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柚皮苷制备柚皮苷二氢查尔酮的氢化工艺优化
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作者 黄凯 毛子剑 +3 位作者 刘学魁 倪辉 李利君 李清彪 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第2期48-57,共10页
为探讨柚皮苷二氢查尔酮的制备合成工艺,本文通过单因素试验和响应面试验优化制备过程中的氢化工艺,并对氢化产物进行纯化鉴定研究。得到优化氢化工艺为:反应温度25℃、反应压力0.5 MPa、柚皮苷添加量5.8 g/L、NaOH用量为0.21%、反应溶... 为探讨柚皮苷二氢查尔酮的制备合成工艺,本文通过单因素试验和响应面试验优化制备过程中的氢化工艺,并对氢化产物进行纯化鉴定研究。得到优化氢化工艺为:反应温度25℃、反应压力0.5 MPa、柚皮苷添加量5.8 g/L、NaOH用量为0.21%、反应溶剂为水、反应时间为7.90 h、催化剂为10%的Pd/C、催化剂用量为0.16%。在此条件下,柚皮苷二氢查尔酮的合成产率为93.11%。对合成产物进行结晶纯化,结晶产物经HPLC分析以及核磁共振技术鉴定为柚皮苷二氢查尔酮,纯度为92%。本研究的优化工艺具有反应温度低、反应压力小、反应时间短、柚皮苷二氢查尔酮产率高、产物容易纯化制备等优点,为工业化生产柚皮苷二氢查尔酮提供了高效的氢化工艺参考。 展开更多
关键词 柚皮苷 柚皮苷二氢查尔酮 氢化 钯碳 响应面
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负载柚皮苷AKE/GB30网箱在脊柱骨缺损模型修复中的作用及对BMPs-VEGF信号通路的影响
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作者 辛健 陈云刚 +2 位作者 于宁 陈文明 王卫国 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期186-195,共10页
目的:观察负载柚皮苷的AKE/GB30网箱在脊柱骨缺损模型中的修复作用,并基于骨形成蛋白(BMPS)-血管内皮生长因子(VEGF)信号通路探讨该生物材料的作用机制。方法:用牙钻在30只新西兰雄兔L5与L6椎间制作一个7mm×5mm×4mm的缺损,建... 目的:观察负载柚皮苷的AKE/GB30网箱在脊柱骨缺损模型中的修复作用,并基于骨形成蛋白(BMPS)-血管内皮生长因子(VEGF)信号通路探讨该生物材料的作用机制。方法:用牙钻在30只新西兰雄兔L5与L6椎间制作一个7mm×5mm×4mm的缺损,建立脊柱骨缺损模型,制备AKE/GB30网箱。测试负载柚皮苷的AKE/GB30网箱生物力学性能,检测其体外释药行为。将造模成功的新西兰兔随机数字表法分为3组,即空白组、自体骨移植组、骨移植生物材料+柚皮苷联合组,除空白组外分别予以自体骨移植、负载柚皮苷的AKE/GB30网箱进行修复。术后6周、12周每组各取5只兔,微计算机断层扫描(Micro CT)检测骨修复情况[包括骨体积分数(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)和骨小梁数目(Tb.N)];实时荧光定量聚合酶链反应(RT-PCR)检测骨形成蛋白2(BMP2)、VEGF、Runt相关转录因子2(RUNX2)、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(OCN)信使核糖核酸(mRNA)表达;免疫印迹法(WB)检测骨组织BMP2、VEGF、RUNX2、ALP、OCN蛋白表达。结果:AKE/GB30网箱制作成功,且其特性检测结果符合脊柱骨缺损修复要求;负载柚皮苷的AKE/GB30网箱最大抗压强度为28MPa,最大抗压力为15N,6周时其累积释药率达(98.15±1.47)%;各组术后12周时BV/TV、Tb.Th和Tb.N,骨组织BMP2、VEGF、RUNX2、ALP、OCN的mRNA与蛋白表达均高于术后6周时(P<0.05),且自体骨移植组、骨移植生物材料+柚皮苷联合组上述指标均高于空白组(P<0.05),自体骨移植组、骨移植生物材料+柚皮苷联合组上述指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:负载柚皮苷的AKE/GB30网箱在脊柱骨缺损模型修复的效果等同于自体骨移植,可能是通过促进BMP2、VEGF、RUNX2、ALP、OCN表达实现的。 展开更多
关键词 骨形成蛋白2 血管内生长因子 柚皮苷 脊柱 骨缺损
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柚皮苷通过抑制ERK1/2活化和DRP1表达减轻棕榈酸处理后脂肪细胞炎症
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作者 曾文靖 王超文 +3 位作者 王莉 张亚琴 刘阿花 黄起壬 《南昌大学学报(医学版)》 2024年第1期32-37,106,共7页
目的探讨柚皮苷(Nar)对棕榈酸(PA)处理后成熟脂肪细胞炎症反应的影响及机制。方法3T3-L1前脂肪细胞经成脂化诱导为成熟脂肪细胞后采用不同浓度(0、25、50、100、200μmol·L^(-1))PA处理细胞48 h,CCK-8检测细胞活力,ELISA检测细胞上... 目的探讨柚皮苷(Nar)对棕榈酸(PA)处理后成熟脂肪细胞炎症反应的影响及机制。方法3T3-L1前脂肪细胞经成脂化诱导为成熟脂肪细胞后采用不同浓度(0、25、50、100、200μmol·L^(-1))PA处理细胞48 h,CCK-8检测细胞活力,ELISA检测细胞上清IL-6水平,确定后续实验最佳PA浓度。不同浓度(0、12.5、25、50、100μmol·L^(-1))Nar处理成熟脂肪细胞,CCK-8检测细胞活力,确定后续实验最佳Nar浓度。单独PA处理实验分为2组:Ctrl组、PA组;联合Nar处理实验分为4组:Ctrl组、PA组、Nar组、PA+Nar组;western blotting法检测各组p-ERK1/2和DRP1蛋白表达水平。联合线粒体裂变抑制剂Mdivi-1处理实验分为7组:Ctrl组、PA组、Nar组、Mdivi-1组、PA+Nar组、PA+Mdivi-1组、PA+Nar+Mdivi-1组,ELISA和western blotting法分别检测7组细胞上清IL-6水平和p-ERK1/2、DRP1蛋白表达水平。结果后续实验PA和Nar分别选择50和25μmol·L^(-1)。与Ctrl组比较,PA组p-ERK1/2和DRP1表达水平均升高(P<0.001)。与PA组比较,PA+Nar组、PA+Mdivi-1组、PA+Nar+Mdivi-1组IL-6水平、p-ERK1/2和DRP1表达均更低(P<0.05);与PA+Nar组比较,PA+Nar+Mdivi-1组IL-6水平差异无统计学意义(P>0.05),但p-ERK1/2和DRP1表达水平均降低(P<0.05)。结论Nar可减轻PA处理后成熟脂肪细胞的炎症反应,其机制是通过抑制ERK1/2激活和DRP1表达实现的。 展开更多
