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注射用尼莫地平脂质体对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用 被引量:9
1
作者 杨涓 王秋娟 +1 位作者 潘志伟 朱家壁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1412-1415,共4页
目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电... 目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电图(EEG)及翻正反射的恢复时间、脑组织匀浆伊文思蓝含量的影响。结果:NDLI能显著延长小鼠的存活时间及断头后喘气持续时间,缩短大鼠脑电图及翻正反射的恢复时间,降低脑匀浆伊文思蓝的含量。结论:NDLI对全脑缺血再灌注和缺氧性损伤有明显的保护作用。 展开更多
关键词 注射用尼莫地平脂质体 四动脉结扎 脑缺 血再灌注 脑缺氧 伊文思蓝
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注射用尼莫地平脂质体对麻醉犬脑循环的影响 被引量:2
2
作者 杜保生 颜天华 王秋娟 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期493-496,共4页
目的:研究注射用尼莫地平脂质体对麻醉犬脑循环的影响。方法:36只犬随机分为6组,分别为对照组、溶媒组、尼莫地平脂质体0.3、0.15、0.075mg·kg^(-1)组和尼莫地平0.15mg·kg^(-1)组,静脉滴注给药,观察不同时间点脑血流量(CBF)... 目的:研究注射用尼莫地平脂质体对麻醉犬脑循环的影响。方法:36只犬随机分为6组,分别为对照组、溶媒组、尼莫地平脂质体0.3、0.15、0.075mg·kg^(-1)组和尼莫地平0.15mg·kg^(-1)组,静脉滴注给药,观察不同时间点脑血流量(CBF)、脑血管阻力(CVR)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)和心电图(ECG)的变化。结果:尼莫地平脂质体各剂量组均可明显增加麻醉犬CBF,降低CVR(P<0.01);0.3、0.15mg·kg^(-1)可引起麻醉犬MAP和HR下降,QT间期延长(P<0.05);等剂量(0.15mg·kg^(-1))的尼莫地平脂质体与尼莫地平相比,增加CBF作用相当,降低CVR的作用更强(P<0.01)。结论:尼莫地平脂质体能增加CBF,降低CVR和MAP;剂量大时有减慢HR、延长QT间期的作用。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 脑血流量 脑血管阴力
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注射用尼莫地平脂质体对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响
3
作者 颜天华 杨涓 +2 位作者 王秋娟 潘志伟 朱家壁 《国际脑血管病杂志》 2008年第8期576-580,共5页
目的:探讨注射用尼莫地平脂质体对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响。方法:70只SD大鼠分为注射用尼莫地平脂质体(nimodipine liposomes for injection,NDLI)1.00mg/kg组、NDLI0.50mg/kg组、NDLI0.25mg/kg组、尼莫地平组(1... 目的:探讨注射用尼莫地平脂质体对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响。方法:70只SD大鼠分为注射用尼莫地平脂质体(nimodipine liposomes for injection,NDLI)1.00mg/kg组、NDLI0.50mg/kg组、NDLI0.25mg/kg组、尼莫地平组(1.00mg/kg)、溶媒组(10mL/kg)、假手术组和缺血模型组。复制大鼠大脑中动脉闭塞模型。对各组大鼠进行行为学评分,检测梗死灶体积、脑含水量、脑匀浆生化指标和脑组织学。结果:NDLI1.00mg/kg、0.50mg/kg和0.25mg/kg均能够显著改善局灶性脑缺血大鼠的行为学评分,缩小梗死灶体积,减少脑含水量,提高脑组织内Na+,K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶、谷胱甘肽和超氧化物歧化酶活性,降低丙二醛、乳酸和一氧化氮含量,并能改善脑组织损伤。结论:NDLI对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用。 展开更多
关键词 尼莫地平脂质体 脑缺血 再灌注损伤 大脑中动脉闭塞
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顶空气相色谱法加内标测定注射用尼莫地平中4种残留溶剂
4
作者 张银 罗嫄 《广州化工》 CAS 2024年第18期92-94,134,共4页
建立同时测定注射用尼莫地平中4种有机溶剂残留量的气相色谱法。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,正丙醇为内标,采用顶空进样法,DM-624大孔径毛细管柱,FID检测器,程序升温模式测定注射用尼莫地平中甲醇、乙醇、异丙醇和环己烷的残留。4种有机... 建立同时测定注射用尼莫地平中4种有机溶剂残留量的气相色谱法。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,正丙醇为内标,采用顶空进样法,DM-624大孔径毛细管柱,FID检测器,程序升温模式测定注射用尼莫地平中甲醇、乙醇、异丙醇和环己烷的残留。4种有机溶剂在所考察的浓度范围内存在良好线性关系,平均回收率均在92.54%~96.87%,检出限分别为0.003 2%,0.004 5%,0.002 2%,0.000 1%。本方法灵敏度高、准确可靠、简便易行,可用于注射用尼莫地平中甲醇、乙醇、异丙醇和环己烷的残留检测。 展开更多
关键词 顶空进样 气相色谱法 注射用尼莫地平 残留溶剂
