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新型2-吡啶酮衍生物的无催化剂合成 被引量：4
1
作者 张磊 朱君 +3 位作者 韩晓雪 张敏 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2022年第5期407-413,共7页
以3-烯基氧化吲哚/苯并呋喃酮-色酮合成子1为原料,在无催化剂作用下,与各种脂肪伯胺或者醋酸铵2发生开环和重新关环反应,获得了15个未见文献报道的新型2-吡啶酮衍生物3a~3o,产率为73%~93%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF... 以3-烯基氧化吲哚/苯并呋喃酮-色酮合成子1为原料,在无催化剂作用下,与各种脂肪伯胺或者醋酸铵2发生开环和重新关环反应,获得了15个未见文献报道的新型2-吡啶酮衍生物3a~3o,产率为73%~93%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步确定了化合物3e的构型。该类化合物含有2-羟基苯甲酰基和2-吡啶酮生物活性骨架,在医药行业有一定应用价值。 展开更多
关键词 双功能色酮合成子 胺 开环和重新关环反应 新型2-吡啶酮衍生物 合成
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微波辅助多组分无溶剂高效串联环化合成2-吡啶酮衍生物
2
作者 李伟强 张宗琴 +4 位作者 王灼钰 杨夭龙 史秋月 角思垚 黄超 《云南民族大学学报（自然科学版）》 CAS 2022年第5期513-520,共8页
微波辅助下以简单易得的胺类化合物和2组分2-丁炔酸乙酯反应,多组分一锅法在无溶剂条件下反应3~5 min,绿色高效合成13个具有分子多样性的2-吡啶酮衍生物,且乙醇作为唯一副产物.该方法具有原料简单易得、高效绿色、原子经济性高及后处理... 微波辅助下以简单易得的胺类化合物和2组分2-丁炔酸乙酯反应,多组分一锅法在无溶剂条件下反应3~5 min,绿色高效合成13个具有分子多样性的2-吡啶酮衍生物,且乙醇作为唯一副产物.该方法具有原料简单易得、高效绿色、原子经济性高及后处理简单等优点. 展开更多
关键词 微波辅助 无溶剂 多组分 2-吡啶酮衍生物 串联反应
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2,2'-联吡啶衍生物的合成和应用研究进展
3
作者 陈明华 蔡元志 +2 位作者 易君明 郑玉国 马培华 《兴义民族师范学院学报》 2012年第6期113-116,124,共5页
2,2’-联吡啶衍生物具有广泛的应用价值,其合成方法受到越来越多的关注。本文综述了这类物质的合成方法,以及在催化、光电材料等领域运用的主要进展;对寻找新型、新型催化剂和新材料进行了展望。
关键词 2 2’-联吡啶衍生物 金属配体 新型催化剂 新材料
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新型维甲酸衍生物ATPR大鼠体内组织分布的研究 被引量：1
4
作者 詹侠 陈飞虎 +4 位作者 汤继辉 葛金芳 徐亚运 陈冠儒 彭晓清 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期985-988,共4页
目的建立大鼠组织中新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)浓度的测定方法,并研究其在大鼠体内的组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药ATPR(20mg·kg-1)和静脉注射给药ATPR(7 mg·kg-1)后,分别于给药后2、4、7 h和5 mi... 目的建立大鼠组织中新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)浓度的测定方法,并研究其在大鼠体内的组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药ATPR(20mg·kg-1)和静脉注射给药ATPR(7 mg·kg-1)后,分别于给药后2、4、7 h和5 min、1、5 h取各脏器组织,经预处理,HPLC法测定各组织中ATPR浓度。结果大鼠灌胃ATPR后,肠组织中药物浓度最高,其次在肝、脾、肺组织浓度较高,在心、肾、脂肪和脑组织中浓度较低。静注给ATPR后,肝组织中药物浓度最高,其次在脾、肺组织浓度较高,在心、肾、肠、脂肪和脑组织中浓度较低。结论两种给药途径给药ATPR后,肝组织的药物浓度均较高,提示ATPR在诱导肝癌细胞分化和抗癌细胞增殖方面可能会有较好的靶向作用。 展开更多
关键词 4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯 新型维甲酸衍生物 高效液相色谱法 组织分布 大鼠 静脉注射 灌胃
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呋喃-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯类衍生物的设计、合成及3CL^(pro)蛋白酶抑制活性研究
5
作者 李慧丽 姜飞 +2 位作者 李珏 江渝斌 沈祥春 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第8期570-580,共11页
目的 设计合成一系列呋喃-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯类新型冠状病毒3CL蛋白酶(SARS-CoV-2 3CL^(pro))抑制剂,并进行体外抗病毒活性以及细胞安全性评价。方法 以苯并[b]噻吩-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯(6)为先导化合物,对其苯并噻吩环进行... 目的 设计合成一系列呋喃-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯类新型冠状病毒3CL蛋白酶(SARS-CoV-2 3CL^(pro))抑制剂,并进行体外抗病毒活性以及细胞安全性评价。方法 以苯并[b]噻吩-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯(6)为先导化合物,对其苯并噻吩环进行结构改造。以苯并呋喃-2-甲酸或呋喃-2-甲酸衍生物与5-氯吡啶-3-醇为起始原料,经亲核取代、水解、缩合等反应合成15个目标化合物。采用FRET方法评估目标化合物对SARS-CoV-2 3CL^(pro)的抑制活性,采用MTT法初步评价目标化合物对人宫颈癌细胞(HeLa)以及人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的安全性。结果 合成了15个新型SARS-CoV-2 3CL^(pro)抑制剂,其结构均经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-ESI-MS确证;其中,化合物9、11~13、19和20具有良好的3CL^(pro)蛋白酶抑制活性,除化合物15和16对HUVEC细胞显示出一定的细胞毒性,其他化合物对正常细胞均具有较好的安全性。结论 化合物9和20具有显著的抑制SARS-CoV-2 3CL^(pro)活性作用,其IC_(50)值分别为14.85 nmol·L^(-1)和23.24 nmol·L^(-1),优于奈玛特韦(IC_(50)=49.44 nmol·L^(-1)),且具有较好的细胞安全性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 呋喃-2-羧酸(5-氯吡啶-3-基)酯类衍生物 新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂 合成
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新型含嘧啶环吲唑衍生物的合成及初步生物活性研究 被引量：2
6
作者 张晓凯 刘登科 +2 位作者 刘冰妮 刘默 王平保 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第1期15-20,共6页
目的设计合成新型含嘧啶环的吲唑衍生物,并检测其对VEGFR-2酶的抑制活性。方法以3-甲基-6-硝基吲唑为起始原料,经N-甲基化、氢化还原、亲核取代、烷基化及亲核取代反应合成目标化合物;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法测定目标化合物对VEGF... 目的设计合成新型含嘧啶环的吲唑衍生物,并检测其对VEGFR-2酶的抑制活性。方法以3-甲基-6-硝基吲唑为起始原料,经N-甲基化、氢化还原、亲核取代、烷基化及亲核取代反应合成目标化合物;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法测定目标化合物对VEGFR-2磷酸化的抑制作用。结果与结论合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物对VEGFR-2酶均有抑制活性,其中化合物7a、7c、7i表现出较强的抑制活性,其抑制活性与阳性对照药帕唑帕尼接近,由此推测此类化合物可能具有潜在的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 新型吲唑衍生物 血管内皮生长因子受体-2 合成 生物活性
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