关键词 柚皮苷 棕榈酸 脂肪细胞 成脂分化 炎症
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柚皮苷防治骨质疏松症的分子机制
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作者 王文驰 武瑞骐 +6 位作者 黄杰荣 朱礼丰 崔宪钦 李东宗 陈文辉 林春婷 崔伟 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2024年第34期5528-5535,共8页
背景:近年研究表明,柚皮苷抗骨质疏松的研究大多停留在体内外实验当中,了解相关信号通路的作用机制以及相关蛋白与某些特定基因的表达是深入了解柚皮苷发挥抗骨质疏松症的重要途径。目前,中医药已被证实在抗骨质疏松方面具有显著作用,... 背景:近年研究表明,柚皮苷抗骨质疏松的研究大多停留在体内外实验当中,了解相关信号通路的作用机制以及相关蛋白与某些特定基因的表达是深入了解柚皮苷发挥抗骨质疏松症的重要途径。目前,中医药已被证实在抗骨质疏松方面具有显著作用,柚皮苷是骨碎补中的主要有效成分之一,其抗骨质疏松的有效性及作用机制逐渐得到学者们认可,其临床与基础研究逐渐被大家重视。目的:分析总结柚皮苷在体内外发挥抗骨质疏松作用的研究进展,为下一步研究其相关的作用机制提供一些思路。方法:检索中国知网、万方、维普数据库及PubMed数据库收录的相关文献,中文检索词为“柚皮苷,骨质疏松症,中药单体,发病机制,信号通路,骨髓间充质干细胞,成骨细胞,破骨细胞”等;英文检索词为“Naringin,Osteoporosis,Chinese medicine monomer,pathogenesis,Signal path,Bmscs,Osteoblast,Osteoclast”等,并根据研究需要确立相应的标准,对最终所得文献进行筛选,最终纳入69篇文献进行综述。结果与结论:(1)柚皮苷阻断了富含果糖饮食引起的破骨细胞和脂肪细胞数量的增加以及骨细胞和骨钙素(+)细胞数量的减少、并且通过促进成骨细胞和骨细胞分泌Sema3A,从而激活Wnt/β-catenin信号通路局部增强成骨细胞骨形成,同时抑制破骨细胞生成。(2)柚皮苷通过诱导成骨细胞自噬是一种重要的形式,然而自噬相关蛋白参与成骨细胞分化和骨形成,当成骨细胞缺乏自噬会降低矿化能力,并导致成骨细胞和破骨细胞数量不平衡,从而导致骨量丢失,骨密度下降。(3)搭载柚皮苷的复合支架可为骨缺损修复提供必要的载体,并且柚皮苷还能增加局部骨形态发生蛋白2和血管内皮生长因子的含量,从而加速新生骨组织的生长,具备优异的骨修复性能。(4)柚皮苷可调控ERK、PI3K/Akt和Wnt等相关信号通路来发挥调节骨代谢以及抑制氧化应激等作用,进而调控骨质疏松症,对该病起到良好的防治作用,但目前相关研究深度和广度不足,在未来应基于目前的机制研究,深入探究柚皮苷调控该病不同通路的具体机制及通路间相互作用,将有利于运用柚皮苷治疗骨质疏松症的多元发展。 展开更多
关键词 柚皮苷 中药单体 发病机制 成骨分化 骨质疏松症 骨髓间质干细胞 成骨细胞 破骨细胞 信号通路 综述
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柚皮苷诱导卵巢癌细胞凋亡的机制研究
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作者 周潇妮 蔡丽萍 《赣南医学院学报》 2024年第4期327-334,共8页
目的:探究柚皮苷在卵巢癌中的抗肿瘤活性并评估其潜在信号传导机制。方法:⑴将雌性Balb/c裸鼠随机分为6组:阴性对照组(PBS溶液)、0.5 mg·kg^(-1)柚皮苷组(柚皮苷0.5 mg·kg^(-1))、1.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组(柚皮苷1.0 mg&#... 目的:探究柚皮苷在卵巢癌中的抗肿瘤活性并评估其潜在信号传导机制。方法:⑴将雌性Balb/c裸鼠随机分为6组:阴性对照组(PBS溶液)、0.5 mg·kg^(-1)柚皮苷组(柚皮苷0.5 mg·kg^(-1))、1.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组(柚皮苷1.0 mg·kg^(-1))、2.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组(柚皮苷2.0 mg·kg^(-1))、阳性对照组(顺铂25.0 mg·kg^(-1))、联合用药组(顺铂25.0 mg·kg^(-1)、柚皮苷2.0 mg·kg^(-1)),取对数生长期的SKOV3细胞皮下注射Balb/c裸鼠,当肿瘤大小达到50 mm3时,按照分组情况在腹膜内注射相应试剂。给药10 d后处死并切除小鼠整个肿瘤,测量肿瘤大小及体积并通过RT-PCR检测各组肿瘤凋亡相关基因mRNA的表达。⑵将SKOV3细胞随机分为4组:阴性对照组(PBS溶液)、10μmol·L^(-1)柚皮苷组、20μmol·L^(-1)柚皮苷组、40μmol·L^(-1)柚皮苷组。ELISA检测各组相关蛋白表达。⑶取对数生长期SKOV3细胞,以每孔2×10^(5)个细胞接种于6孔板中。将SKOV3细胞随机分8组:空白对照组(不导入质粒及siRNA)、空质粒对照组、siRNA对照组、NF-κB过表达组、NF-κB siRNA组、P38MAPK过表达组、P38MAPK siRNA组、PKC抑制剂组。RT-PCR检测各组细胞P-gp和ERK mRNA表达。