乳化超声-低温固化法制备丹参酮IIA固体脂质纳米粒

1

作者 文锐 孙云晖 +3 位作者 鲍文华 阎红娥 于莲 平洋 《齐齐哈尔医学院学报》 2015年第33期5068-5069,共2页

目的采用乳化超声-低温固化法制备丹参酮IIA固体脂质纳米粒。方法以大豆磷脂、单硬脂酸甘油酯和泊洛沙姆188为辅料制备固体脂质纳米粒,以包封率和粒径为评价指标,通过单因素考察法对处方进行优化。结果丹参酮固体脂质纳米粒的包封率为86... 目的采用乳化超声-低温固化法制备丹参酮IIA固体脂质纳米粒。方法以大豆磷脂、单硬脂酸甘油酯和泊洛沙姆188为辅料制备固体脂质纳米粒,以包封率和粒径为评价指标,通过单因素考察法对处方进行优化。结果丹参酮固体脂质纳米粒的包封率为86.8%(n=3),载药量为1.17%(n=3),粒径为(152.6±21.4)nm,Zeta电位为-(31.4±3.2)m V,透射电镜观察制备的纳米粒呈球形,大小较均匀。结论采用乳化超声-低温固化法能成功制备丹参酮固体脂质纳米粒,方法简便。 展开更多

关键词 丹参酮IIA 固体脂质纳米粒 乳化超声-低温固化法 紫外分光光度法

下载PDF 职称材料

Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方 被引量：4

2

作者 张小飞 果秋婷 +1 位作者 王芳 焦璇 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第13期1083-1088,共6页

目的:通过优化固体脂质纳米粒处方,制备长春西汀固体脂质纳米粒。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,通过对处方优化:山嵛酸甘油酯质量分数(X1)、泊洛沙姆188质量分数(X2)、药脂比(X3)为考察对象,以包封率(Y1,EE%)、... 目的:通过优化固体脂质纳米粒处方,制备长春西汀固体脂质纳米粒。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,通过对处方优化:山嵛酸甘油酯质量分数(X1)、泊洛沙姆188质量分数(X2)、药脂比(X3)为考察对象,以包封率(Y1,EE%)、粒径(Y2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果:长春西汀固体脂质纳米粒的包封率为(84.7±2.7)%,粒径为(196.6±23.4)nm,Zeta电位为(-34.3±2.4)mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,纳米粒在24 h内平稳缓慢释药。结论:长春西汀固体脂质纳米粒处方采用Box-Behnken实验设计法优化是简单、可行的。 展开更多

关键词 长春西汀 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 BOX-BEHNKEN效应面法

原文传递

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备 被引量：8

3

作者 张小飞 邢传峰 果秋婷 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1857-1862,共6页

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计... 目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。 展开更多

关键词 川陈皮素 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 中心复合设计-效应面法

下载PDF 职称材料

塞来昔布纳米结构脂质载体的制备及大鼠组织分布研究 被引量：5

4

作者 李秋艳 王敏 +1 位作者 谢鹏 戴艳荣 《中国药师》 CAS 2016年第2期277-281,共5页

目的:制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的组织分布特性。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其粒径分布、Zeta电位和形态学性质。研究塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠体内各组织的... 目的:制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的组织分布特性。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其粒径分布、Zeta电位和形态学性质。研究塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠体内各组织的分布特征。结果:塞来昔布纳米结构脂质载体的平均粒径为(103.5±32.6)nm,Zeta电位为(-37.3±5.1)m V,透射电镜显示塞来昔布纳米结构脂质载体粒径均一,成球状分布。大鼠体内各组织分布结果表明,塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠肝、脾、脑、肌肉组织内的re值分别为塞来昔布注射液的3.43,2.99,2.38和2.93倍。结论:将塞来昔布制备成纳米结构脂质载体,能够改变其在大鼠组织的分布情况,有望提高药物疗效。 展开更多

关键词 塞来昔布 纳米结构脂质载体 组织分布 热熔乳化超声-低温固化法

原文传递

辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究 被引量：3

5

作者 刘艳明 王雪芳 王东 《中国药师》 CAS 2016年第1期50-53,共4页

目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特... 目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性。研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1)nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1±4.2)m V,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药。辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的C_(max)和AUC_(0-t)分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍。结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度。 展开更多

关键词 辛伐他汀固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 生物利用度

原文传递

黄芩苷纳米结构脂质载体制备及大鼠心脏缺血/再灌注保护研究 被引量：2

6

作者 刘艳明 王雪芳 王东 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2016年第3期17-20,共4页

