穿心莲内酯对不同聚合物沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响 被引量：2

1

作者 李厚丽 刘杭 +4 位作者 熊礼龙 张迪 程晓亮 王茂义 封卫毅 《现代中药研究与实践》 CAS 2020年第2期39-43,共5页

目的探索中药有效单体穿心莲内酯与不同种类聚合物沉淀抑制剂的相容性及对沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响。方法选择六种聚合物沉淀抑制剂,以溶剂法制备穿心莲内酯与沉淀抑制剂的固态溶液,利用差示扫描量热法进行分析,测定固态溶液的... 目的探索中药有效单体穿心莲内酯与不同种类聚合物沉淀抑制剂的相容性及对沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响。方法选择六种聚合物沉淀抑制剂,以溶剂法制备穿心莲内酯与沉淀抑制剂的固态溶液,利用差示扫描量热法进行分析,测定固态溶液的玻璃化转变温度。结果Kollidon VA64、Soluplus及Eudragit L100-55与穿心莲内酯具有良好的相容性,含有不同比例药物的固态溶液,受药物与聚合物分子间作用力、聚合物抗增塑作用等方面的影响,对三种沉淀抑制剂的玻璃化转变温度产生了不同趋势的影响。结论Kollidon VA64及Soluplus可作为理想的聚合物沉淀抑制剂,用于制备新型穿心莲内酯无定型固体分散体。 展开更多

关键词 差示扫描量热法 穿心莲内酯 沉淀抑制剂 玻璃化转变温度 固态溶液

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羟丙甲基纤维素作为过饱和自乳化给药系统的沉淀抑制剂的机制研究 被引量：5

2

作者 肖璐 易涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期767-772,共6页

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。... 羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。 展开更多

关键词 自乳化给药系统 羟丙甲基纤维素 过饱和 沉淀抑制剂 体外脂解

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穿心莲内酯自纳米乳处方优选及沉淀抑制剂对其分散相行为的影响 被引量：4

3

作者 丁海波 赖章婷 +4 位作者 陈绪龙 袁其里 欧阳料淇 刘欢 廖正根 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第16期4160-4168,共9页

目的研究羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(polyvinylpyrrolidone k30,PVP k30)、聚乙二醇4000(polyethylene glycol 4000,PEG 4000)对穿心莲内酯自纳米乳(AG-SNEDDS)在人工肠液中分散相行为... 目的研究羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(polyvinylpyrrolidone k30,PVP k30)、聚乙二醇4000(polyethylene glycol 4000,PEG 4000)对穿心莲内酯自纳米乳(AG-SNEDDS)在人工肠液中分散相行为的影响。方法采用星点设计优选AG-SNEDDS处方;以过饱和度为指标,考察PVP k30、HPMC、PEG 40003类沉淀抑制剂(PPI)对AG-SNEDDS在人工肠液中分散后过饱和行为的影响,并用偏振光显微镜考察沉淀类型。结果 AG-SNEDDS处方为丙二醇单辛酸酯(propylene glycol caprylate,Capryol 90)-[聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylene castor oil,Cremophor EL)-聚山梨酯-20(polysorbate 20,Tween-20)(1∶1)]-二乙二醇单乙基醚(diethylene glycol monoethyl ether,Transcutol HP)质量比为12.9∶40.5∶46.6;形成的乳剂均一透明,载药量为(6.93±0.04)mg/mL,乳化时间为(22.33±0.33)s,平均粒径为(14.25±0.65)nm。HPMC、PEG4000能维持AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,且作用效果与用量呈正相关;PVP k30低浓度时降低AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,中、高浓度时可维持过饱和。3种沉淀抑制剂均使沉淀颗粒粒径减小。结论沉淀抑制剂能维持穿心莲内酯自纳米乳在人工肠液中分散时的过饱和,维持过饱和的能力因沉淀抑制剂的类型和用量而不同。 展开更多

关键词 穿心莲内酯 星点设计 自纳米乳药物递送系统 过饱和 沉淀抑制剂

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沉淀抑制剂HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus对pH值诱导延胡索乙素过饱和相行为的影响 被引量：2

4

作者 丁海波 蒋且英 +4 位作者 陈绪龙 欧阳料淇 刘欢 曾慧玲 廖正根 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第24期6188-6195,共8页