⑷对NF-κB过表达组和P38MAPK过表达组SKOV3细胞进行柚皮苷干预,测量各组细胞P-gp和ERK mRNA表达。结果:⑴给药10 d后,肿瘤体积及重量由大到小依次为阴性对照组、0.5 mg·kg^(-1)柚皮苷组、1.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、2.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、阳性对照组、联合用药组,且与阴性对照组相比,差异均有统计学意义(P<0.05)。⑵与阴性对照组相比,2.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、阳性对照组、联合用药组Caspase-3和Caspase-7 mRNA表达增加,差异均有统计学意义(P<0.05);与阴性对照组相比,0.5 mg·kg^(-1)柚皮苷组、1.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、2.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、阳性对照组、联合用药组Bcl-2、Bcl-xl mRNA表达降低,差异均有统计学意义(P<0.05);与阴性对照组相比,2.0 mg·kg^(-1)柚皮苷组、阳性对照组、联合用药组Cyclin D1、C-Myc和Survivin mRNA表达降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。⑶与阴性对照组相比,40μmol·L^(-1)柚皮苷组PKC、P38MAPK、ERK、NF-κB、P-gp、COX-2蛋白表达降低,Caspase-3和Caspase-7蛋白表达增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。⑷与空白对照组相比,空质粒及siRNA对照组的ERK和P-gp mRNA表达差异无统计学意义(P>0.05),P38MAPK过表达组ERK mRNA表达增加,P38MAPK siRNA组及PKC抑制剂组ERK mRNA表达降低,NF-κB过表达组P-gp mRNA表达增加,NF-κB siRNA组及P-gp mRNA表达降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。⑸与空质粒组比较,柚皮苷+P38MAPK过表达组PKC、ERK、COX-2 mRNA表达降低,差异均有统计学意义(P<0.05),P38MAPK mRNA无明显差异;柚皮苷+NF-κB过表达组PKC、NF-κB、P-gp表达降低,Caspase-3、Caspase-7表达增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:柚皮苷能够通过抑制PKC所介导的不同信号路径调控卵巢癌细胞凋亡与生长,并具有剂量依赖性。 展开更多
关键词 柚皮苷 蛋白激酶C 卵巢癌 细胞凋亡
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柚皮苷对激素性股骨头坏死大鼠VEGF表达的影响
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作者 张禄锴 张治金 徐宏 《中文科技期刊数据库(文摘版)医药卫生》 2024年第4期0171-0174,共4页
针对激素性股骨头坏死(SANFH)模型大鼠,本文研究旨在分析柚皮苷对VEGF表达产生的影响。 方法 40只大鼠按照随机的方法分成五个小组,第一组为SANFH模型组,第二组为空白对照组,剩余为柚皮苷高、中、低剂量不等的三个组。对高、中、低剂量... 针对激素性股骨头坏死(SANFH)模型大鼠,本文研究旨在分析柚皮苷对VEGF表达产生的影响。 方法 40只大鼠按照随机的方法分成五个小组,第一组为SANFH模型组,第二组为空白对照组,剩余为柚皮苷高、中、低剂量不等的三个组。对高、中、低剂量不等的3个组的大鼠分别灌胃,在此过程中分别使用6.44,9.66,12.88 g/kg的柚皮苷混悬液,模型组与空白对照组均灌服剂量对等的蒸馏水,灌服之后的第8周将所有的大鼠处死,然后对血浆VEGF以及股骨头的水平分别进行测定。结果 与空白对照组相比,SANFH模型组VEGF表达相对更低,与SANFH模型组相比,低、中、高剂量组的VEGF表达全部更高,剂量不断增加后,VEGF的表达明显增高,并且柚皮苷低、中、高剂量组组间比较有统计学意义(p<0.05)。结论 柚皮苷可以通过调节VEGF的表达,促进血管的新生,达到防治SANFH的效果。 展开更多
关键词 激素性股骨头坏死 柚皮苷 血管内生长因子
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柚皮苷在促大鼠骨髓间充质干细胞骨向分化过程中对丝裂原活化蛋白激酶信号通路的影响
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作者 白耘豪 钟镇阳 宋超 《中国药物与临床》 CAS 2024年第2期107-110,共4页
目的分析补肾活血治则指导下柚皮苷促进骨髓间充质干细胞(MSCs)成骨分化及骨段迁移修复能力。方法对60只6月龄双侧卵巢摘除术后12周的大鼠,行单侧胫骨水平切开术,处死后,在无菌条件下取其双侧股骨和胫骨,进行传代培养。培养的第1、2、3... 目的分析补肾活血治则指导下柚皮苷促进骨髓间充质干细胞(MSCs)成骨分化及骨段迁移修复能力。方法对60只6月龄双侧卵巢摘除术后12周的大鼠,行单侧胫骨水平切开术,处死后,在无菌条件下取其双侧股骨和胫骨,进行传代培养。培养的第1、2、3、5、7、9、11 d,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定并绘制生长曲线,探讨大鼠MSCs增殖能力。采用MTT法检测第三代MSCs(生长状态良好)被柚皮苷(浓度:10^(-8)mol/L、10^(-7)mol/L、10^(-6)mol/L、10^(-5)mol/L、10^(-4)mol/L)干预后的吸光度(A)值,筛选最优促增值浓度,确认柚皮苷诱导MSCs向成骨细胞分化的能力。结果MTT法测定生长曲线成S形,培养第3天后呈对数生长,第9天后进入平台期。不同浓度柚皮苷对MSCs增殖影响及磷性磷酶酶(ALP)染色阳性细胞表达率两两比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论柚皮苷可促进实验大鼠骨髓基质细胞的分化与增殖,增加骨钙素的表达,改善卵巢切除大鼠的骨质疏松症状。 展开更多