目的:制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外释放行为;考察黄芩苷纳米结构脂质... 目的:制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外释放行为;考察黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:黄芩苷纳米结构脂质载体的包封率为(92.1±3.6)%,平均粒径为(241.6±52.2)nm,Zeta电位为(-33.7±2.2)m V,透射电镜显示黄芩苷纳米结构脂质载体成圆整、规则球形。黄芩苷纳米结构脂质载体中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.5316t^(1/2)+3.5415,r=0.9590)。黄芩苷纳米结构脂质载体可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。 展开更多

关键词 黄芩苷 纳米结构脂质载体 热熔乳化超声-低温固化法 心脏缺血 再灌注损伤

原文传递

吡罗昔康纳米结构脂质载体的制备及体外透皮特性研究 被引量：5

7

作者 李旸 陈晨 方志文 《中国药师》 CAS 2017年第3期416-420,共5页

目的:制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并考察其体外透皮吸收性质。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并对其外观、微观形态、粒径分布、多分散系数(Pd I)、Zeta电位等理化性质进行评价;同时采用Franz扩散... 目的:制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并考察其体外透皮吸收性质。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并对其外观、微观形态、粒径分布、多分散系数(Pd I)、Zeta电位等理化性质进行评价;同时采用Franz扩散池法对其体外透皮吸收性质进行考察。结果:制备的吡罗昔康纳米结构脂质载体外观呈淡蓝色透明状液体,透射电镜可见呈圆整球状分布,平均粒径为(106.4±31.6)nm,Pd I为(0.217±0.07),Zeta电位为(-31.6±2.5)m V;吡罗昔康纳米结构脂质载体经12 h体外药物累积透皮量显著高于吡罗昔康溶液。结论:纳米结构脂质载体可以显著提高吡罗昔康的体外累积透皮量,有望成为吡罗昔康的新型局部给药制剂。 展开更多

关键词 吡罗昔康 纳米结构脂质载体 体外透皮吸收 热熔乳化超声-低温固化法

原文传递

辛伐他汀纳米结构脂质载体的制备与体外研究 被引量：4

8

作者 林燕 吴美媛 《中国药师》 CAS 2015年第8期1290-1294,共5页

目的:制备辛伐他汀纳米结构脂质载体(辛伐他汀-NLCs)。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数(Pd I)、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、... 目的:制备辛伐他汀纳米结构脂质载体(辛伐他汀-NLCs)。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数(Pd I)、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、脂质浓度、表面活性剂与助表面活性剂比例、乳化剂浓度、药物浓度等处方因素,并对制得的最优辛伐他汀-NLCs处方进行表征;考察辛伐他汀-NLCs的体外释药行为及稳定性。结果:辛伐他汀-NLCs的最优处方为:辛伐他汀浓度为0.5%,鲸蜡醇棕榈酸酯浓度为1.5%,辛酸/癸酸甘油酯浓度为4.5%,大豆卵磷脂浓度为2.5%,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯浓度为1.5%;制得的3批辛伐他汀-NLCs平均粒径为(102.2±42.1)nm,Pd I为(0.201±0.023),Zeta电位为(-33.1±4.1)m V,透射电镜显示成圆整、规则球形,24 h累计释放度为(59.1±4.8)%;稳定性研究显示,辛伐他汀-NLCs在5℃条件下放置3个月稳定。结论:该处方可用于辛伐他汀-NLCs的制备,工艺可行。 展开更多

关键词 辛伐他汀 纳米结构脂质载体 热熔乳化超声-低温固化法

原文传递

白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量：7

9

作者 杨娟 钟莹 +1 位作者 尚曙玉 贾安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期841-846,共6页

目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、... 目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、24 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒平均粒径为218.6 nm,Zeta电位为-15.6 mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48 h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48 h内无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_t、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),其相对生物利用度与原料药相比增加至3.00倍。结论固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂复合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。 展开更多

关键词 白藜芦醇 磷脂复合物 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化超声-低温固化法 HPLC

下载PDF 职称材料

美洛昔康固体脂质纳米粒的制备及体外透皮研究 被引量：6

10

作者 肖志方 《中国药师》 CAS 2015年第9期1512-1515,共4页

目的:制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其透皮吸收行为。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外药物释放特性,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为。结果:... 目的:制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其透皮吸收行为。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外药物释放特性,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为。结果:美洛昔康固体脂质纳米粒的包封率为(85.6±2.7)%,平均粒径为(213.5±52.6)nm,Zeta电位为(-32.2±3.9)m V,透射电镜显示美洛昔康固体脂质纳米粒粒径均一,成球状分布。其12 h药物累积透皮量显著高于美洛昔康溶液。结论:美洛昔康固体脂质纳米粒可以显著提高药物累积透皮量,有望成为美洛昔康的新型局部给药制剂。 展开更多