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尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究Ⅰ 被引量:24
5
作者 张桂芳 朱家壁 +1 位作者 庄妍 胡健 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期25-28,共4页
目的 :优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法 :采用正交设计法 ,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后 0h及 10h小粒径 (小于 0 .15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分 ,优化... 目的 :优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法 :采用正交设计法 ,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后 0h及 10h小粒径 (小于 0 .15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分 ,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果 :尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为 :药物∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶40 ;胆固醇∶磷脂为 1∶6;去氧胆酸钠∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;吐温 80∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的 65 % ,水合介质为注射用蒸馏水 ,制备浓度为 0 .4mg/ml,采用乙醇滴加 超声工艺制备 ,按该处方工艺组合制备 3批脂质体 ,包封率平均为 92 .8% ,平均粒径为 18.9nm。结论 展开更多
关键词 尼莫地平 纳米脂质体 制备工艺 处方 优化研究 正交设计
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尼莫地平前体脂质体的制备及其质量评价 被引量:7
6
作者 王志宣 邓英杰 +2 位作者 张晓鹏 杨静文 王娜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期681-685,共5页
目的制备尼莫地平前体脂质体,并进行质量评价,以期得到高效、低毒和稳定的尼莫地平新剂型。方法采用叔丁醇-水共溶剂冻干法制备尼莫地平前体脂质体,考察了影响药物包封率的因素,并对重建脂质体的药物含量、包封率、粒径、Zeta电位、溶... 目的制备尼莫地平前体脂质体,并进行质量评价,以期得到高效、低毒和稳定的尼莫地平新剂型。方法采用叔丁醇-水共溶剂冻干法制备尼莫地平前体脂质体,考察了影响药物包封率的因素,并对重建脂质体的药物含量、包封率、粒径、Zeta电位、溶血性及稳定性进行考察。结果磷脂浓度、表面电荷是影响尼莫地平脂质体包封率的主要因素。尼莫地平脂质体包封率大于98%,平均粒径为57 nm,Zeta电位小于-20 mV,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇水共溶剂冻干法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的尼莫地平前体脂质体制剂,可用于静脉注射给药。 展开更多
关键词 尼莫地平 前体脂质体 质量评价
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HPLC测定注射用尼莫地平的含量及有关物质 被引量:7
7
作者 彭东明 黄可龙 +1 位作者 刘艳飞 周如仁 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期194-195,共2页
目的建立测定注射用尼莫地平含量及有关物质的方法。方法采用HPLC法,用Diamonsil^TM C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙醚(70:30:9),检测波长238nm,柱温为室温;流速1.0ml·min^-1。结果尼莫地平在4.0... 目的建立测定注射用尼莫地平含量及有关物质的方法。方法采用HPLC法,用Diamonsil^TM C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙醚(70:30:9),检测波长238nm,柱温为室温;流速1.0ml·min^-1。结果尼莫地平在4.0~40.0μg·ml^-1范围内,峰面积和浓度呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测限为0.376ng,方法精密度RSD=0.35%(n=6),平均回收率为99.8%(n=9)。结论所建方法准确、灵敏、简便、快速,可用于注射用尼莫地平的含量及有关物质的测定。 展开更多
关键词 注射用尼莫地平 高效液相色谱法 含量 有关物质
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尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察 被引量:5
8
作者 张自强 朱家壁 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期514-517,共4页