关键词 柚皮苷 干细胞 丝裂原活化蛋白激酶 骨钙素 细胞分化
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高效液相色谱法测定橘红枇杷片中柚皮苷的含量
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作者 张燕 《云南化工》 CAS 2024年第1期88-90,共3页
(目的)建立用高效液相色谱法测定橘红枇杷片中柚皮苷含量的方法;(方法)除去橘红枇杷片糖衣后,研细,加入甲醇,加热回流,放冷,补足损失质量,过滤,取滤液进样。色谱仪为安捷伦HP-1100型,色谱柱为Agilent ZORBAX C 18柱,紫外测定检测波长选... (目的)建立用高效液相色谱法测定橘红枇杷片中柚皮苷含量的方法;(方法)除去橘红枇杷片糖衣后,研细,加入甲醇,加热回流,放冷,补足损失质量,过滤,取滤液进样。色谱仪为安捷伦HP-1100型,色谱柱为Agilent ZORBAX C 18柱,紫外测定检测波长选定为283 nm,流动相为乙腈-0.1%磷酸(体积比20∶80),流速为1 mL/min。结果表明,在柚皮苷质量浓度为7.237~115.8μg/mL范围内,线性关系良好(r=0.99994,n=6),方法回收率为98.68%(n=6)。(结论)本方法准确、灵敏度高,重现性好,可作为橘红枇杷片质量控制的检测方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 柚皮苷含量 橘红枇杷片
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超高效液相-三重四极杆质谱联用仪测定新会陈皮中柚皮苷、川陈皮素、橙皮苷、橘皮素、辛弗林的检测方法研究
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作者 伍国斌 陈梅斯 +1 位作者 陈卓豪 邝雅婷 《现代食品》 2024年第5期140-145,共6页
以超高效液相-三重四极杆质谱为技术基础,建立了可同时测定新会陈皮中柚皮苷、川陈皮素、橙皮苷、橘皮素、辛弗林等成分的检测方法。该方法中柚皮苷、川陈皮素、橘皮素、辛弗林的线性范围为25~1000μg·L^(-1),橙皮苷线性范围为100~... 以超高效液相-三重四极杆质谱为技术基础,建立了可同时测定新会陈皮中柚皮苷、川陈皮素、橙皮苷、橘皮素、辛弗林等成分的检测方法。该方法中柚皮苷、川陈皮素、橘皮素、辛弗林的线性范围为25~1000μg·L^(-1),橙皮苷线性范围为100~2000μg·L^(-1),线性系数均>0.995,线性良好。经验证,该方法简单高效,灵敏度高,精确性好,能够满足新会陈皮中相关成分的检测要求。 展开更多
关键词 柚皮苷 川陈 新会陈 超高效液相-串联质谱检测技术
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柚皮苷通过抑制Kupffer细胞的焦亡改善脂多糖诱导的肝损伤 被引量:3
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作者 臧宾宾 李华 +2 位作者 杨颖 谢航 徐晓婷 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2023年第3期1122-1132,共11页
目的探究柚皮苷(naringin,Nar)在脂多糖(LPS)诱导的肝损伤中的作用及相关作用机制。方法60只C47BL/6野生型雄性小鼠随机分为4组(每组15只):对照组(Control),柚皮苷组(Nar),脂多糖模型组(lipopolysaccharide,LPS)与柚皮苷组处理的LPS模型... 目的探究柚皮苷(naringin,Nar)在脂多糖(LPS)诱导的肝损伤中的作用及相关作用机制。方法60只C47BL/6野生型雄性小鼠随机分为4组(每组15只):对照组(Control),柚皮苷组(Nar),脂多糖模型组(lipopolysaccharide,LPS)与柚皮苷组处理的LPS模型组(Nar+LPS),其中Nar组与Nar+LPS组小鼠予以100 mg·kg^(-1)·d^(-1)的柚皮苷持续灌胃10天,而LPS与LPS+Nar组小鼠经腹注射5 mg·kg-1LPS进行肝损伤造模,6 h后脱颈处死各组小鼠;试剂盒检测各组小鼠外周血中谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、谷草转氨酶(aspertate aminotransferase,AST)含量,ELISA检测炎症因子白介素-6(interlukin-6,IL-6)、白介素-1β(interlukin-1β,IL-1β)与肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平;取小鼠肝脏组织,苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,HE)与脱氧核糖核酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated nick end labeling,TUNEL)观察各组小鼠肝组织病理改变与细胞焦亡水平,反转录酶-聚合酶链锁反应(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)检测肝组织中IL-6、IL-1β、TNF-α的mRNA表达,试剂盒检测氧化应激标志物丙二醛(malondialdehyde,MDA)与谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平;体外培养小鼠Kupffer细胞,CCK-8筛选LPS与Nar的最佳作用浓度后,将细胞同样分为Control组、Nar组、LPS组与Nar+LPS组;ELSIA检测各组细胞上清液中IL-6、IL-1β、TNF-α的表达;试剂盒检测细胞中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、MDA与GSH水平;cleaved Caspase-1/TUNEL染色检测各组细胞的焦亡情况,Western blot检测细胞中焦亡相关蛋白,核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(nucleotidebinding oligomerization domain-like receptor protein 3,NLRP3)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶1裂解片段(cleaved-cysteinyl aspartate specific proteinase-1,cleaved Caspase-1)、gasdermin D的N端寡聚化(Gasdermin D N-terminal oligomerization,GSDMD-N)、IL-1β的表达水平和核因子-κB(nuclear factor kappaB,NF-κB)的磷酸化水平(p-NF-κB/NF-κB)。