关键词 美洛昔康 固体脂质纳米粒 体外透皮吸收 热熔乳化超声-低温固化法 局部给药

原文传递

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备 被引量：8

11

作者 李宏伟 付金芳 范明松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期564-569,共6页

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量... 目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。 展开更多

关键词 白杨素 固体脂质纳米粒 水凝胶骨架缓释片 制备 乳化超声-低温固化法

下载PDF 职称材料

Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的处方 被引量：1

12

作者 刘碧林 朱照静 +2 位作者 刘煜莹 熊俊雅 张景勍 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期471-474,共4页

目的采用Box-Behnken效应面法筛选姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的最优处方。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素的固体脂质纳米粒,以固体脂质的质量、卵磷脂的质量和混合表面活性剂为考察对象,以包封率和脂质载药量为考察指标,利用... 目的采用Box-Behnken效应面法筛选姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的最优处方。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素的固体脂质纳米粒,以固体脂质的质量、卵磷脂的质量和混合表面活性剂为考察对象,以包封率和脂质载药量为考察指标,利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选姜黄素固体脂质纳米粒的最优处方。结果按最优处方制备固体脂质纳米粒的包封率为94.20%±2.55%、脂质载药量为3.49%±0.11%,平均粒径为194.9±12.0 nm,Zeta电位为-28.15±2.72 m V。结论采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负固体脂质纳米粒的处方是有效、可行的。 展开更多

关键词 姜黄素 BOX-BEHNKEN效应面法 正负离子固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 包封率 载药量 处方优化 差示扫描量热法

原文传递

青蒿琥酯纳米结构脂质载体的处方设计、优化与质量评价 被引量：1

13

作者 方宁 《西南国防医药》 CAS 2020年第2期108-112,共5页

目的制备青蒿琥酯纳米结构脂质载体(Art-NLCs),并对其质量进行评价。方法采用热熔乳化-超声法制备Art-NLCs,并以总脂质浓度(X_1)、表面活性剂浓度(X_2)和超声时间(X_3)作为考察因素,以Art-NLCs的粒径分布(Y_1)和药物包封率(Y_2)作为评... 目的制备青蒿琥酯纳米结构脂质载体(Art-NLCs),并对其质量进行评价。方法采用热熔乳化-超声法制备Art-NLCs,并以总脂质浓度(X_1)、表面活性剂浓度(X_2)和超声时间(X_3)作为考察因素,以Art-NLCs的粒径分布(Y_1)和药物包封率(Y_2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化Art-NLCs处方,并测定其粒径分布及包封率,透射电镜观察其微观形态,体外反向透析法考察Art-NLCs的体外释药速率。结果经实验优化得到Art-NLCs的最优处方组成为:总脂质浓度为5.8%,表面活性剂浓度为2.8%,超声时间为7 min,制备的Art-NLCs粒径大小为(232.6±15.8)nm,包封率为(92.3±0.7)%,电镜下观察到Art-NLCs呈类球状分布;Art-NLCs在前期释药较快,后期释药缓慢。结论本研究采用Box-Behnken实验设计优化并得到了Art-NLCs的最优处方,其制备工艺简单,为动物实验奠定基础。 展开更多

关键词 青蒿琥酯 纳米结构 脂质载体 热熔乳化-超声法 Box-Behnken实验设计 体外释药

下载PDF 职称材料

依折麦布固体脂质纳米粒的制备与大鼠体内药动学研究 被引量：1

14

作者 邱爱丽 王敏 +1 位作者 谢鹏 祁静波 《西北药学杂志》 2021年第4期611-615,共5页

目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声... 目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声-低温固化法分别制备EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs,通过激光粒度仪分别测定EZE-SLNs与TPGS-EZE-SLNs的粒径分布、多聚分散系数(PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察2种纳米粒的微观形态;反向透析法评价纳米粒的体外药物释放行为;比较EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs的粒径分布分别为(89.3±6.7)、(92.4±9.1)nm,PDI分别为(0.204±0.009)、(0.199±0.012),Zeta电位分别为(-36.9±1.6)、(-39.7±1.1)mV,在透射电镜下可观察到EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均呈球形分布,大小均匀;体外药物释放显示出2种固体脂质纳米粒均提高了药物释放度;大鼠经灌胃给药后体内药动学结果显示,EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均能缩短药物的达峰时间(t max),提高药物的达峰质量浓度(C max)和药时曲线下面积(AUC 0~∞),但TPGS-EZE-SLNs提高更为显著。结论制备的TPGS-EZE-SLNs能够提高药物在大鼠体内的吸收速率,显著增加药物的生物利用度。 展开更多