目的研究3种沉淀抑制剂(PPI)羟丙基甲基纤维素K4M(Hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯MG(Hypromellose Acetate Succinate MG,HPMC AS MG)、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Poly... 目的研究3种沉淀抑制剂(PPI)羟丙基甲基纤维素K4M(Hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯MG(Hypromellose Acetate Succinate MG,HPMC AS MG)、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Polyvinylpyrrolidone,Soluplus)对临床口服剂量下pH值诱导延胡索乙素(dl-THP)过饱和相行为的影响。方法绘制dl-THP的pH值-溶解度相图和p H值转换过程中的去过饱和曲线,用溶解度相图佐证dl-THP相行为,以质量浓度-时间曲线下面积和过饱和度为指标分析沉淀抑制剂对dl-THP相行为的影响;采用偏振光显微镜、差示扫描量热法分析沉淀性质。结果临床给药剂量下,dl-THP在pH值转换过程中最大过饱和度为3.93,随时间推移失去过饱和;HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在pH值转换180 min内均能维持过饱和度。HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在浓度5%时维持过饱和度分别为1.19、1.89、1.36,浓度20%时为1.30、2.35、1.86、浓度50%时为1.30、2.60、2.07。偏振光显微镜和差示扫描量热法结果表明产生结晶沉淀。结论沉淀抑制剂均能改善pH值诱导延胡索乙素过饱和相行为,且这种改善行为随沉淀抑制剂种类和浓度的不同而不同,HPMC AS MG作用效果最佳。 展开更多

关键词 延胡索乙素 沉淀抑制剂 pH值转换溶出 过饱和相 溶解度 相图 最大过饱和度 HPMC K4M HPMC AS MG Soluplus

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聚合物对pH依赖性药物沉淀抑制作用的研究进展 被引量：2

5

作者 白戎彪 郭风雪 +1 位作者 杨劲 李曹龙 《广东化工》 CAS 2021年第12期82-86,共5页

近年来,溶解度具有pH依赖性的药物在难溶性药物中占有越来越高的比例。药物学家通常利用过饱和药物递送系统来解决难溶性药物的溶解与释放问题,往往忽视pH依赖性药物即使在普通固体制剂中,也会在体内达到过饱和状态。聚合物对于维持过... 近年来,溶解度具有pH依赖性的药物在难溶性药物中占有越来越高的比例。药物学家通常利用过饱和药物递送系统来解决难溶性药物的溶解与释放问题,往往忽视pH依赖性药物即使在普通固体制剂中,也会在体内达到过饱和状态。聚合物对于维持过饱和状态有着显著的作用,对聚合物沉淀抑制作用的研究通常通过过饱和药物递送系统,这需要考虑其稳定性、复杂的制备过程等其他因素。因此,通过简单方法研究聚合物的沉淀抑制作用具有重要意义。本文介绍了“弹簧-降落伞”理论,综述了小规模实验对聚合物的沉淀抑制作用的研究,并对其机制进行了初步的探讨,以期为选择合适的沉淀抑制剂提供参考。 展开更多

关键词 水难溶性药物 pH依赖性药物 过饱和药物递送系统 “弹簧-降落伞” 纤维素聚合物 沉淀抑制剂

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华北中元古代浅海碳酸盐沉淀方式变化:海水氧化还原条件波动的响应? 被引量：2

6

作者 吴孟亭 方浩 +2 位作者 孙龙飞 史晓颖 汤冬杰 《古地理学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期703-722,共20页

海相碳酸盐的沉淀方式被认为与水体氧化还原条件密切相关,即太古宙至古元古代缺氧的铁化海水中碳酸盐沉淀抑制剂Fe2+和Mn2+强力抑制灰泥在水柱中成核,但允许文石直接在海底生长,从而导致大量文石以海底沉淀方式产出,而新元古代适度的氧... 海相碳酸盐的沉淀方式被认为与水体氧化还原条件密切相关,即太古宙至古元古代缺氧的铁化海水中碳酸盐沉淀抑制剂Fe2+和Mn2+强力抑制灰泥在水柱中成核,但允许文石直接在海底生长,从而导致大量文石以海底沉淀方式产出,而新元古代适度的氧化海水则有利于灰泥以水柱沉淀方式形成。然而,碳酸盐沉淀方式的长期变化还可能受控于其他因素,其与海水氧化还原条件之间的关系还需要通过大量具体实例来验证。针对上述科学问题,笔者选择碳酸盐沉淀方式尚处于过渡时期的华北中元古界碳酸盐岩为研究对象,开展碳酸盐沉淀方式及与之对应的氧化还原条件研究。结果表明,华北高于庄组三段(约1.56 Ga)、雾迷山组四段下部(约1.48 Ga)和铁岭组二段(约1.44 Ga)发育大量灰泥水柱沉淀,其Ⅰ/(Ca+Mg)值较高(普遍大于0.5μmol/mol)、Ce负异常(低至0.8),指示适度氧化的条件;而高于庄组四段下部(约1.55 Ga)和雾迷山组二段中部(约1.50 Ga)则发育大量纤维状文石海底沉淀,其Ⅰ/(Ca+Mg)值约为0,指示次氧化至缺氧的环境。因此,本研究首次用大量实例证实了前寒武纪海水氧化还原条件对碳酸盐沉淀方式的重要调控作用,并且后者可作为海水氧化还原条件分析的重要指标,适用于高效开展长序列、多剖面的低氧背景下前寒武纪碳酸盐岩地层的氧化还原条件分析。 展开更多