结果与Control组相比,LPS组与Nar+LPS组的血清中ALT、AST与IL-6、IL-1β、TNF-α水平均显著增加(P<0.05或P<0.01),肝组织病理损伤加重,肝细胞焦亡率升高,细胞中IL-6、IL-1β、TNF-α的mRNAs水平与MDA的含量均显著升高(P<0.05),而GSH明显降低(P<0.05),Nar组无明显改变(P>0.05),但较LPS组相比,Nar+LPS组中除肝组织中GSH含量明显升高外,上述其他检测指标均明显降低(P<0.05);体外细胞实验中筛选出100 ng·mL-1的LPS与200μmol·L-1的Nar为最佳作用浓度;与Control组Kupffer细胞相比,LPS组与LPS+Nar组的IL-6、IL-1β、TNF-α与MDA、LDH含量和细胞焦亡水平及焦亡相关蛋白NLRP3、cleaved Caspase-1、GSDMD-N、IL-1β的表达均明显升高(P<0.05),NF-κB的磷酸化水平(p-NF-κB/NF-κB)亦显著升高,而GSH含量明显降低(P<0.05),但与LPS组相比,LPS+Nar组除GSH明显升高外,其他检测指标均显著降低(P<0.05)。结论柚皮苷可在体内外降低炎症反应与氧化应激来减轻LPS诱导的肝损伤与功能障碍,这可能与其能通过NF-κB途径抑制Kupffer细胞焦亡的机制相关。 展开更多
关键词 柚皮苷 脂多糖诱导的肝损伤 炎症反应 氧化应激 细胞焦亡
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柚皮苷在骨组织再生领域的应用潜力 被引量:2
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作者 张敏 张晓明 刘童斌 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第5期787-792,共6页
背景:骨组织再生是目前治疗大面积骨缺损的重要研究方向。柚皮苷(Naringin)作为一种天然黄酮类化合物,具有诱导成骨的潜力,引起骨组织再生领域研究者的广泛关注。目的:回顾柚皮苷促进骨再生的主要相关作用、安全有效性及在骨组织工程中... 背景:骨组织再生是目前治疗大面积骨缺损的重要研究方向。柚皮苷(Naringin)作为一种天然黄酮类化合物,具有诱导成骨的潜力,引起骨组织再生领域研究者的广泛关注。目的:回顾柚皮苷促进骨再生的主要相关作用、安全有效性及在骨组织工程中的应用进展,为大面积骨缺损的临床治疗提供理论研究依据。方法:第一作者检索2002-2021年期间收录在PubMed数据库、万方数据库及中国知网(CNKI)中国期刊全文数据库关于柚皮苷诱导成骨的文章。英文检索词为“naringin;bone defects;osteoinductive;osteoporosis;bone regeneration;osteoclasts;blood vessel;bone tissue engineering”,中文检索词为“柚皮苷;骨缺损;骨诱导;骨质疏松症;骨再生;破骨细胞;血管;骨组织工程”。共选取55篇文献进行综述。结果与结论:柚皮苷在抗骨质疏松症、促进骨的生成、抑制破骨细胞生成及促进血管生成方面通过发挥雌激素样作用或参与骨形态发生蛋白(BMP)、Wnt/β-catenin、PI3K/Akt及VEGF/VEGFR-2等不同信号通路的调节表现出良好的诱导骨组织生成的潜力,而且具备安全稳定、易提取、成本低等特性,因此柚皮苷是一种非常有潜力的天然骨诱导小分子药物。近年来,柚皮苷与骨组织工程技术结合后改善了药物初始突释的问题,提高了药物的生物利用度。但是,未来仍需更多的实验研究更全面系统的诱导成骨机制,充分利用好骨组织工程技术,深入验证柚皮苷最合适的控释载体及局部应用效果,使柚皮苷早日能成熟、稳定、有效地应用于骨缺损的临床治疗中。 展开更多
关键词 柚皮苷 骨缺损 骨诱导 骨质疏松症 骨再生 破骨细胞 血管 骨组织工程
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柚皮苷对骨细胞的作用以及负载柚皮苷的羟基磷灰石复合支架治疗骨缺损的研究 被引量:2
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作者 梁健 苏睿 +1 位作者 宋泉生 伍亮 《医学研究杂志》 2023年第5期18-20,110,共4页
由外伤、感染、肿瘤等因素引起的骨缺损是骨科常见的疾病,也是世界性的难题。随着医疗技术的提高,对骨缺损修复材料的要求也越来越高。在骨缺损处植入支架材料可以恢复损伤局部的组织结构,促进骨缺损的修复。柚皮苷是中药骨碎补的有效... 由外伤、感染、肿瘤等因素引起的骨缺损是骨科常见的疾病,也是世界性的难题。随着医疗技术的提高,对骨缺损修复材料的要求也越来越高。在骨缺损处植入支架材料可以恢复损伤局部的组织结构,促进骨缺损的修复。柚皮苷是中药骨碎补的有效活性单体成分,具有促进成骨细胞增殖、分化、修复骨缺损的作用。研究表明,负载柚皮苷的羟基磷灰石复合支架具备良好的生物相容性、骨传导性、可降解性以及缓释性等性能,可用于骨缺损的修复。笔者通过总结柚皮苷对骨细胞的作用以及负载柚皮苷的羟基磷灰石复合支架治疗骨缺损的研究进行概括,为临床和科研上研究柚皮苷及复合支架修复骨缺损提供相关依据。 展开更多
关键词 柚皮苷 羟基磷灰石 骨缺损 复合材料 研究进展
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柚皮苷联合Ad-SDF-1α对极度低氧环境下MSC成骨分化及迁移的影响