目的 :制备尼莫地平前体脂质体片剂 (ProliposomeTablet,PT) ,考察其体外的释放特性。方法 :以磷脂 /β 环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体 ;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂 ;建立反透析法测定脂质体包封率 ;观察脂... 目的 :制备尼莫地平前体脂质体片剂 (ProliposomeTablet,PT) ,考察其体外的释放特性。方法 :以磷脂 /β 环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体 ;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂 ;建立反透析法测定脂质体包封率 ;观察脂质体混悬液的粒径和形态 ;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响。结果 :尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon Crowell方程 ,释放形成的脂质体溶液 ,平均粒径在 2 12 7± 12 98nm ,包封率达到 71 8%。结论 :前体脂质体片剂制备方法可行 ,药物的体外释放符合Hixcon 展开更多
关键词 前体脂质体片剂 尼莫地平 前体脂质体 磷脂 Β-环糊精
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HPLC法测定尼莫地平纳米脂质体药物含量及包封率 被引量:6
9
作者 张桂芳 朱家壁 +1 位作者 胡建 庄妍 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期231-233,共3页
目的:建立尼莫地平脂质体药物含量测定及包封率测定的RP-HPLC法。方法:采用Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-四氢呋喃(40:30:30);柱温:30℃;流速:1mL·min^(-1) ;紫外检测波长:237nm。采用透析法分离尼莫地... 目的:建立尼莫地平脂质体药物含量测定及包封率测定的RP-HPLC法。方法:采用Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-四氢呋喃(40:30:30);柱温:30℃;流速:1mL·min^(-1) ;紫外检测波长:237nm。采用透析法分离尼莫地平脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下尼莫地平与辅料及溶剂峰分离良好,尼莫地平在0.2~45μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),回收率在99.90%~102.0%之间,日内RSD及日间RSD均小于3%(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于尼莫地平纳米脂质体含量及包封率的测定。 展开更多
关键词 尼莫地平纳米脂质体 含量测定 包封率 RP-HPLC
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尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法 被引量:9
10
作者 郑莹 朱家壁 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第7期528-531,共4页
目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质,建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性,用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性,观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 m,多... 目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质,建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性,用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性,观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 m,多分散系数为0.326,包封率为86.1%,体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。 展开更多
关键词 纳米脂质体 尼莫地平 粒径 反透析法 包封率 血浆稳定性
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LC-MS法研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学 被引量:3
11
作者 任逢晓 姚静 +2 位作者 周建平 崔毅博 陆建男 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期341-345,共5页
目的研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学。方法单剂量(尼莫地平0.5 mg·kg^(-1))于家兔后腿股四头肌肌内注射尼莫地平溶液剂、尼莫地平脂质体、泊洛沙姆188(P188)修饰的尼莫地平脂质体和尼莫地平脂质体原位凝胶,建立高... 目的研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学。方法单剂量(尼莫地平0.5 mg·kg^(-1))于家兔后腿股四头肌肌内注射尼莫地平溶液剂、尼莫地平脂质体、泊洛沙姆188(P188)修饰的尼莫地平脂质体和尼莫地平脂质体原位凝胶,建立高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果尼莫地平在0.8~800μg·L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 2),提取回收率大于90%,日内、日问精密度RSD<15%。尼莫地平脂质体原位凝胶和脂质体的c_(max)分别为(88±s 18)和(224±64)μg·L^(-1);t_(max)分别为(2.0±0.7)和(0.29±0.14)h;AUC_(0-∞)分别为(402±15)和(273±28)μg·h·L^(-1)。尼莫地平脂质体原位凝胶的c_(max)、t_(max)、AUC_(0-∞)等药动学参数与尼莫地平脂质体和P188修饰的尼莫地平脂质体均有显著或极显著差异。结论尼莫地平脂质体原位凝胶经肌内注射后可延长药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释作用并提高了尼莫地平的生物利用度。 展开更多