关键词 依折麦布 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)表面修饰 乳化超声-低温固化法 生物利用度

下载PDF 职称材料

托伐普坦纳米结构脂质载体的制备与药动学研究

15

作者 王丹 任宁君 史步新 《药物评价研究》 CAS 北大核心 2024年第4期765-775,共11页

目的制备托伐普坦纳米结构脂质载体(Tol-NLCs),以提高托伐普坦(Tol)的口服生物利用度。方法根据溶解度对辅料进行筛选,包括固体脂质(双硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、聚乙二醇-8山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和单亚油酸甘油酯)、液体脂质... 目的制备托伐普坦纳米结构脂质载体(Tol-NLCs),以提高托伐普坦(Tol)的口服生物利用度。方法根据溶解度对辅料进行筛选,包括固体脂质(双硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、聚乙二醇-8山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和单亚油酸甘油酯)、液体脂质(油酸聚乙二醇甘油酯、单油酸甘油酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯和单辛酸丙二醇酯)和表面活性剂(聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯和泊洛沙姆188),采用乳化超声-低温固化法制备TolNLCs,并使用Box-Behankn效应面法优化处方;分别采用电镜(TEM)观察、粒径分布及Zeta电位测定、差示扫描量热法(DSC)对制备的Tol-NLCs进行表征,同时比较Tol原料药和Tol-NLCs体外药物释放特点、跨膜转运特征;比较Tol混悬液和Tol-NLCs经大鼠ig给药后的体内药动学特征。结果根据溶解度确定以山嵛酸甘油酯作为固体脂质,单油酸甘油酯作为液体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯作为表面活性剂,通过优化得到Tol-NLCs的最佳处方:总脂质质量浓度为40.0 mg·mL^(−1),表面活性剂质量浓度为25.0 mg·mL^(−1),超声时间为6 min。在透射电镜下可观察到制备的Tol-NLCs呈类球状,分布均匀;Tol-NLCs的平均粒径为(106.2±14.7)nm,PDI为(0.196±0.004),Zeta电位为(−26.6±0.6)mV;药物在Tol-NLCs中以非结晶形式存在。Tol-NLCs在pH 6.8磷酸盐缓冲液中表现为前期药物释放较快,后期药物释放平缓。Caco-2细胞跨膜转运结果显示,Tol-NLCs的Papp(AP→BL)值为(11.16±0.58)×10^(−6) cm·s^(−1),P_(app(BL→AP))值为(4.51±0.46)×10^(−6) cm·s^(−1),与Tol溶液相比,Papp(AP→BL)表现出明显增加趋势,P_(app(BL→AP))表现出明显降低趋势,说明Tol包裹在NLCs中促进了药物吸收,抑制了P-糖蛋白(P-gp)的外排作用。与Tol混悬液相比,大鼠ig Tol-NLCs后,Tol生物利用度提高了2.5倍。结论按优化处方制备的Tol-NLCs,能够显著提高药物的生物利用度。 展开更多

关键词 托伐普坦 纳米结构脂质载体 生物利用度 乳化超声-低温固化法 药动学 细胞跨膜转运

原文传递

塞来昔布固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学 被引量：21

16

作者 王敏 谢鹏 +1 位作者 杨益民 李秋艳 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期31-35,共5页

目的:制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并考察大鼠灌胃给药后体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并对制得的纳米粒进行表征。将12只Wistar大鼠随机分为为塞来昔布原料药组和塞来昔布固体脂质... 目的:制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并考察大鼠灌胃给药后体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并对制得的纳米粒进行表征。将12只Wistar大鼠随机分为为塞来昔布原料药组和塞来昔布固体脂质纳米粒组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中塞来昔布的浓度,采用3P97程序计算塞来昔布药动学参数。结果:塞来昔布固体脂质纳米粒平均粒径为(183.6±44.5)nm,Pd I为(0.217±0.052),Zeta电位为(-30.4±5.2)m V。塞来昔布原料药和塞来昔布固体脂质纳米粒在大鼠体内的AUC(0-t)分别为(4.47±0.72)和(11.64±2.01)mg·L-1·h;t1/2分别为(13.45±1.89)和(10.12±1.24)h;tmax分别为(2.33±0.21)和(1.31±0.14)h;Cmax分别为(0.86±0.12)和(2.14±0.46)mg·L-1。结论:塞来昔布固体脂质纳米粒能够明显改善大鼠体内塞来昔布的药动学行为,与塞来昔布原料药相比具有明显的缓释效果,同时提高了药物的生物利用度。 展开更多