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作者 宁宇 汪伟 +3 位作者 何继文 吴群海 刘想忠 许海甲 《山东医药》 CAS 2023年第16期36-41,共6页
目的观察柚皮苷联合基质细胞衍生因子1腺病毒(Ad-SDF-1α)对极度低氧环境下间充质干细胞(MSC)成骨分化及迁移的影响。方法用Percoll密度梯度离心法分离提取兔MSC,常规培养并传代。将不同浓度柚皮苷培养基加入MSC,常氧条件培养3 d,筛选... 目的观察柚皮苷联合基质细胞衍生因子1腺病毒(Ad-SDF-1α)对极度低氧环境下间充质干细胞(MSC)成骨分化及迁移的影响。方法用Percoll密度梯度离心法分离提取兔MSC,常规培养并传代。将不同浓度柚皮苷培养基加入MSC,常氧条件培养3 d,筛选柚皮苷最佳实验浓度。取传三代的MSC,随机分为5组,阴性对照Ad-GFP组转染阴性对照腺病毒Ad-GFP,Ad-SDF-1α组、柚皮苷+Ad-SDF-1α组转染Ad-SDF-1α,空白组、柚皮苷组加入空白MSCM培养基,在常氧环境下培养6 h。取各组细胞,柚皮苷组、柚皮苷+Ad-SDF-1α组均加入1×10^(-4) mol/L柚皮苷培养基,空白组、阴性对照Ad-GFP组、Ad-SDF-1α组加入空白MSCM培养基,在极度低氧环境下继续培养3 d。用qPCR法检测成骨基因(BMP-2、Smad1、Smad5、Smad8、Runx2、Osterix)、迁移基因(CXCR4)表达,用Western bloting法检测BMP-2、Smads、Runx2、Osterix、CXCR4蛋白表达,ELISA法检测细胞上清液中SDF-1α,用茜素红S染色法检测细胞成骨能力,用Transwell实验检测细胞迁移能力。结果不同浓度柚皮苷干预后MSC中BMP-2 mRNA表达较0 mol/L高(P均<0.05);柚皮苷浓度越高,BMP-2 mRNA表达越高。柚皮苷浓度高于1×10^(-4) mol/L时,SDF-1α、CXCR4 mRNA表达降低(P均<0.05);柚皮苷浓度低于1×10^(-4) mol/L时,SDF-1α、CXCR4 mRNA表达与0 mol/L比较差异无统计学意义(P均>0.05)。因此,选取1×10^(-4) mol/L为柚皮苷最佳实验浓度。与空白组、阴性对照Ad-GFP组、柚皮苷组比较,柚皮苷+Ad-SDF-1α组成骨基因(BMP-2、Smad1、Smad5、Smad8、Runx2、Osterix)、迁移基因(CXCR4)表达均高(P均<0.05)。与空白组、阴性对照Ad-GFP组比较,柚皮苷组BMP-2、Smads、Runx2、Osterix蛋白表达高(P均<0.05);与柚皮苷组比较,柚皮苷+Ad-SDF-1α组BMP-2、Smads、Runx2、Osterix、CXCR4蛋白表达及SDF-1α水平高(P均<0.05)。与空白组、阴性对照Ad-GFP组、Ad-SDF-1α组比较,柚皮苷组、柚皮苷+Ad-SDF-1α组矿化结节钙盐沉积吸光度值高(P均<0.05)。与空白组、阴性对照Ad-GFP组、柚皮苷组比较,Ad-SDF-1α组、柚皮苷+Ad-SDF-1α组迁移细胞吸光度值高(P均<0.05)。结论极度低氧环境下,柚皮苷与Ad-SDF-1α可协同促进MSC的成骨分化,同时不影响Ad-SDF-1α促MSC迁移的作用。 展开更多
关键词 柚皮苷 基质细胞衍生因子1腺病毒 低氧 间充质干细胞 细胞成骨分化 细胞迁移
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HPLC法同时测定紫蔻丸中柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的含量
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作者 马晓静 程焱 +2 位作者 谢秋红 崔业波 王丹彧 《中国医药导刊》 2023年第3期317-319,共3页
目的:建立同时测定紫蔻丸中柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法:选择OMNI-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸(18∶82)为流动相,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为284... 目的:建立同时测定紫蔻丸中柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法:选择OMNI-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸(18∶82)为流动相,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为284 nm。结果:柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷分别在13.94~209.10 ng(r=0.9997)、48.22~723.30 ng(r=0.9995)和14.67~220.07 ng(r=0.9998)的范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率(n=6)分别为100.51%、102.36%、99.46%。结论:本研究所建立的方法操作简便、结果准确,可用于紫蔻丸的质量控制。 展开更多
关键词 紫蔻丸 高效液相色谱法 柚皮苷 新橙
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柚皮苷对糖尿病大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
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作者 杨丽 张侃迪 张俊峰 《中西医结合心脑血管病杂志》 2023年第22期4106-4111,共6页