关键词 碳酸盐海底沉淀 灰泥水柱沉淀 碳酸盐沉淀抑制剂 二氧化碳浓缩机制 稀土Ce异常 Ⅰ/(Ca+Mg)值

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磷酸二氢钠作为添加剂对高浓度五价钒电解液性能的影响 被引量：1

7

作者 李峰 王刚 王瑞林 《广东化工》 CAS 2021年第18期29-30,47,共3页

针对高浓度五价钒在高温下易沉淀析出且其电化学性能仍有提升空间等问题,本文选择了磷酸二氢钠作为正极液添加剂,研究了其对高浓度五价钒电解液的热稳定性及相关电化学性能的影响。结果表明:磷酸二氢钠对高浓度五价钒液在高温下的热稳... 针对高浓度五价钒在高温下易沉淀析出且其电化学性能仍有提升空间等问题,本文选择了磷酸二氢钠作为正极液添加剂,研究了其对高浓度五价钒电解液的热稳定性及相关电化学性能的影响。结果表明:磷酸二氢钠对高浓度五价钒液在高温下的热稳定性具有极大的提升效果(沉淀诱导时间由6 h提升至22 h),且对电极反应速度也有一定提升效果(提高了扩散系数和反应速率常数)。 展开更多

关键词 全钒氧化还原液流电池 正极液 添加剂 沉淀抑制剂 磷酸二氢钠

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颜料、颜料制剂及填料

8

《涂料文摘》 1998年第1期82-87,共6页

关键词 颜料制剂 偶氮颜料 工艺条件 表面处理 防锈颜料 IPC 表面改性 沉淀抑制剂 聚合物 氧化锌

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木犀草素过饱和自乳化释药系统的制备与大鼠药动学的研究 被引量：1

9

作者 孙经宽 刘晶红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1277-1283,共7页

目的制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system,LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配... 目的制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system,LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配伍相容性以及伪三元相图确定了LUT-SMEDDS的处方,并加入沉淀抑制剂制备成LUT-S-SMEDDS;评价了LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS的理化性质;比较了LUT-混悬剂、LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS经大鼠口服后体内药动学。结果选择单亚油酸甘油酯(maisine)为油相,辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(transcutol,HP)为助乳化剂,配比为体积比4∶4.5∶1.5,制备的LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS具有较强的自乳化性和分散稳定性;使用Soluplus作为沉淀抑制剂制备的LUT-S-SMEDDS可以在长时间内维持药物处于较高浓度状态;与LUT-混悬剂和LUT-SMEDDS相比,LUT-S-SMEDDS显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将木犀草素制备成过饱和自乳化释药系统,可加快药物溶出,抑制药物析晶,显著提高药物口服生物利用度。 展开更多

关键词 木犀草素 过饱和自乳化释药系统 沉淀抑制剂 生物利用度

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华北中元古代鱼骨状方解石:成因机制和古环境意义 被引量：3

10

作者 汤冬杰 史晓颖 +2 位作者 张文浩 刘云 吴金键 《古地理学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期227-240,共14页

鱼骨状方解石是一种特殊的碳酸盐沉积,由锯齿状亮暗交互的亚毫米级条带组成,主要见于太古宙。以往认为,鱼骨状方解石属无机化学沉淀成因,形成于水体缺氧、碳酸盐过饱和、富Fe^(2+)、Mn^(2+)等碳酸盐沉淀抑制剂的环境条件;在地质记录中... 鱼骨状方解石是一种特殊的碳酸盐沉积,由锯齿状亮暗交互的亚毫米级条带组成,主要见于太古宙。以往认为,鱼骨状方解石属无机化学沉淀成因,形成于水体缺氧、碳酸盐过饱和、富Fe^(2+)、Mn^(2+)等碳酸盐沉淀抑制剂的环境条件;在地质记录中其丰度随时间的减少反映了海洋的长期氧化趋势。文中首次在华北地台中元古界高于庄组四段微生物礁内发现了大量鱼骨状方解石。宏观观察表明,这些鱼骨状方解石主要以微生物礁孔洞充填物形式产出,明显区别于太古宙以海底沉淀形式直接产出在海底的鱼骨状方解石。显微研究发现,鱼骨状方解石晶体纤维具有沿晶体生长方向旋转消光特征,证明其内部亚晶的光学C轴从纤维底部的随机排列逐步旋转至上部垂直纤维生长方向。这符合球状晶体生长模式,需要方解石沉淀抑制剂的参与。鱼骨状方解石产出具有丰度随时间减少以及产出形式由海底沉淀向孔洞胶结物转变的特征。这些特征与海洋氧化逐渐增强以及具氧化还原敏感属性的碳酸盐沉淀抑制剂逐渐从水体中移除相吻合。笔者认为鱼骨状方解石的沉淀抑制剂为Fe^(2+)和Mn^(2+),这与微生物岩无明显Ce异常和Fe^(2+)极强的抑制能力相一致。因此,鱼骨状方解石可用于指示缺氧环境条件。此外,显微和超微研究也表明鱼骨状方解石晶体内存在有大量与其生长方向一致的菌丝体残余和与之密切伴生的有机矿物,表明微生物为鱼骨状方解石成核和初始沉淀提供了重要垫板。 展开更多

