和桑辛素具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,被选为效应成分指数构建的指标性成分。所构建效应成分指数与桑白皮样品的α-葡萄糖苷酶抑制活性的1/IC_(50)显著相关(R=0.954)。结论所构建效应成分指数能够较好的评价桑白皮样品在α-葡萄糖苷酶抑制活性方面的质量,也为效应成分指数的构建及其在中药质量控制方面的应用提供了参考。 展开更多
关键词 桑白皮 Α-葡萄糖苷酶 糖尿病 效应成分指数 质量控制
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效应成分指数在中药大黄质量评价中的应用研究 被引量:11
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作者 谭鹏 王伽伯 +5 位作者 张定堃 周永峰 牛明 王梅 赵军宁 肖小河 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2141-2148,I0003,共9页
探讨效应成分指数在大黄质量评价中的应用研究。采用超高效液相色谱法同时测定大黄中12个化学成分的含量,采用ICR小鼠便秘模型测定12个化学成分的致泻生物效价,以番泻苷A的致泻生物效价为基准,其余11个化学成分的泻下生物效价与之相比,... 探讨效应成分指数在大黄质量评价中的应用研究。采用超高效液相色谱法同时测定大黄中12个化学成分的含量,采用ICR小鼠便秘模型测定12个化学成分的致泻生物效价,以番泻苷A的致泻生物效价为基准,其余11个化学成分的泻下生物效价与之相比,得到各个化学成分的生物效价权重系数,进而构建了一种基于生物效价权重系数加权的多组分化学定量分析的大黄质量评控模式:致泻效应成分指数。动物实验伦理要求已获得原解放军302医院动物实验伦理委员会的批准(批准号:IACUC-2015-012)。研究结果表明,在不同基原的大黄饮片、炮制品中12个指标性化学成分含量存在较大的差异,特别值得关注的是Rh03中芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量比Rh07中该成分的含量高近40倍(4.79 vs 0.12 mg·g^-1),Rh03中大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量比Rh07中该成分的含量高近45倍(3.56 vs 0.08 mg·g^-1)。实际测得的12个指标性化学成分的致泻生物效价范围在61.65±4.28~233.84±5.58 U·mg^-1之间,差异较大。理论计算得到的16个大黄样品的效应成分指数范围在1.07(Rh15)~19.38(Rh03)之间,在小鼠便秘模型实际测得16个大黄样品的致泻生物效价范围在23.84 U·g^-1(Rh16)~310.94 U·g^-1(Rh05)之间。统计分析结果显示,单个化学成分含量与实际测得大黄样品的泻下通便效果的相关性比较,致泻效应成分指数与实际测得的大黄样品泻下通便效果的相关性最好(r=0.9695),提示致泻效应成分指数可能更加适合用于评价以致泻功效为导向时大黄的质量。 展开更多
关键词 生物效价 化学成分 定量分析 整合量化 效应成分指数 质量评价 大黄
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绞股蓝治疗糖尿病的效应成分群及作用机制研究进展 被引量:11
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作者 诸夔妞 寿旗扬 +5 位作者 田雨闪 谷贵章 胡奇杰 杨红霞 陈晓平 王新财 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2248-2257,共10页
糖尿病是一种以慢性高血糖为主要特征的代谢性疾病。绞股蓝Gynostemma pentaphyllum作为传统的药食两用中药品种之一,具有多种药理活性。近年来,绞股蓝在治疗糖尿病方面的研究取得了较大进展,其作用机制的研究也日趋深入。对2004年以来... 糖尿病是一种以慢性高血糖为主要特征的代谢性疾病。绞股蓝Gynostemma pentaphyllum作为传统的药食两用中药品种之一,具有多种药理活性。近年来,绞股蓝在治疗糖尿病方面的研究取得了较大进展,其作用机制的研究也日趋深入。对2004年以来绞股蓝及绞股蓝皂苷、多糖、粗提物等效应成分群治疗糖尿病的药理作用,以及绞股蓝抑制糖苷酶活性、改善胰岛素抵抗、调节糖脂代谢、调节肠道菌群、抗氧化等几种可能的作用机制进行了综述,以期为绞股蓝治疗糖尿病的活性成分及分子机制的进一步研究和绞股蓝的开发和应用提供参考。 展开更多
关键词 绞股蓝 效应成分 糖尿病 降血糖 作用机制
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