目的:探讨柚皮苷(Nar)是否通过调节氧化应激及凋亡对糖尿病大鼠心肌组织缺血再灌注损伤(IRI)发挥保护作用。方法:SD大鼠24只,随机分为对照组(control组)、糖尿病缺血再灌注损伤组(D-IRI组)、柚皮苷低剂量+糖尿病缺血再灌注损伤组(L-Nar+... 目的:探讨柚皮苷(Nar)是否通过调节氧化应激及凋亡对糖尿病大鼠心肌组织缺血再灌注损伤(IRI)发挥保护作用。方法:SD大鼠24只,随机分为对照组(control组)、糖尿病缺血再灌注损伤组(D-IRI组)、柚皮苷低剂量+糖尿病缺血再灌注损伤组(L-Nar+D-IRI组)、柚皮苷高剂量+糖尿病缺血再灌注损伤组(H-Nar+D-IRI组),每组6只。应用超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)试剂盒检测4组大鼠心肌组织中SOD和MDA水平。苏木精-伊红(HE)染色法观察心肌组织病理变化,氯化三苯基四氮唑(TTC)检测心肌梗死面积,应用原位末端标记测定法(TUNEL)检测大鼠心肌细胞凋亡变化,蛋白质免疫印迹法(Western Blot)检测B细胞淋巴瘤/白血病2(Bcl-2)、Bax蛋白表达量。结果:L-Nar+D-IRI组心肌组织SOD、Bcl-2表达高于D-IRI组(P<0.05);H-Nar+D-IRI组SOD、Bcl-2表达高于L-Nar+D-IRI组(P<0.05)。H-Nar+D-IRI组心肌MDA、凋亡率、Bax表达低于L-Nar+D-IRI组(P<0.05);L-Nar+D-IRI组心肌组织损伤及梗死面积轻于D-IRI组。H-Nar+D-IRI组心肌组织损伤程度及梗死面积轻于L-Nar+D-IRI组。结论:柚皮苷通过抑制心肌氧化应激和凋亡,对糖尿病SD大鼠心肌缺血再灌注损伤发挥保护作用。 展开更多
关键词 糖尿病 柚皮苷 缺血再灌注损伤 氧化应激 凋亡 大鼠 实验研究
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SBA-15固定化黑曲霉脂肪酶对柚皮苷的区域选择性酰化
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作者 姜丽艳 董洪举 杜映达 《合成化学》 CAS 2023年第12期925-931,共7页
柚皮苷(Naringin)是一种天然存在的生物类黄酮,分布于较多种类的水果和蔬菜中,具有抗癌症、抗氧化和保护心血管等多种生物活性。但因其较差的生物利用率致使其深度开发和临床治疗应用面临着严重阻碍。为了提高柚皮苷的生物利用价值,采用... 柚皮苷(Naringin)是一种天然存在的生物类黄酮,分布于较多种类的水果和蔬菜中,具有抗癌症、抗氧化和保护心血管等多种生物活性。但因其较差的生物利用率致使其深度开发和临床治疗应用面临着严重阻碍。为了提高柚皮苷的生物利用价值,采用SBA-15固定化黑曲霉脂肪酶(Aspergillus niger lipase,ANL)对柚皮苷进行了酶法转化研究。系统考察了在非水相有机介质中固定化ANL催化柚皮苷酰基化反应的酶活及区域选择性的影响因素。结果表明:酰基供体、反应溶剂、水活度及反应温度对柚皮苷的酰化反应具有不同程度的影响。在最佳催化条件下,酶活最高(153±5μmol·h^(-1)·g^(-1)),酶转化率可达92.00%±2.43%,且固定化ANL对柚皮苷的C-6'位置具有区域选择性(>99%)。 展开更多
关键词 柚皮苷 黑曲霉脂肪酶 酶的固定化 区域选择性 酰化反应
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雌激素受体介导的柚皮苷抗Aβ_(25-35)损伤PC12细胞凋亡作用研究 被引量:4
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作者 王媛 武凤 +6 位作者 熊辉 徐艳明 雷霞 徐红丹 孙慧峰 张宁 杨波 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2023年第2期63-67,共5页
目的探讨雌激素受体介导的柚皮苷(NG)抗β淀粉样蛋白25-35(Aβ_(25-35))诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的凋亡作用及其与雌激素受体(ER)信号通路的关系。方法实验分为空白组、Aβ_(25-35)组、E2+Aβ_(25-35)组、NG+Aβ_(25-35)组、... 目的探讨雌激素受体介导的柚皮苷(NG)抗β淀粉样蛋白25-35(Aβ_(25-35))诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的凋亡作用及其与雌激素受体(ER)信号通路的关系。方法实验分为空白组、Aβ_(25-35)组、E2+Aβ_(25-35)组、NG+Aβ_(25-35)组、ICI182780+E2+Aβ_(25-35)组、ICI182780+NG+Aβ_(25-35)组。实验采用Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;蛋白免疫印迹法(WB)检测细胞Bax、Bcl-2和Caspase-3的表达;RT-qPCR法检测细胞凋亡因子mRNA的表达。结果Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术结果显示,与空白组相比,Aβ_(25-35)组细胞凋亡率升高(P<0.01);与Aβ_(25-35)组相比,NG+Aβ_(25-35)组细胞凋亡率降低(P<0.01);与NG+Aβ_(25-35)组相比,ICI182780+NG+Aβ_(25-35)组细胞凋亡率升高(P<0.01)。WB结果显示,与空白组相比,Aβ_(25-35)组细胞Bax和Caspase-3蛋白表达量升高(P<0.01),Bcl-2则相反(P<0.01);与Aβ_(25-35)组相比,E2+Aβ_(25-35)组Bax和Caspase-3蛋白表达量降低(P<0.01),Bcl-2则相反(P<0.01);雌激素受体介导的NG的作用与E2相似,而ICI182780逆转了NG的作用。RT-qPCR结果显示,NG对细胞Caspase-3、Bax和Bcl-2 mRNA表达的影响与蛋白结果一致。说明NG是通过激活ER信号通路发挥抗凋亡作用,作用与E2一致。结论雌激素受体介导的NG有明显的抗凋亡作用,通过提高Bcl-2的正常表达,降低Bax和Caspase-3的正常表达发挥抗凋亡作用,其抗凋亡作用可能经ER介导。 展开更多
关键词 柚皮苷 Β淀粉样蛋白25-35 雌激素受体 抗凋亡作用
原文传递
六种柚果不同部位矿物质元素、总酚、柚皮苷含量测定及抗氧化活性研究 被引量:2