关键词 中元古代 高于庄组 微生物礁 鱼骨状方解石 沉淀抑制剂 潜在的古氧相指示器

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桂利嗪过饱和自乳化释药系统的制备与质量评价 被引量：2

11

作者 刘挺峰 《西北药学杂志》 CAS 2022年第5期81-86,共6页

目的制备桂利嗪过饱和自乳化释药系统(CIN-S-SEDDS),并评价其质量。方法通过配伍实验和伪三元相图确定CINSEDDS的处方组成及各辅料用量,并在CIN-SEDDS中加入沉淀抑制剂制备CIN-S-SEDDS;评价CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS的理化性质,并比较桂... 目的制备桂利嗪过饱和自乳化释药系统(CIN-S-SEDDS),并评价其质量。方法通过配伍实验和伪三元相图确定CINSEDDS的处方组成及各辅料用量,并在CIN-SEDDS中加入沉淀抑制剂制备CIN-S-SEDDS;评价CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS的理化性质,并比较桂利嗪片、CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS的体外药物沉淀情况。结果CIN-SEDDS的处方组成:MCT为油相,Tween 80为表面活性剂,transcutol HP为助表面活性剂,配比为2∶2∶1,在CIN-SEDDS处方中加入soluplus和poloxamer 127作为沉淀抑制剂制备CIN-S-SEDDS;CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后,形成的微乳的粒径分别为(109.2±4.8)、(104.3±3.9)nm,PDI分别为(0.268±0.009)、(0.271±0.013),Zeta电位分别为(-32.1±0.9)、(-27.1±0.7)mV;在透射电镜下可以观察到2种微乳均呈球形,均匀分布;CIN-SEDDS和CIN-S-SEDDS在pH 1.2盐酸溶液中的溶出速度均比桂利嗪片快,但是当溶液的pH值升高至6.8后,CIN-S-SEDDS能更有效地抑制药物析出沉淀。结论将桂利嗪制备成过饱和自乳化释药系统,可显著提高药物的溶出速率,并抑制药物析出沉淀,从而促进药物的充分吸收。 展开更多

关键词 桂利嗪(CIN) 过饱和自乳化释药系统 沉淀抑制剂 伪三元相图 溶出度 吸收

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技术创新:药物制剂发展的强大动力 被引量：6

12

作者 平其能 《药学进展》 CAS 2019年第3期161-163,共3页

药品安全、有效、稳定与顺应性是药剂研发与生产中遵循的准则,数以万计的制剂品种为防病治病发挥了极其重大的作用。为了改进治疗效果、降低成本和绿色制造等目的,缓控释制剂、透皮制剂、干粉吸入制剂、脂质体及微球制剂等应运而生。

关键词 药物制剂 控释制剂 阿霉素脂质体 沉淀抑制剂 微球制备 渗透泵制剂 喷雾干燥 新型制剂 难溶性 过饱和溶液

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过饱和药物递送系统的研究与应用进展 被引量：8

13

作者 程慧 吕慧侠 《药学进展》 CAS 2019年第3期181-190,共10页

改善药物的溶解与溶出是药物制剂开发过程中面临的重要挑战。过饱和药物递送系统是近来发展的改善药物溶出和吸收的一种有效方法。综述了过饱和药物递送系统在制剂发展中的应用和形成过饱和药物递送系统过程中采用的不同类型的沉淀抑制... 改善药物的溶解与溶出是药物制剂开发过程中面临的重要挑战。过饱和药物递送系统是近来发展的改善药物溶出和吸收的一种有效方法。综述了过饱和药物递送系统在制剂发展中的应用和形成过饱和药物递送系统过程中采用的不同类型的沉淀抑制剂及其机制,并总结了评估过饱和的体外测定方法,旨在为将难溶性药物合理设计成过饱和药物递送系统提供参考和研究思路。 展开更多

关键词 过饱和药物递送系统 应用 沉淀抑制剂 抑晶机制 体外过饱和测定

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