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流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用
被引量：
32
1
作者
曹鸿鹏
陶佩珍
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期930-933,共4页
目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经...
目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果 神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2～ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89～ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论 优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。
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关键词
神经
氨
酸
酶
乙型
流感
病毒
筛选模型
甲型
流感
病毒
荧光测定法
药物筛选
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
下载PDF
职称材料
流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选
被引量：
3
2
作者
刘宗英
魏永刚
李卓荣
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第9期529-531,556,共4页
总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,...
总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性。同时还测定了这几个化合物抗流感病毒株粤防 72 2 4 3的活性及体外抗HIV 1整合酶活性。
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关键词
神经
氨
酸
酶
合成
流感
构效关系
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
下载PDF
职称材料
新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶抑制剂细胞水平评价体系的建立
3
作者
张超
曹颖莉
+1 位作者
陈勍
郭颖
《中国药理通讯》
2010年第2期68-68,共1页
本文旨在建立以2009新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶（Neuraminidase，NA）为靶点的神经氨酸酶抑制剂（Neuraminidase Inhibitors，NAIs）细胞水平评价体系。NA有促进流感病毒释放的作用，本研究应用重组病毒技术，通过将表达NA（A／Cal...
本文旨在建立以2009新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶（Neuraminidase，NA）为靶点的神经氨酸酶抑制剂（Neuraminidase Inhibitors，NAIs）细胞水平评价体系。NA有促进流感病毒释放的作用，本研究应用重组病毒技术，通过将表达NA（A／California／04／2009（H1N1））的质粒、表达流感病毒血凝素蛋白HA（Hemagglutinin）的质粒、以及表达敲除外壳基因并带1有荧光素酶报告基因的HIV-1基因组共转染至病毒生成细胞，产生以HA、NA为外壳蛋白包裹HIV-1核心的重组病毒。
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关键词
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
细胞水平
评价体系
甲型
荧光素
酶
报告基因
HIV-1
重组
病毒
血凝素蛋白
下载PDF
职称材料
新型甲型H1N1／季节性流感病毒神经氨酸酶抑制剂评价体系的建立
4
作者
张超
郭颖
《中国药理通讯》
2011年第2期79-79,共1页
流感病毒（Influenza Virus）表面糖蛋白神经氨酸酶（Neuraminidase，NA）的主要作用为通过切割子代流感病毒血凝素蛋白（Hemagglutinin，HA）与唾液酸的连接，
关键词
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
评价体系
季节性
甲型
表面糖蛋白
血凝素蛋白
唾液
酸
下载PDF
职称材料
题名
流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用
被引量：
32
1
作者
曹鸿鹏
陶佩珍
杜冠华
机构
中国医学科学院
中国医学科学院
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期930-933,共4页
基金
国家高技术研究发展计划 ( 86 3)专项经费资助项目( 2 0 0 1AA2 340 21)
国家自然科学基金重点资助项目( 30 0 116 1940 )
文摘
目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果 神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2～ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89～ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论 优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。
关键词
神经
氨
酸
酶
乙型
流感
病毒
筛选模型
甲型
流感
病毒
荧光测定法
药物筛选
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
Keywords
neuraminidase
influenza A and B
screening model
分类号
R511.7 [医药卫生—内科学]
R965. [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选
被引量：
3
2
作者
刘宗英
魏永刚
李卓荣
机构
中国医学科学院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第9期529-531,556,共4页
文摘
总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性。同时还测定了这几个化合物抗流感病毒株粤防 72 2 4 3的活性及体外抗HIV 1整合酶活性。
关键词
神经
氨
酸
酶
合成
流感
构效关系
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
Keywords
Neuraminidase
Synthesis
Inhibitor
分类号
R511.7 [医药卫生—内科学]
R978.7 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶抑制剂细胞水平评价体系的建立
3
作者
张超
曹颖莉
陈勍
郭颖
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
出处
《中国药理通讯》
2010年第2期68-68,共1页
文摘
本文旨在建立以2009新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶（Neuraminidase，NA）为靶点的神经氨酸酶抑制剂（Neuraminidase Inhibitors，NAIs）细胞水平评价体系。NA有促进流感病毒释放的作用，本研究应用重组病毒技术，通过将表达NA（A／California／04／2009（H1N1））的质粒、表达流感病毒血凝素蛋白HA（Hemagglutinin）的质粒、以及表达敲除外壳基因并带1有荧光素酶报告基因的HIV-1基因组共转染至病毒生成细胞，产生以HA、NA为外壳蛋白包裹HIV-1核心的重组病毒。
关键词
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
细胞水平
评价体系
甲型
荧光素
酶
报告基因
HIV-1
重组
病毒
血凝素蛋白
分类号
R511.7 [医药卫生—内科学]
下载PDF
职称材料
题名
新型甲型H1N1／季节性流感病毒神经氨酸酶抑制剂评价体系的建立
4
作者
张超
郭颖
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
出处
《中国药理通讯》
2011年第2期79-79,共1页
文摘
流感病毒（Influenza Virus）表面糖蛋白神经氨酸酶（Neuraminidase，NA）的主要作用为通过切割子代流感病毒血凝素蛋白（Hemagglutinin，HA）与唾液酸的连接，
关键词
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
评价体系
季节性
甲型
表面糖蛋白
血凝素蛋白
唾液
酸
分类号
R511.7 [医药卫生—内科学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用
曹鸿鹏
陶佩珍
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002
32
下载PDF
职称材料
2
流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选
刘宗英
魏永刚
李卓荣
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002
3
下载PDF
职称材料
3
新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶抑制剂细胞水平评价体系的建立
张超
曹颖莉
陈勍
郭颖
《中国药理通讯》
2010
0
下载PDF
职称材料
4
新型甲型H1N1／季节性流感病毒神经氨酸酶抑制剂评价体系的建立
张超
郭颖
《中国药理通讯》
2011
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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参考文献
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