关键词 塞来昔布 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学

原文传递

长春西汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学 被引量：4

17

作者 孙静 张小飞 +2 位作者 陈燕 董超 吉定进 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期845-848,共4页

采用热熔乳化超声-低温固化法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并考察大鼠静注给药后体内的药动学特征。长春西汀固体脂质纳米粒平均粒径为(201.6±25.5)nm,多分散系数为0.257±0.047,ζ电位为(-34.3±3.8)mV,包封率为(89.1... 采用热熔乳化超声-低温固化法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并考察大鼠静注给药后体内的药动学特征。长春西汀固体脂质纳米粒平均粒径为(201.6±25.5)nm,多分散系数为0.257±0.047,ζ电位为(-34.3±3.8)mV,包封率为(89.1±3.2)%,载药量为(3.7±0.4)mg/ml。长春西汀注射液和长春西汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的t1/2为0.94和2.35 h,AUC0→t为3.50和10.76ug·ml-1·h,体内清除率为5.87和1.95 L/h。表明长春西汀固体脂质纳米粒显著延长了药物在血浆中的滞留时间,提高药物在大鼠体内的生物利用度。 展开更多

关键词 长春西汀 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学

原文传递

阿魏酸纳米结构脂质载体的构建与质量评价 被引量：4

18

作者 张小飞 果秋婷 +4 位作者 邹俊波 郭佑雅 孙静 史亚军 郭东艳 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期1213-1218,共6页

目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behn... 目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到FA-loaded NLCs最优处方,按照最优处方制备3批FA-loaded NLCs并测定了粒径分布和包封率,并使用透射电镜观察FA-loaded NLCs的微观形态,并比较了阿魏酸(FA)乙醇溶液和FA-loaded NLCs在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释药速率。结果:通过优化得到FA-loaded NLCs的最优处方为:脂质浓度为2.7%,药物浓度为69.6mg/mL,表面活性剂浓度为3%,FAloaded NLCs均呈淡蓝色透明状液体,粒径大小为(167.6±34.6)nm,包封率为(81.5±3.6)%;通过透射电镜可观察到FA-loaded NLCs呈类球形分布,大小均匀;FA乙醇溶液在pH值7.4的PBS中释药较快,而FA-loaded NLCs释药缓慢,说明NLCs可以减缓FA的释药速率。结论:本研究通过Box-Behnken实验设计方法成功制备了FA-loaded NLCs,处方设计合理,工艺可行。 展开更多

关键词 阿魏酸 纳米结构脂质载体 热熔乳化-超声波法 Box-Behnken实验设计

原文传递

基于TPGs表面修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒的制备与质量评价 被引量：8

19

作者 黄苏莉 吴贻明 +1 位作者 包瑞 许颖 《药物评价研究》 CAS 2020年第7期1283-1288,共6页

目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比... 目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比例(X3)作为考察因素,以TPGs-Tri-SLNs的粒径分布(Y1)和药物包封率(Y2)作为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化TPGs-Tri-SLNs的处方,粒度分析仪测定其粒径分布,透射电镜观察其微观形态,并考察了TPGs-Tri-SLNs的体外药物释放特性。结果TPGs-Tri-SLNs的最佳处方组成为:山嵛酸甘油酯浓度为10%,大豆磷脂与TPGs比例4∶1,山嵛酸甘油酯与药物比例为60∶1,按照最优处方制备3批TPGs-Tri-SLNs的平均粒径为(107.8±16.9)nm,包封率为91.4%±1.1%;在透射电镜下可以观察到TPGs-Tri-SLNs呈球型分布,表面光滑;TPGs-Tri-SLNs在前4 h内药物释放较快,后期释药速率较为平稳,24 h药物释放可以达到85%。结论通过中心复合设计-效应面法优化并得到TPGs-Tri-SLNs的最优处方,处方设计合理,制备工艺简单。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 热熔乳化-超声波法 中心复合设计-效应面法

原文传递