关键词 尼莫地平 泊洛沙姆 脂质体 药动学 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离 脂质体原位凝胶
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羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体的制备及体外释药研究 被引量:8
12
作者 何文 孙安琪 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期1463-1466,共4页
目的:制备羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备尼莫地平脂质体,并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包衣,经高压均质机多次乳匀得到羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体。以包封率为指标,筛选... 目的:制备羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备尼莫地平脂质体,并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包衣,经高压均质机多次乳匀得到羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体。以包封率为指标,筛选最佳处方;用激光粒度分析仪测定其Zeta电位,粒径大小及分布,并用透射电镜观察其形态;用透析法考察其体外释药性质。结果:羧甲基壳聚糖与脂材比例为1:4制备得到的脂质体包封率最高,平均为(75.2±3.1)(n=3);Zeta电位为(-9.3±1.2)mV,平均粒径为(85.7±8.2)nm,(n=3);体外释药曲线符合Higuchi方程:Q=-0.1926+0.3579t1/2,(r=0.9800)。结论:本实验制备的羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体具有包封率高,粒径小,大小均匀,体外能显著延缓药物释放的性质,值得进一步研究。 展开更多
关键词 尼莫地平 羧甲基壳聚糖 纳米脂质体 包衣 体外释药
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气相顶空色谱法测定尼莫地平脂质体中有机溶剂残留 被引量:3
13
作者 相莉 张宇佳 +5 位作者 陈少华 张秀立 刘盟盟 方夏琴 王璐璐 郑稳生 《中国药师》 CAS 2014年第2期227-229,共3页
目的:建立尼莫地平脂质体中3种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用气相顶空色谱法,DB-624弹性毛细管柱(30 m×0.32 nm,1.8μm),氢火焰离子化检测器(FID),氮气为载气,进样口与检测口温度均为250℃,程序升温进行测定。结果:3种残留... 目的:建立尼莫地平脂质体中3种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用气相顶空色谱法,DB-624弹性毛细管柱(30 m×0.32 nm,1.8μm),氢火焰离子化检测器(FID),氮气为载气,进样口与检测口温度均为250℃,程序升温进行测定。结果:3种残留溶剂乙醇、丙酮、乙酸乙酯均完全分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.9%,98.5%,99.4%,RSD分别为0.32%,1.12%,0.76%(n=9)。最低检测限分别为0.20,0.18,0.22μg·ml-1。结论:该顶空气相色谱法快速、准确、灵敏度高,可以用于样品中3种有机溶剂残留量的测定。 展开更多
关键词 尼莫地平脂质体 顶空气相色谱法 有机溶剂 残留量
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尼莫地平鼻用冻干脂质体的制备及大鼠鼻黏膜吸收 被引量:10
14
作者 李茗 毕殿洲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期543-547,共5页
采用改良乙醇注入法制备了尼莫地平脂质体,运用均匀设计试验优化了脂质体处方,并考察了冷冻干燥工艺与处方因素对其冻干脂质体性质的影响。在优化冻干工艺条件下,甘露醇和蔗糖合用为冻干保护剂,可得到外观良好、易于重建的冻干脂质体,... 采用改良乙醇注入法制备了尼莫地平脂质体,运用均匀设计试验优化了脂质体处方,并考察了冷冻干燥工艺与处方因素对其冻干脂质体性质的影响。在优化冻干工艺条件下,甘露醇和蔗糖合用为冻干保护剂,可得到外观良好、易于重建的冻干脂质体,冻干前后的约物包封率分别为97.1%和96.2%,粒径分别为175.1nm和227.9nm。—20℃及4℃贮存3个月,粒径和包封率无显著变化。采用大鼠在体鼻腔循环游流法,考察了尼莫地平鼻用脂质体及其冻干重建制剂的鼻黏膜吸收规律。结果表明不同药物浓度脂质体及冻干重建脂质体的鼻黏膜吸收速率常数K无显著性差异,药物吸收呈一级动力学特征。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 冻干保护剂 制备 稳定性 在体鼻腔循环灌流 鼻黏膜给药系统
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羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体药效学研究 被引量:4
15
作者 孙安琪 何文 《中国药师》 CAS 2009年第4期427-428,共2页
目的:研究羧甲基壳聚糖(CMC)包衣尼莫地平(NMD)纳米脂质体对小鼠脑缺氧及脑栓塞的影响。方法:采用亚硝酸钠所致小鼠脑缺氧实验以及诱导剂致小鼠脑栓塞实验,观察CMC包衣NMD纳米脂质体对小鼠脑缺氧及脑栓塞的影响,并与市售NMD注射液,普通... 目的:研究羧甲基壳聚糖(CMC)包衣尼莫地平(NMD)纳米脂质体对小鼠脑缺氧及脑栓塞的影响。方法:采用亚硝酸钠所致小鼠脑缺氧实验以及诱导剂致小鼠脑栓塞实验,观察CMC包衣NMD纳米脂质体对小鼠脑缺氧及脑栓塞的影响,并与市售NMD注射液,普通NMD脂质体,CMC包衣NMD脂质体,NMD纳米脂质体进行比较。结果:CMC包衣NMD纳米脂质体能显著延长小鼠亚硝酸钠中毒后的存活时间,提高小鼠对抗脑栓塞的能力。结论:CMC包衣NMD纳米脂质体对小鼠脑缺氧以及脑栓塞有明显的预防保护作用。 展开更多