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作者 张声源 陈炜铃 +5 位作者 王楠 古秋明 况伟 陈嘉乐 苏文欣 刘志伟 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2023年第18期105-112,共8页
比较研究6种柚果(沙田柚、四季柚、黄肉蜜柚、红肉蜜柚、白肉蜜柚、三红蜜柚)的外皮层、中皮层、囊衣、汁胞4个部位的矿物质元素、总酚、柚皮苷含量及抗氧化活性差异。采用福林酚比色法、高效液相法、火焰原子吸收光谱法分别测定总酚、... 比较研究6种柚果(沙田柚、四季柚、黄肉蜜柚、红肉蜜柚、白肉蜜柚、三红蜜柚)的外皮层、中皮层、囊衣、汁胞4个部位的矿物质元素、总酚、柚皮苷含量及抗氧化活性差异。采用福林酚比色法、高效液相法、火焰原子吸收光谱法分别测定总酚、柚皮苷、矿物质元素含量;以DPPH法、ABTS法和普鲁士蓝法分别测定6种柚子4个部位95%(体积分数)乙醇提取物的自由基清除能力和铁离子还原能力。结果表明,矿物质元素中Mg和Ca元素含量较高,Mg元素最高可达(25349.50±1.03)μg/g DW(三红蜜柚外皮层)、Ca元素最高可达(14704.50±1.08)μg/g DW(三红蜜柚外皮层);黄肉蜜柚外皮层总酚含量最高,达(6.14±0.31)mg GA/g DW;黄肉蜜柚中皮层柚皮苷含量最高,达(11.95±0.06)mg/g DW。综合抗氧化活性指数表明,外皮层抗氧化活性最强的品种是黄肉蜜柚,其他部位抗氧化活性最强的品种均是四季柚。相关性分析显示,总酚、柚皮苷的含量与ABTS阳离子自由基清除能力均呈显著性正相关(P<0.01)。该研究可为柚类资源的开发利用及品质评价提供参考依据。 展开更多
关键词 总酚 柚皮苷 抗氧化 矿物质元素
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负载柚皮苷的环糊精-多糖基凝胶球的制备、特性及缓释性的研究 被引量:1
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作者 张文娟 郑美瑜 +2 位作者 陆胜民 王璐 王阳光 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2023年第7期19-27,共9页
为了使柚皮苷具有更好的水溶性和缓释性能,利用羟丙基-β-环糊精对柚皮苷较强的包合能力,先形成水溶性包合物,再以果胶与海藻酸钠复合多糖为载体,利用离子凝胶法诱导形成水凝胶外层,制备柚皮苷-复合多糖水凝胶球。研究了复合多糖浓度、... 为了使柚皮苷具有更好的水溶性和缓释性能,利用羟丙基-β-环糊精对柚皮苷较强的包合能力,先形成水溶性包合物,再以果胶与海藻酸钠复合多糖为载体,利用离子凝胶法诱导形成水凝胶外层,制备柚皮苷-复合多糖水凝胶球。研究了复合多糖浓度、果胶与海藻酸钠质量比、CaCl_(2)质量浓度和柚皮苷添加量对多糖凝胶球机械性能、粒径及载药能力的影响,并以包封率为指标进行优化实验。结果表明,复合多糖浓度为3%,果胶与海藻酸钠质量比为3:1,氯化钙质量浓度为5%,柚皮苷添加量为5.5 mg/mL,制备的凝胶球包封率为68.34%±0.49%。扫描电镜显示,复合多糖凝胶球表面皱缩但结构致密,内部结构疏松多孔;红外光谱结果表明,柚皮苷与羟丙基-β-环糊精形成的包合物被成功包埋在凝胶球中;溶胀和体外模拟消化实验表明复合多糖凝胶球具有一定的pH敏感性和较好的缓释性。本研究制备的复合多糖凝胶球载体,可有效增加柚皮苷的溶解性和提高其生物利用度,并为柑橘黄酮在食品中的应用提供参考。 展开更多
关键词 柚皮苷 羟丙基-Β-环糊精 复合多糖凝胶球 包封率 缓释性
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柚皮苷调控NF-κB信号通路缓解软骨细胞炎症损伤的作用机制研究 被引量:2
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作者 张若熙 田锋祥 周玲玲 《江苏中医药》 CAS 2023年第5期71-74,共4页
目的:观察柚皮苷对软骨细胞炎症损伤的影响,探索柚皮苷通过干预核因子(NF)-κB信号通路缓解软骨细胞炎症损伤的作用机制。方法:体外培养人软骨细胞,加入细胞培养板,分为正常组、模型组和柚皮苷低、中、高剂量组,除正常组外,其余各组细... 目的:观察柚皮苷对软骨细胞炎症损伤的影响,探索柚皮苷通过干预核因子(NF)-κB信号通路缓解软骨细胞炎症损伤的作用机制。方法:体外培养人软骨细胞,加入细胞培养板,分为正常组、模型组和柚皮苷低、中、高剂量组,除正常组外,其余各组细胞均使用脂多糖(LPS)诱导细胞损伤,柚皮苷各剂量组分别给予不同浓度的柚皮苷(2.5、5、10μmol/L)进行干预。使用cck-8(cell counting kit-8)法检测各组细胞活力,酶联免疫吸附测定法(ELISA法)检测各组细胞上清中炎症介质白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot法)检测细胞内环氧酶(COX)-2、诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、IκBα、p-IκBα、p65、p-p65蛋白的表达。结果:模型组软骨细胞活力较正常组明显降低(P<0.01),柚皮苷中、高剂量组软骨细胞活力明显高于模型组(P<0.01)。模型组软骨细胞上清中IL-6、TNF-α、NO、PGE2等炎症介质含量均明显高于正常组(P<0.01),柚皮苷各剂量组软骨细胞上述指标较模型组有不同程度的降低,以柚皮苷中、高剂量组降低更为明显(P<0.05,P<0.01)。模型组软骨细胞COX-2、i NOS蛋白表达明显高于正常组(P<0.01,P<0.05),p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值明显高于正常组(P<0.05,P<0.01);柚皮苷中、高剂量组软骨细胞上述指标水平或比值均显著低于模型组(P<0.05,P<0.01)。柚皮苷各剂量对上述指标的改善作用均表现出一定的剂量依赖性。结论:柚皮苷可以缓解软骨细胞炎症损伤,其机制可能与调控NF-κB通路有关。 展开更多
关键词 柚皮苷 软骨细胞 炎症介质 细胞因子 NF-ΚB信号通路
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