关键词 羧甲基壳聚糖 尼莫地平 纳米脂质体 脑缺氧 脑栓塞
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尼莫地平鼻用冻干脂质体的小鼠药效学及纤毛毒性 被引量:1
16
作者 李茗 毕殿洲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期614-616,共3页
采用小鼠模型,验证尼莫地平脂质体鼻黏膜给药的药效学。结果表明,对小鼠抗脑缺氧、抗急性脑缺血及抗急性脑栓塞形成等均有显著的保护作用,其药效与腹腔注射尼莫地平溶液接近,显著优于灌胃给药。另采用蟾蜍上颚纤毛模型,考察了空白脂质... 采用小鼠模型,验证尼莫地平脂质体鼻黏膜给药的药效学。结果表明,对小鼠抗脑缺氧、抗急性脑缺血及抗急性脑栓塞形成等均有显著的保护作用,其药效与腹腔注射尼莫地平溶液接近,显著优于灌胃给药。另采用蟾蜍上颚纤毛模型,考察了空白脂质体及含药脂质体的纤毛毒性,结果表明尼莫地平脂质体对纤毛运动和形态有一定影响。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 药效学 纤毛毒性
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尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究 被引量:10
17
作者 郑莹 朱家壁 +1 位作者 王月玲 孙婷婷 《江苏药学与临床研究》 2004年第3期1-4,共4页
目的 建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法 以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果 反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平... 目的 建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法 以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果 反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论 反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。 展开更多
关键词 尼莫地平 纳米脂质体 包封率 反透析法
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注射用尼莫地平的处方制备及稳定性考察 被引量:1
18
作者 彭东明 黄可龙 周如仁 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1174-1176,共3页
目的:研制注射用尼莫地平,并进行稳定性考察。方法:采用正交试验法筛选最佳处方,加入乙醇、聚山梨醇80为助溶剂和甘露醇为支架剂制成粉针剂;注射用尼莫地平在强光(4 500±500)Lx,RH75%、RH92.5%,高温(60℃)条件下放置10d,考察样品... 目的:研制注射用尼莫地平,并进行稳定性考察。方法:采用正交试验法筛选最佳处方,加入乙醇、聚山梨醇80为助溶剂和甘露醇为支架剂制成粉针剂;注射用尼莫地平在强光(4 500±500)Lx,RH75%、RH92.5%,高温(60℃)条件下放置10d,考察样品的性状、pH值、溶液的澄清度及颜色、水分、有关物质、含量。结果:样品稳定性考察除光照条件不稳定外,其他条件下的各项指标均无明显变化。结论:本制剂制备工艺简单,稳定性较好。 展开更多
关键词 注射用尼莫地平 制备 稳定性考察
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正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺 被引量:5
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作者 王婷玉 厉瑶 +2 位作者 张鑫 吴云明 杨宜华 《广州化工》 CAS 2016年第1期68-70,共3页
优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1... 优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 正交设计
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LC-MS法研究尼莫地平自组装前体脂质体在小鼠体内的组织分布 被引量:1
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作者 崔毅博 姚静 +2 位作者 周建平 任逢晓 林薇 《药学与临床研究》 2008年第3期170-174,共5页
目的:制备尼莫地平自组装前体脂质体(NL),研究其在小鼠体内的分布行为,并与溶液剂(NS)的组织分布特征进行了比较。方法:采用LC-MS方法测定血浆及各组织中尼莫地平的浓度,并比较两种制剂在小鼠体内组织分布特征。结果:NL水合后的粒径和Z... 目的:制备尼莫地平自组装前体脂质体(NL),研究其在小鼠体内的分布行为,并与溶液剂(NS)的组织分布特征进行了比较。方法:采用LC-MS方法测定血浆及各组织中尼莫地平的浓度,并比较两种制剂在小鼠体内组织分布特征。结果:NL水合后的粒径和Zeta电位分别为(446.8±5.4)nm,+(20.6±1.2)mV;与普通注射剂比较,药物在脑中的Cmax显著提高(P<0.01),同时在肝、脾、肺中的分布也略有增加。结论:本法制备的NL工艺简单,质量稳定,且在小鼠体内的分布行为优于普通制剂。 展开更多
关键词 尼莫地平 自组装 脂质体 组织分布 LC-MS
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